卵胞刺激ホルモンレセプターアンタゴニストとしてのピロロベンゾジアゼピンピリジンカルボキサミドおよび誘導体
本発明は、卵胞刺激ホルモンレセプターアンタゴニストとして作用する、式（1）に示される化合物から選択されるピロロベンゾジアゼピンピリジンカルボキサミドを提供する。本発明はまた、医薬組成物並びに式（1）および式（2）の化合物を利用する治療方法も提供する。
【化８５】
【化８５】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式Iを有する化合物であって：
【化１】
ここで、
R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、(C1-C6)アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C1-C6)アルコキシ、OCF3、カルボキシ、-CONH[(C1-C6)アルキル]、または-CON[(C1-C6)アルキル]2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、-NHCO[(C1-C6)アルキル]から選択され；
R3は、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、C(O)-(C1-C6)アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され；
AはC=O、CH2およびSO2からなる群から選択され、
Bは以下であって：
【化２】
ここで、R5、R6、R7、R8、R9、R1O、R100、R101およびR102は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、ハロゲン、-C(O)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルオキシアルキル、-CH(OH)アルキル、-CH(アルコキシ)アルキル、ホルミル、ニトロ、チオアルキル、-SO2アルキル、-SO2NHR11、-SO2N(R11)2、-(CH2)PCN、-(CH2)PCOOR12、-(CH2)PNR13R14、-(CH2)PCONR13R14、-CH=NOH、-CH=NO-アルキル、
【化３】
、
【化４】
およびアルキルで任意に置換された-C(O)アリールからなる群から選択され；
R11およびR12は、それぞれ独立して水素またはアルキルであり；
R13およびR14は、それぞれ独立して水素またはアルキルであるか；あるいは、窒素に結合されて、窒素と共に、1つ以上の追加的なO、SまたはN原子を任意に含有する4〜6員環の飽和環を形成することができ；
Pは0または1であり；
Rは、
【化５】
からなる基であり、ここで、
R15は水素またはアルキルであり；
Xは、
【化６】
、
【化７】
からなる群から独立して選択され；ここで、
各存在におけるR16は、それぞれ独立して水素またはアルキルから選択され；
R17は、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールオキシまたはヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり；
R18は、1個の窒素原子を含有する5または6員環の飽和複素環であり；
mは1〜4の整数であり；
qは1〜2の整数であり；および
rは0または1であり；
ここで仮に、
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R7がメチルまたはメトキシであり、そしてR5、R6、R8、R9、R10、R17、R100およびR101が水素である場合は、R102はメチルでもメトキシでもなく；
AがC=Oであり、mが2であり、rが0であり、R6がメトキシであり、そしてR5、R6、R7、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R6がメチルまたはメトキシであり、そしてR5、R6、R7、R8、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R9はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが2であり、rが0であり、R6が塩素であり、R100がメトキシである場合は、R101がメトキシではなく、ここで、R5、R7、R8、R9、R10、R17およびR102は水素であるか、または、R102がメチルではなく、ここで、R5、R7、R8、R9、R10、R17およびR101は水素であり；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0または1であり、R7がメチルであり、そしてR5、R6、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はトリフルオロメチルではなく；
AがC=Oであり、mが1であり、rが0であり、R7がメトキシであり、そしてR5、R6、R9、R10、R17、R100およびR102が水素である場合は、R8が塩素ではなく、ここでR101は水素であるか、または、R101がメトキシではく、ここで、R8は水素であり；
AがC=Oであり、mが1であり、rが0であり、R5がメトキシであり、R7が塩素であり、そしてR6、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8がトリフルオロメチルでも、塩素でも、メチルでもなく、ここで、R9は水素であるか、または、R9がメトキシではなく、ここで、R8は水素であり；
AがC=Oであり、mが2であり、rが0であり、R7がメチルであり、そしてR5、R6、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0または1であり、R6が塩素であり、R100がメトキシであり、そしてR5、R7、R9、R10およびR17が水素である場合は、R8がエトキシではなく、ここで、R101およびR102は水素であるか、または、R101はメチルではなく、ここで、R8およびR102は水素であるか、または、R102がフッ素でも、トリフルオロメチルでも、メチルでもなく、ここで、R8およびR101は水素であり；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R7がメチルであり、そしてR5、R6、R8、R9、R10、R17、R100およびR102が水素である場合は、R101はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが1であり、rが0または1であり、R6がメトキシであり、R102がトリフルオロメチルであり、そしてR5、R7、R8、R9、R10、R17およびR101が水素である場合は、R100は水素でもメトキシでもなく；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R8がメチルであり、そしてR5、R7、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R6は水素でもメチルでもなく；そして、
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、そしてR5、R6、R7、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はメトキシではない、前記化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
R1、R2およびR3がそれぞれ水素であり、R15が水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各R16が水素であり、mが1であり、rが0であり、少なくとも1つのR17が水素ではない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R16が水素であり、mが1であり、rが0であり、R17のいずれもが水素ではない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
各R16およびR17が水素であり、qが1であり、rが0であり、R18が5員環の飽和シクロアルキルアミンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
AがSO2である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが0であり、R6がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが0であり、R7がメチルまたはメトキシである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが0であり、R8がメチル、塩素、ヒドロキシ、メトキシ、-COCH3、-CHO、-CH(OH)CH2CH3、-CH2OH、-CN、-CH(CH3)2、-CO(フェニル)、-CH2OCH3、-CH2COOCH3、-OCH2CH3、-CH2CN、-SCH3、-CH2COOH、-CH(OH)CH3、-COCH(CH3)2、-SO2CH3、-COOCH3、-COOC(CH3)3、-COOH、-CH2CONH2、-CH2CONHCH3、-CH2CON(CH3)2、-CH2CONH(CH2CH3)、-CH2CON(CH2CH3)2、-CH(OH)CH(CH3)2、-CON(CH3)2、-CH2N(CH3)2、-CH2NHCH3、-CH2C(NH2)=NOH、-CH2NH2、-SO2NH2、-CONHCH3、および1つ以上のO、SまたはN原子を任意に含有する4〜6員環の飽和環からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
R8が-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2COOCH3、-CH(OH)CH3、-CH2CONH2および-CH2C(NH2)=NOHからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが1であり、R7がメチルであり、R8がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式I-2を有する化合物であって：
【化８】
ここで、R6’は、Hまたは(C1-3)アルキルであり；
R8’は、H、(C1-3)アルコキシ、ハロゲン、(C1-3)アルキル、(C1-5)ヒドロキシアルキル、-C(O)R600、CN、(C1-3)アルコキシアルキル、CH2C(O)R601、CH2CN、HC=NOH、OH、S((C1-3)アルキル)、SO2((C1-3)アルキル)、CH2N(R602)(R603)、CH2C(NH2)=NOHおよびSO2NH2からなる群から選択され；
R9’は、H、ハロゲンまたは(C1-3)アルキルであり；
R10’は、H、ハロゲン、(C1-3)アルキル、またはC(O)(C1-3)アルキルであり；
R102’は、Hまたは(C1-3)アルキルであり；
R15は、水素またはアルキルであり；
R500は、H、OH、ハロゲン、(C1-3)アルキル、またはO-フェニルであり；
R501およびR502は、それぞれ独立してHまたはOHであり；そして、
kは0または1であり；
ここで、
R600は、H、OH、(C1-3)アルキル、フェニル、(C1-6)アルコキシまたはNR602R603であり；
R601は、OH、(C1-3)アルコキシまたはNR602R6O3であり；そして、
R602およびR603は、それぞれ独立してHまたは(C1-3)アルキルであるか、または、
R602およびR603は、最大で3個の追加的なNまたはO原子を有する5〜6員環の複素環を共に形成し；
ここで仮に、
R6'がメチルの場合は、R8'はメトキシではなく；
