３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体
本発明は、３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体に関する。より詳しくは、下記化学式（Ｉ）の３，４−ジヒドロイソキノリニウム(3,4-dihydroisoquinolinium)塩誘導体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記化学式（Ｉ）の３，４−ジヒドロイソキノリニウム(3,4-dihydroisoquinolinium)塩誘導体。
【化１】
(式中、Ｒ１およびＲ２は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、アルコキシ基、互いに連結したメチレンジオキシ基、炭素数１〜２のアルコキシカルボニルアミノ基、または炭素数１〜３のアルキルアミノ基であり、
Ｒ３は水素、アルキル基、炭素数１〜１８のアルケニル基、フェニル、置換フェニル、ベンジルまたはアリールアルキル基であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、炭素数１〜５のアルキル基、トリフルオロメチル、フェニル、置換フェニル、ニトロ、炭素数１〜４のアルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、置換ベンジルオキシ、メトキシカルボキシル基、炭素数１〜４のアルコキシカルボニル基またはアンモニウム基であり、
Ｘ−は無機酸イオン、有機酸イオンまたはハロゲン化物である。)
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、互いに同じでも異なってもよく、炭素数１〜１０のアルコキシ基であることを特徴とする、請求項１に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項３】
Ｒ３が炭素数１〜１８のアルキル基であることを特徴とする、請求項１に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項４】
Ｒ３が、置換アリールアルキル基であることを特徴とする、請求項１に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項５】
抗真菌の活性を有する下記化学式（Ｉ）の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義した通りである。）
【請求項６】
下記化学式（ＩＩ）のイソキノリニウム塩誘導体。
【化３】
（式中、Ｒ１およびＲ２は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、アルコキシ基、互いに連結したメチレンジオキシ基、炭素数１〜２のアルコキシカルボニルアミノ基、または炭素数１〜３のアルキルアミノ基であり、
Ｒ３は水素、アルキル基、炭素数１〜１８のアルケニル基、フェニル、置換フェニル、ベンジルまたはアリールアルキル基であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、炭素数１〜５のアルキル基、トリフルオロメチル、フェニル、置換フェニル、ニトロ、炭素数１〜４のアルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、置換ベンジルオキシ、メトキシカルボキシル基、炭素数１〜４のアルコキシカルボニル基またはアンモニウム基であり、
Ｘ−は無機酸イオン、有機酸イオンまたはハロゲン化物である。）
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２-が、互いに同じでも異なってもよく、炭素数１〜１０のアルコキシ基であることを特徴とする、請求項６に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項８】
Ｒ３が炭素数１〜１８のアルキル基であることを特徴とする、請求項６に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項９】
Ｒ３が、置換アリールアルキル基であることを特徴とする、請求項６に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項１０】
抗真菌の活性を有する下記化学式（ＩＩ）のイソキノリニウム塩誘導体。
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項６で定義した通りである。）
【請求項１１】
薬学的に有効な量の下記化学式（Ｉ）の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体を含有する薬学的組成物。
【化５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義した通りである。）
【請求項１２】
前記薬学的組成物が、抗真菌の活性を有する組成物であることを特徴とする、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
薬学的に有効な量の下記化学式（ＩＩ）のイソキノリニウム塩誘導体を含有する薬学的組成物。
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項５で定義した通りである。）
【請求項１４】
前記薬学的組成物が、抗真菌の活性を有する組成物であることを特徴とする、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
ｉ）下記化学式（ＩＩＩ）の化合物を下記化学式（ＩＶ）の化合物と反応させて下記化学式（ＶＩ）を製造する段階と、
ｉｉ）前記ｉ）段階で得た化学式（ＶＩ）の化合物をハロゲン化アシルと反応させて下記化学式（ＶＩＩ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉｉ）前記ｉｉ）段階で得た化学式（ＶＩＩ）の化合物を触媒の下に反応させる段階とを含む、３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体の製造方法。
【化７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１６】
ｉ）下記化学式（ＩＩＩ）の化合物を下記化学式（Ｖ）の化合物と反応させて下記化学式（ＶＩ）を製造する段階と、
ｉｉ）前記ｉ）段階で得た化学式（ＶＩ）の化合物をハロゲン化アシルと反応させて下記化学式（ＶＩＩ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉｉ）前記ｉｉ）段階で得た化学式（ＶＩＩ）の化合物を触媒の下に反応させる段階とを含む、３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体の製造方法。
【化８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１７】
ｉ）下記化学式（ＩＩＩ）の化合物をハロゲン化アシルと反応させて下記化学式（ＶＩＩＩ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉ）前記ｉ）段階で得た化学式（ＶＩＩＩ）の化合物を触媒の下に反応させて下記化学式（ＩＸ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉｉ）前記ｉｉ）段階で得た化学式（ＩＸ）の化合物を下記化学式（Ｖ）の化合物と反応させる段階とを含む、３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体の製造方法。
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１８】
下記化学式（Ｘ）の化合物を下記化学式（Ｖ）の化合物と反応させてイソキノリニウム塩誘導体を製造する方法。
【化１０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項６で定義したとおりである。）
【請求項１】
下記化学式（Ｉ）の３，４−ジヒドロイソキノリニウム(3,4-dihydroisoquinolinium)塩誘導体。
【化１】
(式中、Ｒ１およびＲ２は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、アルコキシ基、互いに連結したメチレンジオキシ基、炭素数１〜２のアルコキシカルボニルアミノ基、または炭素数１〜３のアルキルアミノ基であり、
