治療剤の送達のための陰イオンコア組成物およびその製造ならびに使用方法
本発明は、保護鎖および陰イオン基を有するポリマー骨格、ならびに陽イオン性治療剤を含む組成物を対象とする。本発明は、感染症、炎症疾患、過剰増殖、ならびに損傷細胞および損傷臓器を処置するための組成物を対象とする。本発明の一態様では、モノマーユニットを含むポリマー骨格、ポリマー骨格に共有結合的に連結した保護鎖、ポリマー骨格のモノマーユニットに共有結合的に結合したカルボキシレート、サルフェート、スルホネート、またはホスフェートの陰イオン基、および中間のイオン（金属など）を伴うことなく直接陰イオン基に静電気的に連結した積荷分子を含む組成物が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
モノマーユニットを含むポリマー骨格と、
該ポリマー骨格に共有結合的に連結した保護鎖と、
該ポリマー骨格のモノマーユニットに化学単結合によって共有結合的に結合した、サルフェート、スルホネート、ホスフェート、およびカルボキシルからなる群から選択される陰イオン基（単数または複数）メンバーと、
中間の金属イオンを伴うことなく該陰イオン基に静電相互作用によって直接連結した積荷分子であって、
ｉ）細胞浸透性ペプチドを含み、
ｉｉ）陰イオン結合ドメインを含み、または
ｉｉｉ）７．３超の等電点を有する
積荷分子と
を含む組成物。
【請求項２】
前記積荷分子と前記陰イオン基の前記静電相互作用が、イオン相互作用から本質的になる、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記保護側鎖がポリ（エチレングリコール）を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記ポリ（エチレングリコール）がアルコキシポリ（エチレングリコール）である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記アルコキシポリ（エチレングリコール）がメトキシポリ（エチレングリコール）である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリマー骨格が非生体モノマーを含む、請求項１から５に記載の組成物。
【請求項７】
前記非生体モノマーが、ポリエチレンイミン、ポリメチルアクリル酸、ポリアクリル酸、およびポリアリルアミンから選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記ポリマー骨格がポリアミノ酸を含む、請求項１から５に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリアミノ酸が、ポリリシン、ポリオルニチン、ポリアルギニン、ポリグルタミン酸、ポリアスパラギン酸、ポリシステイン、ポリセリン、ポリトレオニン、およびポリチロシンからなる群から選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ポリアミノ酸がポリリシンである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ポリマー骨格が多糖を含む、請求項１から５に記載の組成物。
【請求項１２】
前記多糖が、ヘパリン、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫酸、ケラタン硫酸、カラゲナン、ペクチン、ヒアルロナン、フコイダン、およびデキストランからなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記多糖がヘパリンである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記多糖がコンドロイチン（ｃｈｏｎｄｒｉｏｔｉｎ）である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記積荷分子が、（ｉ）ペプチド、（ｉｉ）タンパク質、および（ｉｉｉ）小有機分子からなる群から選択される、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記積荷分子が、塩基性アミノ酸（リシンおよびアルギニン）の数から酸性アミノ酸（グルタミン酸およびアスパラギン酸）の数を引いた数が２以上である５〜１０アミノ酸の細胞浸透性の連続した配列を含むペプチドまたはタンパク質である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記積荷分子が、塩基性アミノ酸であるリシンおよびアルギニンの全数から酸性アミノ酸であるグルタミン酸およびアスパラギン酸の数を引いた数が２以上である５〜１０アミノ酸の細胞浸透性の連続した配列を含むペプチドまたはタンパク質である、請求項１３から１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ペプチド中の前記細胞浸透性の連続した配列が、１）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ、２）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ、３）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ、４）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｒｇ、４）Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ、５）Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ａｒｇ、および５）Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ａｒｇからなる群から選択される配列を含み、任意のアミノ酸は、Ｄ異性体であっても、Ｌ異性体であってもよく、提示された該配列の配向は、アミノからカルボキシであっても、カルボキシルからアミノであってもよい、請求項１６または１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記積荷分子が抗感染薬である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項２０】
前記積荷分子が、リゾスタフィン、インターフェロン、および配列番号１２〜４５からなる群から選択される作用物質のいずれか１つを含む、請求項１３から１４に記載の組成物。
