ＨＩＶインテグラーゼインヒビター
本発明は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組み込みを予防する式Ｉ：
I
の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用によって、本化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療に有用となる。本発明はまた、ＨＩＶに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
I
の一連の二環式ピリミジノン化合物を含む。この作用によって、本化合物は、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療に有用となる。本発明はまた、ＨＩＶに感染したものを治療するための医薬組成物および方法も含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
I
［式中、
Ｒ1は、（Ａｒ1）アルキル、（Ａｒ1）（ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9））アルキル、（Ａｒ1）（ＣＯ2Ｒ14）アルキル、（Ａｒ1）ヒドロキシアルキル、または（Ａｒ1）オキシアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ3は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＮＨＡｒ2、Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2Ｒ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯＲ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＲ7、ＯＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＨ2ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＲ6、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＳＯＲ7、Ｓ（＝Ｎ）Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＰＯ（ＯＲ6）2、Ｃ2-4（Ｒ12）アルキニル、Ｒ13、Ａｒ2、またはＡｒ3であり；
Ｒ4は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ5は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ6は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ7は、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ8は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ9は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；あるいは
Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ10）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ11）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルとなり；
Ｒ10は、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ11は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＲ6、またはＣＯ2Ｒ6であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＳＯ2Ｒ7、ＯＳＯ2Ｒ7、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ13は、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであり、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ14は、水素またはアルキルであり；あるいは
２つのＲ14は一緒になって、ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、またはＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2となるが、但し該２つのＲ14は、共通の炭素原子に結合しており；
Ａｒ1は、
【化２】
であり；
Ａｒ2は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、ヒドロキシピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはインドリルであり、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（フェニル）、およびＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（ハロフェニル）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ａｒ3は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アルコキシメチル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ6）（Ｒ6）、およびＣＨ2Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されたフェニル、またはジオキソラニルフェニルであり；並びに
Ｘ−Ｙ−Ｚは、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2、またはＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2であるが；
但し、各Ｒ14が水素である場合、Ｒ3は水素およびハロでない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｃ1-6（Ａｒ1）アルキル、Ｃ1-6（Ａｒ1）（ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9））アルキル、Ｃ1-6（Ａｒ1）（ＣＯ2Ｒ14）アルキル、Ｃ1-6（Ａｒ1）ヒドロキシアルキル、またはＣ1-6（Ａｒ1）オキシアルキルであり；
Ｒ2が、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＯＲ14であり；
Ｒ3が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキルチオ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＮＨＡｒ2、Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2Ｒ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯＲ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＲ7、ＯＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＨ2ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＲ6、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＳＯＲ7、Ｓ（＝Ｎ）Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＰＯ（ＯＲ6）2、Ｃ2-4（Ｒ12）アルキニル、Ｒ13、Ａｒ2、またはＡｒ3であり；
Ｒ4が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ5が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ6が、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ3-7シクロアルキルであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-7シクロアルキルであり；
Ｒ8が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6（Ｃ1-6アルコキシ）アルキルまたはＣ1-6（Ｃ1-6ジアルキルアミノ）アルキルであり；
Ｒ9が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6（Ｃ1-6アルコキシ）アルキルまたはＣ1-6（Ｃ1-6ジアルキルアミノ）アルキルであり；あるいは
Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ10）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ11）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルとなり；
Ｒ10が、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ヒドロキシアルキルであり；
Ｒ11が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ＣＯＲ6、またはＣＯ2Ｒ6であり；
Ｒ12が、水素、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＳＯ2Ｒ7、ＯＳＯ2Ｒ7、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ13が、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリドニル、またはジオキソチアジニルであり、ヒドロキシメチル、アセトキシメチル、およびアミノメチルからなる群から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｒ14が独立して、水素またはＣ1-6アルキルであり；あるいは