Ｒ３は水素、アルキル基、炭素数１〜１８のアルケニル基、フェニル、置換フェニル、ベンジルまたはアリールアルキル基であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、炭素数１〜５のアルキル基、トリフルオロメチル、フェニル、置換フェニル、ニトロ、炭素数１〜４のアルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、置換ベンジルオキシ、メトキシカルボキシル基、炭素数１〜４のアルコキシカルボニル基またはアンモニウム基であり、
Ｘ−は無機酸イオン、有機酸イオンまたはハロゲン化物である。)
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２が、互いに同じでも異なってもよく、炭素数１〜１０のアルコキシ基であることを特徴とする、請求項１に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項３】
Ｒ３が炭素数１〜１８のアルキル基であることを特徴とする、請求項１に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項４】
Ｒ３が、置換アリールアルキル基であることを特徴とする、請求項１に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項５】
抗真菌の活性を有する下記化学式（Ｉ）の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【化２】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義した通りである。）
【請求項６】
下記化学式（ＩＩ）のイソキノリニウム塩誘導体。
【化３】
（式中、Ｒ１およびＲ２は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、アルコキシ基、互いに連結したメチレンジオキシ基、炭素数１〜２のアルコキシカルボニルアミノ基、または炭素数１〜３のアルキルアミノ基であり、
Ｒ３は水素、アルキル基、炭素数１〜１８のアルケニル基、フェニル、置換フェニル、ベンジルまたはアリールアルキル基であり、
Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４およびＺ５は互いに同じでも異なってもよく、それぞれ水素、ハロゲン、炭素数１〜５のアルキル基、トリフルオロメチル、フェニル、置換フェニル、ニトロ、炭素数１〜４のアルコキシ、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、フェノキシ、置換ベンジルオキシ、メトキシカルボキシル基、炭素数１〜４のアルコキシカルボニル基またはアンモニウム基であり、
Ｘ−は無機酸イオン、有機酸イオンまたはハロゲン化物である。）
【請求項７】
Ｒ１およびＲ２-が、互いに同じでも異なってもよく、炭素数１〜１０のアルコキシ基であることを特徴とする、請求項６に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項８】
Ｒ３が炭素数１〜１８のアルキル基であることを特徴とする、請求項６に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項９】
Ｒ３が、置換アリールアルキル基であることを特徴とする、請求項６に記載の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体。
【請求項１０】
抗真菌の活性を有する下記化学式（ＩＩ）のイソキノリニウム塩誘導体。
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項６で定義した通りである。）
【請求項１１】
薬学的に有効な量の下記化学式（Ｉ）の３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体を含有する薬学的組成物。
【化５】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義した通りである。）
【請求項１２】
前記薬学的組成物が、抗真菌の活性を有する組成物であることを特徴とする、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
薬学的に有効な量の下記化学式（ＩＩ）のイソキノリニウム塩誘導体を含有する薬学的組成物。
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項５で定義した通りである。）
【請求項１４】
前記薬学的組成物が、抗真菌の活性を有する組成物であることを特徴とする、請求項１１に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
ｉ）下記化学式（ＩＩＩ）の化合物を下記化学式（ＩＶ）の化合物と反応させて下記化学式（ＶＩ）を製造する段階と、
ｉｉ）前記ｉ）段階で得た化学式（ＶＩ）の化合物をハロゲン化アシルと反応させて下記化学式（ＶＩＩ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉｉ）前記ｉｉ）段階で得た化学式（ＶＩＩ）の化合物を触媒の下に反応させる段階とを含む、３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体の製造方法。
【化７】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１６】
ｉ）下記化学式（ＩＩＩ）の化合物を下記化学式（Ｖ）の化合物と反応させて下記化学式（ＶＩ）を製造する段階と、
ｉｉ）前記ｉ）段階で得た化学式（ＶＩ）の化合物をハロゲン化アシルと反応させて下記化学式（ＶＩＩ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉｉ）前記ｉｉ）段階で得た化学式（ＶＩＩ）の化合物を触媒の下に反応させる段階とを含む、３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体の製造方法。
【化８】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１７】
ｉ）下記化学式（ＩＩＩ）の化合物をハロゲン化アシルと反応させて下記化学式（ＶＩＩＩ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉ）前記ｉ）段階で得た化学式（ＶＩＩＩ）の化合物を触媒の下に反応させて下記化学式（ＩＸ）の化合物を製造する段階と、
ｉｉｉ）前記ｉｉ）段階で得た化学式（ＩＸ）の化合物を下記化学式（Ｖ）の化合物と反応させる段階とを含む、３，４−ジヒドロイソキノリニウム塩誘導体の製造方法。
【化９】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１８】
下記化学式（Ｘ）の化合物を下記化学式（Ｖ）の化合物と反応させてイソキノリニウム塩誘導体を製造する方法。
【化１０】
（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５およびＸ−はそれぞれ請求項６で定義したとおりである。）
【公表番号】特表２００８−５４５７４１（Ｐ２００８−５４５７４１Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１４５５４（Ｐ２００８−５１４５５４）
【出願日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００６／００２１１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２９９７８
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５９５１３７３１０）ハンファ ケミカル コーポレーション (31)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月１日（２００６．６．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＫＲ２００６／００２１１３
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１２９９７８
【国際公開日】平成１８年１２月７日（２００６．１２．７）
【出願人】（５９５１３７３１０）ハンファ ケミカル コーポレーション (31)
【Ｆターム（参考）】
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