【請求項２１】
前記積荷分子がリゾスタフィンである、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項２２】
前記積荷分子がリゾスタフィンである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２３】
前記積荷分子がリゾスタフィンである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２４】
アモキシシリン、アンピシリン、アジドシリン、アズロシリン、アズトレオナム、バシタシン、ベンザチンベンジルペニシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、ベンジルペニシリン（Ｇ）、ビアペネム、カルベニシリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフルール、セファゾリン、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロル、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セファマイシン（セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾールなど）、カルバセフェム（ロラカルベフなど）、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフィキシム、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフタジジム、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、セフトリアキソン、オキサセフェム（フロモキセフ、ラタモキセフなど）、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、クロロアムフェニコール、クロロヘキシジン、クリンダマイシン、クロメトシリン、クロキサシリン、コリスチン、シクロセリン、ダプトマイシン、ドリペネム、ドキシサイクリン、エピシリン、エルタペネム、エリスロマイシン、ファロペネム、ホスホマイシン、ゲンタマイシン、イミペネム、リネゾリド、メシリナム、メロペネム、メチシリン（ｍｅｔｈｉｃｉｌｌｉｎ）、メチシリン（ｍｅｔｉｃｉｌｌｉｎ）、メズロシリン、ミノサイクリン、ムピロシン、ナフシリン、ネオマイシン、オキサシリン、パニペネム、ペナメシリン、フェネチシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、ピペラシリン、ポリミキシン、ポリミキシンＢ、プロカインベンジルペニシリン、プロピシリン、キヌプリスチン／ダルホプリスチン、ラモプラニン、リファンピシン、リファンピン、スルベニシリン、テイコプラニン、チゲサイクリン、チゲモナム、トリメトプリム／スルファメトキサゾール、およびバンコマイシンから選択される抗生物質をさらに含む、請求項２０から２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記積荷分子が、配列番号１〜５９を含む、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記積荷分子が、配列番号１〜５９を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記積荷分子が、配列番号１〜５９を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２８】
前記積荷分子が、配列番号３４を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２９】
前記積荷分子が、配列番号３４を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３０】
前記積荷分子が、配列番号３１を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項３１】
前記積荷分子が、配列番号３１を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３２】
前記積荷分子が抗炎症剤である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項３３】
前記積荷分子が、（ｉ）配列番号１の最後の１１アミノ酸、（ｉｉ）配列番号５の最後の８アミノ酸、（ｉｉｉ）配列番号７の最後の１２アミノ酸、（ｉｖ）配列番号９の最後の１０アミノ酸、または（ｖ）配列番号１０の最後の１４アミノ酸からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項３４】
前記積荷分子が、（ｉ）配列番号１の最後の１１アミノ酸、（ｉｉ）配列番号５の最後の８アミノ酸、（ｉｉｉ）配列番号７の最後の１２アミノ酸、（ｉｖ）配列番号９の最後の１０アミノ酸、または（ｖ）配列番号１０の最後の１４アミノ酸からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記積荷分子が、（ｉ）配列番号１の最後の１１アミノ酸、（ｉｉ）配列番号５の最後の８アミノ酸、（ｉｉｉ）配列番号７の最後の１２アミノ酸、（ｉｖ）配列番号９の最後の１０アミノ酸、または（ｖ）配列番号１０の最後の１４アミノ酸からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記積荷分子が、配列番号１〜１１からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記積荷分子が成長因子または抗アポトーシス剤である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項３８】
前記積荷分子が成長因子または抗アポトーシス剤である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項３９】
前記積荷分子が成長因子または抗アポトーシス剤である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項４０】
前記成長因子または抗アポトーシス剤が、配列番号３１〜３４、配列番号４６〜４９、線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）、肝細胞成長因子（ＨＧＦ）、トランスフォーミング成長因子（ＴＧＦ）、神経成長因子（ＮＧＦ）、および血小板由来成長因子（ＰＤＧＦ）から選択されるペプチド配列を含む、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
