【課題】糖1-リン酸化合物のアノマー位(C1位)にリン酸が結合した化合物(糖1-リン酸化合物) を立体選択的に製造する手段を提供する。
【解決手段】式(Ia)又は(Ib)(R¹はアルキル基、R²及びR³は水素原子、アルキル基、又はアリール基を示すが、R¹及びR²は環状構造を形成してもよく；R^A−O-は糖化合物残基を示す)で表される糖1-オキサザホスホリジン化合物。
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【課題】タナプロゲトの合成グルクロニド誘導体を提供すること。
【解決手段】タナプロゲト誘導体の合成代謝産物を作製する方法が提供される。これらの化合物、及び試料中のタナプロゲト代謝産物を検出するためにこれらの誘導体を使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】安定な一水和物の形態におけるアジスロマイシン、及び、例えば安定した一水和物の形態におけるアジスロマイシンの調製方法の提供。
【解決手段】アジスロマイシンをホウ素化水素で処理する工程、（ｉｉ）ポリヒドロキシル化化合物の存在下において、形成された中間ホウ酸エステル化合物を加水分解する工程、及び所望の場合には（ｉｉｉ）反応混合物からアジスロマイシン化合物を単離する工程、を含む、上記方法。 （もっと読む）

【課題】
炎症状態に対処するためのマクロライド/NSAIDハイブリッド化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、(a)式I［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を保持するマクロライドに由来するマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは抗炎症、鎮痛、および／または解熱活性（ＮＳＡＩＤ）を有する非ステロイド薬物由来の非ステロイド性サブユニット（非ステロイド性部分）を表し、ＬはＭとＤを共有結合的に連結する架橋基を表す］によって表される新規な化合物、(b)その薬理学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物、(c)その調製方法および中間生成物、ならびに(d)ヒトおよび動物の炎症性疾患および症状を治療する際のその使用に関する。
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本開示は、癌の治療において、Ｈｓｐ９０阻害剤として有用であるノビオース置換を有するノボビオシン類似体を提供する。
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本発明は、塩基付加塩または酸付加塩の形、ならびに水和物または溶媒和物の形の、式（Ｉ）


（式中：Ｒ１は、水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ２は、ヒドロキシル基、チオール基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基またはチオ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；およびｎは、１または２に等しい整数である。）を有する化合物に関する。本発明は、この調製方法および治療薬でのこの使用にも関する。
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本発明は、塩基または酸付加塩の形態に加えて水和物または溶媒和物の形態にある、式（Ｉ）を有するモルヒネ−６−グルクロニドの誘導体に関し、



式中、Ｒ１は、ハロゲン原子並びに（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ、アリール（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルおよびアリール基のうちから選択される１以上の置換基で任意に置換される５員ヘテロ芳香族基であり、前記アリール基は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、ヒドロキシルおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルオキシ基のうちから選択される１以上の基によって任意に置換される。本発明はこれらの調製方法および治療におけるこれらの使用にも関する。
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本発明は、モルフィン−６−グルクロニドまたはこの誘導体の１つを調製するための方法に関し、この方法は、次の段階：（ｉ）式（Ｉ）


（この式中のＲ_１は、カルボニル基、ＣＯＲ_５ＣＯまたはＳＯ_２Ｒ_６ＳＯ_２を表す。）を有する化合物と、式（ＩＩ）


（この式中のＰＧは、アセチル、イソブチリル、ベンゾイルまたはピバロイル基を表し、Ｘは、トリハロゲノアセトアミダート基を表し、およびＲ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルカルボキシラート基を表す。）とを、芳香族溶媒およびトリメチルシランのトリフルオロメタンスルホニルの存在下で反応させる段階；（ｉｉ）段階（ｉ）において得た生成物を強塩基性物質と反応させる段階；およびその後、（ｉｉｉ）段階（ｉｉ）において得た生成物を回収する段階、を含む。
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胃腸疾患を治療するためのマクロライドおよびケトライド抗生物質、ならびにその薬学的組成物、方法、および使用が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有することが知られ、哺乳動物における細菌感染症の治療に有用なマクロライド系化合物の合成方法に関する。より具体的には、本発明は、新規な触媒の立体配置、化学構造および/または方法を用いる、マクロライド系抗生物質、ガミスロマイシンの合成方法に関する。本発明の一実施形態は、化学中間体を単離せずに複数の化学反応を進行させることを含むことができる。従って、複数の反応を1つの反応器中で行うことができ、サイクル時間のかなりの削減が可能になる。本発明はまた、医薬組成物の構造体を単離する間の分解を抑制するための新規方法を提供する。 （もっと読む）

医療手術後の疼痛の治療用の薬剤を製造するための、鎮痛活性をもつオピオイドの極性代謝産物またはその塩の投与スキームであり、当該薬剤が、医療手術の終了前に少なくとも一回投与される。具体的な実施形態において、オピオイドの任意の鎮痛活性極性代謝産物が使用されうる。好適な代謝産物は、グルクロニド代謝産物、特にモルヒネ‐６‐グルクロニドである。さらに、コデイン、レボルファン、ヒドロモルホン、オキシモルホン、ナルブフィン、ブプレノルフィン、フェンタニル、スフェンタニル、ナロルフィン、ヒドロコドン、オキシコドンおよびブトルファノール等、他のオピオイド鎮痛薬のグルクロニド類も適切である。 （もっと読む）

