不快な味を隠蔽した経口薬剤
【課題】不快な味を有するドネペジル塩酸塩を含有する経口薬剤組成物の不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。また、不快な味を有するドネペジル塩酸塩を配合する経口薬剤組成物の不快な味を隠蔽する方法。
【解決手段】不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する事により不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。また、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味を隠蔽する方法。
【解決手段】不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する事により不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。また、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味を隠蔽する方法。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物並びに不快な味の隠蔽方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
不快な味を有する薬物のマスキングには多くの技術が開発されている。例えば、アルギン酸塩を加えて造粒し、アルギン酸の硬化剤溶液を噴霧する事によりなる被覆剤の製造方法（特開昭５１‐０７６４１３号公報）、Ｌ‐アスパラギン酸ナトリウムおよびプラム系フレーバーもしくはシトラス系フレーバー、更にコンドロイチン硫酸ナトリウムを配合する事により、肝臓加水分解物を含有する経口液剤の不快な風味の改善方法（特開平０５‐１６３１５４号公報）、イブプロフェン、増粘剤および界面活性剤の共存下で加熱処理する事により苦味を軽減した混濁液の提供方法（特開平０８‐３３３２４５号公報）、非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤をアルギン酸塩の水溶液に接触させる事により不快な味を隠蔽する方法（特開平１０‐１１４６８３号公報）等が知られている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特開昭５１‐０７６４１３号公報
【特許文献２】特開平０５‐１６３１５４号公報
【特許文献３】特開平０８‐３３３２４５号公報
【特許文献４】特開平１０‐１１４６８３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
不快な味を有する薬物のマスキングを目的として、多くの技術が検討されているが、マスキング効果が不充分である事、製造工程の複雑性等の問題があり、更なる技術が求められている。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物である。又、本発明は、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味を隠蔽する方法である。
【０００６】
本発明におけるドネペジル塩酸塩は化学名（±）‐２‐［（１‐ｂｅｎｚｙｌｐｉｐｅｒｉｄｉｎ‐４‐ｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］‐５，６‐ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｉｎｄａｎ‐１‐ｏｎｅ ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅであり、アルツハイマー型認知症の中核症状である認知機能障害の進行を抑制するアルツハイマー治療剤であるが、口に含むと激しい苦味および口腔内の痺れを呈する。
【０００７】
本発明における経口薬剤組成物の剤形は、固形剤として経口的に服用される剤形を意味し、固形剤の具体的な例として顆粒剤、細粒剤、散剤、錠剤、丸剤等を挙げる事ができる。
【０００８】
本発明に係る経口薬剤組成物の投与方法は特に限定されず、薬物の性質により、食前、食後又は食間に１日１回から数回経口的に投与する事ができる。
【０００９】
本発明における、ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩の割合は、一般に、ドネペジル塩酸塩１重量部に対し、アルギン酸並びにその塩０．１から２０重量部であり、このましくは、０．５から１０重量部である。本発明に係る経口薬剤組成物は、ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩を均一に混合する事により不快な味の隠蔽効果が得られる。又ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩、更には賦形剤等を混合し、水やエタノール等の溶媒で造粒する事によっても不快な味の隠蔽効果が得られる。必要に応じて溶媒中に結合剤を溶解し造粒する事によっても不快な味の隠蔽効果が得られる。
【００１０】