前記成長因子がＦＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４２】
前記ＦＧＦがｂＦＧＦである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記成長因子がＥＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４４】
前記成長因子がヘパリン結合性ＥＧＦである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４５】
前記成長因子がＨＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４６】
前記成長因子がＶＥＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４７】
前記成長因子がＴＧＦ−βである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４８】
前記成長因子がＴＧＦ−αである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４９】
前記成長因子がＮＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項５０】
前記成長因子がＰＤＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記積荷分子が、細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項５２】
前記積荷分子が、細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項５３】
前記積荷分子が、細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項５４】
前記細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤が、配列番号５０〜５９、およびインターフェロンから選択される配列を含む、請求項５２から５３に記載の組成物。
【請求項５５】
請求項１から５４から選択される組成物と、
薬学的に許容可能な賦形剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項５６】
薬学的組成物を投与する方法であって、請求項５５に記載の薬学的組成物を被験体に注射するステップを含む方法。
【請求項５７】
感染の処置を必要とする被験体における感染を処置する方法であって、請求項１９から３１から選択される有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【請求項５８】
炎症の処置を必要とする被験体における炎症を処置する方法であって、請求項３２から３７から選択される有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【請求項５９】
前記炎症が関節炎に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記炎症がクローン病に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６１】
前記炎症が関節リウマチに関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６２】
前記炎症が慢性炎症性腸疾患に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６３】
前記炎症が潰瘍性大腸炎に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６４】
前記炎症が多発性硬化症に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６５】
前記炎症が糖尿病に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６６】
増殖またはアポトーシス予防の必要のある被験体における臓器損傷または細胞損傷を処置する方法であって、請求項３８から５１から選択される有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【請求項６７】
前記臓器損傷または細胞損傷が放射線傷害によって引き起こされる、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記臓器損傷または細胞損傷が腸におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６９】
前記臓器損傷または細胞損傷が骨髄におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
前記臓器損傷または細胞損傷が肝臓におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
前記臓器損傷または細胞損傷が心臓におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７２】
前記臓器損傷または細胞損傷が心筋梗塞によって引き起こされる、請求項６６に記載の方法。
【請求項７３】
前記臓器損傷または細胞損傷が自己免疫疾患によって引き起こされる、請求項６６に記載の方法。
【請求項７４】
前記自己免疫疾患が１型糖尿病に関連する、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
増殖阻害剤またはアポトーシス誘導物質を使用して、細胞異常増殖または癌の処置を必要とする被験体における細胞異常増殖または癌を処置する方法であって、請求項４５から４７に記載の有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【請求項１】
モノマーユニットを含むポリマー骨格と、
該ポリマー骨格に共有結合的に連結した保護鎖と、
該ポリマー骨格のモノマーユニットに化学単結合によって共有結合的に結合した、サルフェート、スルホネート、ホスフェート、およびカルボキシルからなる群から選択される陰イオン基（単数または複数）メンバーと、