R6'がメチルであり、R8'およびR102'のうちの一方がメチルである場合は、
（a）R8'およびR102'のうちのもう一方はHではない、または
（b）K=1、のいずれかであり；そして、
R6'、R9'、R10'、R1O2'、R500、R501およびR502がすべてHである場合は、R8はメチルでもメトキシでもない、前記化合物。
【請求項１３】
以下の式IIの構造を有する化合物であって：
【化９】
ここで、
R1およびR2は、独立して、水素、(C1-C6)アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C1-C6)アルコキシ、OCF3、カルボキシ、-CONH[(C1-C6)アルキル]、または-CON[(C1-C6)アルキル]2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、-NHCO[(C1-C6)アルキル]から選択され；
R3は、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、C(O)-(C1-C6)アルキル、およびハロゲンからなる群から選択される置換基であり；
AはC=O、CH2およびSO2からなる群から選択され；
Cは、
【化１０】
、-YおよびZからなる群から選択され、
ここで、
R19およびR20は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-COOR21、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アリールオキシ、アロイル、ナフチルおよび-CH2NHC(O)O-アルキルからなる群から選択されるか、または、R19およびR20は、フェニル部分に結合されて、フェニル部分と共に式-O(-CH2)n-O-（ここで、nは1または2）の構造を形成することができ；
R21は水素またはアルキルであり；
Yは、アルキル、シクロアルキル、ナフチル、
【化１１】
からなる群から選択され；
ここで、
R22は、水素、アルキル、ハロゲン、アラルキルオキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、N-アルキルピペラジノ、（ピリジノアルキル)アミノ、(N-アルキル)アラルキルアミノ、およびアラルキルアミノからなる群から選択され、ここで、アリールはアルコキシで任意に置換され；
R23およびR24は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
R25およびR30は、それぞれ独立して水素またはアルキルであり；
R26、R27、R28およびR29は、独立して、水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
R31は、水素、アルキル、ハロゲンまたはアリールであり；そして、
R32は、それぞれ独立して、HまたはOHであるか、あるいは炭素に結合されて炭素と共に-C=Oを形成し；
Zは部分D-Eからなり、ここで、
Dは、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、-SO2NH2、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換されるアリールであり；そして、
Eは、
【化１２】
からなる群から選択され；
ここで、R33は水素またはアルキルであり；そして、
R’は、
【化１３】
からなる基であり、ここで、
R150は、水素またはアルキルであり；
Xは、独立して、
【化１４】
からなる群から選択され；
ここで、
R16Oは、水素またはアルキルであり；
R17Oは、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールオキシおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される1〜3個の置換基であり；
R18Oは、5または6員環の飽和シクロアルキルアミンであり；
m’は、1〜4の整数であり；
q’は、1〜2の整数であり；
r’は、0または1である、前記化合物、
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
R19およびR20が、それぞれ独立して水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R19およびR20が、それぞれ独立して水素、メチル、メトキシ、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、アロイル、-OCF3、-C(CH3)3、-(CH2)2CH3、-COOCH3、-COOH、-CN、-N(CH3)2、-N(O)=O、-N(CH2CH3)2、-CH2NHCOOC(CH3)3、および-O-フェニルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Dが、置換されていないアリールであり、Eが、
【化１５】
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Dが、メチルまたは-S(O)2NH2によって置換されたアリールであり、Eが、
【化１６】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Yが、
【化１７】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Yが、
【化１８】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Yが、
【化１９】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Yが、
【化２０】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
Yが、
【化２１】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２３】
Yが、
【化２２】
からなる群から選択され、ここで、R31は塩素またはフェニルであり、R32はそれぞれ独立してHである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
Yが3,3-ジメチルブタン、シクロヘキシル、イソブタン、1-ナフチルまたは2-ナフチルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２５】
以下のいずれかである請求項１に記載の化合物：
(a) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド);
(b) 10-{[2'-(ヒドロキシメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(c) 10-{[2'-(メトキシメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(d) メチル(4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-イル)アセテート;
(e) (-)-10-({2'-[1-ヒドロキシエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(f) 10-{[2'-(2-アミノ-2-オキソエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；または
(g) 10-({2'-[2-アミノ-2-(ヒドロキシイミノ)エチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；あるいは、
その薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
以下のいずれかである請求項１に記載の化合物：
(a) N-{[3-ヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)-2-メチルピリジン-4-イル]メチル}-10-[(2-メトキシ-2'-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(b) 10-[(2,2'-ジメチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-[(1-オキシドピリジン-3-イル)メチル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(c) N-[(5-ブロモピリジン-3-イル)メチル]-10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(d) 10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-[(2-フェノキシピリジン-3-イル)メチル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(e) 10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(2-ピリジン-3-イル-2-ピロリジン-1-イルエチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(f) N-(ピリジン-3-イルメチル-1O-[(2,2’,6’-トリメチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(g) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(h) 10-[(2',6’-ジメチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(i) lO-(1,1’-ビフェニル-4-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(j) 10-{[2'-(メチルチオ)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミドの0.67水和物；
(k) 10-{[2'-(メチルスルホニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(l) 10-{[2’-(アミノスルホニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(m) 10-{[2'-(シアノメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(n) 10-({2’-[2-アミノ-2-(ヒドロキシイミノ)エチル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(o) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-{[2’-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(p) 10-[(2'-フルオロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(q) 10-[(2'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(r) 10-[(2,4'-ジメチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(s) 10-[(3'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(t) 10-[(4'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(u) 10-[(3',4'-ジクロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(v) 10-[(4'-アセチル-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(w) 10-[(2’-アセチル-2-メチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(x) 10-[(2’-シアノ-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(y) 10-[(2’-イソプロピル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(z) メチル(4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1'-ビフェニル-2-イル)アセテート;
