口腔用組成物
【課題】口腔内細菌に対する殺菌活性を有する塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果を向上させ、かつ歯牙へのステイン付着を抑制させた口腔用組成物の提供。
【解決手段】炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物と塩化セチルピリジニウムを配合した口腔用組成物。炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、ブタンジオール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、オクタンジオールである。
【解決手段】炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物と塩化セチルピリジニウムを配合した口腔用組成物。炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、ブタンジオール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、オクタンジオールである。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔内細菌に対する殺菌活性を有する塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果を促進するとともにステインの付着を抑制した口腔用組成物に関する。より詳細には、塩化セチルピリジニウム及び４〜８個の炭素数を有するジオールを含有する口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
塩化セチルピリジニウムは口腔内細菌に対する殺菌活性が高いだけでなく、口腔粘膜や歯牙表面に吸着し、歯牙や口腔粘膜の表面への口腔内細菌の吸着を阻害し、口腔衛生状態を改善したり、歯垢形成を抑制したりすることが知られている。そのため、塩化セチルピリジニウムは歯周疾患、口臭の予防・改善を目的として多くの口腔用組成物に配合されている。
【０００３】
この塩化セチルピリジニウムのようなカチオン性殺菌剤の口腔内細菌に対する殺菌活性をさらに高めるために種々の方法が開示されている。特許文献１には、塩化セチルピリジニウムにＮ−長鎖アシル塩基性アミノ酸の低級アルキルエステルまたはその塩を組み合わせると塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着が促進されること、さらに特許文献２には、Ｎ−長鎖アシル塩基性アミノ酸の低級アルキルエステルまたはその塩によるカチオン性殺菌剤の歯牙への吸着促進作用が、ｐＨ５．５〜６．５の領域において最も高まることが開示されている。
【０００４】
また、特許文献３には、カチオン性殺菌剤と非イオン性界面活性剤とを併用した口腔用組成物に対し、特定の化合物を配合すると、殺菌剤の失活が効果的に防止されることが開示されている。また、特許文献４には、塩化セチルピリジニウムに特定のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を組合せると他の界面活性剤と比べて塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を阻害しないことが開示されている。さらに、特許文献５には、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着性を高めるために、ポリビニルアルコールが用いられている。しかし、塩化セチルピリジニウムは歯牙のステイン付着を助長するため、歯牙表面が経時的に着色し、歯の美観を損ねるという問題があった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開平４−３６２３１号公報
【特許文献２】特開平９−２８６７１２号公報
【特許文献３】特開昭６０−２５５７１７号公報
【特許文献４】特開平４−１７３７２８号公報
【特許文献５】特開２００３−１１３０５９号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、口腔内細菌に対する殺菌活性を有する塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果を向上させるとともに、ステインの付着を抑制した口腔用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、かかる事情に鑑み鋭意検討を重ねた結果、塩化セチルピリジニウムに４〜８個の炭素数を有するジオールを配合した場合、塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果が高まるとともに、歯牙へのステインの付着を抑制することができる口腔用組成物が得られることを見出した。
【０００８】
すなわち、本発明は、特に以下の項１〜１０の口腔用組成物または方法を提供するものである。
項１．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを含有することを特徴とする口腔用組成物。
項２．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、ブタンジオール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、オクタンジオ−ルであることを特徴とする項１に記載の口腔用組成物。
項３．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、３−メチル-１，３-ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオールであることを特徴とする項１に記載の口腔用組成物。
項４．
塩化セチルピリジニウムの配合量が、０．０１〜０.１質量％であることを特徴とする項１〜３の何れかに記載の口腔用組成物。
項５．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物の合計の配合量が、０．１〜１５質量％であることを特徴とする項１〜４の何れかに記載の口腔用組成物。
項６．
口腔用組成物が、液体若しくは液状の口腔用組成物であることを特徴とする項１〜５の何れかに記載の口腔用組成物。
項７.
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを併用することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法。
項８．
エチルアルコ-ルの配合量が５質量％以下であることを特徴とする項６に記載の口腔用組成物。
項９.
エチルアルコールを配合しないことを特徴とする項６に記載の口腔用組成物。
項１０.