本発明に係る不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物の製造方法は特に限定されず一般に用いられる方法による事ができる。例えば、錠剤の場合は、ドネペジル塩酸塩、アルギン酸もしくはアルギン酸塩、更に乳糖、マンニトール、デンプン、結晶セルロース等の賦形剤、カルボキシメチルセルロース等の崩壊剤等を混合し、ヒドロキシプロピルセルロース等の結合剤を溶解した溶液を添加しながら、通常用いられる造粒・乾燥・打錠装置を用いて製造できる。更に、ショ糖、キシリトール、マンニトール、ソーマチン、スクラロース、アスパルテーム、サッカリン等の甘味剤、メントール、バニラエッセンス、アップルフレーバー等の矯味剤等を加える事もできる。
【発明の効果】
【００１１】
本発明に係る経口薬剤組成物は、ドネペジル塩酸塩特有の苦味、痺れ等の不快な味が隠蔽されているため、非常に服用しやすいものである。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
不快な味を有するドネペジル塩酸塩について、充分なマスキング効果が得られ、且つ特殊な製造技術を要しない不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物の作製、並びに隠蔽する方法を実現した。
【実施例１】
【００１３】
ドネペジル塩酸塩１ｇ、アルギン酸１ｇ、Ｄ‐マンニトール７ｇ、軽質無水ケイ酸１ｇを均一に混合した後、水約２ｇを徐々に添加して乳鉢造粒し、乾燥後３０号篩で篩過して造粒物を得た。造粒物５０ｍｇ（ドネペジル塩酸塩として５ｍｇ相当量）を口に含み、苦味と痺れの程度を５段階で評価した。評価は１０人で実施し、表１のとおり評価基準を設け、評価結果を平均、比較した。
【実施例２】
【００１４】
実施例２
実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりにアルギン酸ナトリウムを使用し評価を行った。
[比較例１]
【００１５】
実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりに寒天を使用し評価を行った。
[比較例２]
【００１６】
実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりにカルメロースナトリウム（ＣＭＣ‐Ｎａ）を使用し評価を行った。
【００１７】
評価基準を表１に、実施例１、２および比較例１、２の結果を表２に示した。
【００１８】
【表１】
【００１９】
【表２】
【００２０】
表２から明らかなように、アルギン酸並びにその塩を使用する事によってドネペジル塩酸塩特有の不快な苦味、痺れが抑制された。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物並びに不快な味の隠蔽方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
不快な味を有する薬物のマスキングには多くの技術が開発されている。例えば、アルギン酸塩を加えて造粒し、アルギン酸の硬化剤溶液を噴霧する事によりなる被覆剤の製造方法（特開昭５１‐０７６４１３号公報）、Ｌ‐アスパラギン酸ナトリウムおよびプラム系フレーバーもしくはシトラス系フレーバー、更にコンドロイチン硫酸ナトリウムを配合する事により、肝臓加水分解物を含有する経口液剤の不快な風味の改善方法（特開平０５‐１６３１５４号公報）、イブプロフェン、増粘剤および界面活性剤の共存下で加熱処理する事により苦味を軽減した混濁液の提供方法（特開平０８‐３３３２４５号公報）、非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤をアルギン酸塩の水溶液に接触させる事により不快な味を隠蔽する方法（特開平１０‐１１４６８３号公報）等が知られている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００３】
【特許文献１】特開昭５１‐０７６４１３号公報
【特許文献２】特開平０５‐１６３１５４号公報
【特許文献３】特開平０８‐３３３２４５号公報
【特許文献４】特開平１０‐１１４６８３号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
不快な味を有する薬物のマスキングを目的として、多くの技術が検討されているが、マスキング効果が不充分である事、製造工程の複雑性等の問題があり、更なる技術が求められている。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
本発明は、不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物である。又、本発明は、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味を隠蔽する方法である。
【０００６】
本発明におけるドネペジル塩酸塩は化学名（±）‐２‐［（１‐ｂｅｎｚｙｌｐｉｐｅｒｉｄｉｎ‐４‐ｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］‐５，６‐ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｉｎｄａｎ‐１‐ｏｎｅ ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅであり、アルツハイマー型認知症の中核症状である認知機能障害の進行を抑制するアルツハイマー治療剤であるが、口に含むと激しい苦味および口腔内の痺れを呈する。
【０００７】
本発明における経口薬剤組成物の剤形は、固形剤として経口的に服用される剤形を意味し、固形剤の具体的な例として顆粒剤、細粒剤、散剤、錠剤、丸剤等を挙げる事ができる。