(aa) 10-[(2'-エトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bb) 10-[(2'-ヒドロキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(cc) (4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1'-ビフェニル-2-イル)酢酸;
(dd) 10-[(2'-イソブチリル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ee) 10-{[2'-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ff) 10-{[2'-(2-アミノ-2-オキソエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(gg) 10-({2'-[2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hh) 10-({2'-[2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ii) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-{[2'-(ピロリジン-1-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jj) 10-({2'-[(メチルアミノ)メチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kk) 10-{[2'-(モルホリン-4-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ll) 10-{[2'-(ピペリジン-1-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(mm) 10-({2'-[(ジメチルアミノ)メチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(nn) 10-{[2'-(アミノメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(oo) 10-[(2'-エトキシ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(pp) 10-{[2'-(メトキシメチル)-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(qq) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(rr) 10-[(2'-アセチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ss) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(tt) (-)-10-({2'-[1-ヒドロキシエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(uu) (+)-10-({2'-[1-ヒドロキシエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(vv) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-[(1-オキシドピリジン-3-イル)メチル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ww) 10-[(2'-ホルミル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(xx) 10-[(2-メチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(yy) 10-{[2'-(1-ヒドロキシプロピル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(zz) 10-{[2'-(ヒドロキシメチル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(aaa) 10-[(2'-ベンゾイル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bbb) 10-{[2'-(メトキシメチル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ccc) 10-({2'-[(E)-(ヒドロキシイミノ)メチル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ddd) メチル-4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-カルボキシレート；
(eee) tert-ブチル-4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-カルボキシレート；
(fff) 4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-カルボン酸；
(ggg) 10-({2'-[2-(エチルアミノ)-2-オキソエチル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hhh) 10-({2'-[2-(ジエチルアミノ)-2-オキソエチル-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(iii) 10-({2'-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jjj) 10-({2'-[(メチルアミノ)カルボニル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kkk) 10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)スルホニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(lll) 10-[(2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-4-イル)スルホニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；または
(mmm) 10-(1,1’-ビフェニル-4-イルメチル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド。
【請求項２７】
以下のいずれかである請求項１３に記載の化合物：
(a) 10-(4-ヨード-3-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(b) 10-(4-ベンゾイルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(c) 10-ベンゾイル-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(d) 10-(4-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(e) 10-(3-フルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(f) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(g) 10-(4-tert-ブチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(h) 10-(3,4-ジクロロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(i) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(j) 10-(3-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(k) 10-[4-(ジメチルアミノ)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(l) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(m) 10-(2,6-ジフルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(n) メチル 4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}ベンゾエート；
(o) 4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}安息香酸；
(p) 10-(4-メトキシベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(q) 10-(4-シアノベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(r) 10-(4-クロロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(s) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[3-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(f) 10-(4-フルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(u) 10-(2-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(v) 10-(3,5-ジフルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(w) 10-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(x) 10-(2-フルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(y) 10-(4-プロピルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(z) 10-(4-ニトロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(aa) 10-(3,4-ジフルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bb) 10-(4-フェノキシベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(cc) 10-[4-(ジエチルアミノ)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(dd) tert-ブチル(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}ベンジル)カルバメート；
