皮膚の色を美白するための組成物
ヘテロ置換された、飽和または不飽和の脂肪族酸の少なくとも１つを有する美白用添加剤および美白用組成物が記載される。組成物は、局所適用に適し、１２−ヒドロキシステアリン酸、リシノール酸またはその両方を含むことができる。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、美白用添加剤ならびにこれを含む組成物を対象とする。より特定すれば、本発明は、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸、またはこれらの混合物を含む美白用添加剤を含む化粧用組成物を対象とする。この美白用添加剤は、使用すると、湿潤効果が得られる化粧用組成物をもたらす。さらに、このような脂肪族酸には、局所適用すると美白効果があるということが、予想外にも発見された。
【背景技術】
【０００２】
多くの消費者は、皮膚の特性に関心を持っている。例えば、消費者は皮膚の色素沈着の程度、そばかすおよび／または加齢によるシミに関心を持っている。その他の消費者は、日光に曝されることによって引き起こされる皮膚の黒ずみを低減したいと望んでいる。消費者のニーズを満たすために、皮膚の特性を向上させる製品の開発に多くの試みがなされてきた。こうして開発された製品には、低い有効性、望ましくない副作用またはその両方を有する傾向が多い。さらに、このような製品は高価になる可能性があるので、低所得の消費者の選択肢にはならないことが多い。
【０００３】
新しい美白用添加剤を含む化粧用組成物の開発に対する関心が高まっている。本発明は、新しい美白用添加剤を含む化粧用組成物を対象とする。本発明の化粧用組成物は、１２−ヒドロキシステアリン酸、リシノール酸などの化合物またはその両方を、美白用添加物として含むことが好ましい。本発明の化粧用組成物は、この化粧用組成物で処理したＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ（商標）培地と、新たに発見された本発明の美白用添加剤を含む組成物に曝していないＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物とを比較すると、メラニン含有量を少なくとも８％低く（好ましくは少なくとも約１１％低く）減少させる。
追加情報
化粧用スキンケア組成物を作製するための試みが開示されている。ＵＳ６８７５４２５には、４−置換レソルシノール誘導体化合物を含む美白剤が記載されている。
【０００４】
皮膚処理用組成物を作製するためのその他の試みが開示されている。ＵＳ７２５０１５８およびＵＳ７２４７２９４には、美白剤で処理する方法が記載されている。
【０００５】
皮膚を処理するためのさらに他の試みが開示されている。ＵＳ５９９８４２３には、多環窒素複素環を含む組成物が記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】米国特許第６８７５４２５号明細書
【特許文献２】米国特許第７２５０１５８号明細書
【特許文献３】米国特許第７２４７２９４号明細書
【特許文献４】米国特許第５９９８４２３号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
上記のどの追加情報も、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物を美白用添加物として含む美白用組成物を記載していない。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
（発明の要旨）
第１の態様において、本発明は、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはその両方を含む、美白用添加剤を対象とする。
【０００９】
第２の態様において、本発明は、本発明の第１の態様の美白用添加剤を含む美白剤を含む、美白用の化粧用組成物を対象とする。
【００１０】
第３の態様において、本発明は、本発明の第２の態様の化粧用組成物で美白する方法を対象とする。
【００１１】
本発明の全てのその他の態様は、以下の詳細な説明および実施例を検討すれば、より容易に明らかになる。
【００１２】
本明細書で使用するメラニン含有量の減少とは、本発明の美白用添加剤を含む組成物で処理せず３週間経過した２つのＭａｔＴｅｋ ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物と、本発明の美白用添加剤を含む組成物で処理して３週間経過した２つのＭａｔＴｅｋ ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物とを比較した場合のメラニン含有量の減少を意味し、ここで処理とは：
（ａ）６ウェル組織培養皿内にＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物を配置し、組織培養皿から約０．３ｃｍに設定するステップと、
（ｂ）ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物を、本発明の美白用添加剤を有する０．１および５マイクロモルの組成物に曝すステップであり、この組成物は美白用添加剤の１０ミリモルの溶液およびＤｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ Ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅ Ｍｅｄｉａで希釈されている担体（例えばジメチルスルホキシド）から調製されるものであるステップと
（ｃ）ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍからのメラニンの抽出により平均メラニン含有量（マイクログラムで示す）を得ることによって、処理済みの培養物と未処理の培養物とを比較し、Ｈａｃｈ分光光度計などの市販の分光光度計を使用して、吸光度読み取り値を４９０ｎｍ（ＯＤ４９０）で得るステップと
を意味する。
【００１３】
本明細書で使用する化粧用組成物とは、哺乳類、特にヒトの皮膚に局所適用するための組成物を含めることを意味する。このような組成物は、一般に、洗い流さないもの（ｌｅａｖｅ−ｏｎ）または洗い流すもの（ｒｉｎｓｅ ｏｆｆ）として分類されてよく、コンディショナーまたはトニック、口紅、着色化粧品および一般の局所用組成物を含めることを意味し、何らかの方法で、最低限でもケラチン生成細胞に対するメラニンの影響を低減させる。本明細書で使用する美白およびホワイトニングとは、同じことを意味することを意味し、皮膚を直接美白すること、ならびに加齢によるシミおよびそばかすなどの皮膚上のシミを美白することを含める。Ｄｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ Ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅ Ｍｅｄｉａとは、ＭａｔＴｅｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから販売され、ＭＥＬ３００１０ＢＢＬＬＭＭとして商業的に認められている製品によって提供される使用説明書に従って処理され、使用される、栄養溶液を意味する。美白用添加剤とは、美白用添加剤は、美白用添加剤を含む、美白用添加剤から本質的になる、または美白用添加剤からなることができる物理的だが特に生物学的なホワイトニング（即ち、メラニン生成の低減）をもたらすのに適した構成成分を意味する。ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍとは、多層の、高度に分化したヒト表皮のモデルを形成するように培養されている、通常の、ヒト由来の表皮ケラチン生成細胞およびメラニン細胞を有する製品を意味し、これらの全ては、ＭａｔＴｅｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによって市販品として生産されている。本明細書で使用する不飽和とは、ｓｐ３混成されていない少なくとも１つの結合を有することを意味する。本明細書で使用する、含むとは、それから本質的になる、およびそれからなることを含めることを意味する。
【００１４】