【０００８】
本発明に係る経口薬剤組成物の投与方法は特に限定されず、薬物の性質により、食前、食後又は食間に１日１回から数回経口的に投与する事ができる。
【０００９】
本発明における、ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩の割合は、一般に、ドネペジル塩酸塩１重量部に対し、アルギン酸並びにその塩０．１から２０重量部であり、このましくは、０．５から１０重量部である。本発明に係る経口薬剤組成物は、ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩を均一に混合する事により不快な味の隠蔽効果が得られる。又ドネペジル塩酸塩とアルギン酸並びにその塩、更には賦形剤等を混合し、水やエタノール等の溶媒で造粒する事によっても不快な味の隠蔽効果が得られる。必要に応じて溶媒中に結合剤を溶解し造粒する事によっても不快な味の隠蔽効果が得られる。
【００１０】
本発明に係る不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物の製造方法は特に限定されず一般に用いられる方法による事ができる。例えば、錠剤の場合は、ドネペジル塩酸塩、アルギン酸もしくはアルギン酸塩、更に乳糖、マンニトール、デンプン、結晶セルロース等の賦形剤、カルボキシメチルセルロース等の崩壊剤等を混合し、ヒドロキシプロピルセルロース等の結合剤を溶解した溶液を添加しながら、通常用いられる造粒・乾燥・打錠装置を用いて製造できる。更に、ショ糖、キシリトール、マンニトール、ソーマチン、スクラロース、アスパルテーム、サッカリン等の甘味剤、メントール、バニラエッセンス、アップルフレーバー等の矯味剤等を加える事もできる。
【発明の効果】
【００１１】
本発明に係る経口薬剤組成物は、ドネペジル塩酸塩特有の苦味、痺れ等の不快な味が隠蔽されているため、非常に服用しやすいものである。
【発明を実施するための形態】
【００１２】
不快な味を有するドネペジル塩酸塩について、充分なマスキング効果が得られ、且つ特殊な製造技術を要しない不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物の作製、並びに隠蔽する方法を実現した。
【実施例１】
【００１３】
ドネペジル塩酸塩１ｇ、アルギン酸１ｇ、Ｄ‐マンニトール７ｇ、軽質無水ケイ酸１ｇを均一に混合した後、水約２ｇを徐々に添加して乳鉢造粒し、乾燥後３０号篩で篩過して造粒物を得た。造粒物５０ｍｇ（ドネペジル塩酸塩として５ｍｇ相当量）を口に含み、苦味と痺れの程度を５段階で評価した。評価は１０人で実施し、表１のとおり評価基準を設け、評価結果を平均、比較した。
【実施例２】
【００１４】
実施例２
実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりにアルギン酸ナトリウムを使用し評価を行った。
[比較例１]
【００１５】
実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりに寒天を使用し評価を行った。
[比較例２]
【００１６】
実施例１と同様の方法で、アルギン酸の代わりにカルメロースナトリウム（ＣＭＣ‐Ｎａ）を使用し評価を行った。
【００１７】
評価基準を表１に、実施例１、２および比較例１、２の結果を表２に示した。
【００１８】
【表１】
【００１９】
【表２】
【００２０】
表２から明らかなように、アルギン酸並びにその塩を使用する事によってドネペジル塩酸塩特有の不快な苦味、痺れが抑制された。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。
【請求項２】
不快な味を有するドネペジル塩酸塩1重量部に対して、アルギン酸並びにその塩０．１〜２０重量部を含む請求項１に記載の経口薬剤組成物。
【請求項３】
請求項１、２に記載の経口薬剤組成物において、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味の隠蔽方法。
【請求項１】
不快な味を有するドネペジル塩酸塩およびアルギン酸並びにその塩を含有する不快な味を隠蔽した経口薬剤組成物。
【請求項２】
不快な味を有するドネペジル塩酸塩1重量部に対して、アルギン酸並びにその塩０．１〜２０重量部を含む請求項１に記載の経口薬剤組成物。
【請求項３】
請求項１、２に記載の経口薬剤組成物において、不快な味を有するドネペジル塩酸塩にアルギン酸並びにその塩を配合する事を特徴とする不快な味の隠蔽方法。
【公開番号】特開２０１１−７９７８４（Ｐ２０１１−７９７８４Ａ）
【公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２３４１８４（Ｐ２００９−２３４１８４）
【出願日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【出願人】（３９８０５８３８２）日新製薬株式会社 (3)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年４月２１日（２０１１．４．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【出願人】（３９８０５８３８２）日新製薬株式会社 (3)
【Ｆターム（参考）】
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