(ee) 10-(3-メチル-4-チエン-2-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ff) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-(4-ピリミジン-2-イルベンゾイル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(gg) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-(4-ピリミジン-5-イルベンゾイル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hh) 10-(4-ピリジン-2-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ii) 10-(4-ピリジン-3-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jj) 10-[4-(3-メチルピリジン-2-イル)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kk) 10-(4-ピリジン-4-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ll) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[4-(1,3-チアゾール-2-イル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(mm) 10-[4-(1H-ピラゾール-1-イル)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(nn) 10-(4-ピペリジン-1-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(oo) 10-[3-(アミノスルホニル)-4-モルホリン-4-イルベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド0.5水和物;
(pp) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-(チエン-2-イルカルボニル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(qq) 10-(ピリジン-2-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(rr) 10-[(6-クロロピリジン-3-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ss) 10-[(2,5-ジクロロチエン-3-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(tt) 10-{[6-(ベンジルアミノ)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(uu) 10-({6-[(2-メトキシベンジル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(vv) 10-イソニコチノイル-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ww) 10-({6-[(4-メトキシベンジル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(xx) 10-(ピラジン-2-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(yy) l0-(ピリジン-3-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(zz) 10-[(6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(aaa) 10-({6-[(2-フェニルエチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bbb) 10-({6-[(3-フェニルプロピル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ccc) 10-{[6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ddd) 10-({6-[(3-メトキシベンジル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(eee) 10-({6-[ベンジル(メチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(fff) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-({6-[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ggg) 10-({6-[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hhh) 10-{[6-(ブチルアミノ)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(iii) 10-{[6-(ベンジルオキシ)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jjj) 10-[(4-tert-ブチルフェノキシ)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kkk) 10-(フェノキシアセチル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(lll) 10-(2-フェノキシプロパノイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(mmm) 10-[(4-クロロフェノキシ)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(nnn) 10-[(4-クロロ-2-メチルフェノキシ)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ooo) 10-{[(4-ブロモフェニル)チオ]アセチル}-N-{[5-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)-6-メチルピリジン-3-イル]メチル}-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ppp) 10-{[(4-ブロモフェニル)チオ]アセチル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(qqq) 10-[(4-クロロフェニル)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(rrr) 10-(1,1’-ビフェニル-4-イルアセチル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(sss) 10-[(2E)-3-フェニルプロパ-2-エノイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ttt) 10-(1-ナフトイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(uuu) 10-(2-ナフトイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(vvv) 10-(9H-フルオレン-2-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(www) 10-(3,3-ジメチルブタノイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(xxx) 10-(シクロヘキシルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;または
(yyy) 10-イソブチリル-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド、あるいは、
その薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物。
【請求項２９】
有効量の請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物における受精能を阻害する方法。
【請求項３０】
有効量の少なくとも１つの以下の式IIIの化合物を投与する工程を含む、哺乳動物における受精能を阻害する方法であって：
【化２３】
ここで、
R1、R2、R3、AおよびR’は、先に定義した通りであり；
B’は、独立して、
【化２４】
からなる群から選択され、
ここで、
R5、R6、R7、R8、R9およびR10は、先に定義した通りである、前記方法。
【請求項３１】
有効量の請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物における受精を防止する方法。
【請求項３２】
有効量の少なくとも１つの以下の式IIIの化合物を投与する工程を含む、哺乳動物における受精を防止する方法であって：
【化２５】
ここで、
R1、R2、R3、AおよびR’は、先に定義した通りであり；
B’は、独立して、
【化２６】
からなる群から選択され、
ここで、
R5、R6、R7、R8、R9およびR10は、先に定義した通りである、前記方法。
【請求項３３】
有効量の請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物におけるFSHに媒介される卵胞発達をブロックする方法。
【請求項３４】
有効量の少なくとも１つの以下の式IIIの化合物を投与する工程を含む、哺乳動物におけるFSHに媒介される卵胞発達をブロックする方法であって：
【化２７】
ここで、
R1、R2、R3、AおよびR’は、先に定義した通りであり；
B’は、独立して、
【化２８】
からなる群から選択され、
ここで、
R5、R6、R7、R8、R9およびR10は、先に定義した通りである、前記方法。
【請求項１】
以下の式Iを有する化合物であって：
【化１】
ここで、
R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、(C1-C6)アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C1-C6)アルコキシ、OCF3、カルボキシ、-CONH[(C1-C6)アルキル]、または-CON[(C1-C6)アルキル]2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、-NHCO[(C1-C6)アルキル]から選択され；
R3は、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、C(O)-(C1-C6)アルキル、およびハロゲンからなる群から選択され；