２つのＲ14が一緒になって、ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、またはＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2となるが、但し該２つのＲ14が、共通の炭素原子に結合しており；
Ａｒ1が、
【化３】
であり；
Ａｒ2が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、ヒドロキシピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはインドリルであり、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（フェニル）、およびＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（ハロフェニル）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ａｒ3が、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ6）（Ｒ6）、およびＣＨ2Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されたフェニル、またはジオキソラニルフェニルであり；並びに
Ｘ−Ｙ−Ｚが、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2、またはＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2であるが；
但し、各Ｒ14が水素である場合、Ｒ3は水素およびハロでない、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ1が（Ａｒ1）アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、
【化４】
である、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、
【化５】
であり、Ｒ3が水素およびハロ以外である、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、Ｎ（Ｒ6）ＣＯＲ7、ＯＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＳＯＲ7、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＰＯ（ＯＲ6）2、Ｒ13、またはＡｒ2である、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がＲ13である、請求項５の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、またはピロリルであり、ハロおよびアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されている、請求項５の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が水素である、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｘ−Ｙ−Ｚが、Ｃ（Ｒ14）2ＣＨ2ＯＣＨ2、Ｃ（Ｒ14）2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、またはＣ（Ｒ14）2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2であり、Ｒ14が水素以外である、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ14が水素以外である、以下の構造：
【化６】
の一つの、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ14がメチルである、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
２つのＲ14が一緒になって、ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2、またはＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2となる、請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
（５−フルオロ−２−（（（（３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−イル）カルボニル）アミノ）メチル）フェニル）−ホスホン酸ジメチル；
Ｎ−（２−（４，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（５−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（（メチルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（１，１−ジオキソ−５−メチル−１，２，５−チアゾリジン−２−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（（メチルアミノ）カルボニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−（フルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；および
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
（５−フルオロ−２−（（（（３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−イル）カルボニル）アミノ）メチル）フェニル）−ホスホン酸ジメチル；
Ｎ−（２−（４，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（５−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（（メチルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（１，１−ジオキソ−５−メチル−１，２，５−チアゾリジン−２−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（（メチルアミノ）カルボニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−（フルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；および
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
【化７】
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
【化８】
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１の化合物の治療量および医薬的に許容される担体を含む、ＨＩＶ感染の治療に有用な組成物。
【請求項１９】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、ＨＩＶ融合インヒビター、ＨＩＶ結合インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ＨＩＶ出芽もしくは成熟インヒビター、およびＨＩＶインテグラーゼインヒビターからなる群から選択され、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療に用いられる少なくとも一つの他の薬剤の治療上の有効量、並びに医薬的に許容される担体をさらに含む、請求項１８の組成物。
【請求項２０】
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することを特徴とする、ＨＩＶ感染の治療方法。
【請求項２１】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、ＨＩＶ融合インヒビター、ＨＩＶ結合インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ＨＩＶ出芽もしくは成熟インヒビター、およびＨＩＶインテグラーゼインヒビターからなる群から選択され、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療に用いられる少なくとも一つの他の薬剤の治療上の有効量を投与することをさらに特徴とする、請求項２０の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
I
［式中、
Ｒ1は、（Ａｒ1）アルキル、（Ａｒ1）（ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9））アルキル、（Ａｒ1）（ＣＯ2Ｒ14）アルキル、（Ａｒ1）ヒドロキシアルキル、または（Ａｒ1）オキシアルキルであり；
Ｒ2は、水素、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり；
Ｒ3は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＮＨＡｒ2、Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2Ｒ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯＲ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＲ7、ＯＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＨ2ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＲ6、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＳＯＲ7、Ｓ（＝Ｎ）Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＰＯ（ＯＲ6）2、Ｃ2-4（Ｒ12）アルキニル、Ｒ13、Ａｒ2、またはＡｒ3であり；
Ｒ4は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ5は、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ6は、水素、アルキル、またはシクロアルキルであり；
