大環状化合物およびそれらを製造し使用する方法
本発明は、治療薬として有用な大環状化合物を提供する。さらに特定すると、これらの化合物は、抗感染薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動抗進薬として、有用である。本発明はまた、それらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグを提供する。さらに、本発明は、前述の化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、これらの化合物の1種またはそれ以上の治療有効量は、抗癌剤、抗生物質、抗微生物薬、抗細菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬または抗ウイルス薬として使用するために、薬学的に受容可能なキャリアと共に処方され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次式を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化1】
ここで、
Tは、14員、15員または16員のマクロライドであり、該マクロライドは、大環の環炭素原子によって、連結されている;
R1およびR3は、別個に、以下からなる群から選択される:(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)−C(O)R5、(f)−C(O)OR5、(g)−C(O)−NR4R4R4R4、(h)−C(S)R5、(i)−C(S)OR5、(j)−C(O)SR5または(k)−C(S)−NR4R4R4R4;
R2は、水素または−OR12である;
Dは、以下からなる群から選択される:
(a)単結合、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基;(d)C2〜6アルキニル基;(e)−C(O)−X−、(f)−C(O)O−X−、(g)−C(O)NR4R4−X−、(h)−C(=NR4)−X−、(i)−C(=NR4)O−X−、(j)−C(=NR4)N−X−、(k)−SO2−X−、(l)−C(NR4)NR4−X−、(m)−C(S)−X−、(n)−C(S)NR4−X−、(o)−C(NR4)S−X−または(p)−C(O)S−X−であって、ここで、
i)すぐ上のDの(b)〜(d)のいずれかの0個〜2個の炭素原子は、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ii)すぐ上の該基(b)〜(d)の各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換され、
iii)あるいは、R5が(b)〜(d)上の任意の置換基として存在するとき、R3およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって3員〜7員環を形成でき、そして
iv)Xは、(aa)C1〜6アルキル基、(bb)C2〜6アルケニル基または(cc)C2〜6アルキニル基からなる群から選択され、ここで、(aa)〜(cc)基の各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;
Fは、以下からなる群から選択される:
(a)単結合、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基であって、ここで、
i)すぐ上のFの(b)〜(d)の0個〜2個の炭素原子は、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換され、そして
iii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、C1〜6アルキル−R5基で置換されている;
Eは、以下からなる群から選択される:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環、
(c)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される]、
(d)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環]、
(e)−C(O)−、(f)−C(O)O−、(g)−C(O)NR4−、(h)−C(=NR4)−、(i)−C(=NR4)O−、(j)−C(=NR4)NR4−、(k)−OC(O)−、(l)−OC(O)O−、(m)−OC(O)NR4−、(n)−NR4C(O)−、(o)−NR4C(O)O−、(p)−NR4C(O)NR4−、(q)−NR4C(=NR4)NR4−、(r)−S(O)p−、(s)−NR4S(O)2−、(t)−S(O)2NR4−、(u)−C(N−OR4)−、(v)−CH2−、(w)−C(N−NR4R4)−、(x)−C(S)NR4−、(y)−NR4C(S)−、(z)−C(S)O−、または(aa)−OC(S)−であって、ここで、
i)すぐ上の(a)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
ii)Wは、以下からなる群から選択される:
(aa)−OCO−、(bb)−OC(O)O−、(cc)−OC(O)NR4−、(dd)−NR4C(O)O−、(ee)−OCNOR4−、(ff)−NR4−C(O)O−、(gg)−C(S)(NR4)−、(hh)−NR4−、(ii)−OC(S)O−、(jj)−OC(S)NR4−、(kk)−NR4C(S)O−、(ll)−OC(S)NOR4−、(mm)−C(S)O−、(nn)−、OC(S)−、(oo)−C(O)−、(pp)−C(O)O−、(qq)−C(O)NR4−、(rr)−C(=NR4)−、(ss)−C(=NR4)O−、(tt)−C(=NR4)NR4−、(uu)−OC(O)−、(vv)−OC(O)O−、(ww)−OC(O)NR4−、(xx)−NR4C(O)−、(yy)−NR4C(O)O−、(zz)−NR4C(O)NR4−、(aaa)−NR4C(=NR4)NR4−、(bbb)−S(O)p−、(ccc)−NR4S(O)2−、(ddd)−S(O)2NR4−、(eee)−C(N−OR4)−、(fff)−C(N−NR4R4)−、(ggg)−C(S)NR4−または(hhh)−NR4C(S)−;
Gは、以下からなる群から選択される:(a)B’および(b)B’−Z−B”であって、ここで、
i)各B’およびB”は、別個に、以下からなる群から選択される:(aa)アリール基、(bb)ヘテロアリール基、(cc)ビアリール基、(dd)縮合二環式または三環式飽和、不飽和または芳香族環系であって、該芳香族環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(ee)3員〜10員飽和または不飽和複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(ff)3員〜10員飽和または不飽和炭素環であって、ここで、各(aa)〜(ff)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR11基で置換されている;そして
ii)Zは、以下からなる群から選択される:(aa)単結合、(bb)C1〜2アルキル基、(cc)C2アルケニル基、(dd)C2アルキニル基、(ee)−C(O)−、(ff)−C(O)O−、(gg)−C(O)NR4−、(hh)−C(=NR4)−、(ii)−C(=NR4)O−、(jj)−C(=NR4)NR4−、(kk)−S(O)p−、(ll)−OC(O)−、(mm)−C(S)−、(nn)−C(S)NR4−、(oo)−C(NR4)S−、(pp)−C(O)S−、(qq)−O−、(rr)−NR4−、(ss)−NR4C(O)−、(tt)−OC(NR4)−、(uu)−NC(NR4)−、(vv)−C(S)O−、(ww)−SC(O)−または(xx)−OC(S)−;
R4は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(g)−C(O)−C1〜6アルキル、(h)−C(O)−C2〜6アルケニル、(i)−C(O)−C2〜6アルキニル、(j)−C(O)−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(k)−C(O)−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(l)−C(O)O−C1〜6アルキル、(m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、(n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、(o)−C(O)O−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、p)−C(O)O−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、およびq)−C(O)NR6R6であって、
ここで、(b)〜(p)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている、
あるいは、NR4R4は、R4基が結合する窒素原子を含有する3員〜7員飽和、不飽和または芳香環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、該R4基が結合する窒素原子以外の位置で、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR8からなる群から選択される;
R5は、以下からなる群から選択される:
(a)R7、(b)C1〜8アルキル基、(c)C2〜8アルケニル基、(d)C2〜8アルキニル基、(e)C3〜12飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択されるか、または2個のR5基は、同じ炭素原子上に存在するとき、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロ3員〜6員炭素環または複素環を形成でき、該炭素環または複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される;
ここで、すぐ上の(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR7基で置換されている;
R6は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:
(aa)カルボニル基、(bb)ホルミル基、(cc)F、(dd)Cl、(ee)Br、(ff)I、(gg)CN、(hh)NO2、(ii)−OR8、(jj)−S(O)pR8、(kk)−C(O)R8、(ll)−C(O)OR8、(mm)−OC(O)R8、(nn)−C(O)NR8R8、(oo)−OC(O)NR8R8、(pp)−C(=NR8)R8、(qq)−C(R8)(R8)OR8、(rr)−C(R8)2OC(O)R8、(ss)−C(R8)(OR8)(CH2)rNR8R8、(tt)−NR8R8、(uu)−NR8OR8、(vv)−NR8C(O)R8、(ww)−NR8C(O)OR8、(xx)−NR8C(O)NR8R8、(yy)−NR8S(O)rR8、(zz)−C(OR8)(OR8)R8、(ab)−C(R8)2NR8R8(ac)=NR8、(ad)−C(S)NR8R8、(ae)−NR8C(S)R8、(af)−OC(S)NR8R8、(ag)−NR8C(S)OR8、(ah)−NR8C(S)NR8R8、(ai)−SC(O)R8、(aj)C1〜8アルキル基、(ak)C2〜8アルケニル基、(al)C2〜8アルキニル基、(am)C1〜8アルコキシ基、(an)C1〜8アルキルチオ基、(ao)C1〜8アシル基、(ap)−CF3、(aq)−SCF3、(ar)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(as)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
あるいは、NR6R6は、R6基が結合する窒素原子を含有する3員〜10員飽和、不飽和または芳香環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、該R6基が結合する窒素原子以外の位置で、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR8からなる群から選択される;
あるいは、CR6R6は、カルボニル基を形成する;
R7は、各存在において、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)−CF3、(h)−CN、(i)−N3、(j)−NO2、(k)−NR6(CR6R6)tR9、(l)−OR9、(m)−S(O)pC(R6R6)tR9、(n)−C(O)(CR6R6)tR9、(o)−OC(O)(CR6R6)tR9、(p)−SC(O)(CR6R6)tR9、(q)−C(O)O(CR6R6)tR9、(r)−NR6C(O)(CR6R6)tR9、(s)−C(O)NR6(CR6R6)tR9、(t)−C(=NR6)(CR6R6)tR9、(u)−C(=NNR6R6)(CR6R6)tR9、(v)−C(=NNR6C(O)R6)(CR6R6)tR9、(w)−C(=NOR9)(CR6R6)tR9、(x)−NR6C(O)O(CR6R6)tR9、(y)−OC(O)NR6(CR6R6)tR9、(z)−NR6C(O)NR6(CR6R6)tR9、(aa)−NR6S(O)p(CR6R6)tR9、(bb)−S(O)pNR6(CR6R6)tR9、(cc)−NR6S(O)pNR6(CR6R6)tR9、(dd)−NR6R6、(ee)−NR6(CR6R6)、(ff)−OH、(gg)−NR6R6、(hh)−OCH3、(ii)−S(O)pR6、(jj)−NC(O)R6、(kk)C1〜6アルキル基、(11)C2〜6アルケニル基、(mm)C2〜6アルキニル基、(nn)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(oo)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(kk)〜(oo)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR9基で置換されている;
あるいは、2個のR7基は、−O(CH2)uO−を形成し得る;
R8は、以下からなる群から選択される:
(a)R5、(b)H、(c)C1〜6アルキル基、(d)C2〜6アルケニル基、(e)C2〜6アルキニル基、(f)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(g)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(h)−C(O)−C1〜6アルキル、(i)−C(O)−C1〜6アルケニル、(j)−C(O)−C1〜6アルキニル、(k)−C(O)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(l)−C(O)−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(c)〜(k)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:(aa)H、(bb)F、(cc)Cl、(dd)Br、(ee)I、(ff)CN、(gg)NO2、(hh)OH、(ii)NH2、(jj)NH(C1〜6アルキル)、(kk)N(C1〜6アルキル)2、(ll)C1〜6アルコキシ基、(mm)アリール基、(nn)置換アリール基、(oo)ヘテロアリール基、(pp)置換ヘテロアリール基、およびqq)C1〜6アルキル基であって、該アルキル基は、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、SCF3およびOHからなる群から選択される;
