新規１７βルパン誘導体
本発明は、式（Ｉ）：
（式中、Ｒ１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
（式中、Ｒ１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６２】
（式中、
Ｒ１は、
【化６３】
であり；
Ａは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、または−（ＣＨ２）１〜２Ｏ（ＣＨ２）１〜２−であり；
Ｘは、
【化６４】
であり；
Ｒ２は、Ｈ、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、または非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニルであり；
Ｒ３およびＲ３’は、各々、独立して、Ｈ、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６〜１４アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜１６アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された６〜１８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された４〜１８員の複素環−アルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’はまた、一緒になって非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環を形成していてもよく；
Ｒ４は、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６〜１４アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜１６アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された６〜１８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された４〜１８員の複素環−アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、各々、独立して、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６〜１４アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜１６アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された６〜１８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された４〜１８員の複素環−アルキルであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）ＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、アミジノ、またはグアニジノであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）ＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、アミジノ、またはグアニジノであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）ＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、アミジノ、またはグアニジノである）
の化合物。
【請求項２】
式（Ｉｂ）：
【化６５】
で定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｃ）：
【化６６】
で定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｏ−スクシニル、Ｏ−グルタリル、Ｏ−３’−メチルグルタリル、Ｏ−３’−メチルスクシニル、Ｏ−３’，３’−ジメチルスクシニル、Ｏ−３’，３’−ジメチルグルタリル、Ｏ−２’，２’−ジメチルマロニル、Ｏ−２’，３’−ジヒドロキシスクシニル、Ｏ−２’，３’−ジメチルスクシニル、Ｏ−２’，２’，３’，３’−テトラメチルスクシニル、Ｏ−２’−メチルスクシニル、またはＯ−２’，２’−ジメチルスクシニルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｏ−３’，３’−ジメチルスクシニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、
【化６７】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、
【化６８】
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、
【化６９】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、
【化７０】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、
【化７１】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、
【化７２】
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ３’が各々、独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ３’がともにＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ３’はまた、一緒になって非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環を形成していてもよい、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ３’はまた、一緒になって、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された、ピペリジル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成していてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３’が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキルである、請求項１〜１３および１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３’が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３’が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３’が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３’がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜９アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された７〜８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたフェニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたベンジル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された７〜８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換またはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、各々、独立してフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、各々、独立してベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−ピリジニル、ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジニル、ピペラジニル、チオフェニル、モルホリノ、オキサゾール、ピリミジニル、ピラニル、ピラジニル、チアゾール、およびピラゾールであり、これらは、非置換またはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ＣＦ３、ＣＯＣ１〜４アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣ１〜４アルキル、シアノ、ＮＨ２、ニトロ、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、およびＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、非置換またはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリールである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたオキサゾールである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、非置換または１つのメチルで置換されたオキサゾールである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３がメチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３がベンジルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３がＨである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、非置換またはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたフェニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたベンジル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された７〜８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項１〜２６のいずれか１項に定義される化合物。
