細菌感染の処置用の縮合スピロ環式ヘテロ芳香族化合物
本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、それらを用いて細菌感染を処置する方法、およびそれらの製造方法に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、環Ａは、縮合５〜７員非芳香族複素環式環であり、ここにおいて、該縮合５〜７員非芳香族複素環式環は、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４で置換されていてよく、そしてここにおいて、該５〜７員複素環式環の−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４＊で置換されていてよく；
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−および−Ｓ（Ｏ）２−より選択され；
Ｘは、ＮおよびＣ−Ｒ２より選択され；
Ｙは、ＮおよびＣ−Ｒ３より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＯＲ１ａ、−ＯＮ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）（ＯＲ１ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（Ｒ１ａ）および−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（ＯＲ１ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロおよび−ＣＮより選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａおよび−Ｎ（Ｒ３ａ）２より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ３０で置換されていてよく；
Ｒ３ａは、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ３０で置換されていてよく；
Ｒ４は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４ａ）−ＯＲ４ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）（ＯＲ４ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）および−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ４＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）および−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ４ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ４ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ１０は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−ＯＲ１０ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）（ＯＲ１０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）および−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）および−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ３０は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａおよび−Ｎ（Ｒ３０ａ）２より選択され；
Ｒ３０ａは、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒ４０は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−ＳＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）−ＯＲ４０ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）（ＯＲ４０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）および−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より選択され；
Ｒ４０＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）および−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より選択され；
Ｒ４０ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され；
Ｒ４０ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され；
Ｒａは、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）−ＯＲｍ、 −Ｏ−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）（ＯＲｍ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）および−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より選択され；
Ｒａ＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）および−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より選択され；
Ｒｍは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され；そして
Ｒｎは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択される］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
環Ａが、縮合モルホリンであり、ここにおいて、該縮合モルホリンは、一つまたはそれを超えるＲ４で置換されていてよく；そして
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｗが、−Ｏ−であり；
Ｘが、Ｃ−Ｈであり；
Ｙが、Ｃ−Ｒ３であり；そして
Ｒ３が、ハロである、請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、５員または６員ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、 −Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）（ＯＲ１ａ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリルおよび５員または６員ヘテロシクリルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該５員または６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ａが、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリルおよび５員または６員ヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリルおよび５員または６員ヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、ここにおいて、該５員または６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ｂが、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキルおよび４〜６員ヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルおよび４〜６員ヘテロシクリルは、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該４〜６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１０が、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、３〜６員カルボシクリル、５員または６員ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、３〜６員カルボシクリル、５員または６員ヘテロシクリルは、各々の場合、一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該５員または６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０＊が、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂより選択され；
Ｒ１０ａが、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルは、各々の場合、独立して、一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく；
Ｒ１０ｂが、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒａが、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮおよび−ＯＲｍより選択され；