AはC=O、CH2およびSO2からなる群から選択され、
Bは以下であって：
【化２】
ここで、R5、R6、R7、R8、R9、R1O、R100、R101およびR102は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルコキシ、トリハロメチル、ハロゲン、-C(O)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルオキシアルキル、-CH(OH)アルキル、-CH(アルコキシ)アルキル、ホルミル、ニトロ、チオアルキル、-SO2アルキル、-SO2NHR11、-SO2N(R11)2、-(CH2)PCN、-(CH2)PCOOR12、-(CH2)PNR13R14、-(CH2)PCONR13R14、-CH=NOH、-CH=NO-アルキル、
【化３】
、
【化４】
およびアルキルで任意に置換された-C(O)アリールからなる群から選択され；
R11およびR12は、それぞれ独立して水素またはアルキルであり；
R13およびR14は、それぞれ独立して水素またはアルキルであるか；あるいは、窒素に結合されて、窒素と共に、1つ以上の追加的なO、SまたはN原子を任意に含有する4〜6員環の飽和環を形成することができ；
Pは0または1であり；
Rは、
【化５】
からなる基であり、ここで、
R15は水素またはアルキルであり；
Xは、
【化６】
、
【化７】
からなる群から独立して選択され；ここで、
各存在におけるR16は、それぞれ独立して水素またはアルキルから選択され；
R17は、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールオキシまたはヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基であり；
R18は、1個の窒素原子を含有する5または6員環の飽和複素環であり；
mは1〜4の整数であり；
qは1〜2の整数であり；および
rは0または1であり；
ここで仮に、
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R7がメチルまたはメトキシであり、そしてR5、R6、R8、R9、R10、R17、R100およびR101が水素である場合は、R102はメチルでもメトキシでもなく；
AがC=Oであり、mが2であり、rが0であり、R6がメトキシであり、そしてR5、R6、R7、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R6がメチルまたはメトキシであり、そしてR5、R6、R7、R8、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R9はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが2であり、rが0であり、R6が塩素であり、R100がメトキシである場合は、R101がメトキシではなく、ここで、R5、R7、R8、R9、R10、R17およびR102は水素であるか、または、R102がメチルではなく、ここで、R5、R7、R8、R9、R10、R17およびR101は水素であり；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0または1であり、R7がメチルであり、そしてR5、R6、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はトリフルオロメチルではなく；
AがC=Oであり、mが1であり、rが0であり、R7がメトキシであり、そしてR5、R6、R9、R10、R17、R100およびR102が水素である場合は、R8が塩素ではなく、ここでR101は水素であるか、または、R101がメトキシではく、ここで、R8は水素であり；
AがC=Oであり、mが1であり、rが0であり、R5がメトキシであり、R7が塩素であり、そしてR6、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8がトリフルオロメチルでも、塩素でも、メチルでもなく、ここで、R9は水素であるか、または、R9がメトキシではなく、ここで、R8は水素であり；
AがC=Oであり、mが2であり、rが0であり、R7がメチルであり、そしてR5、R6、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0または1であり、R6が塩素であり、R100がメトキシであり、そしてR5、R7、R9、R10およびR17が水素である場合は、R8がエトキシではなく、ここで、R101およびR102は水素であるか、または、R101はメチルではなく、ここで、R8およびR102は水素であるか、または、R102がフッ素でも、トリフルオロメチルでも、メチルでもなく、ここで、R8およびR101は水素であり；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R7がメチルであり、そしてR5、R6、R8、R9、R10、R17、R100およびR102が水素である場合は、R101はメトキシではなく；
AがC=Oであり、mが1であり、rが0または1であり、R6がメトキシであり、R102がトリフルオロメチルであり、そしてR5、R7、R8、R9、R10、R17およびR101が水素である場合は、R100は水素でもメトキシでもなく；
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、R8がメチルであり、そしてR5、R7、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R6は水素でもメチルでもなく；そして、
AがC=Oであり、mが1または2であり、rが0であり、そしてR5、R6、R7、R9、R10、R17、R100、R101およびR102が水素である場合は、R8はメトキシではない、前記化合物、またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項２】
R1、R2およびR3がそれぞれ水素であり、R15が水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
各R16が水素であり、mが1であり、rが0であり、少なくとも1つのR17が水素ではない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
R16が水素であり、mが1であり、rが0であり、R17のいずれもが水素ではない、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
各R16およびR17が水素であり、qが1であり、rが0であり、R18が5員環の飽和シクロアルキルアミンである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項６】
AがSO2である、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが0であり、R6がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項８】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが0であり、R7がメチルまたはメトキシである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項９】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが0であり、R8がメチル、塩素、ヒドロキシ、メトキシ、-COCH3、-CHO、-CH(OH)CH2CH3、-CH2OH、-CN、-CH(CH3)2、-CO(フェニル)、-CH2OCH3、-CH2COOCH3、-OCH2CH3、-CH2CN、-SCH3、-CH2COOH、-CH(OH)CH3、-COCH(CH3)2、-SO2CH3、-COOCH3、-COOC(CH3)3、-COOH、-CH2CONH2、-CH2CONHCH3、-CH2CON(CH3)2、-CH2CONH(CH2CH3)、-CH2CON(CH2CH3)2、-CH(OH)CH(CH3)2、-CON(CH3)2、-CH2N(CH3)2、-CH2NHCH3、-CH2C(NH2)=NOH、-CH2NH2、-SO2NH2、-CONHCH3、および1つ以上のO、SまたはN原子を任意に含有する4〜6員環の飽和環からなる群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１０】
R8が-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2COOCH3、-CH(OH)CH3、-CH2CONH2および-CH2C(NH2)=NOHからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
R16およびR17が水素であり、mが1であり、rが1であり、R7がメチルであり、R8がメチルである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項１２】
以下の式I-2を有する化合物であって：
【化８】
ここで、R6’は、Hまたは(C1-3)アルキルであり；
R8’は、H、(C1-3)アルコキシ、ハロゲン、(C1-3)アルキル、(C1-5)ヒドロキシアルキル、-C(O)R600、CN、(C1-3)アルコキシアルキル、CH2C(O)R601、CH2CN、HC=NOH、OH、S((C1-3)アルキル)、SO2((C1-3)アルキル)、CH2N(R602)(R603)、CH2C(NH2)=NOHおよびSO2NH2からなる群から選択され；
R9’は、H、ハロゲンまたは(C1-3)アルキルであり；
R10’は、H、ハロゲン、(C1-3)アルキル、またはC(O)(C1-3)アルキルであり；
R102’は、Hまたは(C1-3)アルキルであり；
R15は、水素またはアルキルであり；
R500は、H、OH、ハロゲン、(C1-3)アルキル、またはO-フェニルであり；
R501およびR502は、それぞれ独立してHまたはOHであり；そして、
kは0または1であり；
ここで、
R600は、H、OH、(C1-3)アルキル、フェニル、(C1-6)アルコキシまたはNR602R603であり；
R601は、OH、(C1-3)アルコキシまたはNR602R6O3であり；そして、
R602およびR603は、それぞれ独立してHまたは(C1-3)アルキルであるか、または、
R602およびR603は、最大で3個の追加的なNまたはO原子を有する5〜6員環の複素環を共に形成し；
ここで仮に、
R6'がメチルの場合は、R8'はメトキシではなく；
R6'がメチルであり、R8'およびR102'のうちの一方がメチルである場合は、
（a）R8'およびR102'のうちのもう一方はHではない、または
（b）K=1、のいずれかであり；そして、
R6'、R9'、R10'、R1O2'、R500、R501およびR502がすべてHである場合は、R8はメチルでもメトキシでもない、前記化合物。
【請求項１３】
以下の式IIの構造を有する化合物であって：
【化９】
ここで、
R1およびR2は、独立して、水素、(C1-C6)アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、(C1-C6)アルコキシ、OCF3、カルボキシ、-CONH[(C1-C6)アルキル]、または-CON[(C1-C6)アルキル]2、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、-NHCO[(C1-C6)アルキル]から選択され；
R3は、水素、(C1-C6)アルキル、(C1-C6)アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、(C1-C6)アルキルアミノ、C(O)-(C1-C6)アルキル、およびハロゲンからなる群から選択される置換基であり；