【請求項４５】
Ｒ４が、非置換またはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４が、ピロリジニルエチルである複素環−アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４が、ピペリジニルメチルである複素環−アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４がフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ４が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４がベンジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたピリジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４がピリジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ６がメチルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ６が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６がフェニルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ６が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ６がベンジルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル，−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル，−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４，アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、アジド、またはシアノであり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル，−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、ニトロ、アジド、またはシアノであり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、ニトロ、アジド、またはシアノである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル −Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシであり；
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、またはシアノであり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜６アルコキシであり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜６アルコキシである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシル、またはＣ１〜３アルコキシであり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜３アルコキシであり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜３アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜３アルコキシである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（２’，２’−ジメチルスクシニル）−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−［（１’Ｓ，３’Ｒ）−２’，２’，３’−トリメチル−シクロペンタン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル］−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（シス−シクロヘキサン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル）−１７β−［Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（メトキシカルボニル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（ｔｅｒｔ−ブチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリンメチルエステル；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルグルタリル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（ベンジル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（メチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（モルホリン−４−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ウレイド−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（ピペリジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−フェニル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−イソプロピル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−４−フルオロフェニル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−４−フルオロフェニルメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−チアゾール−２−イル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−シクロヘキシルメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−テトラヒドロピラン−４−イルメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−シクロヘキシル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−（Ｓ）−１−フェニル−エチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−イソブチルウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−４，４−ジフルオロシクロヘキシル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−ピリジン−４−イル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−（Ｒ）−１−フェニル−エチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（１−メチル−１−フェニルエチル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（ピロリジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メチルスルホニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アセチルアミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシオキサリル−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−ジメチルアミノオキサリル−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ，１７β−Ｎ−ビス（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ，１７β−Ｎ−ビス（３’，３’−ジメチルグルタリル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−フェニルアセチルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−ベンゾイルアミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−イソブチリルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（３−ピロリジン−１−イル−プロピオニルアミノ）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（５−メチル−［１，３，４］オキサゾール−２−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（チアゾール−４−イルカルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（シス−シクロヘキサン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル）−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−アセチルアミノ−２８−ノルルパン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６７】