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを併用することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進し、かつステインの歯牙への付着を抑制する方法。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の口腔用組成物は、塩化セチルピリジニウムの活性をさらに高めて歯牙表面への吸着効果を促進することにより、う蝕や歯周病などを引き起こす口腔内細菌の歯牙表面への付着を阻害して歯垢の形成を効果的に抑制することが可能となり、その上でさらに歯牙に対するステインの付着を抑制することで歯牙の美観を保持させることができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本発明に係る口腔用組成物は、炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを配合することを特徴とするものである。
【００１１】
本発明に用いる塩化セチルピリジニウムは、第四級アンモニウム化合物に含まれるカチオン性殺菌剤であり、口腔用組成物分野において広く使用されているものである。かかる塩化セチルピリジニウムは、本発明の口腔用組成物の全量に対して０．０１〜０.１質量％を配合することができ、好ましくは０．０５質量％を配合することができる。０．０１質量％未満になると、塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果が低下してしまい、一方０.１質量％を超えると、使用時の苦味、歯の着色等の問題が生じてしまうため好ましくない。
【００１２】
本発明に用いる炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物は、特に限定されるものではないが、具体的には、炭素数４個のジオールとしては、１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、２，３−ブタンジオールが、炭素数５個のジオールとしては、２−メチル−１，２−ブタンジオール、２−メチル−１，３−ブタンジオール、２−メチル−１，４−ブタンジオール、２−メチル−２，３−ブタンジオール、３−メチル−１，２−ブタンジオール、３−メチル−１，３−ブタンジオール、３−メチル−１，４−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、１，３−ペンタンジオール、１，４−ペンタンジオール、２，３−ペンタンジオール、２，４−ペンタンジオール、１，５−ペンタンジオールが、炭素数６個のジオールとしては、２，３−ジメチル−１，２−ブタンジオール、３，３−ジメチル−１，２−ブタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−メチル−１，５−ペンタンジオール、３−メチル−２，３−ペンタンジオール、３−メチル−１，５−ペンタンジオール、４−メチル−１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，３−ヘキサンジオール、１，４−ヘキサンジオール、１，５−ヘキサンジオール、１，６−ヘキサンジオール、２，３−ヘキサンジオール、２，４−ヘキサンジオール、２，５−ヘキサンジオール、１，２−シクロヘキサンジオール、１，３−シクロヘキサンジオール、１，４−シクロヘキサンジオールが、炭素数７個のジオールとしては、２，４−ジメチル−２，４−ペンタンジオール、２−メチル−２−プロピル−１，３−プロパンジオール、２，２−ジエチル−１，３−プロパンジオールが、炭素数８個のジオールとしては、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、２，３−オクタンジオール、２，４−オクタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、２，２，４−トリメチル−１，３−ペンタンジオール、２，５−ジメチル−２，５−ヘキサンジオールが挙げられる。これらのうち１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、３−メチル−１，３−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオールが好ましく、１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオールがより好ましく、２−メチル−２，４−ペンタンジオールが最も好ましい。これらはそれぞれ単独であるいは２種以上を組み合わせて用いることができる。配合量としては、通常０．１〜２０質量％であり、１〜１５質量％が好ましく、香味の点から１〜５質量％が最も好ましい。
【００１３】
本発明の口腔用組成物には、歯牙に対するステインの付着を助長する恐れがあるため、エチルアルコールの配合量を５質量％以下に抑えることが好ましく、配合しないことが最も好ましい。
【００１４】
本発明の口腔用組成物は、特に限定するものではないが、練歯磨剤、液体歯磨剤、洗口剤、ジェル剤、パスタ剤、スプレー剤、ガム剤、軟ペースト剤（クリーム状製剤）、軟膏状製剤、等の形態（剤形）として用いることができる。このなかでも、軟ペースト剤（クリーム状製剤）などの液体若しくは液状の形態が好ましく、洗口液剤、液体歯磨剤、スプレー剤などの液体の形態がより好ましく、洗口液剤が最も好ましい。
【００１５】
本発明の口腔用組成物は、炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物および塩化セチルピリジニウムの他に、本発明の効果を損なわない範囲であれば、通常口腔用組成物に配合し得る成分をさらに配合してもよい。
【００１６】
界面活性剤としては、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤または両性界面活性剤を配合することができる。具体的には、ノニオン界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン付加係数が４〜１５、アルキル基の炭素数が１０〜１８であるポリオキシエチレンアルキルエーテル系またはポリオキシエチレン付加係数が１０〜１８、アルキル基の炭素数が９であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、セバシン酸ジエチル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリエチレンラノリン、ポリエチレンステロール、ポリエチレンラノリンアルコール、アルキルグルコシド、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー等が挙げられる。アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム等の硫酸エステル塩、ラウリルスルホコハク酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテルスルホコハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩、ココイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等のアシルアミノ酸塩、ココイルメチルタウリンナトリウム等が挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型活性剤、Ｎ−ココイル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等のイミダゾリン型活性剤、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン等のアミノ酸型活性剤等が挙げられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１７】