本発明の化粧用組成物は、液体、ローション、クリーム、セラム、ジェル、固形石鹸または化粧水の形態とすること、またはフェイスマスクもしくはパッチを通して適用することができる。本発明の組成物は、皮膚が、顔、首、胸、背中、腕、手、脚の皮膚および頭皮を含めることを意味する場合、最低でも皮膚を美白するものである。本明細書で特定される全ての範囲は、例えば、その範囲に対して明白な言及がなければ、その中に包含される全ての範囲を暗に含めることを意味する。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
本発明で使用できる美白用添加剤に対する唯一の制限は、この美白用添加剤が、ヒトに対して使用するのに適した局所用組成物中に使用されてよいことである。好ましい添加剤は、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物である。
【００１６】
最も好ましい実施形態において、本発明で用いられる美白用添加剤は、以下の式：
【００１７】
【化１】
を有する化合物、またはこれらの混合物を含み、
式中、各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり、但し、少なくとも１つのＲ基はヘテロ原子を含み；各Ｒ１は、独立に、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり；ｎは７から１９の整数であり；ｓおよびｅは、それぞれ独立に、ｓ＋ｅ≧６になる０から８の整数であり；ｑは６から１１の整数であり；各ｒは、独立に、０から１の整数であり、但しｘが１のとき、各ｒは１ではなく；ｘは０から１の整数であり、但し少なくとも１つのｒが１のとき、ｘは０であり；各ｔは、独立に、１から７の整数である。
【００１８】
本発明での使用に適した好ましい化合物（単独でまたは混合物として）は、式ＩまたはＩＩで表される、アリューリット酸；フロイオノール酸；９，１０，１３−トリヒドロキシ−１１−オクタデセン酸；９，１３−ジヒドロキシ−１２−エトキシ−１０−オクタデセン酸；９−ヒドロキシ−１０，１２−オクタデカジエン酸；４，１４−ジヒドロキシ−オクタデカン酸；１２−ヒドロキシステアリン酸（１２−ヒドロキシオクタデカン酸）；レスクエロール酸；リシネライジン酸；アンブレットール酸、およびリシノール酸（１２−ヒドロキシ−９−シス−オクタデカン酸）である。本発明での使用に適したその他の好ましい化合物として、式ＩＩＩで表される、β−ジモルフェコール酸；デンシポール酸；８−メトキシ−１３−ヒドロキシ−９、１１−オクタデカジエン酸；７−オキソ−オクタデカン酸；９−オキソ−オクタデカン酸；１２−オキソ−オクタデカン酸および１０−オキソ−１４−メチル−ペンタデカン酸が挙げられる。さらに、式Ｉ−ＩＩＩで表される、任意の誘導体（エステル誘導体など）および／または酸の塩、とりわけこれらのＭｇ塩、Ｎａ塩および／またはＣａ塩を含めることは、本発明の範囲内である。このような化合物は、Ｖｅｒｔｅｌｌｕｓ Ｓｐｅｃｉａｌｔｉｅｓ Ｉｎｃ．Ｗｅｌｃｈ、Ｈｏｍｅ＆Ｃｌａｒｋ Ｃｏ．Ｉｎｃ．ならびにＣｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓなどの供給業者から市販されている。
【００１９】
本発明の化粧用組成物は、典型的に、化粧用組成物の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、０．００１から１５重量％、好ましくは０．１から１２％、最も好ましくは１から１０重量％の美白用添加剤を含む。
【００２０】
美白用添加剤が、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物から本質的になるおよびこれからなることは本発明の範囲内であるが、多くの場合に望ましい実施形態においては、本発明の美白用添加剤は、美白用添加剤の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、０．２から９５重量％、好ましくは１０から８５重量％、最も好ましくは３０から６５重量％のヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物を含む。
【００２１】
さらに別の望ましい実施形態において、本発明の化粧用組成物は、化粧用組成物の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、２から９重量％、好ましくは３から８重量％、最も好ましくは３から６重量％のヘテロ置換された、飽和または不飽和の脂肪族酸、またはこれらの混合物を含む。
【００２２】
組み合わせて使用すると、ヘテロ置換された、飽和または不飽和の脂肪族酸と、ヘテロ置換された、飽和の脂肪族酸の重量比は、その中に包含される全ての比を含めて、５：９５から９５：５、好ましくは２０：８０から８０：２０、最も好ましくは４０：６０から６０：４０である。
【００２３】
本明細書に記載する美白剤、および任意のその他の、任意選択だがしばしば好ましい美白用添加剤に対して、希釈剤、分散剤および／または担体として作用する、商業的に許容される従来のビヒクルを使用できることは、周知のはずである。したがって、本発明で使用するのに適した、化粧品として許容されるビヒクルは、水性、無水またはエマルションとすることができ、ここで、油中水性または水中油性エマルション剤が一般に好ましい。水の使用が望ましい場合、水は、典型的に、化粧用組成物のバランスを取り、好ましくは、その中に包含される全ての範囲を含めて、化粧用組成物の重量で５から９９％、最も好ましくは４０から８０％を構成する。
【００２４】
水に加えて、本発明の組成物の範囲内の担体として作用する、または担体の助けとなる有機溶媒を、任意選択で含めてもよい。本発明での使用に適した有機溶媒のタイプの例示的で非限定的な例として、例えばエチルおよびイソプロピルアルコール、これらの混合物などが挙げられる。
【００２５】
使用に適したその他の任意選択の添加剤として、例えばミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸２−オクチルドデシル、アボカド油、アーモンド油、オリーブ油、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、これらの混合物などのエステル油が挙げられる。典型的に、このようなエステル油は、本発明の化粧用組成物を乳化する助けとなり、有効量を使用して、安定性、最も好ましくは油中水性エマルション剤が得られることが多い。
【００２６】
皮膚軟化剤は、所望の場合、本発明の化粧用組成物の範囲の担体として使用されてもよい。１−ヘキサデカノール（即ち、セチルアルコール）およびフェノキシエタノールなどのアルコールは、シリコーン油および合成エステルとして一般に分類される皮膚軟化剤として、望ましいことが多い。使用に適したシリコーン油として、３から９個、好ましくは４から５個のケイ素原子を含む環状または直鎖のポリジメチルシロキサンが挙げられる。本明細書に記載する発明化粧用組成物において、皮膚軟化剤材料として有用な不揮発性シリコーン油として、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシロキサンコポリマーが挙げられる。本明細書で有用な、本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンとして、例えばポリジメチルシロキサンが挙げられる。
【００２７】
任意選択で使用できるエステル皮膚軟化剤は以下の通りである：
（１）１０から２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル。これらの例として、ネオペンタン酸イソアラキジル、イソノナン酸イソノニル、ミリスチン酸オレイル、ステアリン酸オレイルおよびオレイン酸オレイルが挙げられる。
（２）エトキシ化脂肪アルコールの脂肪酸エステルなどのエーテル−エステル。
（３）多価アルコールエステル。エチレングリコールモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００−６０００）モノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシ化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪エステル、エトキシ化グリセリルモノ−ステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、満足できる多価アルコールエステルである。