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（ベンジル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（モルホリン−４−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（ピペリジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−フェニル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−フェニルアセチルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−ベンゾイルアミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（３−ピロリジン−１−イル−プロピオニルアミノ）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（５−メチル−［１，３，４］オキサゾール−２−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６８】
１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アミノ−３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−［（１’Ｓ，３’Ｒ）−２’，２’，３’−トリメチル−シクロペンタン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル］−１７β−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（シス−シクロヘキサン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル）−１７β−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−メチル−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−（シクロプロピルメチル−アミノ）−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ジメチルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６９】
１７β−ベンゾイルアミノ−３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−［Ｎ’−（ｔｅｒｔ−ブチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリン；
３β−ヒドロキシ−１７β−［Ｎ’−（ベンジル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−［Ｎ’−（メチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７０】
塩酸塩、ナトリウム塩、リチウム塩、カリウム塩、トロメタミン塩、メグルミン塩およびＬ−アルギニン塩から選択される薬学的に許容され得る塩の形態である、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物および少なくとも１種類のさらなる抗ウイルス剤を含む医薬の組合せ。
【請求項７２】
前記さらなる抗ウイルス剤が、ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、付着および融合阻害薬、インテグラーゼ阻害薬、および成熟阻害薬から選択される、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項７３】
前記ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬が、ＡｔｒｉｐｌａＴＭ（テノホビル、エファビレンツ、エムトリシタビン）、３ＴＣ（ラミブジン、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標））、ＡＺＴ（ジドブジン、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標））、エムトリシタビン（Ｃｏｖｉｒａｃｉｌ（登録商標）、以前はＦＴＣ）、ｄ４Ｔ（２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロ−チミジン、スタブジンおよびＺｅｒｉｔ（登録商標））、テノホビル（Ｖｉｒｅａｄ（登録商標））、２’，３’−ジデオキシイノシン（ｄｄＩ、ジダノシン、Ｖｉｄｅｘ（登録商標））、２’，３’−ジデオキシシチジン（ｄｄＣ、ザルシタビン、Ｈｉｖｉｄ（登録商標））、Ｃｏｍｂｉｖｉｒ（登録商標）（ＡＺＴ／３ＴＣまたはジドブジン／ラミブジンの組合せ）、Ｔｒｉｖｉｚｉｒ（登録商標）（ＡＺＴ／３ＴＣ／アバカビルまたはジドブジン／ラミブジン／アバカビルの組合せ）、アバカビル（１５９２Ｕ８９、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標））、Ｅｐｚｉｃｏｍ（登録商標）（アバカビルおよびラミブジン）、Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビルおよびエムトリシタビン）、ＳＰＤ−７５４（アプリシタビン）、Ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ（ＡＣＨ−１２６，４４３，（Ｂｅｔａ−Ｌ−Ｆｄ４Ｃ）、アロブジン（ＭＩＶ−３１０）、ＤＡＰＤ（アムドキソビル）、ラシビル、ホスファジド、スタンピジン、ＣＭＸ−１５７、ＰＰＩ−８０１／８０２（以前はＭＩＶ−４１０）、ＭＩＶ−２１０、フォジブジンチドキシル、ＫＰ−１４６１、フォサルブジン（ＨＤＰ ９９．０００３）、９−［（２−ヒドロキシメチル）−１，３−ジオキソラン−４−イル］グアニン、および２−アミノ−９−［（２−ヒドロキシメチル）−１，３−ジオキソラン−４−イル］アデニンから選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７４】
前記非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬が、ネビラピン（Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）、ＮＶＰ、ＢＩ−ＲＧ−５８７）、デラビルジン（Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）、ＤＬＶ）、エファビレンツ（ＤＭＰ ２６６、Ｓｕｓｔｉｖａ（登録商標））、（＋）−カラノリドＡ、カプラビリン（ＡＧ１５４９、以前はＳ−１１５３）、ＤＰＣ０８３、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ１２０、インテレンス（ｅｔｒａｖｉｒｉｎｅ（登録商標）、ＴＭＣ１２５）、ＴＭＣ−２７８またはＢＨＡＰ（デラビルジン）、カラノリド、ＧＷ６９５６３４、ＲＤＥＡ８０６、ＲＤＥＡ４２７、ＲＤＥＡ６４０、ＵＫ−４５３０６１、ＢＩＬＲ３５５、ＶＲＸ ８４０７７３およびＬ−６９７，６６１（２−ピリジノン３ベンゾオキサゾールＭｅＮＨ誘導体）から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７５】
前記プロテアーゼ阻害薬が、ネルフィナビル（Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）、ＮＦＶ）、アンプレナビル（１４１Ｗ９４、Ａｇｅｎｅｒａｓｅ（登録商標））、インジナビル（ＭＫ−６３９、ＩＤＶ、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標））、サキナビル（Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）、Ｆｏｒｔｏｖａｓｅ（登録商標）、ＳＱＶ）、リトナビル（Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）、ＲＴＶ）、ロピナビル（ＡＢＴ−３７８、Ｋａｌｅｔｒａ（登録商標））、アタザナビル（Ｒｅｙａｔａｚ（登録商標）、ＢＭＳ２３２６３２）、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ホスアンプレナビル（ＧＷ４３３９０８）、ＲＯ０３３−４６４９、チプラナビル（Ａｐｔｉｖｕｓ（登録商標）、ＰＮＵ−１４０６９０）、ダルナビル（Ｐｒｅｚｉｓｔａ（登録商標）、ＴＭＣ１１４）、ＳＰＩ−２５６、Ｂｒｅｃａｎａｖｉｒ（ＧＷ６４０３８５）、Ｐ−１９４６、ＭＫ−８１２２（以前はＰＰＬ−１００）およびＶＸ−３８５から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７６】