中間の金属イオンを伴うことなく該陰イオン基に静電相互作用によって直接連結した積荷分子であって、
ｉ）細胞浸透性ペプチドを含み、
ｉｉ）陰イオン結合ドメインを含み、または
ｉｉｉ）７．３超の等電点を有する
積荷分子と
を含む組成物。
【請求項２】
前記積荷分子と前記陰イオン基の前記静電相互作用が、イオン相互作用から本質的になる、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
前記保護側鎖がポリ（エチレングリコール）を含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項４】
前記ポリ（エチレングリコール）がアルコキシポリ（エチレングリコール）である、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
前記アルコキシポリ（エチレングリコール）がメトキシポリ（エチレングリコール）である、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
前記ポリマー骨格が非生体モノマーを含む、請求項１から５に記載の組成物。
【請求項７】
前記非生体モノマーが、ポリエチレンイミン、ポリメチルアクリル酸、ポリアクリル酸、およびポリアリルアミンから選択される、請求項６に記載の組成物。
【請求項８】
前記ポリマー骨格がポリアミノ酸を含む、請求項１から５に記載の組成物。
【請求項９】
前記ポリアミノ酸が、ポリリシン、ポリオルニチン、ポリアルギニン、ポリグルタミン酸、ポリアスパラギン酸、ポリシステイン、ポリセリン、ポリトレオニン、およびポリチロシンからなる群から選択される、請求項８に記載の組成物。
【請求項１０】
前記ポリアミノ酸がポリリシンである、請求項８に記載の組成物。
【請求項１１】
前記ポリマー骨格が多糖を含む、請求項１から５に記載の組成物。
【請求項１２】
前記多糖が、ヘパリン、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、ヘパラン硫酸、ケラタン硫酸、カラゲナン、ペクチン、ヒアルロナン、フコイダン、およびデキストランからなる群から選択される、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記多糖がヘパリンである、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１４】
前記多糖がコンドロイチン（ｃｈｏｎｄｒｉｏｔｉｎ）である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１５】
前記積荷分子が、（ｉ）ペプチド、（ｉｉ）タンパク質、および（ｉｉｉ）小有機分子からなる群から選択される、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項１６】
前記積荷分子が、塩基性アミノ酸（リシンおよびアルギニン）の数から酸性アミノ酸（グルタミン酸およびアスパラギン酸）の数を引いた数が２以上である５〜１０アミノ酸の細胞浸透性の連続した配列を含むペプチドまたはタンパク質である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項１７】
前記積荷分子が、塩基性アミノ酸であるリシンおよびアルギニンの全数から酸性アミノ酸であるグルタミン酸およびアスパラギン酸の数を引いた数が２以上である５〜１０アミノ酸の細胞浸透性の連続した配列を含むペプチドまたはタンパク質である、請求項１３から１４に記載の組成物。
【請求項１８】
前記ペプチド中の前記細胞浸透性の連続した配列が、１）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ、２）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ、３）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ、４）Ｌｙｓ−Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｒｇ、４）Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ｌｙｓ、５）Ｌｙｓ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ａｒｇ、および５）Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ａｒｇ−Ａｒｇからなる群から選択される配列を含み、任意のアミノ酸は、Ｄ異性体であっても、Ｌ異性体であってもよく、提示された該配列の配向は、アミノからカルボキシであっても、カルボキシルからアミノであってもよい、請求項１６または１７に記載の組成物。
【請求項１９】
前記積荷分子が抗感染薬である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項２０】
前記積荷分子が、リゾスタフィン、インターフェロン、および配列番号１２〜４５からなる群から選択される作用物質のいずれか１つを含む、請求項１３から１４に記載の組成物。
【請求項２１】
前記積荷分子がリゾスタフィンである、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項２２】
前記積荷分子がリゾスタフィンである、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２３】
前記積荷分子がリゾスタフィンである、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２４】