（４）蜜蝋、鯨蝋、ステアリン酸ステアリルおよびベヘン酸アラキジルなどのワックスエステル。
（５）ステロールエステル、その中で例としてはコレステロール脂肪酸エステルである。
【００２８】
皮膚軟化剤を使用すると、典型的に、その中に包含される全ての範囲を含めて、化粧用組成物の重量で０．１から５０％を構成する。
【００２９】
１０から３０個の炭素原子を有する脂肪酸も、本発明の組成物の範囲内の化粧品として許容される担体として含めることができる。このような脂肪酸の例示的な例として、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸，イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸またはエルカ酸およびこれらの混合物が挙げられる。皮膚浸透を高めると考えられるジメチルスルホキシドなどの化合物も、任意選択の担体として使用してよい。
【００３０】
多価アルコールタイプの湿潤剤も、本発明の化粧用組成物で用いることができる。湿潤剤は、皮膚軟化剤の有効性を増加させることを助け、鱗屑を減少させ、積層鱗屑の除去を刺激して、皮膚感触を向上させる。典型的な多価アルコールとして、グリセロール、ポリアルキレングリコール、より好ましくはアルキレンポリオールおよびこれらの誘導体が挙げられ、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコールおよびこれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシ化グリセロール、プロポキシル化グリセロールおよびこれらの混合物が含まれる。最良の結果を得るためには、湿潤剤は、好ましくはプロピレングリコールまたはヒアルロン酸ナトリウムである。湿潤剤の量は、化粧用組成物の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、化粧用組成物の重量で０．２から２５％のいずれかの範囲、好ましくは０．５から１５％の範囲とすることができる。
【００３１】
増粘剤も、本発明の化粧用組成物で化粧品として許容される担体の一部として利用できる。典型的な増粘剤として、架橋アクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌ ９８２）、疎水的に修飾されたアクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌ １３８２）、セルロース誘導体および天然ゴムが挙げられる。セルロース誘導体の中で有用なのは、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロースおよびヒドロキシメチルセルロースである。本発明に適した天然ゴムとして、グアー、キサンタン、菌核、カラギーナン、ペクチンおよびこれらのゴムの組合せが挙げられる。増粘剤の量は、重量で０．０から５％、通常０．００１から１％、最適には０．０１から０．５％の範囲とすることができる。
【００３２】
まとめると、水、溶媒、シリコーン、エステル、脂肪酸、湿潤剤および／または増粘剤は、重量で１から９９．９％、好ましくは８０から９９％の量で化粧品として許容される担体を構成する。
【００３３】
界面活性剤も、本発明の化粧用組成物中に存在してよい。界面活性剤の総濃度は、組成物の重量で、０から４０％、好ましくは０から２０％、最適には０から５％の範囲である。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、カチオン性および両性活性剤からなる群から選択され得る。特に好ましい非イオン性界面活性剤は、疎水性基１モル当たり２から１００モルのエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドと縮合したＣ１０−Ｃ２０の脂肪アルコールまたは酸の疎水性基を有する界面活性剤；２から２０モルのアルキレンオキシドと縮合したＣ２−Ｃ１０アルキルフェノール；エチレングリコールのモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセリド；ソルビタン、モノおよびジＣ８−Ｃ２０脂肪酸；ブロックコポリマー（エチレンオキシド／プロピレンオキシド）；およびポリオキシエチレンソルビタンならびにこれらの組合せである。アルキルポリグリコシドおよび糖脂肪アミド（例えばメチルグルコンアミド）も、適した非イオン性界面活性剤である。
【００３４】
好ましいアニオン性界面活性剤として、石鹸、硫酸およびスルホン酸アルキルエーテル、硫酸およびスルホン酸アルキル、アルキルベンゼンスルホン酸、スルホコハク酸アルキルおよびジアルキル、Ｃ８−Ｃ２０アシルイソチオネート、アシルグルタミン酸、Ｃ８−Ｃ２０アルキルエステルホスフェートおよびこれらの組合せが挙げられる。
【００３５】
香料が、本発明の化粧用組成物で使用されてもよい。使用できる例示的で非限定的な香料の種類の例として、Ｂａｕｅｒ，Ｋ．，ら、Ｃｏｍｍｏｎ Ｆｒａｇｒａｎｃｅ ａｎｄ Ｆｌａｖｏｒ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ、ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９９０）に記載されているものなどのテルペンおよびテルペン誘導体を含む香料が挙げられる。
【００３６】
本発明で使用できる例示的だが非限定的な芳香剤の種類の例として、ミルセン、ジヒドロミレノール（ｄｉｈｙｄｒｏｍｙｒｅｎｏｌ）、シトラル、タゲトン、シス−ゲラン酸、シトロネル酸、またはシス−ゲラン酸ニトリル、これらの混合物などが挙げられる。
【００３７】
好ましくは、本発明の化粧用組成物で用いられる芳香剤の量は、０．０％から１０％、より好ましくは０．００００１％から５ｗｔ％、最も好ましくは０．０００１％から２％の範囲である。
【００３８】
様々なタイプの任意選択の追加の活性成分が、本発明の化粧用組成物で使用され得る。活性剤は、皮膚軟化剤以外および組成物の物性を向上させるにすぎない成分以外の肌に有益な作用剤として定義される。この分類には限らないが、一般的な例として、タルクおよびシリカ、ならびにα−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、過酸化物、亜鉛塩および日焼け止めが挙げられる。
【００３９】
β−ヒドロキシ酸として、例えばサリチル酸が挙げられる。ジンクピリチオンは、本発明の化粧用組成物で有用な亜鉛塩の例である。
【００４０】
日焼け止めとして、紫外線を遮断するために一般的に用いられるこれらの材料が挙げられる。例示的な化合物は、ＰＡＢＡ、ケイ皮酸およびサリチル酸の誘導体である。例えば、アボベンゾフェノン（Ｐａｒｓｏｌ １７８９（登録商標））、メトキシケイ皮酸オクチルおよび２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（オキシベンゾンとしても知られている）を使用することができる。メトキシケイ皮酸オクチルおよび２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンは、それぞれＰａｒｓｏｌ ＭＣＸおよびＢｅｎｚｏｐｈｅｎｏｎｅ−ｅの商標で市販されている。組成物中で用いられる日焼け止めの正確な量は、日光のＵＶ放射から所望の保護度によって変更することができる。太陽光線を反射または拡散する添加剤を用いてもよい。これらの添加剤として、酸化亜鉛および二酸化チタンなどの酸化物が挙げられる。
【００４１】
多くの化粧用組成物、とりわけ水を含有する化粧用組成物は、潜在的に有害な微生物の成長から保護されるべきである。トリクロサンなどの抗微生物化合物、および保存剤は、典型的に必要である。適した保存剤として、ｐ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸エステル塩および様々な第四級アンモニウム化合物が挙げられる。本発明の特に好ましい保存剤は、メチルパラベン、プロピルパラベン、フェノキシエタノールおよびベンジルアルコールである。保存剤は、本組成物の重量で０．１％から２％の範囲の量で通常用いられる。
【００４２】