Ｒａ＊が、Ｃ１−６アルキルであり；そして
Ｒｍが、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
式（Ｉａ）：
【化２】
｛式中、Ｒ１は上に記載の通りであり、そして
Ｗは、Ｏであり；
Ｘは、Ｃ−Ｈであり；
Ｙは、Ｃ−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アミノカルボニル、２−アミノピリミジン−４−イル、２−シアノピリミジン−４−イル、３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル、［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］カルボニル、ジフルオロメチル、（イソプロピルアミノ）カルボニル、メチル、（メチルアミノ）カルボニル、２−（メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルおよびトリフルオロメチルより選択され、
Ｒ３は、ハロである｝
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
薬剤として用いるための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
ヒトなどの温血動物の細菌感染の処置に用いるための薬剤の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項８】
ヒトなどの温血動物の細菌感染を処置する方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項９】
ヒトなどの温血動物の細菌感染を処置する場合に用いるための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩、および少なくとも一つの薬学的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を製造する方法であって、式（Ａ１）：
【化３】
を有する化合物と、バルビツル酸：
【化４】
とを反応させ、そしてその後、必要ならば、
（ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へと変換すること；
（ii）保護基を除去すること；および／または
（iii）薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含む方法。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を製造する方法であって、式（Ａ３）：
【化５】
（式中、Ｌは、脱離基であり；そして
Ｑは、−Ｏ−および−ＮＨ−より選択される）
を有する化合物と、適する環形成剤とを反応させ、そしてその後、必要ならば、
（ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へと変換すること；
（ii）保護基を除去すること；および／または
（iii）薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含む方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、環Ａは、縮合５〜７員非芳香族複素環式環であり、ここにおいて、該縮合５〜７員非芳香族複素環式環は、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４で置換されていてよく、そしてここにおいて、該５〜７員複素環式環の−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４＊で置換されていてよく；
Ｗは、−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−および−Ｓ（Ｏ）２−より選択され；
Ｘは、ＮおよびＣ−Ｒ２より選択され；
Ｙは、ＮおよびＣ−Ｒ３より選択され；
Ｒ１は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１ａ）ＯＲ１ａ、−ＯＮ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）（ＯＲ１ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（Ｒ１ａ）および−Ｃ（Ｒ１ａ）＝Ｎ（ＯＲ１ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ２は、Ｈ、ハロおよび−ＣＮより選択され；
Ｒ３は、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ３ａ、−ＳＲ３ａおよび−Ｎ（Ｒ３ａ）２より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルおよびＣ２−６アルキニルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ３０で置換されていてよく；
Ｒ３ａは、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ３０で置換されていてよく；
Ｒ４は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４ａ、−ＳＲ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４ａ）−ＯＲ４ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）（ＯＲ４ａ）−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｎ（Ｒ４ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）および−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ４＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４ａ）２、−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（Ｒ４ａ）および−Ｃ（Ｒ４ａ）＝Ｎ（ＯＲ４ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ４ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ４ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ４０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ４０＊で置換されていてよく；
Ｒ１０は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）−ＯＲ１０ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）（ＯＲ１０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）および−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（Ｒ１０ａ）および−Ｃ（Ｒ１０ａ）＝Ｎ（ＯＲ１０ａ）より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ３０は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−ＯＲ３０ａ、−ＳＲ３０ａおよび−Ｎ（Ｒ３０ａ）２より選択され；
Ｒ３０ａは、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択され；
Ｒ４０は、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲ４０ａ、−ＳＲ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）−ＯＲ４０ａ、−Ｏ−Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）（ＯＲ４０ａ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｎ（Ｒ４０ａ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）および−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より選択され；
Ｒ４０＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４０ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４０ａ）２、−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（Ｒ４０ａ）および−Ｃ（Ｒ４０ａ）＝Ｎ（ＯＲ４０ａ）より選択され；
Ｒ４０ａは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され；
Ｒ４０ｂは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され；
Ｒａは、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−ＯＲｍ、−ＳＲｍ、−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒｍ）−ＯＲｍ、 −Ｏ−Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）（ＯＲｍ）、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｎ（Ｒｍ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｎ（Ｒｍ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）および−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より選択され；
