肝Ｘ受容体モジュレーターとしてのイソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシドのアニリン誘導体
本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新規な化合物；このような化合物を製造する方法；核内ホルモン受容体肝Ｘ受容体（Liver Ｘ Receptor）（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）および／またはβ（ＮＲ１Ｈ２）のモジュレーションにおける、およびアテローム性動脈硬化症などの心臓血管疾患、炎症性疾患、アルツハイマー病、インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）、２型糖尿病およびその他の代謝症候群発現を含めた臨床症状を処置するおよび／または予防する場合のそれらの有用性；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ１は、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、Ｈｅｔ４またはＴであり；
そして上の定義中において、
Ｘは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基であり、ここにおいて、該アルキル基は、Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａまたはＮＲａＳＯ２で中断されていてもよく；
Ｙは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド中の２位の窒素に結合していて、１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキレン基であり、ここにおいて、該アルキレン基は、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃ
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよく、および／またはＹは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＲｂまたはＳＯ２Ｒｂ
より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｚは、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４またはＴ、および次の内の一つ：Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３に結合していて、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和アルキレン基であって、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよい該アルキレン基であり、または次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
であり、および／またはＺは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｑは、３個、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子を含んで成る飽和または不飽和の非芳香族単環式環であって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒは、フェニル基であって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
アリールは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているフェニル基であり；
Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、８個、９個または１０個の炭素原子を含んで成る二環式芳香族または部分芳香族の炭素環式環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二炭素環式環の芳香族部分であり；
Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族の５員または６員の単環式環であり、ここにおいて、その環中の１個またはそれを超える原子は、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素であり；
Ｈｅｔ２は、飽和または不飽和の非芳香族３員、４員、５員、６員、７員、８員、９員または１０員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素または硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環であり、そしてここにおいて、その環は、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｈｅｔ３は、芳香族の５員または６員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環であり、そしてそれは、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていて；
Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族または部分芳香族の８員、９員または１０員二環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素であってよい環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｒａは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；
Ｒｂは、独立して、直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；そして
Ｒｃは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）である］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２が、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３が、請求項１に定義の通りである請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、式（VIII）
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物と、Lawesson’s試薬とを、場合により、トルエンなどの不活性有機溶媒の存在下で反応させる工程を含む方法。
【請求項１９】
医薬製剤であって、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうるアジュバント、希釈剤および／または担体との混合物で含む医薬製剤。
【請求項２０】
療法における薬剤としての、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
核内ホルモン受容体ＬＸＲαおよび／またはβのモジュレーションの必要に関連した状態；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、またはインスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）を処置する場合の薬剤として用いるための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
核内ホルモン受容体ＬＸＲαおよび／またはβのモジュレーション；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、またはインスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）のための薬剤の製造のための、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２３】
インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、およびＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物への、治療的有効量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩の投与を含む方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ１は、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２は、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ３は、
アリールまたはＨｅｔ１であって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいアリールまたはＨｅｔ１；
Ｈｅｔ４またはＴであって、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、Ｈｅｔ４またはＴであり；
そして上の定義中において、
Ｘは、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキル基であり、ここにおいて、該アルキル基は、Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＮＲａ、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａまたはＮＲａＳＯ２で中断されていてもよく；
Ｙは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド中の２位の窒素に結合していて、１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和のアルキレン基であり、ここにおいて、該アルキレン基は、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃ
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよく、および／またはＹは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）ＲｂまたはＳＯ２Ｒｂ
より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｚは、アリール、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ４またはＴ、および次の内の一つ：Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３に結合していて、１〜６個の炭素原子を有する直鎖または分岐状の飽和または不飽和アルキレン基であって、次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
で中断されていてもよいまたは終わっていてもよい該アルキレン基であり、または次の内の一つ：
Ｏ、Ｓ、ＳｉＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、Ｃ（Ｏ）、ＯＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲａＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ、ＮＲａ、ＳＯ２ＮＲａ、ＮＲａＳＯ２
であり、および／またはＺは、次の：
ＯＨ、Ｆ、ＣＮ、ＮＲｃＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、ＯＲｂ、ＳＲｃ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃ、フェニル、フェニルＣ１−Ｃ３アルキル、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＮＲａＲａ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、ＯＲｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｑは、３個、４個、５個、６個、７個または８個の炭素原子を含んで成る飽和または不飽和の非芳香族単環式環であって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒは、フェニル基であって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