本発明の化粧用組成物と共に使用できるさらなるその他の任意選択の成分は、二酸（例えば、マロン酸およびセバシン酸）、ビタミンＥ、ナイアシンアミドおよびビタミンＣなどのビタミンおよびその誘導体などの抗酸化剤、レソルシノールおよびその誘導体（例えば、フェルラ酸、バニリン酸などでエステル化されたもの）レチノイン酸、レチナール、レチノールおよびレチニルエステルを含めたレチノイド、共役リノール酸、ペトロセリン酸およびこれらの混合物、ならびに皺の低減、美白、抗にきび効果および皮脂の影響の低減でよく知られている任意のその他の従来の成分が挙げられる。
【００４３】
本発明の化粧用組成物は、ヒトの皮膚への局所適用のための製品として、とりわけ少なくとも皮膚の美白のための製品として主に使用することが意図される。したがって、本発明者は、記載した脂肪族酸が優れた美白性能を有し、これによりこの脂肪族酸は、美白またはホワイトニングが望まれる皮膚領域に局所適用される化粧用局所組成物中に、美白用添加剤として用いることができることを発見した。その他の利点として、皮膚の湿潤性、皮膚上の皮脂の影響の減少および皮膚の皺の低減が挙げられる。本発明の化粧用組成物は、その中に包含される全ての範囲を含めて、３０℃から４５℃の融点を有することが多い。特に好ましい実施形態において、本発明の化粧用組成物は、その中に包含される全ての範囲を含めて、４．５から７．５のｐＨを有する。
【００４４】
本発明の化粧用組成物を作製する場合、特別な順序なしに、通常７０から８０℃の温度で、および大気圧下で、所望の成分が混合される。
【００４５】
本発明の組成物用のパッケージは、パッチ、瓶、チューブ、ロールボールアプリケーター、噴霧駆動式エアロゾル装置、搾り出し容器または蓋付きジャーとすることができる。
【００４６】
以下の実施例は、本発明の理解を例示および容易にするために提供される。実施例は、特許請求の範囲を限定することは意図しない。
【実施例】
【００４７】
市販のヒト皮膚等価物（ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ（商標）、ＭａｔＴｅｋから）を、ヘテロ置換された、飽和または不飽和の脂肪族酸の、メラニン形成に対する影響を試験するために入手した。０．１から５マイクロモルの最終濃度を有する溶液を、１０ミリモルのジメチルスルホキシドの原液から調製し、ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物の培地に、３週の間で１０回添加した。市販のＤｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ Ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅｓ基本培地からなる培地を調製し、製造者の使用説明書に記載の方法で処理した。ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍの長期保持のために、基本培地に塩基性線維芽細胞成長因子（ｂＦＧＦ）およびαメラニン細胞刺激ホルモン（ＭＳＨ）を補充し、メラニン細胞成長およびメラニン形成を刺激した。各処理条件を２度繰り返し、３つのセットを、各処理に対してだけでなく対照（脂肪族酸で処理していない培養物）に対しても作製した。培養物を３７℃の温度で保持し、添加期間中は、加湿した５％ＣＯ２インキュベーターでインキュベートしたが、添加中は取り出した。
【００４８】
３週間後、ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物を取り出し、６０℃のオーブンで１６時間（終夜）、２５０マイクロリットルのＳｏｌｖａｂｌｅ ｒｅａｇｅｎｔ（ＧＮＥ９１００、Ｐａｃｋａｒｄ）の入った遠心分離管で可溶化した。可溶化に続いて、試料の入った遠心分離管を１２，０００ｇで５分間回転させた。２００マイクロリットルの上清を取り出し、９６ウェルプレートに配置した。分光光度計を使用して、上清の吸光度を４９０ｎｍで測定した。合成メラニンを使用する標準曲線を平行に設定して、マイクログラムで、試料のメラニンの定量を行った。結果を以下に示す。
【００４９】
【表１】
【００５０】
この結果は、ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物に関するものであるが、本発明の脂肪族酸を有する化粧用組成物が予想外に美白をもたらすことを示している。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、美白用添加剤ならびにこれを含む組成物を対象とする。より特定すれば、本発明は、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸、またはこれらの混合物を含む美白用添加剤を含む化粧用組成物を対象とする。この美白用添加剤は、使用すると、湿潤効果が得られる化粧用組成物をもたらす。さらに、このような脂肪族酸には、局所適用すると美白効果があるということが、予想外にも発見された。
【背景技術】
【０００２】
多くの消費者は、皮膚の特性に関心を持っている。例えば、消費者は皮膚の色素沈着の程度、そばかすおよび／または加齢によるシミに関心を持っている。その他の消費者は、日光に曝されることによって引き起こされる皮膚の黒ずみを低減したいと望んでいる。消費者のニーズを満たすために、皮膚の特性を向上させる製品の開発に多くの試みがなされてきた。こうして開発された製品には、低い有効性、望ましくない副作用またはその両方を有する傾向が多い。さらに、このような製品は高価になる可能性があるので、低所得の消費者の選択肢にはならないことが多い。
【０００３】
新しい美白用添加剤を含む化粧用組成物の開発に対する関心が高まっている。本発明は、新しい美白用添加剤を含む化粧用組成物を対象とする。本発明の化粧用組成物は、１２−ヒドロキシステアリン酸、リシノール酸などの化合物またはその両方を、美白用添加物として含むことが好ましい。本発明の化粧用組成物は、この化粧用組成物で処理したＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ（商標）培地と、新たに発見された本発明の美白用添加剤を含む組成物に曝していないＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物とを比較すると、メラニン含有量を少なくとも８％低く（好ましくは少なくとも約１１％低く）減少させる。
追加情報
化粧用スキンケア組成物を作製するための試みが開示されている。ＵＳ６８７５４２５には、４−置換レソルシノール誘導体化合物を含む美白剤が記載されている。
【０００４】
皮膚処理用組成物を作製するためのその他の試みが開示されている。ＵＳ７２５０１５８およびＵＳ７２４７２９４には、美白剤で処理する方法が記載されている。
【０００５】
皮膚を処理するためのさらに他の試みが開示されている。ＵＳ５９９８４２３には、多環窒素複素環を含む組成物が記載されている。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００６】
【特許文献１】米国特許第６８７５４２５号明細書
【特許文献２】米国特許第７２５０１５８号明細書
【特許文献３】米国特許第７２４７２９４号明細書
【特許文献４】米国特許第５９９８４２３号明細書
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００７】
上記のどの追加情報も、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物を美白用添加物として含む美白用組成物を記載していない。
【課題を解決するための手段】
【０００８】
（発明の要旨）
第１の態様において、本発明は、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはその両方を含む、美白用添加剤を対象とする。
【０００９】
第２の態様において、本発明は、本発明の第１の態様の美白用添加剤を含む美白剤を含む、美白用の化粧用組成物を対象とする。
【００１０】
第３の態様において、本発明は、本発明の第２の態様の化粧用組成物で美白する方法を対象とする。
【００１１】
本発明の全てのその他の態様は、以下の詳細な説明および実施例を検討すれば、より容易に明らかになる。
【００１２】