香味剤としては、例えばメントール、カルボン、サリチル酸メチル、バニリン、ベンジルサクシネート、メチルオイゲノール、アネトール、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、メチルアセタート、シトロネニルアセテート、シネオール、エチルリナロール、ワニリン、タイム、ナツメグ、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油、ティーツリー油、タバナ油、スターアニス油、フェンネル油、珪藻油、バジル油などが挙げられる。これら香料は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００１８】
研磨剤としては、例えば研磨性沈降シリカ、研磨性ゲルシリカなどの研磨性シリカ、リン酸水素カルシウム・二水和物および無水物、リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、第３リン酸マグネシウム、ピロリン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、不溶性メタリン酸ナトリウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、ケイ酸カルシウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、アルミナ、水酸化アルミニウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチル、パミス（軽石）、ベントナイト、合成樹脂などが挙げられる。これら粘結剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００１９】
粘結剤としては、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース塩、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどのセルロース誘導体、キサンタンガム、ジェランガムなどの微生物産生高分子、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、カラギーナン、デキストリンなどの天然高分子または天然ゴム類、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンなどの合成高分子、増粘性シリカ、ビーガムなどの無機粘結剤、塩化Ｏ−［２−ヒドロキシ−３−（トリメチルアンモニオ）プロピル］ヒドロキシエチルセルロースなどのカチオン性粘結剤が挙げられる。これら粘結剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２０】
甘味剤としては、例えばサッカリン、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビアエキス、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソウマチン、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル、メトキシシンナミックアルデヒド、パラチノース、パラチニット、エリスリトール、マルチトール、キシリトール、ラクチトールなどが挙げられる。これら甘味剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２１】
湿潤剤としては、例えばグリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、ソルビット、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールなどを単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２２】
保存剤としては、例えばメチルパラベン、プロピルパラベンなどのパラベン類、安息香酸ナトリウムなどの安息香酸塩などが挙げられる。これらの保存剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２３】
またｐＨ調整剤としては、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、グルコン酸、マレイン酸、アスパラギン酸、コハク酸、グルクロン酸、フマル酸、グルタミン酸、アジピン酸、およびこれらの塩や、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ケイ酸ナトリウムなどが挙げられる。これらの成分は単独または２種以上を組合せて本発明の口腔用組成物に含ませることができる。なお、本発明の口腔用組成物は、口腔内で使用できる範囲であれば、そのｐＨは特に制限されないが、通常ｐＨ３．０〜１０．５、好ましくはｐＨ５．５〜８．０である。
【００２４】
薬効成分としては、殺菌剤として塩化セチルピリジニウム以外にも例えば塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウムなどのカチオン性殺菌剤；ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤；イソプロピルメチルフェノール、トリクロサンなどの非イオン殺菌剤；デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素；抗炎症剤としてグリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウムなどのグリチルリチン酸塩；血行促進剤としてニコチン酸または酢酸トコフェロールなど；抗プラスミン剤としてトラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸など；出血改善剤としてアスコルビン酸など；組織修復剤としてアラントインなど；再石灰化剤としてフッ化ナトリウムなどのフッ素化合物；その他、水溶性溶媒で抽出された植物抽出物、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、塩化亜鉛、ヒノキチオールなどが挙げられ、これらを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００２５】
また、本発明の口腔用組成物には、Ｎ−長鎖アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその塩を配合することができる。塩基性アミノ酸部分は、特に、オルニチン、リジン、アルギニンがよく、これらは光学活性体またはラセミ体のいずれであってもよい。アシル基は、炭素数８〜２２の飽和または不飽和の天然または合成脂肪酸残基であり、例えば、ラウロイル基、ミリスチル基、パルミトイル基、ステアロイル基などの単一脂肪酸残基が例示され、ヤシ油脂肪酸残基、牛油脂肪酸残基などの天然系の混合脂肪酸残基であってもよい。低級アルキルエステルとしては、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステルが例示される。これらのＮ−長鎖アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルの塩としては、塩酸塩、硫酸塩のような無機酸塩；グルタミン酸塩、ピログルタミン酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、脂肪酸塩、酸性アミノ酸塩などの有機酸塩が挙げられる。特に、グルタミン酸塩、ピログルタミン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩が好適である。Ｎ−長鎖アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその塩としては、具体的には、Ｎ−ココイル−Ｌ−アルギニンエチルエステル・ピロリドンカルボン酸塩（ＣＡＥ）、Ｎ−ラウリル−Ｌ−アルギニンエチルエステル・ピロリドンカルボン酸塩等が挙げられる。
【実施例】
【００２６】
以下、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。なお、以下特に断りのない限り「％」は「質量％」を示す。