AはC=O、CH2およびSO2からなる群から選択され；
Cは、
【化１０】
、-YおよびZからなる群から選択され、
ここで、
R19およびR20は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、-COOR21、ジアルキルアミノ、ニトロ、シアノ、アリールオキシ、アロイル、ナフチルおよび-CH2NHC(O)O-アルキルからなる群から選択されるか、または、R19およびR20は、フェニル部分に結合されて、フェニル部分と共に式-O(-CH2)n-O-（ここで、nは1または2）の構造を形成することができ；
R21は水素またはアルキルであり；
Yは、アルキル、シクロアルキル、ナフチル、
【化１１】
からなる群から選択され；
ここで、
R22は、水素、アルキル、ハロゲン、アラルキルオキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、N-アルキルピペラジノ、（ピリジノアルキル)アミノ、(N-アルキル)アラルキルアミノ、およびアラルキルアミノからなる群から選択され、ここで、アリールはアルコキシで任意に置換され；
R23およびR24は、それぞれ独立して水素またはハロゲンであり；
R25およびR30は、それぞれ独立して水素またはアルキルであり；
R26、R27、R28およびR29は、独立して、水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択され；
R31は、水素、アルキル、ハロゲンまたはアリールであり；そして、
R32は、それぞれ独立して、HまたはOHであるか、あるいは炭素に結合されて炭素と共に-C=Oを形成し；
Zは部分D-Eからなり、ここで、
Dは、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、-SO2NH2、およびトリフルオロメチルからなる群から選択される１つ以上の置換基によって任意に置換されるアリールであり；そして、
Eは、
【化１２】
からなる群から選択され；
ここで、R33は水素またはアルキルであり；そして、
R’は、
【化１３】
からなる基であり、ここで、
R150は、水素またはアルキルであり；
Xは、独立して、
【化１４】
からなる群から選択され；
ここで、
R16Oは、水素またはアルキルであり；
R17Oは、水素、アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アリールオキシおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される1〜3個の置換基であり；
R18Oは、5または6員環の飽和シクロアルキルアミンであり；
m’は、1〜4の整数であり；
q’は、1〜2の整数であり；
r’は、0または1である、前記化合物、
またはその薬学的に許容可能な塩。
【請求項１４】
R19およびR20が、それぞれ独立して水素、アルキルおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
R19およびR20が、それぞれ独立して水素、メチル、メトキシ、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、アロイル、-OCF3、-C(CH3)3、-(CH2)2CH3、-COOCH3、-COOH、-CN、-N(CH3)2、-N(O)=O、-N(CH2CH3)2、-CH2NHCOOC(CH3)3、および-O-フェニルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Dが、置換されていないアリールであり、Eが、
【化１５】
からなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Dが、メチルまたは-S(O)2NH2によって置換されたアリールであり、Eが、
【化１６】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１８】
Yが、
【化１７】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Yが、
【化１８】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
Yが、
【化１９】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
Yが、
【化２０】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
Yが、
【化２１】
である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２３】
Yが、
【化２２】
からなる群から選択され、ここで、R31は塩素またはフェニルであり、R32はそれぞれ独立してHである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
Yが3,3-ジメチルブタン、シクロヘキシル、イソブタン、1-ナフチルまたは2-ナフチルからなる群から選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２５】
以下のいずれかである請求項１に記載の化合物：
(a) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド);
(b) 10-{[2'-(ヒドロキシメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(c) 10-{[2'-(メトキシメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(d) メチル(4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-イル)アセテート;
(e) (-)-10-({2'-[1-ヒドロキシエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(f) 10-{[2'-(2-アミノ-2-オキソエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；または
(g) 10-({2'-[2-アミノ-2-(ヒドロキシイミノ)エチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；あるいは、
その薬学的に許容可能な塩。
【請求項２６】
以下のいずれかである請求項１に記載の化合物：
(a) N-{[3-ヒドロキシ-5-(ヒドロキシメチル)-2-メチルピリジン-4-イル]メチル}-10-[(2-メトキシ-2'-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(b) 10-[(2,2'-ジメチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-[(1-オキシドピリジン-3-イル)メチル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(c) N-[(5-ブロモピリジン-3-イル)メチル]-10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(d) 10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-[(2-フェノキシピリジン-3-イル)メチル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(e) 10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(2-ピリジン-3-イル-2-ピロリジン-1-イルエチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(f) N-(ピリジン-3-イルメチル-1O-[(2,2’,6’-トリメチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(g) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(h) 10-[(2',6’-ジメチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(i) lO-(1,1’-ビフェニル-4-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(j) 10-{[2'-(メチルチオ)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミドの0.67水和物；
(k) 10-{[2'-(メチルスルホニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(l) 10-{[2’-(アミノスルホニル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(m) 10-{[2'-(シアノメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(n) 10-({2’-[2-アミノ-2-(ヒドロキシイミノ)エチル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(o) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-{[2’-(1H-テトラゾール-5-イルメチル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(p) 10-[(2'-フルオロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(q) 10-[(2'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(r) 10-[(2,4'-ジメチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(s) 10-[(3'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(t) 10-[(4'-クロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(u) 10-[(3',4'-ジクロロ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(v) 10-[(4'-アセチル-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(w) 10-[(2’-アセチル-2-メチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(x) 10-[(2’-シアノ-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(y) 10-[(2’-イソプロピル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(z) メチル(4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1'-ビフェニル-2-イル)アセテート;
(aa) 10-[(2'-エトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bb) 10-[(2'-ヒドロキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(cc) (4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1'-ビフェニル-2-イル)酢酸;