前記付着および融合阻害薬が、Ｔ−２０（エンフビルチド、Ｆｕｚｅｏｎ（登録商標））、Ｔ−１２４９、ＴＲＩ−９９９、ＴＲＩ−１１４４、シェーリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、ビクリビロック（シェーリングＤ、ＳＣＨ−Ｄ）、ＦＰ２１３９９、ＰＲＯ−１４０、ＰＲＯ ５４２、ＰＲＯ ４５２、ＴＮＸ−３５５、アプラビロック（ＧＷ８７３１４０、ＡＫ６０２）、ＴＢＲ−２２０（以前はＴＡＫ−２２０）、ＴＢＲ−６５２（以前はＴＡＫ−６５２）、ＰＦ−２３２７９８、マラビロック（Ｓｅｌｚｅｎｔｒｙ（登録商標）、ＵＫ−４２７，８５７）または可溶性ＣＤ４、ＣＤ４断片、ＣＤ４−ハイブリッド分子、ＢＭＳ−８０６、ＢＭＳ−４８８０４３、ＡＭＤ３１００、ＡＭＤ０７０、ＡＭＤ８８７、ＩＮＣＢ９４７１、ＩＮＣＢ１５０５０、ＫＲＨ−２７３１、ＫＲＨ−３１４０、ＳＪ−３３６６、ＳＰ−０１Ａ、シフビルチドおよびＫＲＨ−３９５５から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７７】
前記インテグラーゼ阻害薬が、Ｓ−１３６０、Ｌ−８７０，８１０、エルビテグラビル（ＧＳ９１３７、ＪＫＴ ３０３）、ＧＳ９１３７、Ｌ−８７０，８１２、ラルテグラビル（Ｉｓｅｎｔｒｅｓｓ（登録商標）、ＭＫ−０５１８）、ＭＫ−２０４８、ＧＳＫ１３４９５７２、およびＣ−２５０７から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７８】
前記成熟阻害薬が、ビベコン（ＭＰＣ−９０５５）およびベビリマートＰＡ−４５７から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７９】
前記さらなる抗ウイルス剤が、ジンクフィンガー阻害薬であってアゾジカルボンアミド（ＡＤＡ）である、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８０】
前記さらなる抗ウイルス剤が、アンチセンス薬であって、ＨＧＴＶ４３である、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８１】
前記さらなる抗ウイルス剤が、インターロイキン−２（ＩＬ−２、アルデスロイキン、プロロイキン）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、エリスロポエチン、マルチカイン、アンプリゲン、サイモデュリン、チモペンチン、ホスカルネット、ＨＥ２０００、レチクロース、ムラブチド、レスベラトロール、ＨＲＧ２１４、ＨＩＶ−１ Ｉｍｍｕｎｏｇｅｎ（Ｒｅｍｕｎｅ）、ＷＦ１０およびＥＰ ＨＩＶ−１０９０から選択される免疫調節剤、免疫刺激剤またはサイトカインである、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８２】
前記さらなる抗ウイルス剤が、２’，３’−ジデオキシアデノシン、３’−デオキシチミジン、２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロシチジンおよびリバビリン；アシクロビルおよびガンシクロビルなどの非環式ヌクレオシド；α−インターフェロン、β−インターフェロンおよびγ−インターフェロンなどのインターフェロン；プロベネシドなどのグルクロン酸抱合阻害薬；ならびにＴＩＢＯ薬、ＨＥＰＴ、Ｐｉｃｔｏｖｉｒ（登録商標）（ＶＧＸ−４１０）およびＴＳＡＯ誘導体から選択される、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８３】
請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物およびシトクロムＰ４５０阻害薬を含む医薬の組合せ。
【請求項８４】
前記シトクロムＰ４５０阻害薬が、アタザナビル、クラリスロマイシン、インジナビル、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシン、アンプレナビル、エリスロマイシン、フルコナゾール、ホスアンプレナビル、グレープフルーツジュース、フルボキサミン、フルオキセチン、マクロライド系抗生物質、セルトラリン スルファフェナゾール、トロレアンドマイシン、シクロスポリン、クロメチアゾール、アタザナビル、ミベフラジル、ビタミンＥ、ベルガモチン、ジヒドロキシベルガモチンまたはその薬学的に許容され得る塩から選択される、請求項８３に記載の医薬の組合せ。
【請求項８５】
前記シトクロムＰ４５０阻害薬が、リトナビルまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項８４に記載の医薬の組合せ。
【請求項８６】
かかる組合せの個々の成分が逐次使用される、請求項７１〜８５のいずれか１項に記載の医薬の組合せ。
【請求項８７】
かかる組合せの個々の成分が同時に使用される、請求項７１〜８５のいずれか１項に記載の医薬の組合せ。
【請求項８８】
前記組合せが、さらに、１種類以上の薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含む、請求項７１〜８５のいずれか１項に記載の医薬の組合せ。
【請求項８９】
請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物を、１種類以上の薬学的に許容され得る担体または賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項９０】
処置を必要とする被検体におけるＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、該被検体に治療有効量の請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９１】
ヒトのＨＩＶ感染の処置のための医薬の製造のための請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化６２】
（式中、
Ｒ１は、
【化６３】
であり；
Ａは、Ｃ１〜８アルキル、Ｃ２〜８アルケニル、または−（ＣＨ２）１〜２Ｏ（ＣＨ２）１〜２−であり；
Ｘは、
【化６４】
であり；
Ｒ２は、Ｈ、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、または非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニルであり；
Ｒ３およびＲ３’は、各々、独立して、Ｈ、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６〜１４アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜１６アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された６〜１８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された４〜１８員の複素環−アルキルであり；
Ｒ３およびＲ３’はまた、一緒になって非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環を形成していてもよく；
Ｒ４は、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６〜１４アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜１６アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された６〜１８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された４〜１８員の複素環−アルキルであり；
Ｒ５およびＲ６は、各々、独立して、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルケニル、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ２〜１２アルキニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６〜１４アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜１６アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜１２員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された６〜１８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された３〜１２員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された４〜１８員の複素環−アルキルであり；
Ｒ１０は、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）ＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、アミジノ、またはグアニジノであり；
Ｒ１１は、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）ＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、アミジノ、またはグアニジノであり；