R9は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)R10、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、およびf)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR10基で置換されている;
R10は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)−CF3、(h)−CN、(i)−NO2、(j)−NR6R6、(k)−OR6、(l)−S(O)pR6、(m)−C(O)R6、(n)−C(O)OR6、(o)−OC(O)R6、(p)NR6C(O)R6、(q)−C(O)NR6R6、(r)−C(=NR6)R6、(s)−NR6C(O)NR6R6、(t)−NR6S(O)pR6、(u)−S(O)pNR6R6、(v)−NR6S(O)pNR6R6、(w)C1〜6アルキル基、(x)C2〜6アルケニル基、(y)C2〜6アルキニル基、(z)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(aa)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(w)〜(aa)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、R6、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−OR6、−NH2、−NH(C1〜6アルキル)、−N(C1〜6アルキル)2、C1〜6アルコキシ基、C1〜6アルキルチオ基、およびC1〜6アシル基からなる群から選択される;
R11は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)カルボニル基、(b)ホルミル基、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)CN、(h)NO2、(i)OR8、(j)−S(O)pR8、(k)−C(O)R8、(l)−C(O)OR8、(m)−OC(O)R8、(n)−C(O)NR8R8、(o)−OC(O)NR8R8、(p)−C(=NR8)R8、(q)−C(R8)(R8)OR8、(r)−C(R8)2OC(O)R8、(s)−C(R8)(OR8)(CH2)rNR8R8、(t)−NR8R8、(u)−NR8OR8、(v)−NR8C(O)R8、(w)−NR8C(O)OR8、(x)−NR8C(O)NR8R8、(y)−NR8S(O)rR8、(z)−C(OR8)(OR8)R8、(aa)−C(R8)2NR8R8、(bb)=NR8、(cc)−C(S)NR8R8、(dd)−NR8C(S)R8、(ee)−OC(S)NR8R8、(ff)−NR8C(S)OR8、(gg)−NR8C(S)NR8R8、(hh)−SC(O)R8、(ii)C1〜8アルキル基、(jj)C2〜8アルケニル基、(kk)C2〜8アルキニル基、(ll)C1〜8アルコキシ基、(mm)C1〜8アルキルチオ基、(nn)C1〜8アシル基、(oo)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(pp)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(ii)〜(kk)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;
R12は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)−C(O)R5、(f)−C(O)OR5、(g)−C(O)−NR4R4R4R4、h)−C(S)R5、(i)−C(S)OR5、(j)−C(O)SR5、(k)−C(S)−NR4R4R4R4、(l)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、または(m)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、(n)−(C1〜6アルキル)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、または(o)−(C1〜6アルキル)−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(a)〜(d)および(l)〜(o)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;
pは、各存在において、0、1または2である;
rは、各存在において、0、1または2である;
tは、各存在において、0、1または2である;
uは、各存在において、1、2、3または4である;
但し、
i)Tが14員または15員マクロライドであるとき、D−Eは、
【化2】
ではなく
ii)Tが14員または15員マクロライドであるとき、F−B’は、
【化3】
ではなく、
iii)Tが14員または15員マクロライドであるとき、B’−Z−B”は、
【化4】
ではなく、
iv)Tが14員または15員マクロライドであるとき、R11は、
【化5】
ではなく、
v)該化合物が式Iを有し、そしてTが、
【化6】
であるとき、Dは、単結合または−CH2−ではなく、
vi)該化合物が式Iを有し、そしてTが14員または15員マクロライドであるとき、−D−E−F−は、−CH2−ではなく、
vii)該化合物が式Iであり、そしてTが14員または15員マクロライドであるとき、−D−E−F−G−は、以下の表で列挙した化学部分から選択される化学部分ではない、化合物:
【化7】
そして
viii)該化合物が式IIを有し、そしてTが16員マクロライドであるとき、
i.−D−E−は、その単量体状炭素によって結合されたグリコシドではなく、
ii.−D−E−F−Gは、C1〜4(アルキル)、C2〜4(アルケニル)またはC2〜4(アルキニル)鎖でなく、該鎖は、5員〜10員単環式または二環式炭素環または複素環に結合されているか、または5員または6員炭素環または複素環に結合されており、該5員または6員炭素環または複素環は、さらに、5員または6員炭素環または複素環に結合されており、該炭素環または複素環のいずれかは、必要に応じて、(aa)−OH、(bb)−F、(cc)−Cl、(dd)−Iおよび(ee)−NO2からなる群から選択される1個またはそれ以上の基で置換されている、そして
iii.−D−E−F−G−は、表Bで列挙した化学部分から選択される化学部分ではない、化合物:
【化8】
【請求項2】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグである、請求項1に記載の化合物:
【化9】
ここで、T、D、E、F、G、R1、R2およびR3は、請求項1に記載したとおりである、
化合物。
【請求項3】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグである、請求項1または2に記載の化合物:
【化10】
ここで、T、D、E、F、G、R1、R2およびR3は、請求項1に記載したとおりである、
化合物。
【請求項4】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグである、請求項1または2に記載の化合物:
【化11】
ここで、T、D、E、F、G、R1、R2およびR3は、請求項1に記載したとおりである、
化合物。
【請求項5】
Tが、大環の環炭素原子によって連結された14員または15員マクロライドである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
Gが、B’である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
B’が、以下からなる群から選択される、請求項6に記載の化合物:(a)アリール基、(b)ヘテロアリール基、(c)ビアリール基、および(d)縮合二環式または三環式不飽和または芳香族環系であって、該環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のカルボニル基および1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、各(a)〜(d)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR11基で置換されている、
化合物。
【請求項8】
Eが、以下である、請求項6に記載の化合物:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環、(c)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される]、(d)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環]、(e)−C(O)−、(f)−C(O)O−、(g)−C(O)NR4−、(h)−C(=NR4)−、(i)−C(=NR4)O−、(j)−C(=NR4)NR4−、(k)−OC(O)−、(l)−OC(O)O−、(m)−OC(O)NR4−、(n)−NR4C(O)−、(o)−NR4C(O)O−、(p)−NRC(O)NR4−、(q)−NR4C(=NR4)NR4−、(r)−S(O)p−、(s)−NR4S(O)2−、(t)−S(O)2NR4−、(u)−C(N−OR4)−、(v)−C(N−NR4R4)−、(w)−C(S)NR4−、(x)−NRC(S)−、(y)−C(S)O−、または(z)−OC(S)−であって、ここで、
i)すぐ上の(a)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
ii)Wは、以下からなる群から選択される:
(aa)−OCO−、(bb)−OC(O)O−、(cc)−OC(O)NR4−、(dd)−NR4C(O)O−、(ee)−OCNOR4−、(ff)−NR4−C(O)O−、(gg)−C(S)(NR4)−、(hh)−NR4−、(ii)−OC(S)O−、(jj)−OC(S)NR4−、(kk)−NR4C(S)O−、(ll)−OC(S)NOR4−、(mm)−C(S)O−、(nn)−OC(S)−、(oo)−C(O)−、(pp)−C(O)O−、(qq)−C(O)NR4−、(rr)−C(=NR4)−、(ss)−C(=NR4)O−、(tt)−C(=NR4)NR4−、(uu)−OC(O)−、(vv)−OC(O)O−、(ww)−OC(O)NR4−、(xx)−NR4C(O)−、(yy)−NR4C(O)O−、(zz)−NR4C(O)NR4−、(aaa)−NR4C(=NR4)NR4−、(bbb)−S(O)p−、(ccc)−NR4S(O)2−、(ddd)−S(O)2NR4−、(eee)−C(N−OR4)−、(fff)−C(N−NR4R4)−、(ggg)−C(S)NR4−または(hhh)−NR4C(S)−。
【請求項9】
Dが、(a)C1〜C6アルキル基、(b)C2〜6アルケニル基および(c)C2〜6アルキニル基からなる群から選択され、ここで、
i)すぐ上のDの(a)〜(c)のいずれかにおける0個〜2個の炭素原子が、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ii)すぐ上のDの(a)〜(c)のいずれかが、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
Fが、(a)単結合、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基および(d)C2〜6アルキニル基からなる群から選択され、ここで、
i)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかにおける0個〜2個の炭素原子が、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられている;
ii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
iii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、C1〜6アルキル−R5で置換されている、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
Eが、以下からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環、
(c)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される]、
(d)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環]、
(e)−C(O)−、(f)−C(O)O−、(g)−C(O)NR4−、(h)−C(=NR4)−、(i)−C(=NR4)O−、(j)−C(=NR4)NR4−、(k)−OC(O)−、(l)−OC(O)O−、(m)−OC(O)NR4−、(n)−NR4C(O)−、(o)−NR4C(O)O−、(p)−NR4C(O)NR4−、(q)−NR4C(=NR4)NR4−、(r)−S(O)p−、(s)−NR4S(O)2−、(t)−S(O)2NR4−、(u)−C(N−OR4)−、(v)−CH2−、(w)−C(N−NR4R4)−、(x)−C(S)NR4、(Y)−NR4C(S)−、(Z)−C(S)O−または(aa)−OC(S)−であって、ここで、
i)すぐ上の(a)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
ii)Wは、以下からなる群から選択される:(aa)−OCO−、(bb)−OC(O)O−、(cc)−OC(O)NR4−、(dd)−NR4C(O)O−、(ee)−OCNOR4−、(ff)−NR4−C(O)O−、(gg)−C(S)(NR4)−、(hh)−NR4、(ii)−OC(S)O−、(jj)−OC(S)NR4−、(kk)−NR4C(S)O−、(ll)−OC(S)NOR4−、(mm)−C(S)O−、(nn)−OC(S)、(oo)−C(O)−、(pp)−C(O)O−、(qq)−C(O)NR4−、(rr)−C(=NR4)−、(ss)−C(=NR4)O−、(tt)−C(=NR4)NR4−、(uu)−OC(O)−、(vv)−OC(O)O−、(ww)−OC(O)NR4−、(xx)−NR4C(O)−、(yy)−NR4C(O)O−、(zz)−NR4C(O)NR4−、(aaa)−NR4C(=NR4)NR4−、(bbb)−S(O)p−、(ccc)−NR4S(O)2−、(ddd)−S(O)2NR4−、(eee)−C(N−OR4)−、(fff)−C(N−NR4R4)−、(ggg)−C(S)NR4−または(hhh)−NR4C(S)−。
【請求項11】
Eが、以下からなる群から選択される、請求項10に記載の化合物:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、および
(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環であって、
ここで、すぐ上の(a)および(b)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている、
化合物。
【請求項12】
Eが、以下からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物:
(a)−C(O)−、(b)−C(O)O−、(c)−C(O)NR4−、(d)−C(=NR4)−、(e)−C(=NR4)O−、(f)−C(=NR4)NR4−、(g)−OC(O)−、(h)−OC(O)O−、(i)−OC(O)NR4−、(j)−NR4C(O)−、(k)−NR4C(O)O−、(l)−NR4C(O)NR4−、(m)−NR4C(=NR4)NR4−、(n)−S(O)p−、(o)−NR4S(O)2−、(p)−S(O)2NR4−、(q)−C(N−OR4)−、(r)−CH2−、(s)−C(N−NR4R4)−、(t)、−C(S)NR4、(u)−NR4C(S)−、(v)−C(S)Oおよび(w)−OC(S)−。
【請求項13】
Tが、
【化12】
である、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
Mは、以下からなる群から選択される:
(a)−C((O)−、(b)−CH(−OR114)−、(c)−NR114−CH2−、(d)−CH2−NR114−、(e)−CH(NR114R114)−、(f)−C(=NNR114R114)−、(g)−NR114−C(O)−、(h)−C(O)NR114−、(i)−C(=NR114)−および(j)−CR115R115−、(k)−C(=NOR127)−;
R100は、HおよびC1〜6アルキルからなる群から選択される;
R101は、以下からなる群から選択される:(a)H、(b)Cl、(c)F、(d)Br、(e)I、(f)−NR114R114、(g)−NR114C(O)R114、(h)−OR114、(i)−OC(O)R114、(j)−OC(O)OR114、(k)−OC(O)NR114R114、(l)−O−C1〜6アルキル、(m)−OC(O)−C1〜6アルキル、(n)−OC(O)O−C1〜6アルキル、(o)−OC(O)NR114−C1〜6アルキル、(p)C1〜6アルキル、(q)C1〜6アルケニル、(r)C1〜6アルキニルであって、
ここで、(l)〜(r)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R102は、Hである;
R103は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)−OR114、(c)−O−C1〜6アルキル−R115、(d)−OC((O)R114、(e)−OC(O)−C1〜6アルキル−R115、(f)−OC(O)OR114、(g)−OC(O)O−C1〜6アルキル−R115、(h)−OC(O)NR114R114、(i)−OC(O)NR114−C1〜6アルキル−R115、および(j)
【化13】
あるいは、R102とR103とは、一緒になって、カルボニル基を形成する;
あるいは、R101とR103とは、一緒になって、これらの2個の基が結合する各個の炭素間の単結合であり、それにより、R100およびR102が結合する炭素間で、二重結合を作製する;
あるいは、R101とR103とは、一緒になって、エポキシド部分である;
R104は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)R114、(c)−C(O)R114(d)−C(O)OR114(e)−C(O)NR114R114、(f)−C1〜6アルキル−K−R114、(g)−C2〜6アルケニル−K−R114および(h)−C2〜6アルキニル−K−R114;
あるいは、R103とR104とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化14】
Kは、以下からなる群から選択される:
(a)−C(O)−、(b)−C(O)O−、(c)−C(O)NR114−、(d)−C(=NR114)−、(e)−C(=NR114)O−、(f)−C(=NR114)NR114−、(g)−OC(O)−、(h)−OC(O)O−、(i)−OC(O)NR114−、(j)−NR114C(O)−、(k)−NR114C(O)O−、(l)−NR114C(O)NR114−、(m)−NR114C(=NR114)NR114−および(o)−S(O)p−;
R105は、以下からなる群から選択される:
(a)R114、(b)−OR114、(c)−NR114R114、(d)−O−C1〜6アルキル−R115、(e)−C(O)−R114、(f)−C(O)−C1〜6アルキル−R115、(g)−OC(O)−R114、(h)−OC(O)−C1〜6アルキル−R115、(i)−OC(O)O−R114、(j)−OC(O)O−C1〜6アルキル−R115、(k)−OC(O)NR114R114、(l)−OC(O)NR114−C1〜6アルキル−R115、(m)−C(O)−C2〜6アルケニル−R115および(n)−C(O)−C2〜6アルキニル−R115;
あるいは、R104とR105とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化15】
ここで、
Qは、CHまたはNであり、そしてR126は、−OR114、−NR114またはR114である;
あるいは、R104とR105とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化16】
ここで、
i)R101は、上で定義したとおりである;
ii)あるいは、R101とR109とは、一緒になって、カルボニル基を形成し得る;
iii)あるいは、R101とR109とは、一緒になって、−O(CR116R116)uO−基を形成し得る;
あるいは、R104とR105とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化17】
i)R130は、−OH、=C(O)またはR114であり、
ii)R131は、−OH、=C(O)またはR114であり、
iii)あるいは、R130とR131とは、それらが結合する炭素と一緒になって、3員〜7員飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環を形成し、該炭素環または複素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR114基で置換できる;
R106は、以下からなる群から選択される:(a)−OR114、(b)−C1〜6アルコキシ−R115、(c)−C(O)R114、(d)−OC(O)R114、(e)−OC(O)OR114、(f)−OC(O)NR114R114および(g)−NR114R114、
あるいは、R105とR106とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下からなる群から選択される化学部分を介して、互いに結合することにより、5員環を形成する:
(a)−OC(R115)2O−、(b)−OC(O)O−、(c)−OC(O)NR114−、(d)−NR114C(O)O−、(e)−OC(O)NOR114−、(f)−NOR114−C(O)O−、(g)−OC(O)NNR114R114−、(h)−NNR114R114−C(O)O−、(i)−OC(O)C(R115)2−、(j)−C(R115)2C(O)O−、(k)−OC(S)O−、(l)−OC((S)NR114−、(m)−NR114C(S)O−、(n)−OC(S)NOR114−、(o)−NOR114−C(S)O−、(p)−OC(S)NNR114R114−、(q)−NNR114R114−C(S)O−、(r)−OC(S)C(R115)2−および(s)−C(R115)2C(S)O−;
あるいは、MとR105とR106とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化18】
【化19】
ここで、Jは、O、SおよびNR114からなる群から選択される;
あるいは、MとR104とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化20】
R107は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)−C1〜4アルキル、(c)−C2〜4アルケニルであって、該−C2〜4アルケニルは、C1〜12アルキルまたは1個またはそれ以上のハロゲンで置換されている、(d)−C2〜4アルキニルであって、該−C2〜4アルキニルは、さらに、C1〜12アルキルまたは1個またはそれ以上のハロゲンで置換できる、(e)アリールまたはヘテロアリールであって、該アリールまたはヘテロアリールは、さらに、C1〜12アルキルまたは1個またはそれ以上のハロゲンで置換できる、(f)−C(O)H、(g)−COOH、(h)−CN、(i)−COOR114、(j)−C(O)NR114R114、(k)−C(O)R114および(l)−C(O)SR114であって、ここで、(b)は、さらに、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、以下からなる群から選択される:(aa)−OR114、(bb)ハロゲン、(cc)−SR114、(dd)C1〜12アルキルであって、該C1〜12アルキルは、さらに、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシまたはアミノで置換できる、(ee)−OR114、(ff)−SR114、(gg)−NR114R114、(hh)−CN、(ii)−NO2、(jj)−NC(O)R114、(kk)−COOR114、(II)−N3、(mm)=N−O−R114、(nn)=NR114、(oo)=N−NR114R114、(pp)=N−NH−C(O)R114および(qq)=N−NH−C(O)NR114R114;
あるいは、R106とR107とは、それらが結合する原子と一緒になって、エポキシド、カルボニル、オレフィン、置換オレフィン、またはC3〜C7炭素環、カーボネートまたはカーバメートを形成し、ここで、該カーバメートの窒素は、さらに、C1〜C6アルキルで置換できる;
R108は、以下からなる群から選択される:
(a)C1〜6アルキル、(b)C2〜6アルケニルおよび(c)C2〜6アルキニルであって、
ここで、(a)〜(c)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR114基で置換されている;
R111は、Hおよび−C(O)R114からなる群から選択される;
R112は、H、OHおよびOR114からなる群から選択される;
R113は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)R114、(c)−C1〜6アルキル−K−R114、(d)−C2〜6アルケニル−K−R114および(e)−C2〜6アルキニル−K−R114であって、
ここで、(c)〜(e)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R114は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(g)−C(O)−C1〜6アルキル、(h)−C(O)−C2〜6アルケニル、(i)−C(O)−C2〜6アルキニル、(j)−C(O)−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(k)−C(O)−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(l)−C(O)O−C1〜6アルキル、(m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、(n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、(o)−C(O)O−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(p)−C(O)O−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、および(q)−C(O)NR116R116、
ここで、(b)〜(p)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されており、ここで、(b)〜(d)のいずれかの1個またはそれ以上の非末端炭素部分は、必要に応じて、酸素、イオウ、S(O)pまたは−NR116で置き換えられる、
あるいは、NR114R114は、3員〜7員飽和、不飽和または芳香環を形成し、該環は、該R114基が結合する窒素原子、および必要に応じて、1個またはそれ以上の部分を含み、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR118からなる群から選択される;
R115は、以下からなる群から選択される:
(a)R117、(b)C1〜8アルキル、(c)C2〜8アルケニル、(d)C2〜8アルキニル、(e)C3〜12飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR117基で置換されている;
R116は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(b)〜(d)のいずれかの1個またはそれ以上の非末端炭素部分は、必要に応じて、酸素、S(O)pまたは−NR114で置き換えられ、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:
(aa)カルボニル、(bb)ホルミル、(cc)F、(dd)Cl、(ee)Br、(ff)I、(gg)CN、(hh)N3、(ii)NO2、(jj)OR118、(kk)−S(O)pR118、(ll)−C(O)R118、(mm)C(O)OR118、(nn)−OC(O)R118、(oo)−C(O)NR118R118、(pp)−OC(O)NR118R118、(qq)−C(=NR118)R118、(rr)−C(R118)(R118)OR118、(ss)−C(R118)2OC(O)R118、(tt)−C(R118)(OR118)(CH2)rNR118R118、(uu)−NR118R118;(vv)−NR118OR118、(ww)−NR118C(O)R118、(xx)−NR118C(O)OR118、(yy)−NR118C(O)NR118R118、(zz)−NR118S(O)rR118、(ab)−C(OR118)(OR118)R118、(ac)−C(R118)2NR118R118、(ad)=NR118、(ae)−C(S)NR118R118、(af)−NR118C(S)R118、(ag)−OC(S)NR118R118、(ah)−NR118C(S)OR118、(ai)−NR118C(S)NR118R118、(aj)−SC(O)R118、(ak)C1〜8アルキル、(al)C2〜8アルケニル、(am)C2〜8アルキニル、(an)C1〜8アルコキシ、(ao)C1〜8アルキルチオ、(ap)C1〜8アシル、(aq)飽和、不飽和または芳香族C3〜10炭素環、および(ar)飽和、不飽和または芳香族3員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
あるいは、NR116R116は、3員〜10員飽和、不飽和または芳香環を形成し、該環は、該R116基が結合する窒素原子、および必要に応じて、1個またはそれ以上の部分を含み、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR118からなる群から選択される;
あるいは、CR116R116は、カルボニル基を形成する;
R117は、各存在において、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)(CR116R116)rCF3、(h)(CR116R116)rCN、(i)(CR116R116)rNO2、(j)(CR116R116)rNR116(CR116R116)tR119、(k)(CR116R116)rOR119、(l)(CR116R116)rS(O)p(CR116R116)tR119、(m)(CR116R116)rC(O)(CR116R116)tR119、(n)(CR116R116)rOC(O)(CR116R116)tR119、(o)(CR116R116)rSC(O)(CR116R116)tR119、(p)(CR116R116)rC(O)O(CR116R116)tR119、(q)(CR116R116)rNR116C(O)(CR116R116)tR119、(r)(CR116R116)rC(O)NR116(CR116R116)tR119、(s)(CR116R116)rC(=NR116)(CR116R116)tR119、(t)(CR116R116)rC(=NNR116R116)(CR116R116)tR119、(u)(CR116R116)rC(=NNR116C(O)R116)(CR116R116)tR119、(v)(CR116R116)rC(=NOR119)(CR116R116)tR119、(w)(CR116R116)rNR116C(O)O(CR116R116)tR119、(x)(CR116R116)rOC(O)NR116(CR116R116)tR119、(y)(CR116R116)rNR116C(O)NR116(CR116R116)tR119、(z)(CR116R116)rNR116S(O)p(CR116R116)tR119、(aa)(CR116R116)rS(O)pNR116(CR116R116)tR119、(bb)(CR116R116)rNR116S(O)pNR116(CR116R116)tR119、(cc)(CR116R116)rNR116R116、(dd)C1〜6アルキル、(ee)C2〜6アルケニル、(ff)C2〜6アルキニル、(gg)(CR116R116)r−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(hh)(CR116R116)r−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(dd)〜(hh)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR119基で置換されている;
あるいは、2個のR117基は、−O(CH2)uO−を形成し得る;
R118は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(g)−C(O)−C1〜6アルキル、(h)−C(O)−C1〜6アルケニル、(g)−C(O)−C1〜6アルキニル、(i)−C(O)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(j)−C(O)−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(b)〜(j)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:(aa)H、(bb)F、(cc)Cl、(dd)Br、(ee)I、(ff)CN、(gg)NO2、(hh)OH、(ii)NH2、(jj)NH(C1〜6アルキ(ル)、(kk)N(C1〜6アルキ(ル)2、(ll)C1〜6アルコキシ、(mm)アリール、(nn)置換アリール、(oo)ヘテロアリール、(pp)置換ヘテロアリール、および(qq)C1〜6アルキルであって、必要に応じて、該C1〜6アルキルは、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、F、Cl、Br、I、CN、NO2およびOHからなる群から選択される;
R119は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)R120、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR119基で置換されている;
R120は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)(CR116R116)rCF3、(h)(CR116R116)rCN、(i)(CR116R116)rNO2、(j)(CR116R116)rNR116R116、(k)(CR116R116)rOR114、(l)(CR116R116)rS(O)pR116、(m)(CR116R116)rC(O)R116、(n)(CR116R116)rC(O)OR116、(o)(CR116R116)rOC(O)R116、(p)(CR116R116)rNR116C(O)R116、(q)(CR116R116)rC(O)NR116R116、(r)(CR116R116)rC(=NR116)R116、(s)(CR116R116)rNR116C(O)NR116R116、(t)(CR116R116)rNR116S(O)pR116、(U)(CR116R116)rS(O)pNR116R116、(v)(CR116R116)rNR116S(O)pNR116R116、(w)C1〜6アルキル、(x)C2〜6アルケニル、(y)C2〜6アルキニル、(z)(CR116R116)r−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(aa)(CR116R116)r−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(w)〜(aa)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、R116、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−OR116、−NH2、−NH(C1〜6アルキル)、−N(C1〜6アルキル)2、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルチオおよびC1〜6アシルからなる群から選択される;
R121は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)−OR118、(c)−O−C1〜6アルキル−OC(O)R118、(d)−O−C1〜6アルキル−OC(O)OR118、(e)−O−C1〜6アルキル−OC(O)NR118R118、(f)−O−C1〜6アルキル−C(O)NR118R118、(g)−O−C1〜6アルキル−NR118C(O)R118、(h)−O−C1〜6アルキル−NR118C(O)OR118、(i)−O−C1〜6アルキル−NR118C(O)NR118R118、(j)−O−C1〜6アルキル−NR118C(=N(H)NR118R118、(k)−O−C1〜6アルキル−S(O)pR118、(l)−O−C2〜6アルケニル−OC(O)R118、(m)−O−C2〜6アルケニル−OC(O)OR118、(n)−O−C2〜6アルケニル−OC(O)NR118R118、(o)−O−C2〜6アルケニル−C(O)NR118R118、(p)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(O)R118、(q)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(O)OR118、(r)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(O)NR118R118、(s)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(=N(H)NR118R118、(t)−O−C2〜6アルケニル−S(O)pR118、(u)−O−C2〜6アルキニル−OC(O)R118、(v)−O−C2〜6アルキニル−OC(O)OR118、(w)−O−C2〜6アルキニル−OC(O)NR118R118、(x)−O−C2〜6アルキニル−C(O)NR118R118、(y)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(O)R118、(z)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(O)OR118、(aa)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(O)NR118R118、(bb)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(=N(H)NR118R118、(cc)−O−C2〜6アルキニル−S(O)pR118;および(dd)−NR118R118;
あるいは、2個のR121基は、一緒になって、=O、=NOR118または=NNR118R118を形成する;
R122は、R115である;
R123は、以下からなる群から選択される:
(a)R116、(b)F、(c)Cl、(d)Br、(e)I、(f)CN、(g)NO2および(h)−OR114;
あるいは、R122とR123とは、一緒になって、−O(CH2)uO−である;
R124は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)F、(c)Cl、(d)Br、(e)I、(f)CN、(g)−OR114、(h)−NO2、(i)−NR114R114、(j)C1〜6アルキル、(k)C1〜6アシルおよび(l)C1〜6アルコキシ;
R125は、以下からなる群から選択される:
(a)C1〜6アルキル、(b)C2〜6アルケニル、(c)C2〜6アルキニル、(d)C1〜6アシル、(e)C1〜6アルコキシ、(f)C1〜6アルキルチオ、(g)飽和、不飽和または芳香族C5〜10炭素環、(h)飽和、不飽和または芳香族5員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(i)−O−C1〜6アルキル−飽和、不飽和または芳香族5員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(j)−NR114−C1〜6アルキル−飽和、不飽和または芳香族5員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(k)飽和、不飽和または芳香族10員二環式環系であって、該環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(1)飽和、不飽和または芳香族13員三環式環系であって、該環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(m)−OR114、(n)−NR114R114、(o)−S(O)pR114、および(p)−R124であって、
ここで、(a)〜(l)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
あるいは、R125と1個のR124基とは、それらが結合する原子と一緒になって、5員〜7員飽和または不飽和炭素環を形成し、該炭素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;または5員〜7員飽和または不飽和複素環を形成し、該複素環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される1個またはそれ以上の原子を含有し、そして、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R126は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)水素、(b)電子吸引基、(c)アリール、(d)置換アリール、(e)ヘテロアリール、(f)置換ヘテロアリール、および(g)C1〜6アルキルであって、該C1〜6アルキルは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
あるいは、いずれかのR126およびいずれかのR123は、それらが結合する原子と一緒になって、5員〜7員飽和または不飽和炭素環を形成し、該炭素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;または5員〜7員飽和または不飽和複素環を形成し、該複素環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される1個またはそれ以上の原子を含有し、そして、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R109は、HまたはFである;
R127は、R114、単糖類または二糖類(アミノ糖およびハロ糖、−(CH2)n−(O−CH2CH2−)m−O(CH2)pCH3または−(CH2)n−(O−CH2CH2−)m−OHを含めて)である;
R128は、R114である;
R129は、R114である;
R110は、R114である;
あるいは、R109およびR110は、それらが結合する炭素と一緒になって、以下を形成する:
【化21】
あるいは、R128およびR129は、それらが結合する炭素と一緒になって、3員〜6員飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環を形成し、該炭素環または複素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR114基で置換され得る;
mは、各存在において、0、1、2、3、4または5である;
nは、各存在において、1、2または3である、
化合物。
【請求項14】
Tが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化22】
ここで、M、R100、R101、R104、R105、R106、R107、R108、R109、R110およびR120は、請求項13に記載したとおりである、
化合物。
【請求項15】
Tが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化23】
【化24】
【化25】
ここで、M、R100、R101、R102、R104、R109、R114、R126およびR127は、請求項13に記載したとおりである、
化合物。
【請求項16】
Tが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化26】
【化27】
ここで、M、R1、R2、R104、R114、R109およびR127は、請求項13に記載したとおりである、
化合物。
【請求項17】
Tが、T1〜T33からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化28】
【化29】
【化30】
【化31】
【化32】
【請求項18】
表1または13で列挙した構造のいずれか1つに対応する構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ。
【請求項19】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項20】
哺乳動物における疾患状態を処置または予防する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項21】
哺乳動物における微生物感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項22】
哺乳動物における真菌感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項23】
哺乳動物における寄生虫病を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項24】
哺乳動物における増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項25】
哺乳動物におけるウイルス感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項26】
哺乳動物における炎症疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項27】
哺乳動物における胃腸運動障害を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項28】
ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、該ナンセンスまたはミスセンス突然変異の発現を抑制する有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項29】
前記化合物が、経口的、非経口的または局所的に投与される、請求項20〜26のいずれか1項に記載の方法。
【請求項30】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を合成する方法。
【請求項31】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を含有する医療用デバイス。
【請求項32】
前記医療用デバイスが、ステントである、請求項31に記載の医療用デバイス。
【請求項1】
次式を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化1】
ここで、
Tは、14員、15員または16員のマクロライドであり、該マクロライドは、大環の環炭素原子によって、連結されている;
R1およびR3は、別個に、以下からなる群から選択される:(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)−C(O)R5、(f)−C(O)OR5、(g)−C(O)−NR4R4R4R4、(h)−C(S)R5、(i)−C(S)OR5、(j)−C(O)SR5または(k)−C(S)−NR4R4R4R4;