アモキシシリン、アンピシリン、アジドシリン、アズロシリン、アズトレオナム、バシタシン、ベンザチンベンジルペニシリン、ベンザチンフェノキシメチルペニシリン、ベンジルペニシリン（Ｇ）、ビアペネム、カルベニシリン、セファセトリル、セファドロキシル、セファレキシン、セファログリシン、セファロニウム、セファロリジン、セファロチン、セファピリン、セファトリジン、セファゼドン、セファザフルール、セファゾリン、セフラジン、セフロキサジン、セフテゾール、セファクロル、セファマンドール、セフミノクス、セフォニシド、セフォラニド、セフォチアム、セフプロジル、セフブペラゾン、セフロキシム、セフゾナム、セファマイシン（セフォキシチン、セフォテタン、セフメタゾールなど）、カルバセフェム（ロラカルベフなど）、セフカペン、セフダロキシム、セフジニル、セフジトレン、セフェタメト、セフィキシム、セフメノキシム、セフォジジム、セフォペラゾン、セフォタキシム、セフピミゾール、セフピラミド、セフポドキシム、セフスロジン、セフタジジム、セフテラム、セフチブテン、セフチオレン、セフチゾキシム、セフトリアキソン、オキサセフェム（フロモキセフ、ラタモキセフなど）、セフェピム、セフォゾプラン、セフピロム、セフキノム、セフトビプロール、クロロアムフェニコール、クロロヘキシジン、クリンダマイシン、クロメトシリン、クロキサシリン、コリスチン、シクロセリン、ダプトマイシン、ドリペネム、ドキシサイクリン、エピシリン、エルタペネム、エリスロマイシン、ファロペネム、ホスホマイシン、ゲンタマイシン、イミペネム、リネゾリド、メシリナム、メロペネム、メチシリン（ｍｅｔｈｉｃｉｌｌｉｎ）、メチシリン（ｍｅｔｉｃｉｌｌｉｎ）、メズロシリン、ミノサイクリン、ムピロシン、ナフシリン、ネオマイシン、オキサシリン、パニペネム、ペナメシリン、フェネチシリン、フェノキシメチルペニシリン（Ｖ）、ピペラシリン、ポリミキシン、ポリミキシンＢ、プロカインベンジルペニシリン、プロピシリン、キヌプリスチン／ダルホプリスチン、ラモプラニン、リファンピシン、リファンピン、スルベニシリン、テイコプラニン、チゲサイクリン、チゲモナム、トリメトプリム／スルファメトキサゾール、およびバンコマイシンから選択される抗生物質をさらに含む、請求項２０から２３に記載の組成物。
【請求項２５】
前記積荷分子が、配列番号１〜５９を含む、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項２６】
前記積荷分子が、配列番号１〜５９を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２７】
前記積荷分子が、配列番号１〜５９を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項２８】
前記積荷分子が、配列番号３４を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項２９】
前記積荷分子が、配列番号３４を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３０】
前記積荷分子が、配列番号３１を含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項３１】
前記積荷分子が、配列番号３１を含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３２】
前記積荷分子が抗炎症剤である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項３３】
前記積荷分子が、（ｉ）配列番号１の最後の１１アミノ酸、（ｉｉ）配列番号５の最後の８アミノ酸、（ｉｉｉ）配列番号７の最後の１２アミノ酸、（ｉｖ）配列番号９の最後の１０アミノ酸、または（ｖ）配列番号１０の最後の１４アミノ酸からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項３４】
前記積荷分子が、（ｉ）配列番号１の最後の１１アミノ酸、（ｉｉ）配列番号５の最後の８アミノ酸、（ｉｉｉ）配列番号７の最後の１２アミノ酸、（ｉｖ）配列番号９の最後の１０アミノ酸、または（ｖ）配列番号１０の最後の１４アミノ酸からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１３に記載の組成物。
【請求項３５】
前記積荷分子が、（ｉ）配列番号１の最後の１１アミノ酸、（ｉｉ）配列番号５の最後の８アミノ酸、（ｉｉｉ）配列番号７の最後の１２アミノ酸、（ｉｖ）配列番号９の最後の１０アミノ酸、または（ｖ）配列番号１０の最後の１４アミノ酸からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３６】
前記積荷分子が、配列番号１〜１１からなる群から選択される抗炎症性ペプチドを含む、請求項１４に記載の組成物。
【請求項３７】
前記積荷分子が成長因子または抗アポトーシス剤である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項３８】
前記積荷分子が成長因子または抗アポトーシス剤である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項３９】
前記積荷分子が成長因子または抗アポトーシス剤である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項４０】
前記成長因子または抗アポトーシス剤が、配列番号３１〜３４、配列番号４６〜４９、線維芽細胞成長因子（ＦＧＦ）、血管内皮成長因子（ＶＥＧＦ）、肝細胞成長因子（ＨＧＦ）、トランスフォーミング成長因子（ＴＧＦ）、神経成長因子（ＮＧＦ）、および血小板由来成長因子（ＰＤＧＦ）から選択されるペプチド配列を含む、請求項３７に記載の組成物。
【請求項４１】
前記成長因子がＦＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４２】
前記ＦＧＦがｂＦＧＦである、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】
前記成長因子がＥＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４４】
前記成長因子がヘパリン結合性ＥＧＦである、請求項３９に記載の組成物。
【請求項４５】
前記成長因子がＨＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４６】
前記成長因子がＶＥＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４７】
前記成長因子がＴＧＦ−βである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４８】
前記成長因子がＴＧＦ−αである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項４９】
前記成長因子がＮＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項５０】
前記成長因子がＰＤＧＦである、請求項３８から３９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記積荷分子が、細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤である、請求項１から１４に記載の組成物。