【００２７】
塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着評価方法
歯牙のエナメル質のモデルとして、ヒドロキシアパタイト粉末（ＢＩＯ−ＲＡＤ Ｌａｂ． Ｈｙｄｒｏｘｙａｐａｔｉｔｅ Ｂｉｏ−Ｇｅｌ ＨＴＰ Ｇｅｌ）（以下「ＨＡ」と略する。）５０ｍｇを 紫外線滅菌したヒト唾液２ｍｌに３７℃にて１５時間浸漬して人工ペリクルをアパタイト表面に形成させ、その後、遠心処理（３０００ｒｐｍ、１０分間）し、上清を除去した。次に、各溶液サンプル２ｍｌに上記ヒドロキシアパタイトを３７℃にて１５分間浸漬し、遠心処理（３０００ｒｐｍ、１０分間）を行なった後に、上清を除去した。さらに、蒸留水２ｍｌを添加し攪拌した後に、遠心処理（３０００ｒｐｍ、１０分間）を行い、上清を除去する操作を２回行なった。次に下記の抽出液を用いヒドロキシアパタイトに吸着しているＣＰＣを抽出し、ＨＰＬＣで定量してヒドロキシアパタイト５０ｍｇに滞留したＣＰＣ量を求めた。なお、塩化セチルピリジニウムの吸着量の単位は、μｇである。
判断基準
◎：塩化セチルピリジニウムの吸着量が６８０以上
○：塩化セチルピリジニウムの吸着量が６５０以上６８０未満
×：塩化セチルピリジニウムの吸着量が６５０未満
【００２８】
ステインの付着量評価方法
アクリル板（１０ｍｍ×３０ｍｍ×５ｍｍ）を、０．３％牛血清アルブミンに２分間、蒸留水に３０秒間、試験サンプルに２分間、蒸留水に３０秒間の順に浸漬処理した。次いで、１０００ｍｌの沸騰水に１０ｇの紅茶葉を加え、２分間抽出した紅茶抽出液に６０分間浸漬処理した。処理後のアクリル板は、蒸留水に３０秒間浸漬後、自然乾燥させ、アクリル板表面の色調を、３９５ｎｍにおける吸光度を測定することにより測定した。さらに、紅茶抽出液の浸漬処理およびアクリル板の吸光度測定の操作を１０回繰り返した。
判断基準
４：吸光度の測定値が０．６０未満
３：吸光度の測定値が０．６０以上０．６４未満
２：吸光度の測定値が０．６４以上０．６７未満
１：吸光度の測定値が０．６７以上
【００２９】
総合評価
総合評価は下記の基準に従って行なった。
判断基準
◎ ： 塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ◎
かつ ステインの付着量評価が ４
○ ： 塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ◎
かつ ステインの付着量評価が ３または２の何れか
または
塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ○
かつ ステインの付着量評価が ４、３または２の何れか
× ： 塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ×
または
ステインの付着量評価が １
【００３０】
【表１】
【００３１】
【表２】
【００３２】
【表３】
【００３３】
表１及び２に示したとおり、炭素数が４〜８のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを配合した組成物は優れたステインの付着抑制効果と塩化セチルピリジニウムのヒドロキシアパタイト表面への吸着性を示すことがわかった。比較例１の処方に１，２−デカンジオールを３質量％配合した処方も作製したが、組成物が均一にならなかったため評価を実施しなかった。
【００３４】
以下、本発明に係る口腔用組成物の実施例の処方を挙げるが、本発明は下記の処方に限定されるものではない。
【００３５】
処方例１ 洗口剤
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
３−メチル−１，３−ブタンジオール ３．０
グリセリン １０．０
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．４
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
グリチルリチン酸ジカリウム ０．０２
サッカリンナトリウム ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３６】
処方例２ 洗口剤
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．１
１，２−ペンタンジオール ３．０
グリセリン １０．０
キシリトール ５．０
ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 ０．２
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
トリクロサン ０．０２
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３７】
処方例３ 洗口剤
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
２−エチル−１，３−ヘキサンジオール １．０
グリセリン １０．０
１，３−ブチレングリコール ３．０
モノラウリン酸デカグリセリル ０．３
香料 ０．１
サッカリンナトリウム ０．０１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３８】
処方例４ 洗口剤（希釈タイプ）
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム １．０
オクタンジオール ５．０
エタノール ４０．０
グリセリン １０．０
ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 １．５
香料 １．０
サッカリンナトリウム ０．５
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３９】
処方例５ 液体歯磨
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．１
２−メチル−２，４−ペンタンジオール ２．０
グリセリン １０．０
プロピレングリコール １．０
ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 ０．２
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
サッカリンナトリウム ０．０１
β−グリチルレチン酸 ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００４０】
処方例６ 液体歯磨
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
３−メチル−１，３−ブタンジオール ３．０
グリセリン １０．０
エタノール ３．０
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．４
ヒドロキシエチルセルロース ０．３
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
トリクロサン ０．０２
サッカリンナトリウム ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００４１】
処方例７ 液体歯磨
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
１，２−ペンタンジオール ２．０
モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）
ソルビタン ０．２
グリセリン １０．０
エタノール ３．０
香料 ０．１
サッカリンナトリウム ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔内細菌に対する殺菌活性を有する塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果を促進するとともにステインの付着を抑制した口腔用組成物に関する。より詳細には、塩化セチルピリジニウム及び４〜８個の炭素数を有するジオールを含有する口腔用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