本明細書で使用するメラニン含有量の減少とは、本発明の美白用添加剤を含む組成物で処理せず３週間経過した２つのＭａｔＴｅｋ ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物と、本発明の美白用添加剤を含む組成物で処理して３週間経過した２つのＭａｔＴｅｋ ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物とを比較した場合のメラニン含有量の減少を意味し、ここで処理とは：
（ａ）６ウェル組織培養皿内にＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物を配置し、組織培養皿から約０．３ｃｍに設定するステップと、
（ｂ）ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物を、本発明の美白用添加剤を有する０．１および５マイクロモルの組成物に曝すステップであり、この組成物は美白用添加剤の１０ミリモルの溶液およびＤｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ Ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅ Ｍｅｄｉａで希釈されている担体（例えばジメチルスルホキシド）から調製されるものであるステップと
（ｃ）ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍからのメラニンの抽出により平均メラニン含有量（マイクログラムで示す）を得ることによって、処理済みの培養物と未処理の培養物とを比較し、Ｈａｃｈ分光光度計などの市販の分光光度計を使用して、吸光度読み取り値を４９０ｎｍ（ＯＤ４９０）で得るステップと
を意味する。
【００１３】
本明細書で使用する化粧用組成物とは、哺乳類、特にヒトの皮膚に局所適用するための組成物を含めることを意味する。このような組成物は、一般に、洗い流さないもの（ｌｅａｖｅ−ｏｎ）または洗い流すもの（ｒｉｎｓｅ ｏｆｆ）として分類されてよく、コンディショナーまたはトニック、口紅、着色化粧品および一般の局所用組成物を含めることを意味し、何らかの方法で、最低限でもケラチン生成細胞に対するメラニンの影響を低減させる。本明細書で使用する美白およびホワイトニングとは、同じことを意味することを意味し、皮膚を直接美白すること、ならびに加齢によるシミおよびそばかすなどの皮膚上のシミを美白することを含める。Ｄｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ Ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅ Ｍｅｄｉａとは、ＭａｔＴｅｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから販売され、ＭＥＬ３００１０ＢＢＬＬＭＭとして商業的に認められている製品によって提供される使用説明書に従って処理され、使用される、栄養溶液を意味する。美白用添加剤とは、美白用添加剤は、美白用添加剤を含む、美白用添加剤から本質的になる、または美白用添加剤からなることができる物理的だが特に生物学的なホワイトニング（即ち、メラニン生成の低減）をもたらすのに適した構成成分を意味する。ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍとは、多層の、高度に分化したヒト表皮のモデルを形成するように培養されている、通常の、ヒト由来の表皮ケラチン生成細胞およびメラニン細胞を有する製品を意味し、これらの全ては、ＭａｔＴｅｋ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎによって市販品として生産されている。本明細書で使用する不飽和とは、ｓｐ３混成されていない少なくとも１つの結合を有することを意味する。本明細書で使用する、含むとは、それから本質的になる、およびそれからなることを含めることを意味する。
【００１４】
本発明の化粧用組成物は、液体、ローション、クリーム、セラム、ジェル、固形石鹸または化粧水の形態とすること、またはフェイスマスクもしくはパッチを通して適用することができる。本発明の組成物は、皮膚が、顔、首、胸、背中、腕、手、脚の皮膚および頭皮を含めることを意味する場合、最低でも皮膚を美白するものである。本明細書で特定される全ての範囲は、例えば、その範囲に対して明白な言及がなければ、その中に包含される全ての範囲を暗に含めることを意味する。
【発明を実施するための形態】
【００１５】
本発明で使用できる美白用添加剤に対する唯一の制限は、この美白用添加剤が、ヒトに対して使用するのに適した局所用組成物中に使用されてよいことである。好ましい添加剤は、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物である。
【００１６】
最も好ましい実施形態において、本発明で用いられる美白用添加剤は、以下の式：
【００１７】
【化１】
を有する化合物、またはこれらの混合物を含み、
式中、各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり、但し、少なくとも１つのＲ基はヘテロ原子を含み；各Ｒ１は、独立に、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり；ｎは７から１９の整数であり；ｓおよびｅは、それぞれ独立に、ｓ＋ｅ≧６になる０から８の整数であり；ｑは６から１１の整数であり；各ｒは、独立に、０から１の整数であり、但しｘが１のとき、各ｒは１ではなく；ｘは０から１の整数であり、但し少なくとも１つのｒが１のとき、ｘは０であり；各ｔは、独立に、１から７の整数である。
【００１８】
本発明での使用に適した好ましい化合物（単独でまたは混合物として）は、式ＩまたはＩＩで表される、アリューリット酸；フロイオノール酸；９，１０，１３−トリヒドロキシ−１１−オクタデセン酸；９，１３−ジヒドロキシ−１２−エトキシ−１０−オクタデセン酸；９−ヒドロキシ−１０，１２−オクタデカジエン酸；４，１４−ジヒドロキシ−オクタデカン酸；１２−ヒドロキシステアリン酸（１２−ヒドロキシオクタデカン酸）；レスクエロール酸；リシネライジン酸；アンブレットール酸、およびリシノール酸（１２−ヒドロキシ−９−シス−オクタデカン酸）である。本発明での使用に適したその他の好ましい化合物として、式ＩＩＩで表される、β−ジモルフェコール酸；デンシポール酸；８−メトキシ−１３−ヒドロキシ−９、１１−オクタデカジエン酸；７−オキソ−オクタデカン酸；９−オキソ−オクタデカン酸；１２−オキソ−オクタデカン酸および１０−オキソ−１４−メチル−ペンタデカン酸が挙げられる。さらに、式Ｉ−ＩＩＩで表される、任意の誘導体（エステル誘導体など）および／または酸の塩、とりわけこれらのＭｇ塩、Ｎａ塩および／またはＣａ塩を含めることは、本発明の範囲内である。このような化合物は、Ｖｅｒｔｅｌｌｕｓ Ｓｐｅｃｉａｌｔｉｅｓ Ｉｎｃ．Ｗｅｌｃｈ、Ｈｏｍｅ＆Ｃｌａｒｋ Ｃｏ．Ｉｎｃ．ならびにＣｒｏｄａ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓなどの供給業者から市販されている。
【００１９】
本発明の化粧用組成物は、典型的に、化粧用組成物の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、０．００１から１５重量％、好ましくは０．１から１２％、最も好ましくは１から１０重量％の美白用添加剤を含む。
【００２０】
美白用添加剤が、ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物から本質的になるおよびこれからなることは本発明の範囲内であるが、多くの場合に望ましい実施形態においては、本発明の美白用添加剤は、美白用添加剤の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、０．２から９５重量％、好ましくは１０から８５重量％、最も好ましくは３０から６５重量％のヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物を含む。
【００２１】
さらに別の望ましい実施形態において、本発明の化粧用組成物は、化粧用組成物の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、２から９重量％、好ましくは３から８重量％、最も好ましくは３から６重量％のヘテロ置換された、飽和または不飽和の脂肪族酸、またはこれらの混合物を含む。