Ｒ１２は、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＣ１〜４アルキル）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜３Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）ＯＨ、−Ｐ（Ｏ）（ＯＣ１〜４アルキル）２、アミジノ、またはグアニジノである）
の化合物。
【請求項２】
式（Ｉｂ）：
【化６５】
で定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式（Ｉｃ）：
【化６６】
で定義される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｏ−スクシニル、Ｏ−グルタリル、Ｏ−３’−メチルグルタリル、Ｏ−３’−メチルスクシニル、Ｏ−３’，３’−ジメチルスクシニル、Ｏ−３’，３’−ジメチルグルタリル、Ｏ−２’，２’−ジメチルマロニル、Ｏ−２’，３’−ジヒドロキシスクシニル、Ｏ−２’，３’−ジメチルスクシニル、Ｏ−２’，２’，３’，３’−テトラメチルスクシニル、Ｏ−２’−メチルスクシニル、またはＯ−２’，２’−ジメチルスクシニルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｏ−３’，３’−ジメチルスクシニルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキルである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がメチルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＨである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘが、
【化６７】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘが、
【化６８】
である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、
【化６９】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、
【化７０】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが、
【化７１】
である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｘが、
【化７２】
である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ３’が各々、独立して、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３およびＲ３’がともにＨである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３およびＲ３’はまた、一緒になって非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環を形成していてもよい、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３およびＲ３’はまた、一緒になって、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された、ピペリジル、ピペラジニル、またはモルホリニルを形成していてもよい、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３’が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキルである、請求項１〜１３および１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３’が、Ｈまたは非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３’が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３’が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３’がＨである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ６アリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたＣ７〜９アラルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された７〜８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換もしくはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたフェニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたベンジル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された７〜８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換またはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜１２アルキルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、各々、独立してフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、各々、独立してベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が各々、独立して、−ＣＨ２−シクロプロピル、−ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２ＣＨ２−シクロペンチル、−ＣＨ２−シクロヘキシル、−ＣＨ２−ピリジニル、ピペリジニル、−ＣＨ２−ピペリジニル、ピペラジニル、チオフェニル、モルホリノ、オキサゾール、ピリミジニル、ピラニル、ピラジニル、チアゾール、およびピラゾールであり、これらは、非置換またはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルオキシ、ＣＦ３、ＣＯＣ１〜４アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＣ１〜４アルキル、シアノ、ＮＨ２、ニトロ、ＮＨ（Ｃ１〜６アルキル）、およびＮ（Ｃ１〜６アルキル）２から選択される１つ以上の置換基で置換されている、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ３が、非置換またはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリールである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ３が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたオキサゾールである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ３が、非置換または１つのメチルで置換されたオキサゾールである、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ３が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ３がメチルである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ３が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ３がベンジルである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３がＨである、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、非置換またはＲ１０で１回以上置換されたＣ１〜６アルキル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたフェニル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換されたベンジル、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された５〜６員のヘテロアリール、非置換もしくはＲ１１で１回以上置換された７〜８員のヘテロアラルキル、非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された５〜６員の複素環、または非置換もしくはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項１〜２６のいずれか１項に定義される化合物。
【請求項４５】