塩化セチルピリジニウムは口腔内細菌に対する殺菌活性が高いだけでなく、口腔粘膜や歯牙表面に吸着し、歯牙や口腔粘膜の表面への口腔内細菌の吸着を阻害し、口腔衛生状態を改善したり、歯垢形成を抑制したりすることが知られている。そのため、塩化セチルピリジニウムは歯周疾患、口臭の予防・改善を目的として多くの口腔用組成物に配合されている。
【０００３】
この塩化セチルピリジニウムのようなカチオン性殺菌剤の口腔内細菌に対する殺菌活性をさらに高めるために種々の方法が開示されている。特許文献１には、塩化セチルピリジニウムにＮ−長鎖アシル塩基性アミノ酸の低級アルキルエステルまたはその塩を組み合わせると塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着が促進されること、さらに特許文献２には、Ｎ−長鎖アシル塩基性アミノ酸の低級アルキルエステルまたはその塩によるカチオン性殺菌剤の歯牙への吸着促進作用が、ｐＨ５．５〜６．５の領域において最も高まることが開示されている。
【０００４】
また、特許文献３には、カチオン性殺菌剤と非イオン性界面活性剤とを併用した口腔用組成物に対し、特定の化合物を配合すると、殺菌剤の失活が効果的に防止されることが開示されている。また、特許文献４には、塩化セチルピリジニウムに特定のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を組合せると他の界面活性剤と比べて塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を阻害しないことが開示されている。さらに、特許文献５には、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着性を高めるために、ポリビニルアルコールが用いられている。しかし、塩化セチルピリジニウムは歯牙のステイン付着を助長するため、歯牙表面が経時的に着色し、歯の美観を損ねるという問題があった。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００５】
【特許文献１】特開平４−３６２３１号公報
【特許文献２】特開平９−２８６７１２号公報
【特許文献３】特開昭６０−２５５７１７号公報
【特許文献４】特開平４−１７３７２８号公報
【特許文献５】特開２００３−１１３０５９号公報
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００６】
本発明は、口腔内細菌に対する殺菌活性を有する塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果を向上させるとともに、ステインの付着を抑制した口腔用組成物を提供することを課題とする。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明者らは、かかる事情に鑑み鋭意検討を重ねた結果、塩化セチルピリジニウムに４〜８個の炭素数を有するジオールを配合した場合、塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果が高まるとともに、歯牙へのステインの付着を抑制することができる口腔用組成物が得られることを見出した。
【０００８】
すなわち、本発明は、特に以下の項１〜１０の口腔用組成物または方法を提供するものである。
項１．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを含有することを特徴とする口腔用組成物。
項２．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、ブタンジオール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、オクタンジオ−ルであることを特徴とする項１に記載の口腔用組成物。
項３．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、３−メチル-１，３-ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオールであることを特徴とする項１に記載の口腔用組成物。
項４．
塩化セチルピリジニウムの配合量が、０．０１〜０.１質量％であることを特徴とする項１〜３の何れかに記載の口腔用組成物。
項５．
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物の合計の配合量が、０．１〜１５質量％であることを特徴とする項１〜４の何れかに記載の口腔用組成物。
項６．
口腔用組成物が、液体若しくは液状の口腔用組成物であることを特徴とする項１〜５の何れかに記載の口腔用組成物。
項７.
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを併用することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法。
項８．
エチルアルコ-ルの配合量が５質量％以下であることを特徴とする項６に記載の口腔用組成物。
項９.
エチルアルコールを配合しないことを特徴とする項６に記載の口腔用組成物。
項１０.
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを併用することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進し、かつステインの歯牙への付着を抑制する方法。
【発明の効果】
【０００９】
本発明の口腔用組成物は、塩化セチルピリジニウムの活性をさらに高めて歯牙表面への吸着効果を促進することにより、う蝕や歯周病などを引き起こす口腔内細菌の歯牙表面への付着を阻害して歯垢の形成を効果的に抑制することが可能となり、その上でさらに歯牙に対するステインの付着を抑制することで歯牙の美観を保持させることができる。
【発明を実施するための形態】
【００１０】
本発明に係る口腔用組成物は、炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを配合することを特徴とするものである。
【００１１】
本発明に用いる塩化セチルピリジニウムは、第四級アンモニウム化合物に含まれるカチオン性殺菌剤であり、口腔用組成物分野において広く使用されているものである。かかる塩化セチルピリジニウムは、本発明の口腔用組成物の全量に対して０．０１〜０.１質量％を配合することができ、好ましくは０．０５質量％を配合することができる。０．０１質量％未満になると、塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着効果が低下してしまい、一方０.１質量％を超えると、使用時の苦味、歯の着色等の問題が生じてしまうため好ましくない。
【００１２】
本発明に用いる炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物は、特に限定されるものではないが、具体的には、炭素数４個のジオールとしては、１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、２，３−ブタンジオールが、炭素数５個のジオールとしては、２−メチル−１，２−ブタンジオール、２−メチル−１，３−ブタンジオール、２−メチル−１，４−ブタンジオール、２−メチル−２，３−ブタンジオール、３−メチル−１，２−ブタンジオール、３−メチル−１，３−ブタンジオール、３−メチル−１，４−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、１，３−ペンタンジオール、１，４−ペンタンジオール、２，３−ペンタンジオール、２，４−ペンタンジオール、１，５−ペンタンジオールが、炭素数６個のジオールとしては、２，３−ジメチル−１，２−ブタンジオール、３，３−ジメチル−１，２−ブタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−メチル−１，５−ペンタンジオール、３−メチル−２，３−ペンタンジオール、３−メチル−１，５−ペンタンジオール、４−メチル−１，２−ペンタンジオール、１，２−ヘキサンジオール、１，３−ヘキサンジオール、１，４−ヘキサンジオール、１，５−ヘキサンジオール、１，６−ヘキサンジオール、２，３−ヘキサンジオール、２，４−ヘキサンジオール、２，５−ヘキサンジオール、１，２−シクロヘキサンジオール、１，３−シクロヘキサンジオール、１，４−シクロヘキサンジオールが、炭素数７個のジオールとしては、２，４−ジメチル−２，４−ペンタンジオール、２−メチル−２−プロピル−１，３−プロパンジオール、２，２−ジエチル−１，３−プロパンジオールが、炭素数８個のジオールとしては、１，２−オクタンジオール、１，８−オクタンジオール、２，３−オクタンジオール、２，４−オクタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオール、２，２，４−トリメチル−１，３−ペンタンジオール、２，５−ジメチル−２，５−ヘキサンジオールが挙げられる。