【００２２】
組み合わせて使用すると、ヘテロ置換された、飽和または不飽和の脂肪族酸と、ヘテロ置換された、飽和の脂肪族酸の重量比は、その中に包含される全ての比を含めて、５：９５から９５：５、好ましくは２０：８０から８０：２０、最も好ましくは４０：６０から６０：４０である。
【００２３】
本明細書に記載する美白剤、および任意のその他の、任意選択だがしばしば好ましい美白用添加剤に対して、希釈剤、分散剤および／または担体として作用する、商業的に許容される従来のビヒクルを使用できることは、周知のはずである。したがって、本発明で使用するのに適した、化粧品として許容されるビヒクルは、水性、無水またはエマルションとすることができ、ここで、油中水性または水中油性エマルション剤が一般に好ましい。水の使用が望ましい場合、水は、典型的に、化粧用組成物のバランスを取り、好ましくは、その中に包含される全ての範囲を含めて、化粧用組成物の重量で５から９９％、最も好ましくは４０から８０％を構成する。
【００２４】
水に加えて、本発明の組成物の範囲内の担体として作用する、または担体の助けとなる有機溶媒を、任意選択で含めてもよい。本発明での使用に適した有機溶媒のタイプの例示的で非限定的な例として、例えばエチルおよびイソプロピルアルコール、これらの混合物などが挙げられる。
【００２５】
使用に適したその他の任意選択の添加剤として、例えばミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸セチル、ミリスチン酸２−オクチルドデシル、アボカド油、アーモンド油、オリーブ油、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、これらの混合物などのエステル油が挙げられる。典型的に、このようなエステル油は、本発明の化粧用組成物を乳化する助けとなり、有効量を使用して、安定性、最も好ましくは油中水性エマルション剤が得られることが多い。
【００２６】
皮膚軟化剤は、所望の場合、本発明の化粧用組成物の範囲の担体として使用されてもよい。１−ヘキサデカノール（即ち、セチルアルコール）およびフェノキシエタノールなどのアルコールは、シリコーン油および合成エステルとして一般に分類される皮膚軟化剤として、望ましいことが多い。使用に適したシリコーン油として、３から９個、好ましくは４から５個のケイ素原子を含む環状または直鎖のポリジメチルシロキサンが挙げられる。本明細書に記載する発明化粧用組成物において、皮膚軟化剤材料として有用な不揮発性シリコーン油として、ポリアルキルシロキサン、ポリアルキルアリールシロキサンおよびポリエーテルシロキサンコポリマーが挙げられる。本明細書で有用な、本質的に不揮発性のポリアルキルシロキサンとして、例えばポリジメチルシロキサンが挙げられる。
【００２７】
任意選択で使用できるエステル皮膚軟化剤は以下の通りである：
（１）１０から２０個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケニルまたはアルキルエステル。これらの例として、ネオペンタン酸イソアラキジル、イソノナン酸イソノニル、ミリスチン酸オレイル、ステアリン酸オレイルおよびオレイン酸オレイルが挙げられる。
（２）エトキシ化脂肪アルコールの脂肪酸エステルなどのエーテル−エステル。
（３）多価アルコールエステル。エチレングリコールモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール（２００−６０００）モノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、プロピレングリコールモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ポリプロピレングリコール２０００モノオレエート、ポリプロピレングリコール２０００モノステアレート、エトキシ化プロピレングリコールモノステアレート、グリセリルモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル、ポリグリセロールポリ−脂肪エステル、エトキシ化グリセリルモノ−ステアレート、１，３−ブチレングリコールモノステアレート、１，３−ブチレングリコールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、およびポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、満足できる多価アルコールエステルである。
（４）蜜蝋、鯨蝋、ステアリン酸ステアリルおよびベヘン酸アラキジルなどのワックスエステル。
（５）ステロールエステル、その中で例としてはコレステロール脂肪酸エステルである。
【００２８】
皮膚軟化剤を使用すると、典型的に、その中に包含される全ての範囲を含めて、化粧用組成物の重量で０．１から５０％を構成する。
【００２９】
１０から３０個の炭素原子を有する脂肪酸も、本発明の組成物の範囲内の化粧品として許容される担体として含めることができる。このような脂肪酸の例示的な例として、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸，イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、アラキジン酸、ベヘン酸またはエルカ酸およびこれらの混合物が挙げられる。皮膚浸透を高めると考えられるジメチルスルホキシドなどの化合物も、任意選択の担体として使用してよい。
【００３０】
多価アルコールタイプの湿潤剤も、本発明の化粧用組成物で用いることができる。湿潤剤は、皮膚軟化剤の有効性を増加させることを助け、鱗屑を減少させ、積層鱗屑の除去を刺激して、皮膚感触を向上させる。典型的な多価アルコールとして、グリセロール、ポリアルキレングリコール、より好ましくはアルキレンポリオールおよびこれらの誘導体が挙げられ、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレングリコールおよびこれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール、ヘキシレングリコール、１，３−ブチレングリコール、１，２，６−ヘキサントリオール、エトキシ化グリセロール、プロポキシル化グリセロールおよびこれらの混合物が含まれる。最良の結果を得るためには、湿潤剤は、好ましくはプロピレングリコールまたはヒアルロン酸ナトリウムである。湿潤剤の量は、化粧用組成物の総重量に対して、その中に包含される全ての範囲を含めて、化粧用組成物の重量で０．２から２５％のいずれかの範囲、好ましくは０．５から１５％の範囲とすることができる。
【００３１】
増粘剤も、本発明の化粧用組成物で化粧品として許容される担体の一部として利用できる。典型的な増粘剤として、架橋アクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌ ９８２）、疎水的に修飾されたアクリレート（例えばＣａｒｂｏｐｏｌ １３８２）、セルロース誘導体および天然ゴムが挙げられる。セルロース誘導体の中で有用なのは、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、エチルセルロースおよびヒドロキシメチルセルロースである。本発明に適した天然ゴムとして、グアー、キサンタン、菌核、カラギーナン、ペクチンおよびこれらのゴムの組合せが挙げられる。増粘剤の量は、重量で０．０から５％、通常０．００１から１％、最適には０．０１から０．５％の範囲とすることができる。
【００３２】
まとめると、水、溶媒、シリコーン、エステル、脂肪酸、湿潤剤および／または増粘剤は、重量で１から９９．９％、好ましくは８０から９９％の量で化粧品として許容される担体を構成する。
【００３３】
界面活性剤も、本発明の化粧用組成物中に存在してよい。界面活性剤の総濃度は、組成物の重量で、０から４０％、好ましくは０から２０％、最適には０から５％の範囲である。界面活性剤は、アニオン性、非イオン性、カチオン性および両性活性剤からなる群から選択され得る。特に好ましい非イオン性界面活性剤は、疎水性基１モル当たり２から１００モルのエチレンオキシドまたはプロピレンオキシドと縮合したＣ１０−Ｃ２０の脂肪アルコールまたは酸の疎水性基を有する界面活性剤；２から２０モルのアルキレンオキシドと縮合したＣ２−Ｃ１０アルキルフェノール；エチレングリコールのモノ脂肪酸エステルおよびジ脂肪酸エステル；脂肪酸モノグリセリド；ソルビタン、モノおよびジＣ８−Ｃ２０脂肪酸；ブロックコポリマー（エチレンオキシド／プロピレンオキシド）；およびポリオキシエチレンソルビタンならびにこれらの組合せである。アルキルポリグリコシドおよび糖脂肪アミド（例えばメチルグルコンアミド）も、適した非イオン性界面活性剤である。