Ｒ４が、非置換またはＲ１２で１回以上置換された７〜８員の複素環−アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４が、ピロリジニルエチルである複素環−アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ４が、ピペリジニルメチルである複素環−アルキルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ４が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ４がフェニルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ４が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４がベンジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ４が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたピリジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ４がピリジルである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、またはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ６がメチルである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ６が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたフェニルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６がフェニルである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ６が、非置換またはＲ１１で１回以上置換されたベンジルである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ６がベンジルである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル，−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル，−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２であり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４，アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ（ＮＯＨ）Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、アジド、シアノ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｈ、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｃ１〜４アルキル、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、−ＮＨＳＯ２Ｃ１〜４アルキル、または−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２である、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、アジド、またはシアノであり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル，−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、ニトロ、アジド、またはシアノであり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシ、ニトロ、アジド、またはシアノである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル −Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜４アルコキシであり；
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシであり；
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＮＨＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＨ、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＮＨＣ１〜４アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜６アルコキシである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１０が、ハロゲン、オキソ、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜４アルコキシ、またはシアノであり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜６アルコキシであり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜６アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜６アルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、−ＣＯＮ（Ｃ１〜４アルキル）２、−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）ＣＯＣ１〜４アルキル、−ＮＨＣＯＣ１〜４アルキル、カルボキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１〜４アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜６アルコキシである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシル、またはＣ１〜３アルコキシであり、
Ｒ１１が、ハロゲン、Ｃ１〜３アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜３アルコキシであり、
Ｒ１２が、ハロゲン、オキソ、Ｃ１〜３アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜３アルキル、ヒドロキシル、またはＣ１〜３アルコキシである、
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（２’，２’−ジメチルスクシニル）−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−［（１’Ｓ，３’Ｒ）−２’，２’，３’−トリメチル−シクロペンタン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル］−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（シス−シクロヘキサン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル）−１７β−［Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（メトキシカルボニル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（ｔｅｒｔ−ブチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリンメチルエステル；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルグルタリル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（ベンジル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（メチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（モルホリン−４−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ウレイド−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（ピペリジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−フェニル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−イソプロピル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−４−フルオロフェニル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−４−フルオロフェニルメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−チアゾール−２−イル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−シクロヘキシルメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−テトラヒドロピラン−４−イルメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−シクロヘキシル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−（Ｓ）−１−フェニル−エチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−イソブチルウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−４，４−ジフルオロシクロヘキシル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−ピリジン−４−イル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−（Ｒ）−１−フェニル−エチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（１−メチル−１−フェニルエチル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（ピロリジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メチルスルホニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アセチルアミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシオキサリル−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−ジメチルアミノオキサリル−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ，１７β−Ｎ−ビス（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ，１７β−Ｎ−ビス（３’，３’−ジメチルグルタリル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−フェニルアセチルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−ベンゾイルアミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−（シクロプロパンカルボニル−アミノ）−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−イソブチリルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（３−ピロリジン−１−イル−プロピオニルアミノ）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（５−メチル−［１，３，４］オキサゾール−２−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（チアゾール−４−イルカルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルカルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（シス−シクロヘキサン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル）−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−アセチルアミノ−２８−ノルルパン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６７】
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（ベンジル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（モルホリン−４−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（ピペリジン−１−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’−フェニル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（Ｎ’，Ｎ’−ジメチル−ウレイド）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［Ｎ’−（１−メチル−ピペリジン−４−イルメチル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［３−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−フェニルアセチルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−ベンゾイルアミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−（３−ピロリジン−１−イル−プロピオニルアミノ）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−［（５−メチル−［１，３，４］オキサゾール−２−カルボニル）−アミノ］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６８】
１７β−ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルアミノ−３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アミノ−３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−［（１’Ｓ，３’Ｒ）−２’，２’，３’−トリメチル−シクロペンタン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル］−１７β−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（シス−シクロヘキサン−３’−カルボン酸−１’−カルボキシル）−１７β−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−メチル−アミノ−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
１７β−（シクロプロピルメチル−アミノ）−３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシニル）−１７β−ジメチルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項６９】
１７β−ベンゾイルアミノ−３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−（ピリジン−４−イルカルボニル）−アミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−［Ｎ’−（ｔｅｒｔ−ブチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン−１７β−イル−Ｎ−カルバモイル−Ｌ−バリン；
３β−ヒドロキシ−１７β−［Ｎ’−（ベンジル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−［Ｎ’−（メチル）ウレイド］−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−メトキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン；
３β−ヒドロキシ−１７β−ベンジルオキシカルボニルアミノ−２８−ノルルパ−２０（２９）−エン
から選択される化合物およびその薬学的に許容され得る塩。
【請求項７０】
塩酸塩、ナトリウム塩、リチウム塩、カリウム塩、トロメタミン塩、メグルミン塩およびＬ−アルギニン塩から選択される薬学的に許容され得る塩の形態である、請求項１〜６９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物および少なくとも１種類のさらなる抗ウイルス剤を含む医薬の組合せ。
【請求項７２】
前記さらなる抗ウイルス剤が、ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬、非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬、付着および融合阻害薬、インテグラーゼ阻害薬、および成熟阻害薬から選択される、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項７３】
前記ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬が、ＡｔｒｉｐｌａＴＭ（テノホビル、エファビレンツ、エムトリシタビン）、３ＴＣ（ラミブジン、Ｅｐｉｖｉｒ（登録商標））、ＡＺＴ（ジドブジン、Ｒｅｔｒｏｖｉｒ（登録商標））、エムトリシタビン（Ｃｏｖｉｒａｃｉｌ（登録商標）、以前はＦＴＣ）、ｄ４Ｔ（２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロ−チミジン、スタブジンおよびＺｅｒｉｔ（登録商標））、テノホビル（Ｖｉｒｅａｄ（登録商標））、２’，３’−ジデオキシイノシン（ｄｄＩ、ジダノシン、Ｖｉｄｅｘ（登録商標））、２’，３’−ジデオキシシチジン（ｄｄＣ、ザルシタビン、Ｈｉｖｉｄ（登録商標））、Ｃｏｍｂｉｖｉｒ（登録商標）（ＡＺＴ／３ＴＣまたはジドブジン／ラミブジンの組合せ）、Ｔｒｉｖｉｚｉｒ（登録商標）（ＡＺＴ／３ＴＣ／アバカビルまたはジドブジン／ラミブジン／アバカビルの組合せ）、アバカビル（１５９２Ｕ８９、Ｚｉａｇｅｎ（登録商標））、Ｅｐｚｉｃｏｍ（登録商標）（アバカビルおよびラミブジン）、Ｔｒｕｖａｄａ（登録商標）（テノホビルおよびエムトリシタビン）、ＳＰＤ−７５４（アプリシタビン）、Ｅｌｖｕｃｉｔａｂｉｎｅ（ＡＣＨ−１２６，４４３，（Ｂｅｔａ−Ｌ−Ｆｄ４Ｃ）、アロブジン（ＭＩＶ−３１０）、ＤＡＰＤ（アムドキソビル）、ラシビル、ホスファジド、スタンピジン、ＣＭＸ−１５７、ＰＰＩ−８０１／８０２（以前はＭＩＶ−４１０）、ＭＩＶ−２１０、フォジブジンチドキシル、ＫＰ−１４６１、フォサルブジン（ＨＤＰ ９９．０００３）、９−［（２−ヒドロキシメチル）−１，３−ジオキソラン−４−イル］グアニン、および２−アミノ−９−［（２−ヒドロキシメチル）−１，３−ジオキソラン−４−イル］アデニンから選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７４】