これらのうち１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、３−メチル−１，３−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオールが好ましく、１，２−ブタンジオール、１，３−ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオールがより好ましく、２−メチル−２，４−ペンタンジオールが最も好ましい。これらはそれぞれ単独であるいは２種以上を組み合わせて用いることができる。配合量としては、通常０．１〜２０質量％であり、１〜１５質量％が好ましく、香味の点から１〜５質量％が最も好ましい。
【００１３】
本発明の口腔用組成物には、歯牙に対するステインの付着を助長する恐れがあるため、エチルアルコールの配合量を５質量％以下に抑えることが好ましく、配合しないことが最も好ましい。
【００１４】
本発明の口腔用組成物は、特に限定するものではないが、練歯磨剤、液体歯磨剤、洗口剤、ジェル剤、パスタ剤、スプレー剤、ガム剤、軟ペースト剤（クリーム状製剤）、軟膏状製剤、等の形態（剤形）として用いることができる。このなかでも、軟ペースト剤（クリーム状製剤）などの液体若しくは液状の形態が好ましく、洗口液剤、液体歯磨剤、スプレー剤などの液体の形態がより好ましく、洗口液剤が最も好ましい。
【００１５】
本発明の口腔用組成物は、炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物および塩化セチルピリジニウムの他に、本発明の効果を損なわない範囲であれば、通常口腔用組成物に配合し得る成分をさらに配合してもよい。
【００１６】
界面活性剤としては、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤または両性界面活性剤を配合することができる。具体的には、ノニオン界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル、脂肪酸アルカノールアミド類、ソルビタン脂肪酸エステル、脂肪酸モノグリセライド、ポリオキシエチレン付加係数が４〜１５、アルキル基の炭素数が１０〜１８であるポリオキシエチレンアルキルエーテル系またはポリオキシエチレン付加係数が１０〜１８、アルキル基の炭素数が９であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル、セバシン酸ジエチル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリエチレンラノリン、ポリエチレンステロール、ポリエチレンラノリンアルコール、アルキルグルコシド、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマー等が挙げられる。アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム等の硫酸エステル塩、ラウリルスルホコハク酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテルスルホコハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩、ココイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等のアシルアミノ酸塩、ココイルメチルタウリンナトリウム等が挙げられる。両性イオン界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型活性剤、Ｎ−ココイル−Ｎ−カルボキシメチル−Ｎ−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等のイミダゾリン型活性剤、Ｎ−ラウリルジアミノエチルグリシン等のアミノ酸型活性剤等が挙げられる。これらの界面活性剤は、単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００１７】
香味剤としては、例えばメントール、カルボン、サリチル酸メチル、バニリン、ベンジルサクシネート、メチルオイゲノール、アネトール、リモネン、オシメン、ｎ−デシルアルコール、シトロネロール、メチルアセタート、シトロネニルアセテート、シネオール、エチルリナロール、ワニリン、タイム、ナツメグ、スペアミント油、ペパーミント油、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油、ティーツリー油、タバナ油、スターアニス油、フェンネル油、珪藻油、バジル油などが挙げられる。これら香料は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００１８】
研磨剤としては、例えば研磨性沈降シリカ、研磨性ゲルシリカなどの研磨性シリカ、リン酸水素カルシウム・二水和物および無水物、リン酸カルシウム、第３リン酸カルシウム、第３リン酸マグネシウム、ピロリン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、不溶性メタリン酸ナトリウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、ケイ酸カルシウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、アルミナ、水酸化アルミニウム、硫酸カルシウム、ポリメタクリル酸メチル、パミス（軽石）、ベントナイト、合成樹脂などが挙げられる。これら粘結剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００１９】
粘結剤としては、例えばカルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルエチルセルロース塩、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどのセルロース誘導体、キサンタンガム、ジェランガムなどの微生物産生高分子、トラガントガム、カラヤガム、アラビヤガム、カラギーナン、デキストリンなどの天然高分子または天然ゴム類、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドンなどの合成高分子、増粘性シリカ、ビーガムなどの無機粘結剤、塩化Ｏ−［２−ヒドロキシ−３−（トリメチルアンモニオ）プロピル］ヒドロキシエチルセルロースなどのカチオン性粘結剤が挙げられる。これら粘結剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２０】
甘味剤としては、例えばサッカリン、サッカリンナトリウム、アセスルファームカリウム、ステビアエキス、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、ソウマチン、アスパルチルフェニルアラニンメチルエステル、メトキシシンナミックアルデヒド、パラチノース、パラチニット、エリスリトール、マルチトール、キシリトール、ラクチトールなどが挙げられる。これら甘味剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２１】