R2は、水素または−OR12である;
Dは、以下からなる群から選択される:
(a)単結合、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基;(d)C2〜6アルキニル基;(e)−C(O)−X−、(f)−C(O)O−X−、(g)−C(O)NR4R4−X−、(h)−C(=NR4)−X−、(i)−C(=NR4)O−X−、(j)−C(=NR4)N−X−、(k)−SO2−X−、(l)−C(NR4)NR4−X−、(m)−C(S)−X−、(n)−C(S)NR4−X−、(o)−C(NR4)S−X−または(p)−C(O)S−X−であって、ここで、
i)すぐ上のDの(b)〜(d)のいずれかの0個〜2個の炭素原子は、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ii)すぐ上の該基(b)〜(d)の各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換され、
iii)あるいは、R5が(b)〜(d)上の任意の置換基として存在するとき、R3およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって3員〜7員環を形成でき、そして
iv)Xは、(aa)C1〜6アルキル基、(bb)C2〜6アルケニル基または(cc)C2〜6アルキニル基からなる群から選択され、ここで、(aa)〜(cc)基の各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;
Fは、以下からなる群から選択される:
(a)単結合、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基であって、ここで、
i)すぐ上のFの(b)〜(d)の0個〜2個の炭素原子は、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換され、そして
iii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、C1〜6アルキル−R5基で置換されている;
Eは、以下からなる群から選択される:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環、
(c)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される]、
(d)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環]、
(e)−C(O)−、(f)−C(O)O−、(g)−C(O)NR4−、(h)−C(=NR4)−、(i)−C(=NR4)O−、(j)−C(=NR4)NR4−、(k)−OC(O)−、(l)−OC(O)O−、(m)−OC(O)NR4−、(n)−NR4C(O)−、(o)−NR4C(O)O−、(p)−NR4C(O)NR4−、(q)−NR4C(=NR4)NR4−、(r)−S(O)p−、(s)−NR4S(O)2−、(t)−S(O)2NR4−、(u)−C(N−OR4)−、(v)−CH2−、(w)−C(N−NR4R4)−、(x)−C(S)NR4−、(y)−NR4C(S)−、(z)−C(S)O−、または(aa)−OC(S)−であって、ここで、
i)すぐ上の(a)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
ii)Wは、以下からなる群から選択される:
(aa)−OCO−、(bb)−OC(O)O−、(cc)−OC(O)NR4−、(dd)−NR4C(O)O−、(ee)−OCNOR4−、(ff)−NR4−C(O)O−、(gg)−C(S)(NR4)−、(hh)−NR4−、(ii)−OC(S)O−、(jj)−OC(S)NR4−、(kk)−NR4C(S)O−、(ll)−OC(S)NOR4−、(mm)−C(S)O−、(nn)−、OC(S)−、(oo)−C(O)−、(pp)−C(O)O−、(qq)−C(O)NR4−、(rr)−C(=NR4)−、(ss)−C(=NR4)O−、(tt)−C(=NR4)NR4−、(uu)−OC(O)−、(vv)−OC(O)O−、(ww)−OC(O)NR4−、(xx)−NR4C(O)−、(yy)−NR4C(O)O−、(zz)−NR4C(O)NR4−、(aaa)−NR4C(=NR4)NR4−、(bbb)−S(O)p−、(ccc)−NR4S(O)2−、(ddd)−S(O)2NR4−、(eee)−C(N−OR4)−、(fff)−C(N−NR4R4)−、(ggg)−C(S)NR4−または(hhh)−NR4C(S)−;
Gは、以下からなる群から選択される:(a)B’および(b)B’−Z−B”であって、ここで、
i)各B’およびB”は、別個に、以下からなる群から選択される:(aa)アリール基、(bb)ヘテロアリール基、(cc)ビアリール基、(dd)縮合二環式または三環式飽和、不飽和または芳香族環系であって、該芳香族環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(ee)3員〜10員飽和または不飽和複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(ff)3員〜10員飽和または不飽和炭素環であって、ここで、各(aa)〜(ff)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR11基で置換されている;そして
ii)Zは、以下からなる群から選択される:(aa)単結合、(bb)C1〜2アルキル基、(cc)C2アルケニル基、(dd)C2アルキニル基、(ee)−C(O)−、(ff)−C(O)O−、(gg)−C(O)NR4−、(hh)−C(=NR4)−、(ii)−C(=NR4)O−、(jj)−C(=NR4)NR4−、(kk)−S(O)p−、(ll)−OC(O)−、(mm)−C(S)−、(nn)−C(S)NR4−、(oo)−C(NR4)S−、(pp)−C(O)S−、(qq)−O−、(rr)−NR4−、(ss)−NR4C(O)−、(tt)−OC(NR4)−、(uu)−NC(NR4)−、(vv)−C(S)O−、(ww)−SC(O)−または(xx)−OC(S)−;
R4は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(g)−C(O)−C1〜6アルキル、(h)−C(O)−C2〜6アルケニル、(i)−C(O)−C2〜6アルキニル、(j)−C(O)−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(k)−C(O)−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(l)−C(O)O−C1〜6アルキル、(m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、(n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、(o)−C(O)O−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、p)−C(O)O−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、およびq)−C(O)NR6R6であって、
ここで、(b)〜(p)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている、
あるいは、NR4R4は、R4基が結合する窒素原子を含有する3員〜7員飽和、不飽和または芳香環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、該R4基が結合する窒素原子以外の位置で、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR8からなる群から選択される;
R5は、以下からなる群から選択される:
(a)R7、(b)C1〜8アルキル基、(c)C2〜8アルケニル基、(d)C2〜8アルキニル基、(e)C3〜12飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択されるか、または2個のR5基は、同じ炭素原子上に存在するとき、それらが結合する炭素原子と一緒になって、スピロ3員〜6員炭素環または複素環を形成でき、該炭素環または複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される;
ここで、すぐ上の(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR7基で置換されている;
R6は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:
(aa)カルボニル基、(bb)ホルミル基、(cc)F、(dd)Cl、(ee)Br、(ff)I、(gg)CN、(hh)NO2、(ii)−OR8、(jj)−S(O)pR8、(kk)−C(O)R8、(ll)−C(O)OR8、(mm)−OC(O)R8、(nn)−C(O)NR8R8、(oo)−OC(O)NR8R8、(pp)−C(=NR8)R8、(qq)−C(R8)(R8)OR8、(rr)−C(R8)2OC(O)R8、(ss)−C(R8)(OR8)(CH2)rNR8R8、(tt)−NR8R8、(uu)−NR8OR8、(vv)−NR8C(O)R8、(ww)−NR8C(O)OR8、(xx)−NR8C(O)NR8R8、(yy)−NR8S(O)rR8、(zz)−C(OR8)(OR8)R8、(ab)−C(R8)2NR8R8(ac)=NR8、(ad)−C(S)NR8R8、(ae)−NR8C(S)R8、(af)−OC(S)NR8R8、(ag)−NR8C(S)OR8、(ah)−NR8C(S)NR8R8、(ai)−SC(O)R8、(aj)C1〜8アルキル基、(ak)C2〜8アルケニル基、(al)C2〜8アルキニル基、(am)C1〜8アルコキシ基、(an)C1〜8アルキルチオ基、(ao)C1〜8アシル基、(ap)−CF3、(aq)−SCF3、(ar)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(as)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
あるいは、NR6R6は、R6基が結合する窒素原子を含有する3員〜10員飽和、不飽和または芳香環を形成し、ここで、該環は、必要に応じて、該R6基が結合する窒素原子以外の位置で、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR8からなる群から選択される;
あるいは、CR6R6は、カルボニル基を形成する;
R7は、各存在において、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)−CF3、(h)−CN、(i)−N3、(j)−NO2、(k)−NR6(CR6R6)tR9、(l)−OR9、(m)−S(O)pC(R6R6)tR9、(n)−C(O)(CR6R6)tR9、(o)−OC(O)(CR6R6)tR9、(p)−SC(O)(CR6R6)tR9、(q)−C(O)O(CR6R6)tR9、(r)−NR6C(O)(CR6R6)tR9、(s)−C(O)NR6(CR6R6)tR9、(t)−C(=NR6)(CR6R6)tR9、(u)−C(=NNR6R6)(CR6R6)tR9、(v)−C(=NNR6C(O)R6)(CR6R6)tR9、(w)−C(=NOR9)(CR6R6)tR9、(x)−NR6C(O)O(CR6R6)tR9、(y)−OC(O)NR6(CR6R6)tR9、(z)−NR6C(O)NR6(CR6R6)tR9、(aa)−NR6S(O)p(CR6R6)tR9、(bb)−S(O)pNR6(CR6R6)tR9、(cc)−NR6S(O)pNR6(CR6R6)tR9、(dd)−NR6R6、(ee)−NR6(CR6R6)、(ff)−OH、(gg)−NR6R6、(hh)−OCH3、(ii)−S(O)pR6、(jj)−NC(O)R6、(kk)C1〜6アルキル基、(11)C2〜6アルケニル基、(mm)C2〜6アルキニル基、(nn)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(oo)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(kk)〜(oo)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR9基で置換されている;
あるいは、2個のR7基は、−O(CH2)uO−を形成し得る;
R8は、以下からなる群から選択される:
(a)R5、(b)H、(c)C1〜6アルキル基、(d)C2〜6アルケニル基、(e)C2〜6アルキニル基、(f)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(g)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(h)−C(O)−C1〜6アルキル、(i)−C(O)−C1〜6アルケニル、(j)−C(O)−C1〜6アルキニル、(k)−C(O)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(l)−C(O)−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(c)〜(k)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:(aa)H、(bb)F、(cc)Cl、(dd)Br、(ee)I、(ff)CN、(gg)NO2、(hh)OH、(ii)NH2、(jj)NH(C1〜6アルキル)、(kk)N(C1〜6アルキル)2、(ll)C1〜6アルコキシ基、(mm)アリール基、(nn)置換アリール基、(oo)ヘテロアリール基、(pp)置換ヘテロアリール基、およびqq)C1〜6アルキル基であって、該アルキル基は、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、アリール基、置換アリール基、ヘテロアリール基、置換ヘテロアリール基、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、SCF3およびOHからなる群から選択される;
R9は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)R10、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、およびf)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR10基で置換されている;
R10は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)−CF3、(h)−CN、(i)−NO2、(j)−NR6R6、(k)−OR6、(l)−S(O)pR6、(m)−C(O)R6、(n)−C(O)OR6、(o)−OC(O)R6、(p)NR6C(O)R6、(q)−C(O)NR6R6、(r)−C(=NR6)R6、(s)−NR6C(O)NR6R6、(t)−NR6S(O)pR6、(u)−S(O)pNR6R6、(v)−NR6S(O)pNR6R6、(w)C1〜6アルキル基、(x)C2〜6アルケニル基、(y)C2〜6アルキニル基、(z)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(aa)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(w)〜(aa)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、R6、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−OR6、−NH2、−NH(C1〜6アルキル)、−N(C1〜6アルキル)2、C1〜6アルコキシ基、C1〜6アルキルチオ基、およびC1〜6アシル基からなる群から選択される;