【００３４】
好ましいアニオン性界面活性剤として、石鹸、硫酸およびスルホン酸アルキルエーテル、硫酸およびスルホン酸アルキル、アルキルベンゼンスルホン酸、スルホコハク酸アルキルおよびジアルキル、Ｃ８−Ｃ２０アシルイソチオネート、アシルグルタミン酸、Ｃ８−Ｃ２０アルキルエステルホスフェートおよびこれらの組合せが挙げられる。
【００３５】
香料が、本発明の化粧用組成物で使用されてもよい。使用できる例示的で非限定的な香料の種類の例として、Ｂａｕｅｒ，Ｋ．，ら、Ｃｏｍｍｏｎ Ｆｒａｇｒａｎｃｅ ａｎｄ Ｆｌａｖｏｒ Ｍａｔｅｒｉａｌｓ、ＶＣＨ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ（１９９０）に記載されているものなどのテルペンおよびテルペン誘導体を含む香料が挙げられる。
【００３６】
本発明で使用できる例示的だが非限定的な芳香剤の種類の例として、ミルセン、ジヒドロミレノール（ｄｉｈｙｄｒｏｍｙｒｅｎｏｌ）、シトラル、タゲトン、シス−ゲラン酸、シトロネル酸、またはシス−ゲラン酸ニトリル、これらの混合物などが挙げられる。
【００３７】
好ましくは、本発明の化粧用組成物で用いられる芳香剤の量は、０．０％から１０％、より好ましくは０．００００１％から５ｗｔ％、最も好ましくは０．０００１％から２％の範囲である。
【００３８】
様々なタイプの任意選択の追加の活性成分が、本発明の化粧用組成物で使用され得る。活性剤は、皮膚軟化剤以外および組成物の物性を向上させるにすぎない成分以外の肌に有益な作用剤として定義される。この分類には限らないが、一般的な例として、タルクおよびシリカ、ならびにα−ヒドロキシ酸、β−ヒドロキシ酸、過酸化物、亜鉛塩および日焼け止めが挙げられる。
【００３９】
β−ヒドロキシ酸として、例えばサリチル酸が挙げられる。ジンクピリチオンは、本発明の化粧用組成物で有用な亜鉛塩の例である。
【００４０】
日焼け止めとして、紫外線を遮断するために一般的に用いられるこれらの材料が挙げられる。例示的な化合物は、ＰＡＢＡ、ケイ皮酸およびサリチル酸の誘導体である。例えば、アボベンゾフェノン（Ｐａｒｓｏｌ １７８９（登録商標））、メトキシケイ皮酸オクチルおよび２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン（オキシベンゾンとしても知られている）を使用することができる。メトキシケイ皮酸オクチルおよび２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノンは、それぞれＰａｒｓｏｌ ＭＣＸおよびＢｅｎｚｏｐｈｅｎｏｎｅ−ｅの商標で市販されている。組成物中で用いられる日焼け止めの正確な量は、日光のＵＶ放射から所望の保護度によって変更することができる。太陽光線を反射または拡散する添加剤を用いてもよい。これらの添加剤として、酸化亜鉛および二酸化チタンなどの酸化物が挙げられる。
【００４１】
多くの化粧用組成物、とりわけ水を含有する化粧用組成物は、潜在的に有害な微生物の成長から保護されるべきである。トリクロサンなどの抗微生物化合物、および保存剤は、典型的に必要である。適した保存剤として、ｐ−ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル、ヒダントイン誘導体、プロピオン酸エステル塩および様々な第四級アンモニウム化合物が挙げられる。本発明の特に好ましい保存剤は、メチルパラベン、プロピルパラベン、フェノキシエタノールおよびベンジルアルコールである。保存剤は、本組成物の重量で０．１％から２％の範囲の量で通常用いられる。
【００４２】
本発明の化粧用組成物と共に使用できるさらなるその他の任意選択の成分は、二酸（例えば、マロン酸およびセバシン酸）、ビタミンＥ、ナイアシンアミドおよびビタミンＣなどのビタミンおよびその誘導体などの抗酸化剤、レソルシノールおよびその誘導体（例えば、フェルラ酸、バニリン酸などでエステル化されたもの）レチノイン酸、レチナール、レチノールおよびレチニルエステルを含めたレチノイド、共役リノール酸、ペトロセリン酸およびこれらの混合物、ならびに皺の低減、美白、抗にきび効果および皮脂の影響の低減でよく知られている任意のその他の従来の成分が挙げられる。
【００４３】
本発明の化粧用組成物は、ヒトの皮膚への局所適用のための製品として、とりわけ少なくとも皮膚の美白のための製品として主に使用することが意図される。したがって、本発明者は、記載した脂肪族酸が優れた美白性能を有し、これによりこの脂肪族酸は、美白またはホワイトニングが望まれる皮膚領域に局所適用される化粧用局所組成物中に、美白用添加剤として用いることができることを発見した。その他の利点として、皮膚の湿潤性、皮膚上の皮脂の影響の減少および皮膚の皺の低減が挙げられる。本発明の化粧用組成物は、その中に包含される全ての範囲を含めて、３０℃から４５℃の融点を有することが多い。特に好ましい実施形態において、本発明の化粧用組成物は、その中に包含される全ての範囲を含めて、４．５から７．５のｐＨを有する。
【００４４】
本発明の化粧用組成物を作製する場合、特別な順序なしに、通常７０から８０℃の温度で、および大気圧下で、所望の成分が混合される。
【００４５】
本発明の組成物用のパッケージは、パッチ、瓶、チューブ、ロールボールアプリケーター、噴霧駆動式エアロゾル装置、搾り出し容器または蓋付きジャーとすることができる。
【００４６】
以下の実施例は、本発明の理解を例示および容易にするために提供される。実施例は、特許請求の範囲を限定することは意図しない。
【実施例】
【００４７】
市販のヒト皮膚等価物（ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ（商標）、ＭａｔＴｅｋから）を、ヘテロ置換された、飽和または不飽和の脂肪族酸の、メラニン形成に対する影響を試験するために入手した。０．１から５マイクロモルの最終濃度を有する溶液を、１０ミリモルのジメチルスルホキシドの原液から調製し、ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物の培地に、３週の間で１０回添加した。市販のＤｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ Ｍｏｄｉｆｉｅｄ Ｅａｇｌｅｓ基本培地からなる培地を調製し、製造者の使用説明書に記載の方法で処理した。ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍの長期保持のために、基本培地に塩基性線維芽細胞成長因子（ｂＦＧＦ）およびαメラニン細胞刺激ホルモン（ＭＳＨ）を補充し、メラニン細胞成長およびメラニン形成を刺激した。各処理条件を２度繰り返し、３つのセットを、各処理に対してだけでなく対照（脂肪族酸で処理していない培養物）に対しても作製した。培養物を３７℃の温度で保持し、添加期間中は、加湿した５％ＣＯ２インキュベーターでインキュベートしたが、添加中は取り出した。
【００４８】
３週間後、ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物を取り出し、６０℃のオーブンで１６時間（終夜）、２５０マイクロリットルのＳｏｌｖａｂｌｅ ｒｅａｇｅｎｔ（ＧＮＥ９１００、Ｐａｃｋａｒｄ）の入った遠心分離管で可溶化した。可溶化に続いて、試料の入った遠心分離管を１２，０００ｇで５分間回転させた。２００マイクロリットルの上清を取り出し、９６ウェルプレートに配置した。分光光度計を使用して、上清の吸光度を４９０ｎｍで測定した。合成メラニンを使用する標準曲線を平行に設定して、マイクログラムで、試料のメラニンの定量を行った。結果を以下に示す。
【００４９】
【表１】
【００５０】
この結果は、ＭｅｌａｎｏＤｅｒｍ培養物に関するものであるが、本発明の脂肪族酸を有する化粧用組成物が予想外に美白をもたらすことを示している。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物を含む、美白用添加剤。