Ｒ7は、アルキルまたはシクロアルキルであり；
Ｒ8は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；
Ｒ9は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルまたはジアルキルアミノアルキルであり；あるいは
Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）は一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ10）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ11）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルとなり；
Ｒ10は、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ11は、水素、アルキル、シクロアルキル、ＣＯＲ6、またはＣＯ2Ｒ6であり；
Ｒ12は、水素、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＳＯ2Ｒ7、ＯＳＯ2Ｒ7、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ13は、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリジノニル、イミダゾリジノニル、トリアゾロニル、ジオキソチアゾリジニルまたはジオキソチアジニルであり、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、およびアミノアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ｒ14は、水素またはアルキルであり；あるいは
２つのＲ14は一緒になって、ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、またはＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2となるが、但し該２つのＲ14は、共通の炭素原子に結合しており；
Ａｒ1は、
【化２】
であり；
Ａｒ2は、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、ヒドロキシピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはインドリルであり、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（フェニル）、およびＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（ハロフェニル）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ａｒ3は、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アルコキシメチル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ6）（Ｒ6）、およびＣＨ2Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されたフェニル、またはジオキソラニルフェニルであり；並びに
Ｘ−Ｙ−Ｚは、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2、またはＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2であるが；
但し、各Ｒ14が水素である場合、Ｒ3は水素およびハロでない］
の化合物、またはその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ1が、Ｃ1-6（Ａｒ1）アルキル、Ｃ1-6（Ａｒ1）（ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9））アルキル、Ｃ1-6（Ａｒ1）（ＣＯ2Ｒ14）アルキル、Ｃ1-6（Ａｒ1）ヒドロキシアルキル、またはＣ1-6（Ａｒ1）オキシアルキルであり；
Ｒ2が、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＯＲ14であり；
Ｒ3が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ5-7シクロアルケニル、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキルチオ、Ｃ1-6ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＮＨＡｒ2、Ｎ（Ｒ6）ＳＯ2Ｒ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯＲ7、Ｎ（Ｒ6）ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＲ7、ＯＣＯ2Ｒ7、ＯＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｒ7、ＯＣＨ2ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＲ6、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＳＯＲ7、Ｓ（＝Ｎ）Ｒ7、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＰＯ（ＯＲ6）2、Ｃ2-4（Ｒ12）アルキニル、Ｒ13、Ａｒ2、またはＡｒ3であり；
Ｒ4が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ5が、水素、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6ハロアルキル、Ｃ1-6ハロアルコキシ、またはＮ（Ｒ6）（Ｒ6）であり；
Ｒ6が、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ3-7シクロアルキルであり；
Ｒ7が、Ｃ1-6アルキルまたはＣ3-7シクロアルキルであり；
Ｒ8が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6（Ｃ1-6アルコキシ）アルキルまたはＣ1-6（Ｃ1-6ジアルキルアミノ）アルキルであり；
Ｒ9が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ヒドロキシアルキル、Ｃ1-6（Ｃ1-6アルコキシ）アルキルまたはＣ1-6（Ｃ1-6ジアルキルアミノ）アルキルであり；あるいは
Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）が一緒になって、アゼチジニル、ピロリジニル、（Ｒ10）−ピペリジニル、Ｎ−（Ｒ11）−ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはジオキソチアジニルとなり；
Ｒ10が、水素、Ｃ1-6アルキル、またはＣ1-6ヒドロキシアルキルであり；
Ｒ11が、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ＣＯＲ6、またはＣＯ2Ｒ6であり；
Ｒ12が、水素、ヒドロキシ、Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＳＯ2Ｒ7、ＯＳＯ2Ｒ7、またはジオキソチアジニルであり；
Ｒ13が、アゼチジノニル、ピロリジノニル、バレロラクタミル、カプロラクタミル、マレイミド、オキサゾリドニル、またはジオキソチアジニルであり、ヒドロキシメチル、アセトキシメチル、およびアミノメチルからなる群から選択される０〜１個の置換基で置換されており；
Ｒ14が独立して、水素またはＣ1-6アルキルであり；あるいは
２つのＲ14が一緒になって、ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2、Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、またはＣＨ2ＣＨ2Ｎ（Ｒ6）ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2となるが、但し該２つのＲ14が、共通の炭素原子に結合しており；
Ａｒ1が、
【化３】
であり；
Ａｒ2が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、ヒドロキシピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、またはインドリルであり、ハロ、シアノ、ベンジル、アルキル、アルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯ2Ｒ6、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（フェニル）、およびＣＯＮＨＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（ハロフェニル）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されており；
Ａｒ3が、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ6）（Ｒ6）、およびＣＨ2Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）からなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されたフェニル、またはジオキソラニルフェニルであり；並びに
Ｘ−Ｙ−Ｚが、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2、Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2、またはＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2ＯＣ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2Ｃ（Ｒ14）2であるが；
但し、各Ｒ14が水素である場合、Ｒ3は水素およびハロでない、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ1が（Ａｒ1）アルキルである、請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、