R11は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)カルボニル基、(b)ホルミル基、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)CN、(h)NO2、(i)OR8、(j)−S(O)pR8、(k)−C(O)R8、(l)−C(O)OR8、(m)−OC(O)R8、(n)−C(O)NR8R8、(o)−OC(O)NR8R8、(p)−C(=NR8)R8、(q)−C(R8)(R8)OR8、(r)−C(R8)2OC(O)R8、(s)−C(R8)(OR8)(CH2)rNR8R8、(t)−NR8R8、(u)−NR8OR8、(v)−NR8C(O)R8、(w)−NR8C(O)OR8、(x)−NR8C(O)NR8R8、(y)−NR8S(O)rR8、(z)−C(OR8)(OR8)R8、(aa)−C(R8)2NR8R8、(bb)=NR8、(cc)−C(S)NR8R8、(dd)−NR8C(S)R8、(ee)−OC(S)NR8R8、(ff)−NR8C(S)OR8、(gg)−NR8C(S)NR8R8、(hh)−SC(O)R8、(ii)C1〜8アルキル基、(jj)C2〜8アルケニル基、(kk)C2〜8アルキニル基、(ll)C1〜8アルコキシ基、(mm)C1〜8アルキルチオ基、(nn)C1〜8アシル基、(oo)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(pp)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(ii)〜(kk)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;
R12は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基、(d)C2〜6アルキニル基、(e)−C(O)R5、(f)−C(O)OR5、(g)−C(O)−NR4R4R4R4、h)−C(S)R5、(i)−C(S)OR5、(j)−C(O)SR5、(k)−C(S)−NR4R4R4R4、(l)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、または(m)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、(n)−(C1〜6アルキル)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、または(o)−(C1〜6アルキル)−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(a)〜(d)および(l)〜(o)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;
pは、各存在において、0、1または2である;
rは、各存在において、0、1または2である;
tは、各存在において、0、1または2である;
uは、各存在において、1、2、3または4である;
但し、
i)Tが14員または15員マクロライドであるとき、D−Eは、
【化2】
ではなく
ii)Tが14員または15員マクロライドであるとき、F−B’は、
【化3】
ではなく、
iii)Tが14員または15員マクロライドであるとき、B’−Z−B”は、
【化4】
ではなく、
iv)Tが14員または15員マクロライドであるとき、R11は、
【化5】
ではなく、
v)該化合物が式Iを有し、そしてTが、
【化6】
であるとき、Dは、単結合または−CH2−ではなく、
vi)該化合物が式Iを有し、そしてTが14員または15員マクロライドであるとき、−D−E−F−は、−CH2−ではなく、
vii)該化合物が式Iであり、そしてTが14員または15員マクロライドであるとき、−D−E−F−G−は、以下の表で列挙した化学部分から選択される化学部分ではない、化合物:
【化7】
そして
viii)該化合物が式IIを有し、そしてTが16員マクロライドであるとき、
i.−D−E−は、その単量体状炭素によって結合されたグリコシドではなく、
ii.−D−E−F−Gは、C1〜4(アルキル)、C2〜4(アルケニル)またはC2〜4(アルキニル)鎖でなく、該鎖は、5員〜10員単環式または二環式炭素環または複素環に結合されているか、または5員または6員炭素環または複素環に結合されており、該5員または6員炭素環または複素環は、さらに、5員または6員炭素環または複素環に結合されており、該炭素環または複素環のいずれかは、必要に応じて、(aa)−OH、(bb)−F、(cc)−Cl、(dd)−Iおよび(ee)−NO2からなる群から選択される1個またはそれ以上の基で置換されている、そして
iii.−D−E−F−G−は、表Bで列挙した化学部分から選択される化学部分ではない、化合物:
【化8】
【請求項2】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグである、請求項1に記載の化合物:
【化9】
ここで、T、D、E、F、G、R1、R2およびR3は、請求項1に記載したとおりである、
化合物。
【請求項3】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグである、請求項1または2に記載の化合物:
【化10】
ここで、T、D、E、F、G、R1、R2およびR3は、請求項1に記載したとおりである、
化合物。
【請求項4】
次式を有するか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグである、請求項1または2に記載の化合物:
【化11】
ここで、T、D、E、F、G、R1、R2およびR3は、請求項1に記載したとおりである、
化合物。
【請求項5】
Tが、大環の環炭素原子によって連結された14員または15員マクロライドである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
Gが、B’である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
B’が、以下からなる群から選択される、請求項6に記載の化合物:(a)アリール基、(b)ヘテロアリール基、(c)ビアリール基、および(d)縮合二環式または三環式不飽和または芳香族環系であって、該環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のカルボニル基および1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、各(a)〜(d)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR11基で置換されている、
化合物。
【請求項8】
Eが、以下である、請求項6に記載の化合物:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環、(c)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される]、(d)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環]、(e)−C(O)−、(f)−C(O)O−、(g)−C(O)NR4−、(h)−C(=NR4)−、(i)−C(=NR4)O−、(j)−C(=NR4)NR4−、(k)−OC(O)−、(l)−OC(O)O−、(m)−OC(O)NR4−、(n)−NR4C(O)−、(o)−NR4C(O)O−、(p)−NRC(O)NR4−、(q)−NR4C(=NR4)NR4−、(r)−S(O)p−、(s)−NR4S(O)2−、(t)−S(O)2NR4−、(u)−C(N−OR4)−、(v)−C(N−NR4R4)−、(w)−C(S)NR4−、(x)−NRC(S)−、(y)−C(S)O−、または(z)−OC(S)−であって、ここで、
i)すぐ上の(a)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
ii)Wは、以下からなる群から選択される:
(aa)−OCO−、(bb)−OC(O)O−、(cc)−OC(O)NR4−、(dd)−NR4C(O)O−、(ee)−OCNOR4−、(ff)−NR4−C(O)O−、(gg)−C(S)(NR4)−、(hh)−NR4−、(ii)−OC(S)O−、(jj)−OC(S)NR4−、(kk)−NR4C(S)O−、(ll)−OC(S)NOR4−、(mm)−C(S)O−、(nn)−OC(S)−、(oo)−C(O)−、(pp)−C(O)O−、(qq)−C(O)NR4−、(rr)−C(=NR4)−、(ss)−C(=NR4)O−、(tt)−C(=NR4)NR4−、(uu)−OC(O)−、(vv)−OC(O)O−、(ww)−OC(O)NR4−、(xx)−NR4C(O)−、(yy)−NR4C(O)O−、(zz)−NR4C(O)NR4−、(aaa)−NR4C(=NR4)NR4−、(bbb)−S(O)p−、(ccc)−NR4S(O)2−、(ddd)−S(O)2NR4−、(eee)−C(N−OR4)−、(fff)−C(N−NR4R4)−、(ggg)−C(S)NR4−または(hhh)−NR4C(S)−。
【請求項9】
Dが、(a)C1〜C6アルキル基、(b)C2〜6アルケニル基および(c)C2〜6アルキニル基からなる群から選択され、ここで、
i)すぐ上のDの(a)〜(c)のいずれかにおける0個〜2個の炭素原子が、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられ、
ii)すぐ上のDの(a)〜(c)のいずれかが、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
Fが、(a)単結合、(b)C1〜6アルキル基、(c)C2〜6アルケニル基および(d)C2〜6アルキニル基からなる群から選択され、ここで、
i)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかにおける0個〜2個の炭素原子が、必要に応じて、O、S(O)pおよびNR4からなる群から選択される部分で置き換えられている;
ii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
iii)すぐ上のFの(b)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、C1〜6アルキル−R5で置換されている、請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
Eが、以下からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環、
(c)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される]、
(d)−W−[3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環]、
(e)−C(O)−、(f)−C(O)O−、(g)−C(O)NR4−、(h)−C(=NR4)−、(i)−C(=NR4)O−、(j)−C(=NR4)NR4−、(k)−OC(O)−、(l)−OC(O)O−、(m)−OC(O)NR4−、(n)−NR4C(O)−、(o)−NR4C(O)O−、(p)−NR4C(O)NR4−、(q)−NR4C(=NR4)NR4−、(r)−S(O)p−、(s)−NR4S(O)2−、(t)−S(O)2NR4−、(u)−C(N−OR4)−、(v)−CH2−、(w)−C(N−NR4R4)−、(x)−C(S)NR4、(Y)−NR4C(S)−、(Z)−C(S)O−または(aa)−OC(S)−であって、ここで、
i)すぐ上の(a)〜(d)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている;そして
ii)Wは、以下からなる群から選択される:(aa)−OCO−、(bb)−OC(O)O−、(cc)−OC(O)NR4−、(dd)−NR4C(O)O−、(ee)−OCNOR4−、(ff)−NR4−C(O)O−、(gg)−C(S)(NR4)−、(hh)−NR4、(ii)−OC(S)O−、(jj)−OC(S)NR4−、(kk)−NR4C(S)O−、(ll)−OC(S)NOR4−、(mm)−C(S)O−、(nn)−OC(S)、(oo)−C(O)−、(pp)−C(O)O−、(qq)−C(O)NR4−、(rr)−C(=NR4)−、(ss)−C(=NR4)O−、(tt)−C(=NR4)NR4−、(uu)−OC(O)−、(vv)−OC(O)O−、(ww)−OC(O)NR4−、(xx)−NR4C(O)−、(yy)−NR4C(O)O−、(zz)−NR4C(O)NR4−、(aaa)−NR4C(=NR4)NR4−、(bbb)−S(O)p−、(ccc)−NR4S(O)2−、(ddd)−S(O)2NR4−、(eee)−C(N−OR4)−、(fff)−C(N−NR4R4)−、(ggg)−C(S)NR4−または(hhh)−NR4C(S)−。
【請求項11】
Eが、以下からなる群から選択される、請求項10に記載の化合物:
(a)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、および
(b)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族炭素環であって、
ここで、すぐ上の(a)および(b)は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR5基で置換されている、
化合物。
【請求項12】
Eが、以下からなる群から選択される、請求項9に記載の化合物:
(a)−C(O)−、(b)−C(O)O−、(c)−C(O)NR4−、(d)−C(=NR4)−、(e)−C(=NR4)O−、(f)−C(=NR4)NR4−、(g)−OC(O)−、(h)−OC(O)O−、(i)−OC(O)NR4−、(j)−NR4C(O)−、(k)−NR4C(O)O−、(l)−NR4C(O)NR4−、(m)−NR4C(=NR4)NR4−、(n)−S(O)p−、(o)−NR4S(O)2−、(p)−S(O)2NR4−、(q)−C(N−OR4)−、(r)−CH2−、(s)−C(N−NR4R4)−、(t)、−C(S)NR4、(u)−NR4C(S)−、(v)−C(S)Oおよび(w)−OC(S)−。
【請求項13】
Tが、
【化12】
である、請求項1〜12のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
Mは、以下からなる群から選択される:
(a)−C((O)−、(b)−CH(−OR114)−、(c)−NR114−CH2−、(d)−CH2−NR114−、(e)−CH(NR114R114)−、(f)−C(=NNR114R114)−、(g)−NR114−C(O)−、(h)−C(O)NR114−、(i)−C(=NR114)−および(j)−CR115R115−、(k)−C(=NOR127)−;
R100は、HおよびC1〜6アルキルからなる群から選択される;
R101は、以下からなる群から選択される:(a)H、(b)Cl、(c)F、(d)Br、(e)I、(f)−NR114R114、(g)−NR114C(O)R114、(h)−OR114、(i)−OC(O)R114、(j)−OC(O)OR114、(k)−OC(O)NR114R114、(l)−O−C1〜6アルキル、(m)−OC(O)−C1〜6アルキル、(n)−OC(O)O−C1〜6アルキル、(o)−OC(O)NR114−C1〜6アルキル、(p)C1〜6アルキル、(q)C1〜6アルケニル、(r)C1〜6アルキニルであって、
ここで、(l)〜(r)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R102は、Hである;
R103は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)−OR114、(c)−O−C1〜6アルキル−R115、(d)−OC((O)R114、(e)−OC(O)−C1〜6アルキル−R115、(f)−OC(O)OR114、(g)−OC(O)O−C1〜6アルキル−R115、(h)−OC(O)NR114R114、(i)−OC(O)NR114−C1〜6アルキル−R115、および(j)
【化13】