Ｒａ＊は、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒｍ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｓ（Ｏ）Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｎ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｍ）２、−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（Ｒｍ）および−Ｃ（Ｒｍ）＝Ｎ（ＯＲｍ）より選択され；
Ｒｍは、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択され；そして
Ｒｎは、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、カルボシクリルおよびヘテロシクリルより選択される］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
環Ａが、縮合モルホリンであり、ここにおいて、該縮合モルホリンは、一つまたはそれを超えるＲ４で置換されていてよく；そして
Ｒ４は、Ｃ１−６アルキルである、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｗが、−Ｏ−であり；
Ｘが、Ｃ−Ｈであり；
Ｙが、Ｃ−Ｒ３であり；そして
Ｒ３が、ハロである、請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリル、５員または６員ヘテロシクリル、−ＯＲ１ａ、−ＳＲ１ａ、−Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｎ（Ｒ１ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）２、 −Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ａ）（ＯＲ１ａ）および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１ｂより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリルおよび５員または６員ヘテロシクリルは、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該５員または６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ａが、各々の場合、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリルおよび５員または６員ヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、３〜５員カルボシクリルおよび５員または６員ヘテロシクリルは、各々の場合、独立して、一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、ここにおいて、該５員または６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１ｂが、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキルおよび４〜６員ヘテロシクリルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルおよび４〜６員ヘテロシクリルは、独立して、炭素上に一つまたはそれを超えるＲ１０で置換されていてよく、そしてここにおいて、該４〜６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒ１０＊で置換されていてよく；
Ｒ１０が、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１−６アルキル、３〜６員カルボシクリル、５員または６員ヘテロシクリル、−ＯＲ１０ａ、−ＳＲ１０ａ、−Ｎ（Ｒ１０ａ）２、−Ｎ（Ｒ１０ａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂ、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０ａ）２より選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキル、３〜６員カルボシクリル、５員または６員ヘテロシクリルは、各々の場合、一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく、そしてここにおいて、該５員または６員ヘテロシクリルの−ＮＨ−部分はいずれも、Ｒａ＊で置換されていてよく；
Ｒ１０＊が、各々の場合、独立して、Ｃ１−６アルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ｂより選択され；
Ｒ１０ａが、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択され、ここにおいて、該Ｃ１−６アルキルは、各々の場合、独立して、一つまたはそれを超えるＲａで置換されていてよく；
Ｒ１０ｂが、Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒａが、各々の場合、独立して、ハロ、−ＣＮおよび−ＯＲｍより選択され；
Ｒａ＊が、Ｃ１−６アルキルであり；そして
Ｒｍが、各々の場合、独立して、ＨおよびＣ１−６アルキルより選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
式（Ｉａ）：
【化２】
｛式中、Ｒ１は上に記載の通りであり、そして
Ｗは、Ｏであり；
Ｘは、Ｃ−Ｈであり；
Ｙは、Ｃ−Ｒ３であり；
Ｒ１は、アミノカルボニル、２−アミノピリミジン−４−イル、２−シアノピリミジン−４−イル、３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル、［（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］カルボニル、ジフルオロメチル、（イソプロピルアミノ）カルボニル、メチル、（メチルアミノ）カルボニル、２−（メチルスルファニル）ピリミジン−４−イル、１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル、ピラジン−２−イル、ピリダジン−３−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、１，３−チアゾール−２−イル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イルおよびトリフルオロメチルより選択され、
Ｒ３は、ハロである｝
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
薬剤として用いるための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
ヒトなどの温血動物の細菌感染の処置に用いるための薬剤の製造における、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項８】
ヒトなどの温血動物の細菌感染を処置する方法であって、該動物に、有効量の請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を投与することを含む方法。
【請求項９】
ヒトなどの温血動物の細菌感染を処置する場合に用いるための、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩、および少なくとも一つの薬学的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を製造する方法であって、式（Ａ１）：
【化３】
を有する化合物と、バルビツル酸：
【化４】
とを反応させ、そしてその後、必要ならば、
（ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へと変換すること；
（ii）保護基を除去すること；および／または
（iii）薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含む方法。
【請求項１２】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩を製造する方法であって、式（Ａ３）：
【化５】
（式中、Ｌは、脱離基であり；そして
Ｑは、−Ｏ−および−ＮＨ−より選択される）
を有する化合物と、適する環形成剤とを反応させ、そしてその後、必要ならば、
（ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へと変換すること；
（ii）保護基を除去すること；および／または
（iii）薬学的に許容しうる塩を形成すること
を含む方法。
【公表番号】特表２０１２−５０５２６１（Ｐ２０１２−５０５２６１Ａ）
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３１５６６（Ｐ２０１１−５３１５６６）
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１３６３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４３８９３
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／０５１３６３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４３８９３
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]