【請求項５２】
前記積荷分子が、細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項５３】
前記積荷分子が、細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤である、請求項１４に記載の組成物。
【請求項５４】
前記細胞増殖阻害剤、瘢痕成長阻害剤、またはアポトーシス促進剤が、配列番号５０〜５９、およびインターフェロンから選択される配列を含む、請求項５２から５３に記載の組成物。
【請求項５５】
請求項１から５４から選択される組成物と、
薬学的に許容可能な賦形剤と
を含む薬学的組成物。
【請求項５６】
薬学的組成物を投与する方法であって、請求項５５に記載の薬学的組成物を被験体に注射するステップを含む方法。
【請求項５７】
感染の処置を必要とする被験体における感染を処置する方法であって、請求項１９から３１から選択される有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【請求項５８】
炎症の処置を必要とする被験体における炎症を処置する方法であって、請求項３２から３７から選択される有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【請求項５９】
前記炎症が関節炎に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記炎症がクローン病に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６１】
前記炎症が関節リウマチに関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６２】
前記炎症が慢性炎症性腸疾患に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６３】
前記炎症が潰瘍性大腸炎に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６４】
前記炎症が多発性硬化症に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６５】
前記炎症が糖尿病に関連する、請求項５８に記載の方法。
【請求項６６】
増殖またはアポトーシス予防の必要のある被験体における臓器損傷または細胞損傷を処置する方法であって、請求項３８から５１から選択される有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【請求項６７】
前記臓器損傷または細胞損傷が放射線傷害によって引き起こされる、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記臓器損傷または細胞損傷が腸におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項６９】
前記臓器損傷または細胞損傷が骨髄におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７０】
前記臓器損傷または細胞損傷が肝臓におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７１】
前記臓器損傷または細胞損傷が心臓におけるものである、請求項６６に記載の方法。
【請求項７２】
前記臓器損傷または細胞損傷が心筋梗塞によって引き起こされる、請求項６６に記載の方法。
【請求項７３】
前記臓器損傷または細胞損傷が自己免疫疾患によって引き起こされる、請求項６６に記載の方法。
【請求項７４】
前記自己免疫疾患が１型糖尿病に関連する、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
増殖阻害剤またはアポトーシス誘導物質を使用して、細胞異常増殖または癌の処置を必要とする被験体における細胞異常増殖または癌を処置する方法であって、請求項４５から４７に記載の有効量の組成物を前記被験体に投与するステップを含む方法。
【図１】
【公表番号】特表２０１３−５０４５７９（Ｐ２０１３−５０４５７９Ａ）
【公表日】平成２５年２月７日（２０１３．２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２８８８１（Ｐ２０１２−５２８８８１）
【出願日】平成２２年９月８日（２０１０．９．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４８１４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３１７７１
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（５０８０７８０５３）ファーマイン コーポレーション (4)
【氏名又は名称原語表記】ＰＨＡＲＭＡＩＮ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【住所又は居所原語表記】７２０ Ｂｒｏａｄｗａｙ， Ｓｕｉｔｅ ５１１，Ｓｅａｔｔｌｅ， Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ ９８１２２ （ＵＳ）
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月７日（２０１３．２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月８日（２０１０．９．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４８１４５
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３１７７１
【国際公開日】平成２３年３月１７日（２０１１．３．１７）
【出願人】（５０８０７８０５３）ファーマイン コーポレーション (4)
【氏名又は名称原語表記】ＰＨＡＲＭＡＩＮ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【住所又は居所原語表記】７２０ Ｂｒｏａｄｗａｙ， Ｓｕｉｔｅ ５１１，Ｓｅａｔｔｌｅ， Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ ９８１２２ （ＵＳ）
【Ｆターム（参考）】
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