(dd) 10-[(2'-イソブチリル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ee) 10-{[2'-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ff) 10-{[2'-(2-アミノ-2-オキソエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(gg) 10-({2'-[2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hh) 10-({2'-[2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ii) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-{[2'-(ピロリジン-1-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jj) 10-({2'-[(メチルアミノ)メチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kk) 10-{[2'-(モルホリン-4-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ll) 10-{[2'-(ピペリジン-1-イルメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(mm) 10-({2'-[(ジメチルアミノ)メチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(nn) 10-{[2'-(アミノメチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(oo) 10-[(2'-エトキシ-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(pp) 10-{[2'-(メトキシメチル)-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(qq) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-2-メチル-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(rr) 10-[(2'-アセチル-1,1'-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ss) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(tt) (-)-10-({2'-[1-ヒドロキシエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(uu) (+)-10-({2'-[1-ヒドロキシエチル]-1,1'-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(vv) 10-{[2'-(1-ヒドロキシエチル)-1,1'-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-[(1-オキシドピリジン-3-イル)メチル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ww) 10-[(2'-ホルミル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(xx) 10-[(2-メチル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(yy) 10-{[2'-(1-ヒドロキシプロピル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(zz) 10-{[2'-(ヒドロキシメチル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(aaa) 10-[(2'-ベンゾイル-1,1’-ビフェニル-4-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bbb) 10-{[2'-(メトキシメチル)-1,1’-ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ccc) 10-({2'-[(E)-(ヒドロキシイミノ)メチル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ddd) メチル-4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-カルボキシレート；
(eee) tert-ブチル-4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-カルボキシレート；
(fff) 4'-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}-1,1’-ビフェニル-2-カルボン酸；
(ggg) 10-({2'-[2-(エチルアミノ)-2-オキソエチル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hhh) 10-({2'-[2-(ジエチルアミノ)-2-オキソエチル-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(iii) 10-({2'-[(ジメチルアミノ)カルボニル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jjj) 10-({2'-[(メチルアミノ)カルボニル]-1,1’-ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kkk) 10-[(2'-メトキシ-1,1'-ビフェニル-4-イル)スルホニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(lll) 10-[(2'-クロロ-1,1'-ビフェニル-4-イル)スルホニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；または
(mmm) 10-(1,1’-ビフェニル-4-イルメチル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド。
【請求項２７】
以下のいずれかである請求項１３に記載の化合物：
(a) 10-(4-ヨード-3-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(b) 10-(4-ベンゾイルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(c) 10-ベンゾイル-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(d) 10-(4-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(e) 10-(3-フルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(f) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(g) 10-(4-tert-ブチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(h) 10-(3,4-ジクロロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(i) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[2-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(j) 10-(3-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(k) 10-[4-(ジメチルアミノ)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(l) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[4-(トリフルオロメトキシ)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(m) 10-(2,6-ジフルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(n) メチル 4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}ベンゾエート；
(o) 4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}安息香酸；
(p) 10-(4-メトキシベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(q) 10-(4-シアノベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド；
(r) 10-(4-クロロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(s) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[3-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(f) 10-(4-フルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(u) 10-(2-メチルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(v) 10-(3,5-ジフルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(w) 10-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(x) 10-(2-フルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(y) 10-(4-プロピルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(z) 10-(4-ニトロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(aa) 10-(3,4-ジフルオロベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bb) 10-(4-フェノキシベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(cc) 10-[4-(ジエチルアミノ)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(dd) tert-ブチル(4-{[3-{[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]カルボニル}-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-10(11H)-イル]カルボニル}ベンジル)カルバメート；