【課題】 Ｄ−グルコースの細胞内への特異的な取り込みを正確に評価するための方法を提供すること。
【解決手段】 蛍光発色団を分子内に有してなる細胞内に特異的に取り込まれるＤ−グルコース誘導体と、蛍光発色団を分子内に有するＬ−グルコース誘導体を、評価対象とする細胞種の別個の細胞にそれぞれ接触させ、蛍光発色団を分子内に有してなる細胞内に特異的に取り込まれるＤ−グルコース誘導体が発する蛍光と、蛍光発色団を分子内に有するＬ−グルコース誘導体が発する蛍光を比較し、両者の蛍光強度の差を、Ｄ−グルコースのＬ−グルコースとの対比における細胞内への特異的な取り込みとして評価することを特徴とする。 （もっと読む）

炎症性疾患の治療に有用な新規の２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけマクロライド。より詳細には、本発明は、２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１４員マクロライドならびに好中球浸潤から生じる好中球優位な炎症性疾患および／または好中球の細胞機能の変化に関連する疾患の治療に有用な２’−Ｏ，３’−Ｎ−橋かけ１５員アザライドマクロライド、それらを製造するための中間体、それらの製造方法、治療薬としてのそれらの使用、およびそれらの塩に関する。

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【課題】アジスロマイシンの新規調製方法を提供する。
【解決手段】次の方法および技法により特徴ずけられ、かつ明瞭に差別化される非結晶および結晶二水和物形態のマクロライドアジスロマイシンの新規調製方法：
１．IR分光分析
２．示差走査熱量測定（ＤＳＣ）
３．Ｘ線回折
４．吸湿性
５．結晶度試験（偏向顕微鏡） （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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本発明は、例えばオピオイド投与の副作用の処置において、末梢μオピオイド受容体アンタゴニストとして有用な、式Ｉ：


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、およびＸ⁻は本明細書に規定の通りである、
で表される化合物、その製造方法、およびその組成物を提供する。
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本発明は、新規なモルヒネ−６−グルクロニド誘導体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの使用に関する。該誘導体は以下の構造：
【化１】


［式中、置換基Ｘを除くペンチット（Ｐｅｎｔｉｔｅ）基（Ａ）はＭ_Ｒ３６Ｇ−ＮＲ_１Ｒ_２−Ｓ−と呼ばれ、
Ｒ１は、飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_１０アルキル基であり、アルキル鎖がＯ、Ｓ、およびＮから選択される１個以上のヘテロ原子によって中断されていてもよく、
Ｒ２は、Ｈ、飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル基、あるいはアリール、ヘテロアリール、または（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキルアリール基であり、
Ｒ３はＹ（Ｃ＝Ｚ）ＲまたはＹＲであり、ＹおよびＺが独立してＯまたはＳであり、Ｒ３がＯ−ＣＨ_３でない場合、Ｒは飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基であり、
Ｘは、Ｈ、−Ｓ−Ｒ４−Ｗ基、またはＭ_Ｒ３６Ｇ−ＮＲ_１Ｒ_２−Ｓ基であり、Ｒ４がアミド、エステル、エーテル結合を含んでもよい飽和または不飽和の線状または分岐Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル基であり、
Ｗは、δ受容体アンタゴニストまたはκ受容体アンタゴニストのどちらかである。］
を有するか、あるいはその薬学的に許容できる塩である。
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【解決手段】 アジスロマイシンの全身投与は尋常性座瘡に伴う結節に対する有効な治療である。
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【課題】新規な５−チオキシロピラノース誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、新規な５−チオキシロース化合物、好ましくは５−チオキシロピラノース型誘導体、またその調製プロセス、及び医薬品の活性成分としてのその使用、特に血栓症の治療又は予防を目的とする医薬品の活性成分としてのその使用に関する。上記化合物は、化学式（Ｉ）を有する。化学式（Ｉ）の式中、下記ペンタピラノシル基は無置換又は置換５−チオ−β−Ｄ−キシロピラノシル基を表し、Ｒ’、Ｒ’’及びＲ’’’がそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基を表すか、又は、それらのうちの隣接した２つが１−メチルエチリデン橋かけ構造を形成し、Ｘ_１及びＸ_２はそれぞれ炭素又は窒素原子を表し、Ｙ_１及びＹ_２はそれぞれ、互いに独立して、炭素、窒素、硫黄又は酸素原子を表すが、但し、Ｙ_２が酸素又は硫黄原子の場合にはＹ_１は炭素又は窒素原子を表し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、互いに独立して、水素原子；−ＣＯＯＲ_６基（式中、Ｒ_６は水素原子若しくはＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表す）；フェニル環、ハロゲン原子若しくは−ＣＯＯＲ_６基で置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキル基；Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ基；Ｃ_２〜Ｃ_６アシル基；ベンゾイル基；又は、フェニル環を表す。さらに、化学式（Ｉ）の化合物の付加塩、及び化学式（Ｉ）の化合物の活性代謝物も提供される。
［化１］
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本開示は、式（Ｉ）の新規マクロライド抗生物質およびその医薬的に許容される塩およびプロドラッグ、その化学合成、および種々の好気性および嫌気性のグラム溶性菌およびグラム陰性菌ならびに種々のマイコバクテリウムによって引き起こされる感染を治療および／または管理するための、このような新規化合物の医療への使用に関する。


式１
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