説明

認知機能を改善するための方法および組成物

本発明は、加齢性認知機能障害の処置に関する。本発明は、特に、加齢性認知機能障害を示すかそのリスクのある被験体(軽度認知機能障害(MCI)、加齢性認知低下(ARCD)、または年齢関連性記憶障害(AAMI)を有するかそのリスクのある被験体が含まれるが、これらに限定されない)の認知機能の改善における、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)のインヒビター(レベチラセタム、セレトラセタム、およびブリバラセタムなど)の使用に関する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
加齢性認知機能障害を処置する必要がある、もしくはそのリスクのある被験体における該加齢性認知機能障害を処置する方法であって、治療有効量のシナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を該被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項2】
前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩が、国際特許出願WO2001/062726号、国際特許出願WO2002/094787号、国際特許出願WO2004/087658号、米国特許第7,244,747号、国際特許出願WO2007/065595号、米国特許出願第2008/0081832号、国際特許出願WO2006/128692号、国際特許出願WO2006/128693号、英国特許第1,039,113号、および英国特許第1,309,692号で言及されたSV2Aインヒビターの群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
前記SV2Aインヒビターが、レベチラセタム、セレトラセタム、およびブリバラセタム、またはその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項2に記載の方法。
【請求項4】
前記SV2Aインヒビターがレベチラセタムまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項2に記載の方法。
【請求項5】
前記SV2Aインヒビターがブリバラセタムまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項2に記載の方法。
【請求項6】
前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を、12時間または24時間毎に0.1mg/kg〜5mg/kgの1日量で投与する、請求項1から5のいずれか1項に記載の方法。
【請求項7】
前記1日量が0.1mg/kg〜0.2mg/kgである、請求項6に記載の方法。
【請求項8】
前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を、12時間または24時間毎に0.01mg/kg〜2.5mg/kgの1日量で投与する、請求項1から5のいずれか1項に記載の方法。
【請求項9】
前記1日量が0.1mg/kg〜2.5mg/kgである、請求項8に記載の方法。
【請求項10】
前記1日量が0.4mg/kg〜2.5mg/kgである、請求項8に記載の方法。
【請求項11】
前記1日量が0.6mg/kg〜1.8mg/kgである、請求項8に記載の方法。
【請求項12】
前記1日量が0.04mg/kg〜2.5mg/kgである、請求項8に記載の方法。
【請求項13】
前記1日量が0.06mg/kg〜1.8mg/kgである、請求項8に記載の方法。
【請求項14】
加齢性認知機能障害を処置する必要がある、もしくはそのリスクのある被験体における該加齢性認知機能障害を処置する方法であって、バルプロエートまたはそのアナログ、誘導体、もしくは薬学的に許容可能な塩と組み合わせたSV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を該被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項15】
前記被験体が0.5μg/ml〜5μg/ml血漿の総血中バルプロエートレベルを保持するような1日量で前記バルプロエートを投与し、前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を0.01mg/kg〜1mg/kgの1日量で投与する、請求項14に記載の方法。
【請求項16】
前記被験体が0.5μg/ml〜5μg/ml血漿の総血中バルプロエートレベルを保持するような1日量で前記バルプロエートを投与し、前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を0.001mg/kg〜1mg/kgの1日量で投与する、請求項14に記載の方法。
【請求項17】
前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩が、国際特許出願WO2001/062726号、国際特許出願WO2002/094787号、国際特許出願WO2004/087658号、米国特許第7,244,747号、国際特許出願WO2007/065595号、米国特許出願第2008/0081832号、国際特許出願WO2006/128692号、国際特許出願WO2006/128693号、英国特許第1,039,113号、および英国特許第1,309,692号で言及されたSV2Aインヒビターの群から選択される、請求項14から16のいずれか1項に記載の方法。
【請求項18】
前記SV2Aインヒビターが、レベチラセタム、セレトラセタム、およびブリバラセタム、またはその薬学的に許容可能な塩からなる群から選択される、請求項14から16のいずれか1項に記載の方法。
【請求項19】
前記SV2Aインヒビターがレベチラセタムまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項18に記載の方法。
【請求項20】
前記SV2Aインヒビターがブリバラセタムまたはその薬学的に許容可能な塩である、請求項18に記載の方法。
【請求項21】
前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩およびバルプロエートまたはその薬学的に許容可能な塩を同時に投与する、請求項14から20のいずれか1項に記載の方法。
【請求項22】
前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩およびバルプロエートまたはその薬学的に許容可能な塩を、単一処方物中で投与する、請求項14から20のいずれか1項に記載の方法。
【請求項23】
前記SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩およびバルプロエートまたはその薬学的に許容可能な塩を連続的に投与する、請求項14から20のいずれか1項に記載の方法。
【請求項24】
加齢性認知機能障害を有するかそのリスクのある被験体における認知機能を改善するための薬学的組成物であって、該組成物がSV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、該SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩が5mg〜140mgの量で存在する、薬学的組成物。