アリールは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているフェニル基であり；
Ｔは、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、８個、９個または１０個の炭素原子を含んで成る二環式芳香族または部分芳香族の炭素環式環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二炭素環式環の芳香族部分であり；
Ｈｅｔ１は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族の５員または６員の単環式環であり、ここにおいて、その環中の１個またはそれを超える原子は、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素であり；
Ｈｅｔ２は、飽和または不飽和の非芳香族３員、４員、５員、６員、７員、８員、９員または１０員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素または硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環であり、そしてここにおいて、その環は、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく；
Ｈｅｔ３は、芳香族の５員または６員の単環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素である環であり、そしてそれは、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていて；
Ｈｅｔ４は、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合していて、芳香族または部分芳香族の８員、９員または１０員二環式環であって、その環中の１個またはそれを超える原子が、例えば、窒素、酸素および硫黄の内の一つまたはそれを超えるものより独立して選択される炭素以外の元素であってよい環であり、そしてその場合、イソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド上の４位の窒素に結合しているのは、二環式環の芳香族部分であり；
Ｒａは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；
Ｒｂは、独立して、直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ４アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）であり；そして
Ｒｃは、独立して、Ｈ、または直鎖または分岐状の飽和または不飽和のＣ１−Ｃ３アルキル鎖（該アルキル鎖は、１個またはそれを超えるＦで置換されていてよい）である］
を有する化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルまたはヘテロシクリルであって、各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルまたはヘテロアリールであって、各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
シクロアルキルＹまたはヘテロシクリルＹであって、ここにおいて、シクロアルキルまたはヘテロシクリルが各々、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいもの；
フェニルＹまたはヘテロアリールＹであって、ここにおいて、フェニルまたはヘテロアリールが各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものであり；
Ｒ２が、
フェニルであって、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、で置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＲｂまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｒ１が、
Ｘであって、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＲｂまたはＣ（Ｏ）Ｒｂ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよいものである、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項９】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項２に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１２】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、１個またはそれを超える次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａで置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１３】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項３に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
Ｑ、Ｈｅｔ２、ＲまたはＨｅｔ３
より独立して選択される一つで置換され、そしてここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、１個またはそれを超える次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、で置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１５】
Ｒ３が、アリールまたはＨｅｔ１であり、ここにおいて、
アリールまたはＨｅｔ１は各々、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１６】
Ｒ３が、Ｈｅｔ４またはＴであり、ここにおいて、
Ｈｅｔ４またはＴは、各々、芳香環上に、次の：
ハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＯＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよく、そして
Ｈｅｔ４またはＴは各々、非芳香環上に、次の：
Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、フェニルＣ１アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、チオキソ、Ｑ、Ｈｅｔ２、Ｒ、Ｈｅｔ３、ＱＺ、Ｈｅｔ２Ｚ、ＲＺ、Ｈｅｔ３Ｚ、またはＣ１−Ｃ４アルキル（該アルキルは、次の：Ｆ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲａＲａ、ＯＲｂ、ＳＲｂ、ＳｉＲｂＲｂＲｂ、Ｓ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、ＳＯ２ＮＲａＲａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲａＲａまたはＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲａ、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい）、より独立して選択される１個またはそれを超えるもので置換されていてよい、請求項４に記載の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１７】
２−ブチル−４−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝−５−フェニルイソチアゾール−３（２Ｈ）−チオン１，１−ジオキシド、またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項１８】
Ｒ１、Ｒ２またはＲ３が、請求項１に定義の通りである請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の製造方法であって、式（VIII）
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１に定義の通りである）
を有する化合物と、Lawesson’s試薬とを、場合により、トルエンなどの不活性有機溶媒の存在下で反応させる工程を含む方法。
【請求項１９】
医薬製剤であって、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩を、薬学的に許容しうるアジュバント、希釈剤および／または担体との混合物で含む医薬製剤。
【請求項２０】
療法における薬剤としての、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩。
【請求項２１】
核内ホルモン受容体ＬＸＲαおよび／またはβのモジュレーションの必要に関連した状態；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、またはインスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）を処置する場合の薬剤として用いるための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩。
【請求項２２】
核内ホルモン受容体ＬＸＲαおよび／またはβのモジュレーション；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、ＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態、またはインスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）のための薬剤の製造のための、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項２３】
インスリン抵抗性に関連しているか否かにかかわらない脂質障害（異常脂血症）；心臓血管疾患、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、コレステロール逆輸送を改善する必要に関連した状態、腸管コレステロール吸収を減少させる必要に関連した状態、ＨＤＬコレステロールレベルを増加させる必要に関連した状態、ＬＤＬコレステロールレベルを減少させる必要に関連した状態、炎症性状態、アルツハイマー病、動脈硬化症、２型糖尿病、およびＨＤＬ機能を改善する必要に関連した状態を処置するおよび／または予防する方法であって、それを必要としている哺乳動物への、治療的有効量の請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその適する薬学的に許容しうる塩の投与を含む方法。
【公表番号】特表２００８−５２６８４２（Ｐ２００８−５２６８４２Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５０３３７（Ｐ２００７−５５０３３７）
【出願日】平成１８年１月９日（２００６．１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００００２７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７３３６４
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月９日（２００６．１．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００６／００００２７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７３３６４
【国際公開日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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