湿潤剤としては、例えばグリセリン、エチレングリコール、プロピレングリコール、ソルビット、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールなどを単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２２】
保存剤としては、例えばメチルパラベン、プロピルパラベンなどのパラベン類、安息香酸ナトリウムなどの安息香酸塩などが挙げられる。これらの保存剤は、単独でまたは２種以上を組み合わせて使用することができる。
【００２３】
またｐＨ調整剤としては、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、グルコン酸、マレイン酸、アスパラギン酸、コハク酸、グルクロン酸、フマル酸、グルタミン酸、アジピン酸、およびこれらの塩や、塩酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、ケイ酸ナトリウムなどが挙げられる。これらの成分は単独または２種以上を組合せて本発明の口腔用組成物に含ませることができる。なお、本発明の口腔用組成物は、口腔内で使用できる範囲であれば、そのｐＨは特に制限されないが、通常ｐＨ３．０〜１０．５、好ましくはｐＨ５．５〜８．０である。
【００２４】
薬効成分としては、殺菌剤として塩化セチルピリジニウム以外にも例えば塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウムなどのカチオン性殺菌剤；ドデシルジアミノエチルグリシンなどの両性殺菌剤；イソプロピルメチルフェノール、トリクロサンなどの非イオン殺菌剤；デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、溶菌酵素（リテックエンザイム）などの酵素；抗炎症剤としてグリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウムなどのグリチルリチン酸塩；血行促進剤としてニコチン酸または酢酸トコフェロールなど；抗プラスミン剤としてトラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸など；出血改善剤としてアスコルビン酸など；組織修復剤としてアラントインなど；再石灰化剤としてフッ化ナトリウムなどのフッ素化合物；その他、水溶性溶媒で抽出された植物抽出物、クロロフィル、塩化ナトリウム、カロペプタイド、塩化亜鉛、ヒノキチオールなどが挙げられ、これらを単独または２種以上を組み合わせて配合することができる。
【００２５】
また、本発明の口腔用組成物には、Ｎ−長鎖アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその塩を配合することができる。塩基性アミノ酸部分は、特に、オルニチン、リジン、アルギニンがよく、これらは光学活性体またはラセミ体のいずれであってもよい。アシル基は、炭素数８〜２２の飽和または不飽和の天然または合成脂肪酸残基であり、例えば、ラウロイル基、ミリスチル基、パルミトイル基、ステアロイル基などの単一脂肪酸残基が例示され、ヤシ油脂肪酸残基、牛油脂肪酸残基などの天然系の混合脂肪酸残基であってもよい。低級アルキルエステルとしては、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステルが例示される。これらのＮ−長鎖アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルの塩としては、塩酸塩、硫酸塩のような無機酸塩；グルタミン酸塩、ピログルタミン酸塩、酢酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、脂肪酸塩、酸性アミノ酸塩などの有機酸塩が挙げられる。特に、グルタミン酸塩、ピログルタミン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩が好適である。Ｎ−長鎖アシル塩基性アミノ酸低級アルキルエステルまたはその塩としては、具体的には、Ｎ−ココイル−Ｌ−アルギニンエチルエステル・ピロリドンカルボン酸塩（ＣＡＥ）、Ｎ−ラウリル−Ｌ−アルギニンエチルエステル・ピロリドンカルボン酸塩等が挙げられる。
【実施例】
【００２６】
以下、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。なお、以下特に断りのない限り「％」は「質量％」を示す。
【００２７】
塩化セチルピリジニウムの歯牙表面への吸着評価方法
歯牙のエナメル質のモデルとして、ヒドロキシアパタイト粉末（ＢＩＯ−ＲＡＤ Ｌａｂ． Ｈｙｄｒｏｘｙａｐａｔｉｔｅ Ｂｉｏ−Ｇｅｌ ＨＴＰ Ｇｅｌ）（以下「ＨＡ」と略する。）５０ｍｇを 紫外線滅菌したヒト唾液２ｍｌに３７℃にて１５時間浸漬して人工ペリクルをアパタイト表面に形成させ、その後、遠心処理（３０００ｒｐｍ、１０分間）し、上清を除去した。次に、各溶液サンプル２ｍｌに上記ヒドロキシアパタイトを３７℃にて１５分間浸漬し、遠心処理（３０００ｒｐｍ、１０分間）を行なった後に、上清を除去した。さらに、蒸留水２ｍｌを添加し攪拌した後に、遠心処理（３０００ｒｐｍ、１０分間）を行い、上清を除去する操作を２回行なった。次に下記の抽出液を用いヒドロキシアパタイトに吸着しているＣＰＣを抽出し、ＨＰＬＣで定量してヒドロキシアパタイト５０ｍｇに滞留したＣＰＣ量を求めた。なお、塩化セチルピリジニウムの吸着量の単位は、μｇである。
判断基準
◎：塩化セチルピリジニウムの吸着量が６８０以上
○：塩化セチルピリジニウムの吸着量が６５０以上６８０未満
×：塩化セチルピリジニウムの吸着量が６５０未満
【００２８】
ステインの付着量評価方法
アクリル板（１０ｍｍ×３０ｍｍ×５ｍｍ）を、０．３％牛血清アルブミンに２分間、蒸留水に３０秒間、試験サンプルに２分間、蒸留水に３０秒間の順に浸漬処理した。次いで、１０００ｍｌの沸騰水に１０ｇの紅茶葉を加え、２分間抽出した紅茶抽出液に６０分間浸漬処理した。処理後のアクリル板は、蒸留水に３０秒間浸漬後、自然乾燥させ、アクリル板表面の色調を、３９５ｎｍにおける吸光度を測定することにより測定した。さらに、紅茶抽出液の浸漬処理およびアクリル板の吸光度測定の操作を１０回繰り返した。
判断基準
４：吸光度の測定値が０．６０未満
３：吸光度の測定値が０．６０以上０．６４未満
２：吸光度の測定値が０．６４以上０．６７未満
１：吸光度の測定値が０．６７以上
【００２９】
総合評価
総合評価は下記の基準に従って行なった。
判断基準
◎ ： 塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ◎
かつ ステインの付着量評価が ４
○ ： 塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ◎
かつ ステインの付着量評価が ３または２の何れか
または
塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ○
かつ ステインの付着量評価が ４、３または２の何れか
× ： 塩化セチルピリジニウムの吸着量評価が ×
または
ステインの付着量評価が １
【００３０】
【表１】
【００３１】
【表２】
【００３２】
【表３】
【００３３】
表１及び２に示したとおり、炭素数が４〜８のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを配合した組成物は優れたステインの付着抑制効果と塩化セチルピリジニウムのヒドロキシアパタイト表面への吸着性を示すことがわかった。比較例１の処方に１，２−デカンジオールを３質量％配合した処方も作製したが、組成物が均一にならなかったため評価を実施しなかった。
【００３４】
以下、本発明に係る口腔用組成物の実施例の処方を挙げるが、本発明は下記の処方に限定されるものではない。
【００３５】
処方例１ 洗口剤
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
３−メチル−１，３−ブタンジオール ３．０
グリセリン １０．０