前記非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬が、ネビラピン（Ｖｉｒａｍｕｎｅ（登録商標）、ＮＶＰ、ＢＩ−ＲＧ−５８７）、デラビルジン（Ｒｅｓｃｒｉｐｔｏｒ（登録商標）、ＤＬＶ）、エファビレンツ（ＤＭＰ ２６６、Ｓｕｓｔｉｖａ（登録商標））、（＋）−カラノリドＡ、カプラビリン（ＡＧ１５４９、以前はＳ−１１５３）、ＤＰＣ０８３、ＭＩＶ−１５０、ＴＭＣ１２０、インテレンス（ｅｔｒａｖｉｒｉｎｅ（登録商標）、ＴＭＣ１２５）、ＴＭＣ−２７８またはＢＨＡＰ（デラビルジン）、カラノリド、ＧＷ６９５６３４、ＲＤＥＡ８０６、ＲＤＥＡ４２７、ＲＤＥＡ６４０、ＵＫ−４５３０６１、ＢＩＬＲ３５５、ＶＲＸ ８４０７７３およびＬ−６９７，６６１（２−ピリジノン３ベンゾオキサゾールＭｅＮＨ誘導体）から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７５】
前記プロテアーゼ阻害薬が、ネルフィナビル（Ｖｉｒａｃｅｐｔ（登録商標）、ＮＦＶ）、アンプレナビル（１４１Ｗ９４、Ａｇｅｎｅｒａｓｅ（登録商標））、インジナビル（ＭＫ−６３９、ＩＤＶ、Ｃｒｉｘｉｖａｎ（登録商標））、サキナビル（Ｉｎｖｉｒａｓｅ（登録商標）、Ｆｏｒｔｏｖａｓｅ（登録商標）、ＳＱＶ）、リトナビル（Ｎｏｒｖｉｒ（登録商標）、ＲＴＶ）、ロピナビル（ＡＢＴ−３７８、Ｋａｌｅｔｒａ（登録商標））、アタザナビル（Ｒｅｙａｔａｚ（登録商標）、ＢＭＳ２３２６３２）、モゼナビル（ＤＭＰ−４５０）、ホスアンプレナビル（ＧＷ４３３９０８）、ＲＯ０３３−４６４９、チプラナビル（Ａｐｔｉｖｕｓ（登録商標）、ＰＮＵ−１４０６９０）、ダルナビル（Ｐｒｅｚｉｓｔａ（登録商標）、ＴＭＣ１１４）、ＳＰＩ−２５６、Ｂｒｅｃａｎａｖｉｒ（ＧＷ６４０３８５）、Ｐ−１９４６、ＭＫ−８１２２（以前はＰＰＬ−１００）およびＶＸ−３８５から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７６】
前記付着および融合阻害薬が、Ｔ−２０（エンフビルチド、Ｆｕｚｅｏｎ（登録商標））、Ｔ−１２４９、ＴＲＩ−９９９、ＴＲＩ−１１４４、シェーリングＣ（ＳＣＨ−Ｃ）、ビクリビロック（シェーリングＤ、ＳＣＨ−Ｄ）、ＦＰ２１３９９、ＰＲＯ−１４０、ＰＲＯ ５４２、ＰＲＯ ４５２、ＴＮＸ−３５５、アプラビロック（ＧＷ８７３１４０、ＡＫ６０２）、ＴＢＲ−２２０（以前はＴＡＫ−２２０）、ＴＢＲ−６５２（以前はＴＡＫ−６５２）、ＰＦ−２３２７９８、マラビロック（Ｓｅｌｚｅｎｔｒｙ（登録商標）、ＵＫ−４２７，８５７）または可溶性ＣＤ４、ＣＤ４断片、ＣＤ４−ハイブリッド分子、ＢＭＳ−８０６、ＢＭＳ−４８８０４３、ＡＭＤ３１００、ＡＭＤ０７０、ＡＭＤ８８７、ＩＮＣＢ９４７１、ＩＮＣＢ１５０５０、ＫＲＨ−２７３１、ＫＲＨ−３１４０、ＳＪ−３３６６、ＳＰ−０１Ａ、シフビルチドおよびＫＲＨ−３９５５から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７７】
前記インテグラーゼ阻害薬が、Ｓ−１３６０、Ｌ−８７０，８１０、エルビテグラビル（ＧＳ９１３７、ＪＫＴ ３０３）、ＧＳ９１３７、Ｌ−８７０，８１２、ラルテグラビル（Ｉｓｅｎｔｒｅｓｓ（登録商標）、ＭＫ−０５１８）、ＭＫ−２０４８、ＧＳＫ１３４９５７２、およびＣ−２５０７から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７８】
前記成熟阻害薬が、ビベコン（ＭＰＣ−９０５５）およびベビリマートＰＡ−４５７から選択される、請求項７２に記載の医薬の組合せ。
【請求項７９】
前記さらなる抗ウイルス剤が、ジンクフィンガー阻害薬であってアゾジカルボンアミド（ＡＤＡ）である、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８０】
前記さらなる抗ウイルス剤が、アンチセンス薬であって、ＨＧＴＶ４３である、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８１】
前記さらなる抗ウイルス剤が、インターロイキン−２（ＩＬ−２、アルデスロイキン、プロロイキン）、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（ＧＭ−ＣＳＦ）、エリスロポエチン、マルチカイン、アンプリゲン、サイモデュリン、チモペンチン、ホスカルネット、ＨＥ２０００、レチクロース、ムラブチド、レスベラトロール、ＨＲＧ２１４、ＨＩＶ−１ Ｉｍｍｕｎｏｇｅｎ（Ｒｅｍｕｎｅ）、ＷＦ１０およびＥＰ ＨＩＶ−１０９０から選択される免疫調節剤、免疫刺激剤またはサイトカインである、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８２】
前記さらなる抗ウイルス剤が、２’，３’−ジデオキシアデノシン、３’−デオキシチミジン、２’，３’−ジデオキシ−２’，３’−ジデヒドロシチジンおよびリバビリン；アシクロビルおよびガンシクロビルなどの非環式ヌクレオシド；α−インターフェロン、β−インターフェロンおよびγ−インターフェロンなどのインターフェロン；プロベネシドなどのグルクロン酸抱合阻害薬；ならびにＴＩＢＯ薬、ＨＥＰＴ、Ｐｉｃｔｏｖｉｒ（登録商標）（ＶＧＸ−４１０）およびＴＳＡＯ誘導体から選択される、請求項７１に記載の医薬の組合せ。
【請求項８３】
請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物およびシトクロムＰ４５０阻害薬を含む医薬の組合せ。
【請求項８４】
前記シトクロムＰ４５０阻害薬が、アタザナビル、クラリスロマイシン、インジナビル、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシン、アンプレナビル、エリスロマイシン、フルコナゾール、ホスアンプレナビル、グレープフルーツジュース、フルボキサミン、フルオキセチン、マクロライド系抗生物質、セルトラリン スルファフェナゾール、トロレアンドマイシン、シクロスポリン、クロメチアゾール、アタザナビル、ミベフラジル、ビタミンＥ、ベルガモチン、ジヒドロキシベルガモチンまたはその薬学的に許容され得る塩から選択される、請求項８３に記載の医薬の組合せ。
【請求項８５】
前記シトクロムＰ４５０阻害薬が、リトナビルまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項８４に記載の医薬の組合せ。
【請求項８６】
かかる組合せの個々の成分が逐次使用される、請求項７１〜８５のいずれか１項に記載の医薬の組合せ。
【請求項８７】
かかる組合せの個々の成分が同時に使用される、請求項７１〜８５のいずれか１項に記載の医薬の組合せ。
【請求項８８】
前記組合せが、さらに、１種類以上の薬学的に許容され得る担体または賦形剤を含む、請求項７１〜８５のいずれか１項に記載の医薬の組合せ。
【請求項８９】
請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物を、１種類以上の薬学的に許容され得る担体または賦形剤と一緒に含む医薬組成物。
【請求項９０】
処置を必要とする被検体におけるＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、該被検体に治療有効量の請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９１】
ヒトのＨＩＶ感染の処置のための医薬の製造のための請求項１〜７０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５１１８１２（Ｐ２０１１−５１１８１２Ａ）
【公表日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５４６１８９（Ｐ２０１０−５４６１８９）
【出願日】平成２１年２月１３日（２００９．２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００９／０００１７３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１００５３２
【国際公開日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【出願人】（５１０１８４８７４）バイロケム ファーマ インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年４月１４日（２０１１．４．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年２月１３日（２００９．２．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００９／０００１７３
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１００５３２
【国際公開日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【出願人】（５１０１８４８７４）バイロケム ファーマ インコーポレイテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
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