あるいは、R102とR103とは、一緒になって、カルボニル基を形成する;
あるいは、R101とR103とは、一緒になって、これらの2個の基が結合する各個の炭素間の単結合であり、それにより、R100およびR102が結合する炭素間で、二重結合を作製する;
あるいは、R101とR103とは、一緒になって、エポキシド部分である;
R104は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)R114、(c)−C(O)R114(d)−C(O)OR114(e)−C(O)NR114R114、(f)−C1〜6アルキル−K−R114、(g)−C2〜6アルケニル−K−R114および(h)−C2〜6アルキニル−K−R114;
あるいは、R103とR104とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化14】
Kは、以下からなる群から選択される:
(a)−C(O)−、(b)−C(O)O−、(c)−C(O)NR114−、(d)−C(=NR114)−、(e)−C(=NR114)O−、(f)−C(=NR114)NR114−、(g)−OC(O)−、(h)−OC(O)O−、(i)−OC(O)NR114−、(j)−NR114C(O)−、(k)−NR114C(O)O−、(l)−NR114C(O)NR114−、(m)−NR114C(=NR114)NR114−および(o)−S(O)p−;
R105は、以下からなる群から選択される:
(a)R114、(b)−OR114、(c)−NR114R114、(d)−O−C1〜6アルキル−R115、(e)−C(O)−R114、(f)−C(O)−C1〜6アルキル−R115、(g)−OC(O)−R114、(h)−OC(O)−C1〜6アルキル−R115、(i)−OC(O)O−R114、(j)−OC(O)O−C1〜6アルキル−R115、(k)−OC(O)NR114R114、(l)−OC(O)NR114−C1〜6アルキル−R115、(m)−C(O)−C2〜6アルケニル−R115および(n)−C(O)−C2〜6アルキニル−R115;
あるいは、R104とR105とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化15】
ここで、
Qは、CHまたはNであり、そしてR126は、−OR114、−NR114またはR114である;
あるいは、R104とR105とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化16】
ここで、
i)R101は、上で定義したとおりである;
ii)あるいは、R101とR109とは、一緒になって、カルボニル基を形成し得る;
iii)あるいは、R101とR109とは、一緒になって、−O(CR116R116)uO−基を形成し得る;
あるいは、R104とR105とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化17】
i)R130は、−OH、=C(O)またはR114であり、
ii)R131は、−OH、=C(O)またはR114であり、
iii)あるいは、R130とR131とは、それらが結合する炭素と一緒になって、3員〜7員飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環を形成し、該炭素環または複素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR114基で置換できる;
R106は、以下からなる群から選択される:(a)−OR114、(b)−C1〜6アルコキシ−R115、(c)−C(O)R114、(d)−OC(O)R114、(e)−OC(O)OR114、(f)−OC(O)NR114R114および(g)−NR114R114、
あるいは、R105とR106とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下からなる群から選択される化学部分を介して、互いに結合することにより、5員環を形成する:
(a)−OC(R115)2O−、(b)−OC(O)O−、(c)−OC(O)NR114−、(d)−NR114C(O)O−、(e)−OC(O)NOR114−、(f)−NOR114−C(O)O−、(g)−OC(O)NNR114R114−、(h)−NNR114R114−C(O)O−、(i)−OC(O)C(R115)2−、(j)−C(R115)2C(O)O−、(k)−OC(S)O−、(l)−OC((S)NR114−、(m)−NR114C(S)O−、(n)−OC(S)NOR114−、(o)−NOR114−C(S)O−、(p)−OC(S)NNR114R114−、(q)−NNR114R114−C(S)O−、(r)−OC(S)C(R115)2−および(s)−C(R115)2C(S)O−;
あるいは、MとR105とR106とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化18】
【化19】
ここで、Jは、O、SおよびNR114からなる群から選択される;
あるいは、MとR104とは、それらが結合する原子と一緒になって、以下を形成する:
【化20】
R107は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)−C1〜4アルキル、(c)−C2〜4アルケニルであって、該−C2〜4アルケニルは、C1〜12アルキルまたは1個またはそれ以上のハロゲンで置換されている、(d)−C2〜4アルキニルであって、該−C2〜4アルキニルは、さらに、C1〜12アルキルまたは1個またはそれ以上のハロゲンで置換できる、(e)アリールまたはヘテロアリールであって、該アリールまたはヘテロアリールは、さらに、C1〜12アルキルまたは1個またはそれ以上のハロゲンで置換できる、(f)−C(O)H、(g)−COOH、(h)−CN、(i)−COOR114、(j)−C(O)NR114R114、(k)−C(O)R114および(l)−C(O)SR114であって、ここで、(b)は、さらに、1個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、以下からなる群から選択される:(aa)−OR114、(bb)ハロゲン、(cc)−SR114、(dd)C1〜12アルキルであって、該C1〜12アルキルは、さらに、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜6アルコキシまたはアミノで置換できる、(ee)−OR114、(ff)−SR114、(gg)−NR114R114、(hh)−CN、(ii)−NO2、(jj)−NC(O)R114、(kk)−COOR114、(II)−N3、(mm)=N−O−R114、(nn)=NR114、(oo)=N−NR114R114、(pp)=N−NH−C(O)R114および(qq)=N−NH−C(O)NR114R114;
あるいは、R106とR107とは、それらが結合する原子と一緒になって、エポキシド、カルボニル、オレフィン、置換オレフィン、またはC3〜C7炭素環、カーボネートまたはカーバメートを形成し、ここで、該カーバメートの窒素は、さらに、C1〜C6アルキルで置換できる;
R108は、以下からなる群から選択される:
(a)C1〜6アルキル、(b)C2〜6アルケニルおよび(c)C2〜6アルキニルであって、
ここで、(a)〜(c)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR114基で置換されている;
R111は、Hおよび−C(O)R114からなる群から選択される;
R112は、H、OHおよびOR114からなる群から選択される;
R113は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)R114、(c)−C1〜6アルキル−K−R114、(d)−C2〜6アルケニル−K−R114および(e)−C2〜6アルキニル−K−R114であって、
ここで、(c)〜(e)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R114は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(g)−C(O)−C1〜6アルキル、(h)−C(O)−C2〜6アルケニル、(i)−C(O)−C2〜6アルキニル、(j)−C(O)−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(k)−C(O)−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(l)−C(O)O−C1〜6アルキル、(m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、(n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、(o)−C(O)O−C6〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(p)−C(O)O−3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、および(q)−C(O)NR116R116、
ここで、(b)〜(p)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されており、ここで、(b)〜(d)のいずれかの1個またはそれ以上の非末端炭素部分は、必要に応じて、酸素、イオウ、S(O)pまたは−NR116で置き換えられる、
あるいは、NR114R114は、3員〜7員飽和、不飽和または芳香環を形成し、該環は、該R114基が結合する窒素原子、および必要に応じて、1個またはそれ以上の部分を含み、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR118からなる群から選択される;
R115は、以下からなる群から選択される:
(a)R117、(b)C1〜8アルキル、(c)C2〜8アルケニル、(d)C2〜8アルキニル、(e)C3〜12飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜12員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR117基で置換されている;
R116は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(b)〜(d)のいずれかの1個またはそれ以上の非末端炭素部分は、必要に応じて、酸素、S(O)pまたは−NR114で置き換えられ、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:
(aa)カルボニル、(bb)ホルミル、(cc)F、(dd)Cl、(ee)Br、(ff)I、(gg)CN、(hh)N3、(ii)NO2、(jj)OR118、(kk)−S(O)pR118、(ll)−C(O)R118、(mm)C(O)OR118、(nn)−OC(O)R118、(oo)−C(O)NR118R118、(pp)−OC(O)NR118R118、(qq)−C(=NR118)R118、(rr)−C(R118)(R118)OR118、(ss)−C(R118)2OC(O)R118、(tt)−C(R118)(OR118)(CH2)rNR118R118、(uu)−NR118R118;(vv)−NR118OR118、(ww)−NR118C(O)R118、(xx)−NR118C(O)OR118、(yy)−NR118C(O)NR118R118、(zz)−NR118S(O)rR118、(ab)−C(OR118)(OR118)R118、(ac)−C(R118)2NR118R118、(ad)=NR118、(ae)−C(S)NR118R118、(af)−NR118C(S)R118、(ag)−OC(S)NR118R118、(ah)−NR118C(S)OR118、(ai)−NR118C(S)NR118R118、(aj)−SC(O)R118、(ak)C1〜8アルキル、(al)C2〜8アルケニル、(am)C2〜8アルキニル、(an)C1〜8アルコキシ、(ao)C1〜8アルキルチオ、(ap)C1〜8アシル、(aq)飽和、不飽和または芳香族C3〜10炭素環、および(ar)飽和、不飽和または芳香族3員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、
あるいは、NR116R116は、3員〜10員飽和、不飽和または芳香環を形成し、該環は、該R116基が結合する窒素原子、および必要に応じて、1個またはそれ以上の部分を含み、該部分は、O、S(O)p、NおよびNR118からなる群から選択される;
あるいは、CR116R116は、カルボニル基を形成する;
R117は、各存在において、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)(CR116R116)rCF3、(h)(CR116R116)rCN、(i)(CR116R116)rNO2、(j)(CR116R116)rNR116(CR116R116)tR119、(k)(CR116R116)rOR119、(l)(CR116R116)rS(O)p(CR116R116)tR119、(m)(CR116R116)rC(O)(CR116R116)tR119、(n)(CR116R116)rOC(O)(CR116R116)tR119、(o)(CR116R116)rSC(O)(CR116R116)tR119、(p)(CR116R116)rC(O)O(CR116R116)tR119、(q)(CR116R116)rNR116C(O)(CR116R116)tR119、(r)(CR116R116)rC(O)NR116(CR116R116)tR119、(s)(CR116R116)rC(=NR116)(CR116R116)tR119、(t)(CR116R116)rC(=NNR116R116)(CR116R116)tR119、(u)(CR116R116)rC(=NNR116C(O)R116)(CR116R116)tR119、(v)(CR116R116)rC(=NOR119)(CR116R116)tR119、(w)(CR116R116)rNR116C(O)O(CR116R116)tR119、(x)(CR116R116)rOC(O)NR116(CR116R116)tR119、(y)(CR116R116)rNR116C(O)NR116(CR116R116)tR119、(z)(CR116R116)rNR116S(O)p(CR116R116)tR119、(aa)(CR116R116)rS(O)pNR116(CR116R116)tR119、(bb)(CR116R116)rNR116S(O)pNR116(CR116R116)tR119、(cc)(CR116R116)rNR116R116、(dd)C1〜6アルキル、(ee)C2〜6アルケニル、(ff)C2〜6アルキニル、(gg)(CR116R116)r−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(hh)(CR116R116)r−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(dd)〜(hh)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR119基で置換されている;
あるいは、2個のR117基は、−O(CH2)uO−を形成し得る;
R118は、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(g)−C(O)−C1〜6アルキル、(h)−C(O)−C1〜6アルケニル、(g)−C(O)−C1〜6アルキニル、(i)−C(O)−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(j)−C(O)−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(b)〜(j)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、以下からなる群から選択される:(aa)H、(bb)F、(cc)Cl、(dd)Br、(ee)I、(ff)CN、(gg)NO2、(hh)OH、(ii)NH2、(jj)NH(C1〜6アルキ(ル)、(kk)N(C1〜6アルキ(ル)2、(ll)C1〜6アルコキシ、(mm)アリール、(nn)置換アリール、(oo)ヘテロアリール、(pp)置換ヘテロアリール、および(qq)C1〜6アルキルであって、必要に応じて、該C1〜6アルキルは、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、F、Cl、Br、I、CN、NO2およびOHからなる群から選択される;