(ee) 10-(3-メチル-4-チエン-2-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ff) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-(4-ピリミジン-2-イルベンゾイル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(gg) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-(4-ピリミジン-5-イルベンゾイル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hh) 10-(4-ピリジン-2-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ii) 10-(4-ピリジン-3-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jj) 10-[4-(3-メチルピリジン-2-イル)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kk) 10-(4-ピリジン-4-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ll) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-[4-(1,3-チアゾール-2-イル)ベンゾイル]-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(mm) 10-[4-(1H-ピラゾール-1-イル)ベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(nn) 10-(4-ピペリジン-1-イルベンゾイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(oo) 10-[3-(アミノスルホニル)-4-モルホリン-4-イルベンゾイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド0.5水和物;
(pp) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-(チエン-2-イルカルボニル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(qq) 10-(ピリジン-2-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(rr) 10-[(6-クロロピリジン-3-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ss) 10-[(2,5-ジクロロチエン-3-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(tt) 10-{[6-(ベンジルアミノ)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(uu) 10-({6-[(2-メトキシベンジル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(vv) 10-イソニコチノイル-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ww) 10-({6-[(4-メトキシベンジル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(xx) 10-(ピラジン-2-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(yy) l0-(ピリジン-3-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(zz) 10-[(6-ピペリジン-1-イルピリジン-3-イル)カルボニル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(aaa) 10-({6-[(2-フェニルエチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(bbb) 10-({6-[(3-フェニルプロピル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ccc) 10-{[6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ddd) 10-({6-[(3-メトキシベンジル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(eee) 10-({6-[ベンジル(メチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(fff) N-(ピリジン-3-イルメチル)-10-({6-[(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ggg) 10-({6-[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]ピリジン-3-イル}カルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(hhh) 10-{[6-(ブチルアミノ)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(iii) 10-{[6-(ベンジルオキシ)ピリジン-3-イル]カルボニル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(jjj) 10-[(4-tert-ブチルフェノキシ)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(kkk) 10-(フェノキシアセチル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(lll) 10-(2-フェノキシプロパノイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(mmm) 10-[(4-クロロフェノキシ)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(nnn) 10-[(4-クロロ-2-メチルフェノキシ)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ooo) 10-{[(4-ブロモフェニル)チオ]アセチル}-N-{[5-ヒドロキシ-4-(ヒドロキシメチル)-6-メチルピリジン-3-イル]メチル}-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ppp) 10-{[(4-ブロモフェニル)チオ]アセチル}-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(qqq) 10-[(4-クロロフェニル)アセチル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(rrr) 10-(1,1’-ビフェニル-4-イルアセチル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(sss) 10-[(2E)-3-フェニルプロパ-2-エノイル]-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(ttt) 10-(1-ナフトイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(uuu) 10-(2-ナフトイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(vvv) 10-(9H-フルオレン-2-イルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(www) 10-(3,3-ジメチルブタノイル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;
(xxx) 10-(シクロヘキシルカルボニル)-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド;または
(yyy) 10-イソブチリル-N-(ピリジン-3-イルメチル)-10,11-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン-3-カルボキサミド、あるいは、
その薬学的に許容可能な塩。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む組成物。
【請求項２９】
有効量の請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物における受精能を阻害する方法。
【請求項３０】
有効量の少なくとも１つの以下の式IIIの化合物を投与する工程を含む、哺乳動物における受精能を阻害する方法であって：
【化２３】
ここで、
R1、R2、R3、AおよびR’は、先に定義した通りであり；
B’は、独立して、
【化２４】
からなる群から選択され、
ここで、
R5、R6、R7、R8、R9およびR10は、先に定義した通りである、前記方法。
【請求項３１】
有効量の請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物における受精を防止する方法。
【請求項３２】
有効量の少なくとも１つの以下の式IIIの化合物を投与する工程を含む、哺乳動物における受精を防止する方法であって：
【化２５】
ここで、
R1、R2、R3、AおよびR’は、先に定義した通りであり；
B’は、独立して、
【化２６】
からなる群から選択され、
ここで、
R5、R6、R7、R8、R9およびR10は、先に定義した通りである、前記方法。
【請求項３３】
有効量の請求項１〜２７のいずれかに記載の少なくとも１つの化合物を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物におけるFSHに媒介される卵胞発達をブロックする方法。
【請求項３４】
有効量の少なくとも１つの以下の式IIIの化合物を投与する工程を含む、哺乳動物におけるFSHに媒介される卵胞発達をブロックする方法であって：
【化２７】
ここで、
R1、R2、R3、AおよびR’は、先に定義した通りであり；
B’は、独立して、
【化２８】
からなる群から選択され、
ここで、
R5、R6、R7、R8、R9およびR10は、先に定義した通りである、前記方法。
【公表番号】特表２００８−５４３７６５（Ｐ２００８−５４３７６５Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１５９２４（Ｐ２００８−５１５９２４）
【出願日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２３２６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５６８７
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２２３２６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５６８７
【国際公開日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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