【請求項２】
脂肪族酸が、
【化１】
またはこれらの混合物であり、
式中、各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり、但し、少なくとも１つのＲ基はヘテロ原子を含み；各Ｒ１は、独立に、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり；ｎは７から１９の整数であり；ｓおよびｅは、それぞれ独立に、ｓ＋ｅ≧６になる０から８の整数であり；ｑは６から１１の整数であり；各ｒは、独立に、０から１の整数であり、但しｘが１のとき、各ｒは１ではなく；ｘは０から１の整数であり、但し少なくとも１つのｒが１のとき、ｘは０であり；各ｔは、独立に、１から７の整数である、
請求項１に記載の美白用添加剤。
【請求項３】
ヘテロ置換された飽和の脂肪族酸が、アリューリット酸；フロイオノール酸、９，１０，１３−トリヒドロキシ−１１−オクタデセン酸；９，１３−ジヒドロキシ−１２−エトキシ−１０−オクタデセン酸；９−ヒドロキシ−１０，１２−オクタデカジエン酸；４，１４−ジヒドロキシ−オクタデカン酸；１２−ヒドロキシステアリン酸；およびこれらの混合物からなる群から選択され、ヘテロ置換された不飽和の脂肪族酸が、レスクエロール酸；リシネライジン酸；アンブレットール酸；リシノール酸；β−ジモルフェコール酸；デンシポール酸；８−メトキシ−１３−ヒドロキシ−９，１１−オクタデカジエン酸；７−オキソ−オクタデカン酸；９−オキソ−オクタデカン酸；１２−オキソオクタデカン酸；１０−オキソ−１４−メチル−ペンタデカン酸；およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の美白用添加剤。
【請求項４】
１０：９０から９０：１０の重量比で、ヘテロ置換された飽和の脂肪族酸、およびヘテロ置換された不飽和の脂肪族酸を含む、請求項１から３のいずれか一項に記載の美白用添加剤。
【請求項５】
ヘテロ置換された飽和の脂肪族酸、ヘテロ置換された不飽和の脂肪族酸、またはその両方から本質的になる、請求項１から３のいずれか一項に記載の美白用添加剤。
【請求項６】
ａ．請求項１から５のいずれか一項に記載の美白用添加剤と
ｂ．化粧品担体と
を含む、化粧用組成物。
【請求項７】
α−ヒドロキシ、β−ヒドロキシ酸、日焼け止めまたはこれらの混合物をさらに含む、請求項６に記載の化粧用組成物。
【請求項８】
ビタミンをさらに含む、請求項６または請求項７に記載の化粧用組成物。
【請求項９】
ビタミンがナイアシンアミドである、請求項８に記載の化粧用組成物。
【請求項１０】
共役リノール酸、ペトロセリン酸またはその両方をさらに含む、請求項６から９のいずれか一項に記載の化粧用組成物。
【請求項１１】
抗酸化剤をさらに含む、請求項６から１０のいずれか一項に記載の化粧用組成物。
【請求項１２】
式Ｉ、ＩＩおよび／またはＩＩＩで表される脂肪族酸の塩または誘導体が使用される、請求項２に従属する場合の請求項６から１１のいずれか一項に記載の化粧用組成物。
【請求項１３】
ａ．皮膚を、請求項６から１２のいずれか一項に記載の組成物に接触させるステップと
ｂ．メラニン生成を抑制するステップと
を含む、皮膚の色を美白するための方法。
【請求項１】
ヘテロ置換された、飽和もしくは不飽和の脂肪族酸またはこれらの混合物を含む、美白用添加剤。
【請求項２】
脂肪族酸が、
【化１】
またはこれらの混合物であり、
式中、各Ｒは、独立に、水素、ヒドロキシル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり、但し、少なくとも１つのＲ基はヘテロ原子を含み；各Ｒ１は、独立に、水素、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、アリールアルキルまたはアミンであり；ｎは７から１９の整数であり；ｓおよびｅは、それぞれ独立に、ｓ＋ｅ≧６になる０から８の整数であり；ｑは６から１１の整数であり；各ｒは、独立に、０から１の整数であり、但しｘが１のとき、各ｒは１ではなく；ｘは０から１の整数であり、但し少なくとも１つのｒが１のとき、ｘは０であり；各ｔは、独立に、１から７の整数である、
請求項１に記載の美白用添加剤。
【請求項３】
ヘテロ置換された飽和の脂肪族酸が、アリューリット酸；フロイオノール酸、９，１０，１３−トリヒドロキシ−１１−オクタデセン酸；９，１３−ジヒドロキシ−１２−エトキシ−１０−オクタデセン酸；９−ヒドロキシ−１０，１２−オクタデカジエン酸；４，１４−ジヒドロキシ−オクタデカン酸；１２−ヒドロキシステアリン酸；およびこれらの混合物からなる群から選択され、ヘテロ置換された不飽和の脂肪族酸が、レスクエロール酸；リシネライジン酸；アンブレットール酸；リシノール酸；β−ジモルフェコール酸；デンシポール酸；８−メトキシ−１３−ヒドロキシ−９，１１−オクタデカジエン酸；７−オキソ−オクタデカン酸；９−オキソ−オクタデカン酸；１２−オキソオクタデカン酸；１０−オキソ−１４−メチル−ペンタデカン酸；およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の美白用添加剤。
【請求項４】
１０：９０から９０：１０の重量比で、ヘテロ置換された飽和の脂肪族酸、およびヘテロ置換された不飽和の脂肪族酸を含む、請求項１から３のいずれか一項に記載の美白用添加剤。
【請求項５】
ヘテロ置換された飽和の脂肪族酸、ヘテロ置換された不飽和の脂肪族酸、またはその両方から本質的になる、請求項１から３のいずれか一項に記載の美白用添加剤。
【請求項６】
ａ．請求項１から５のいずれか一項に記載の美白用添加剤と
ｂ．化粧品担体と
を含む、化粧用組成物。
【請求項７】
α−ヒドロキシ、β−ヒドロキシ酸、日焼け止めまたはこれらの混合物をさらに含む、請求項６に記載の化粧用組成物。
【請求項８】
ビタミンをさらに含む、請求項６または請求項７に記載の化粧用組成物。
【請求項９】
ビタミンがナイアシンアミドである、請求項８に記載の化粧用組成物。
【請求項１０】
共役リノール酸、ペトロセリン酸またはその両方をさらに含む、請求項６から９のいずれか一項に記載の化粧用組成物。
【請求項１１】
抗酸化剤をさらに含む、請求項６から１０のいずれか一項に記載の化粧用組成物。
【請求項１２】
式Ｉ、ＩＩおよび／またはＩＩＩで表される脂肪族酸の塩または誘導体が使用される、請求項２に従属する場合の請求項６から１１のいずれか一項に記載の化粧用組成物。
【請求項１３】
ａ．皮膚を、請求項６から１２のいずれか一項に記載の組成物に接触させるステップと
ｂ．メラニン生成を抑制するステップと
を含む、皮膚の色を美白するための方法。
【公表番号】特表２０１１−５２４３９３（Ｐ２０１１−５２４３９３Ａ）
【公表日】平成２３年９月１日（２０１１．９．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３９７９（Ｐ２０１１−５１３９７９）
【出願日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５６８８６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５３１６９
【国際公開日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【出願人】（５９０００３０６５）ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ (494)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年９月１日（２０１１．９．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５６８８６
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５３１６９
【国際公開日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【出願人】（５９０００３０６５）ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ (494)
【Ｆターム（参考）】
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