R119は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)R120、(b)C1〜6アルキル、(c)C2〜6アルケニル、(d)C2〜6アルキニル、(e)C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(f)3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、ここで、(b)〜(f)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR119基で置換されている;
R120は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)=O、(c)F、(d)Cl、(e)Br、(f)I、(g)(CR116R116)rCF3、(h)(CR116R116)rCN、(i)(CR116R116)rNO2、(j)(CR116R116)rNR116R116、(k)(CR116R116)rOR114、(l)(CR116R116)rS(O)pR116、(m)(CR116R116)rC(O)R116、(n)(CR116R116)rC(O)OR116、(o)(CR116R116)rOC(O)R116、(p)(CR116R116)rNR116C(O)R116、(q)(CR116R116)rC(O)NR116R116、(r)(CR116R116)rC(=NR116)R116、(s)(CR116R116)rNR116C(O)NR116R116、(t)(CR116R116)rNR116S(O)pR116、(U)(CR116R116)rS(O)pNR116R116、(v)(CR116R116)rNR116S(O)pNR116R116、(w)C1〜6アルキル、(x)C2〜6アルケニル、(y)C2〜6アルキニル、(z)(CR116R116)r−C3〜10飽和、不飽和または芳香族炭素環、および(aa)(CR116R116)r−3員〜10員飽和、不飽和または芳香族複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択され、
ここで、(w)〜(aa)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上の部分で置換されており、該部分は、R116、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−OR116、−NH2、−NH(C1〜6アルキル)、−N(C1〜6アルキル)2、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルチオおよびC1〜6アシルからなる群から選択される;
R121は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)−OR118、(c)−O−C1〜6アルキル−OC(O)R118、(d)−O−C1〜6アルキル−OC(O)OR118、(e)−O−C1〜6アルキル−OC(O)NR118R118、(f)−O−C1〜6アルキル−C(O)NR118R118、(g)−O−C1〜6アルキル−NR118C(O)R118、(h)−O−C1〜6アルキル−NR118C(O)OR118、(i)−O−C1〜6アルキル−NR118C(O)NR118R118、(j)−O−C1〜6アルキル−NR118C(=N(H)NR118R118、(k)−O−C1〜6アルキル−S(O)pR118、(l)−O−C2〜6アルケニル−OC(O)R118、(m)−O−C2〜6アルケニル−OC(O)OR118、(n)−O−C2〜6アルケニル−OC(O)NR118R118、(o)−O−C2〜6アルケニル−C(O)NR118R118、(p)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(O)R118、(q)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(O)OR118、(r)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(O)NR118R118、(s)−O−C2〜6アルケニル−NR118C(=N(H)NR118R118、(t)−O−C2〜6アルケニル−S(O)pR118、(u)−O−C2〜6アルキニル−OC(O)R118、(v)−O−C2〜6アルキニル−OC(O)OR118、(w)−O−C2〜6アルキニル−OC(O)NR118R118、(x)−O−C2〜6アルキニル−C(O)NR118R118、(y)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(O)R118、(z)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(O)OR118、(aa)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(O)NR118R118、(bb)−O−C2〜6アルキニル−NR118C(=N(H)NR118R118、(cc)−O−C2〜6アルキニル−S(O)pR118;および(dd)−NR118R118;
あるいは、2個のR121基は、一緒になって、=O、=NOR118または=NNR118R118を形成する;
R122は、R115である;
R123は、以下からなる群から選択される:
(a)R116、(b)F、(c)Cl、(d)Br、(e)I、(f)CN、(g)NO2および(h)−OR114;
あるいは、R122とR123とは、一緒になって、−O(CH2)uO−である;
R124は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)H、(b)F、(c)Cl、(d)Br、(e)I、(f)CN、(g)−OR114、(h)−NO2、(i)−NR114R114、(j)C1〜6アルキル、(k)C1〜6アシルおよび(l)C1〜6アルコキシ;
R125は、以下からなる群から選択される:
(a)C1〜6アルキル、(b)C2〜6アルケニル、(c)C2〜6アルキニル、(d)C1〜6アシル、(e)C1〜6アルコキシ、(f)C1〜6アルキルチオ、(g)飽和、不飽和または芳香族C5〜10炭素環、(h)飽和、不飽和または芳香族5員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(i)−O−C1〜6アルキル−飽和、不飽和または芳香族5員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(j)−NR114−C1〜6アルキル−飽和、不飽和または芳香族5員〜10員複素環であって、該複素環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(k)飽和、不飽和または芳香族10員二環式環系であって、該環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(1)飽和、不飽和または芳香族13員三環式環系であって、該環系は、必要に応じて、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される、(m)−OR114、(n)−NR114R114、(o)−S(O)pR114、および(p)−R124であって、
ここで、(a)〜(l)のいずれかは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
あるいは、R125と1個のR124基とは、それらが結合する原子と一緒になって、5員〜7員飽和または不飽和炭素環を形成し、該炭素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;または5員〜7員飽和または不飽和複素環を形成し、該複素環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される1個またはそれ以上の原子を含有し、そして、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R126は、各存在において、別個に、以下からなる群から選択される:
(a)水素、(b)電子吸引基、(c)アリール、(d)置換アリール、(e)ヘテロアリール、(f)置換ヘテロアリール、および(g)C1〜6アルキルであって、該C1〜6アルキルは、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
あるいは、いずれかのR126およびいずれかのR123は、それらが結合する原子と一緒になって、5員〜7員飽和または不飽和炭素環を形成し、該炭素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;または5員〜7員飽和または不飽和複素環を形成し、該複素環は、窒素、酸素およびイオウからなる群から選択される1個またはそれ以上の原子を含有し、そして、必要に応じて、1個またはそれ以上のR115基で置換されている;
R109は、HまたはFである;
R127は、R114、単糖類または二糖類(アミノ糖およびハロ糖、−(CH2)n−(O−CH2CH2−)m−O(CH2)pCH3または−(CH2)n−(O−CH2CH2−)m−OHを含めて)である;
R128は、R114である;
R129は、R114である;
R110は、R114である;
あるいは、R109およびR110は、それらが結合する炭素と一緒になって、以下を形成する:
【化21】
あるいは、R128およびR129は、それらが結合する炭素と一緒になって、3員〜6員飽和、不飽和または芳香族炭素環または複素環を形成し、該炭素環または複素環は、必要に応じて、1個またはそれ以上のR114基で置換され得る;
mは、各存在において、0、1、2、3、4または5である;
nは、各存在において、1、2または3である、
化合物。
【請求項14】
Tが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化22】
ここで、M、R100、R101、R104、R105、R106、R107、R108、R109、R110およびR120は、請求項13に記載したとおりである、
化合物。
【請求項15】
Tが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化23】
【化24】
【化25】
ここで、M、R100、R101、R102、R104、R109、R114、R126およびR127は、請求項13に記載したとおりである、
化合物。
【請求項16】
Tが、以下からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化26】
【化27】
ここで、M、R1、R2、R104、R114、R109およびR127は、請求項13に記載したとおりである、
化合物。
【請求項17】
Tが、T1〜T33からなる群から選択されるマクロライドである、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ:
【化28】
【化29】
【化30】
【化31】
【化32】
【請求項18】
表1または13で列挙した構造のいずれか1つに対応する構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステル、N−オキシドまたはプロドラッグ。
【請求項19】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。
【請求項20】
哺乳動物における疾患状態を処置または予防する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項21】
哺乳動物における微生物感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項22】
哺乳動物における真菌感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項23】
哺乳動物における寄生虫病を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項24】
哺乳動物における増殖疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項25】
哺乳動物におけるウイルス感染を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項26】
哺乳動物における炎症疾患を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項27】
哺乳動物における胃腸運動障害を処置する方法であって、該哺乳動物に、有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項28】
ナンセンスまたはミスセンス突然変異により引き起こされるか媒介される哺乳動物における疾患状態を処置または予防する方法であって、それを必要とする哺乳動物に、該ナンセンスまたはミスセンス突然変異の発現を抑制する有効量の請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項29】
前記化合物が、経口的、非経口的または局所的に投与される、請求項20〜26のいずれか1項に記載の方法。
【請求項30】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を合成する方法。
【請求項31】
請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物を含有する医療用デバイス。
【請求項32】
前記医療用デバイスが、ステントである、請求項31に記載の医療用デバイス。
【公表番号】特表2007−525520(P2007−525520A)
【公表日】平成19年9月6日(2007.9.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−501005(P2007−501005)
【出願日】平成17年2月25日(2005.2.25)
【国際出願番号】PCT/US2005/006082
【国際公開番号】WO2005/085266
【国際公開日】平成17年9月15日(2005.9.15)
【出願人】(502427253)リブ−エックス ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (22)
【氏名又は名称原語表記】Rib−X Pharmaceuticals, Inc.
【住所又は居所原語表記】New Haven, Connecticut,U.S.A.
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年9月6日(2007.9.6)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年2月25日(2005.2.25)
【国際出願番号】PCT/US2005/006082
【国際公開番号】WO2005/085266
【国際公開日】平成17年9月15日(2005.9.15)
【出願人】(502427253)リブ−エックス ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド (22)
【氏名又は名称原語表記】Rib−X Pharmaceuticals, Inc.
【住所又は居所原語表記】New Haven, Connecticut,U.S.A.
【Fターム(参考)】
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