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．４
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
グリチルリチン酸ジカリウム ０．０２
サッカリンナトリウム ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３６】
処方例２ 洗口剤
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．１
１，２−ペンタンジオール ３．０
グリセリン １０．０
キシリトール ５．０
ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 ０．２
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
トリクロサン ０．０２
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３７】
処方例３ 洗口剤
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
２−エチル−１，３−ヘキサンジオール １．０
グリセリン １０．０
１，３−ブチレングリコール ３．０
モノラウリン酸デカグリセリル ０．３
香料 ０．１
サッカリンナトリウム ０．０１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３８】
処方例４ 洗口剤（希釈タイプ）
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム １．０
オクタンジオール ５．０
エタノール ４０．０
グリセリン １０．０
ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 １．５
香料 １．０
サッカリンナトリウム ０．５
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００３９】
処方例５ 液体歯磨
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．１
２−メチル−２，４−ペンタンジオール ２．０
グリセリン １０．０
プロピレングリコール １．０
ポリオキシエチレン（４０）硬化ヒマシ油 ０．２
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
サッカリンナトリウム ０．０１
β−グリチルレチン酸 ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００４０】
処方例６ 液体歯磨
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
３−メチル−１，３−ブタンジオール ３．０
グリセリン １０．０
エタノール ３．０
ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．４
ヒドロキシエチルセルロース ０．３
香料 ０．１
パラオキシ安息香酸メチル ０．１
トリクロサン ０．０２
サッカリンナトリウム ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【００４１】
処方例７ 液体歯磨
成分 配合量
塩化セチルピリジニウム ０．０５
１，２−ペンタンジオール ２．０
モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）
ソルビタン ０．２
グリセリン １０．０
エタノール ３．０
香料 ０．１
サッカリンナトリウム ０．０１
ｐＨ調整剤 適 量
精製水 残 部
合計 １００．０
【特許請求の範囲】
【請求項１】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、ブタンジオール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、オクタンジオールであることを特徴とする請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項３】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、１，２−ブタンジオール、１，３ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、３−メチル-１，３-ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオールであることを特徴とする請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項４】
塩化セチルピリジニウムの配合量が、０．０１〜０.１質量％であることを特徴とする請求項１〜３の何れかに記載の口腔用組成物。
【請求項５】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物の合計の配合量が、１〜１５質量％であることを特徴とする請求項１〜４の何れかに記載の口腔用組成物。
【請求項６】
口腔用組成物が、液体若しくは液状の口腔用組成物であることを特徴とする請求項１〜５の何れかに記載の口腔用組成物。
【請求項７】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを併用することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法。
【請求項１】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、ブタンジオール、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、オクタンジオールであることを特徴とする請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項３】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物が、１，２−ブタンジオール、１，３ブタンジオール、１，４−ブタンジオール、３−メチル-１，３-ブタンジオール、１，２−ペンタンジオール、２−メチル−２，４−ペンタンジオール、２−エチル−１，３−ヘキサンジオールであることを特徴とする請求項１に記載の口腔用組成物。
【請求項４】
塩化セチルピリジニウムの配合量が、０．０１〜０.１質量％であることを特徴とする請求項１〜３の何れかに記載の口腔用組成物。
【請求項５】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物の合計の配合量が、１〜１５質量％であることを特徴とする請求項１〜４の何れかに記載の口腔用組成物。
【請求項６】
口腔用組成物が、液体若しくは液状の口腔用組成物であることを特徴とする請求項１〜５の何れかに記載の口腔用組成物。
【請求項７】
炭素原子を４〜８個分子内に有するジオール化合物からなる群より選ばれる１以上のジオール化合物および塩化セチルピリジニウムを併用することにより、塩化セチルピリジニウムの歯牙への吸着を促進する方法。
【公開番号】特開２０１１−１４８７０６（Ｐ２０１１−１４８７０６Ａ）
【公開日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−８７１８（Ｐ２０１０−８７１８）
【出願日】平成２２年１月１９日（２０１０．１．１９）
【出願人】（０００１０６３２４）サンスター株式会社 (200)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年８月４日（２０１１．８．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月１９日（２０１０．１．１９）
【出願人】（０００１０６３２４）サンスター株式会社 (200)
【Ｆターム（参考）】
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