【化４】
である、請求項１の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、
【化５】
であり、Ｒ3が水素およびハロ以外である、請求項１の化合物。
【請求項６】
Ｒ3が、Ｎ（Ｒ8）（Ｒ9）、Ｎ（Ｒ6）ＣＯＲ7、ＯＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＣＯＮ（Ｒ8）（Ｒ9）、ＳＯＲ7、ＳＯ2Ｒ7、ＳＯ2Ｎ（Ｒ6）（Ｒ6）、ＰＯ（ＯＲ6）2、Ｒ13、またはＡｒ2である、請求項５の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がＲ13である、請求項５の化合物。
【請求項８】
Ｒ3が、テトラゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、フラニル、チエニル、またはピロリルであり、ハロおよびアルキルからなる群から選択される０〜２個の置換基で置換されている、請求項５の化合物。
【請求項９】
Ｒ2が水素である、請求項１の化合物。
【請求項１０】
Ｘ−Ｙ−Ｚが、Ｃ（Ｒ14）2ＣＨ2ＯＣＨ2、Ｃ（Ｒ14）2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、またはＣ（Ｒ14）2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2であり、Ｒ14が水素以外である、請求項１の化合物。
【請求項１１】
Ｒ14が水素以外である、以下の構造：
【化６】
の一つの、請求項１の化合物。
【請求項１２】
Ｒ14がメチルである、請求項１１の化合物。
【請求項１３】
２つのＲ14が一緒になって、ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＯＣＨ2ＣＨ2ＣＨ2、ＣＨ2ＣＨ2ＮＨＣＨ2ＣＨ2、またはＣＨ2ＣＨ2Ｎ（ＣＨ3）ＣＨ2ＣＨ2となる、請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
（５−フルオロ−２−（（（（３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−イル）カルボニル）アミノ）メチル）フェニル）−ホスホン酸ジメチル；
Ｎ−（２−（４，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（５−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（（メチルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（１，１−ジオキソ−５−メチル−１，２，５−チアゾリジン−２−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（（メチルアミノ）カルボニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−（フルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；および
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１５】
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロブタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（メチルスルホニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（２−オキソ−１−ピロリジニル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
（５−フルオロ−２−（（（（３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−イル）カルボニル）アミノ）メチル）フェニル）−ホスホン酸ジメチル；
Ｎ−（２−（４，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−フェニル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３−ヒドロキシ−１０，１０−ジメチル−４−オキソ−６，７，９，１０−テトラヒドロ−４Ｈ−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン−２−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（５−エチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−６’，７’−ジヒドロ−４’Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（ヒドロキシメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−（（メチルオキシ）メチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（４−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（２−（３，４−ジメチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−４−フルオロベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（４−フルオロ−２−（１，１−ジオキソ−５−メチル−１，２，５−チアゾリジン−２−イル）ベンジル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，４’，５，６，６’，７’，９’−オクタヒドロスピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（（メチルアミノ）カルボニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−メチル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−２−オキソ−１−イミダゾリジニル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（５−（フルオロメチル）−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（１−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
Ｎ−（（２−（１，３−ジメチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）−４−フルオロフェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；および
Ｎ−（（４−フルオロ−２−（３−メチル−１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−５−イル）フェニル）メチル）−３’−ヒドロキシ−４’−オキソ−２，３，５，６，６’，７’−ヘキサヒドロ−４’Ｈ−スピロ［ピラン−４，１０’−ピリミド［１，２−ｄ］［１，４］オキサゼピン］−２’−カルボキサミド；
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
【化７】
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１７】
【化８】
からなる群から選択される、請求項１の化合物またはその医薬的に許容される塩。
【請求項１８】
請求項１の化合物の治療量および医薬的に許容される担体を含む、ＨＩＶ感染の治療に有用な組成物。
【請求項１９】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、ＨＩＶ融合インヒビター、ＨＩＶ結合インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ＨＩＶ出芽もしくは成熟インヒビター、およびＨＩＶインテグラーゼインヒビターからなる群から選択され、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療に用いられる少なくとも一つの他の薬剤の治療上の有効量、並びに医薬的に許容される担体をさらに含む、請求項１８の組成物。
【請求項２０】
請求項１の化合物、またはその医薬的に許容される塩の治療上の有効量を、治療が必要な患者に投与することを特徴とする、ＨＩＶ感染の治療方法。
【請求項２１】
ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、非ヌクレオシドＨＩＶ逆転写酵素インヒビター、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、ＨＩＶ融合インヒビター、ＨＩＶ結合インヒビター、ＣＣＲ５インヒビター、ＣＸＣＲ４インヒビター、ＨＩＶ出芽もしくは成熟インヒビター、およびＨＩＶインテグラーゼインヒビターからなる群から選択され、ＡＩＤＳまたはＨＩＶ感染の治療に用いられる少なくとも一つの他の薬剤の治療上の有効量を投与することをさらに特徴とする、請求項２０の方法。
【公表番号】特表２００９−５１５９８１（Ｐ２００９−５１５９８１Ａ）
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１３０２（Ｐ２００８−５４１３０２）
【出願日】平成１８年１１月１５日（２００６．１１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４３２０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１７１４
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１５日（２００６．１１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０４４３２０
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６１７１４
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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