【請求項25】
加齢性認知機能障害を有するかそのリスクのある被験体における認知機能を改善するための薬学的組成物であって、該組成物がSV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩を含み、該SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩が0.7mg〜180mgの量で存在する、薬学的組成物。
【請求項26】
加齢性認知機能障害を有するかそのリスクのある被験体における認知機能を改善するための薬学的組成物であって、該組成物が、SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩、ここで該SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩は3mg〜50mgの量で存在し、およびバルプロエートまたはそのアナログ、誘導体、もしくは薬学的に許容可能な塩を含む、薬学的組成物。
【請求項27】
加齢性認知機能障害を有するかそのリスクのある被験体における認知機能を改善するための薬学的組成物であって、該組成物がSV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩と、バルプロエートまたはそのアナログ、誘導体、もしくは薬学的に許容可能な塩とを含み、ここで該SV2Aインヒビターまたはその薬学的に許容可能な塩は0.07mg〜50mgの量で存在する、薬学的組成物。
【請求項28】
加齢性認知機能障害を処置する必要がある、もしくはそのリスクのある被験体における該加齢性認知機能障害を処置する方法であって、治療有効量のレベチラセタムまたはその薬学的に許容可能な塩を前記被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項29】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に1mg/kg〜2mg/kgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項30】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に70mg〜150mgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項31】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に0.1mg/kg〜2.5mg/kgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項32】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に7mg〜180mgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項33】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に0.4mg/kg〜2.5mg/kgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項34】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に25mg〜180mgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項35】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に0.6mg/kg〜1.8mg/kgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項36】
前記レベチラセタムを、12時間または24時間毎に40mg〜130mgの1日量で投与する、請求項28に記載の方法。
【請求項37】
加齢性認知機能障害を処置する必要がある、もしくはそのリスクのある被験体における該加齢性認知機能障害を処置する方法であって、治療有効量のブリバラセタムまたはその薬学的に許容可能な塩を前記被験体に投与する工程を含む、方法。
【請求項38】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に0.1mg/kg〜0.2mg/kgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項39】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に7mg〜15mgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項40】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に0.01mg/kg〜2.5mg/kgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項41】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に0.7mg〜180mgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項42】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に0.04mg/kg〜2.5mg/kgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項43】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に2.5mg〜180mgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項44】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に0.06mg/kg〜1.8mg/kgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項45】
前記ブリバラセタムを、12時間または24時間毎に4.0mg〜130mgの1日量で投与する、請求項37に記載の方法。
【請求項46】
加齢性認知機能障害を処置する必要がある、もしくはそのリスクのある被験体における該加齢性認知機能障害を処置する方法であって、治療有効量のセレトラセタムまたはその薬学的に許容可能な塩を該被験体に投与する工程を含む、方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【公表番号】特表2012−505883(P2012−505883A)
【公表日】平成24年3月8日(2012.3.8)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−532085(P2011−532085)
【出願日】平成21年10月16日(2009.10.16)
【国際出願番号】PCT/US2009/005647
【国際公開番号】WO2010/044878
【国際公開日】平成22年4月22日(2010.4.22)
【出願人】(593072783)ザ ジョーンズ ホプキンズ ユニバーシティ (6)
【氏名又は名称原語表記】THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY
【Fターム(参考)】