説明

PPAR活性化化合物及びこれを含有する医薬組成物

PPARαを選択的に活性化する化合物であって、次の一般式(1)
【化1】


(式中、R及びRは同一又は異なって水素原子等を示し;R3a、R3b、R4a及びR4bは同一又は異なって水素原子等を示し;Xは酸素原子等を示し、Yは酸素原子、S(O)基(lは0〜2の数を示す)、カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノカルボニル基、スルホニルアミノ基、アミノスルホニル基又はNH基を示し;ZはCH等を示し;nは1〜6の数を示し;mは2〜6の数を示す)
で表される化合物又はその塩、及びこれを含有する医薬組成物を提供する。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次の一般式(1)
【化1】

(式中、R及びRは同一又は異なって水素原子、メチル基又はエチル基を示し;R3a、R3b、R4a及びR4bは同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、水酸基、C1−4アルキル基、トリフルオロメチル基、C1−4アルコキシ基、C1−4アルキルカルボニルオキシ基、ジ−C1−4アルキルアミノ基、C1−4アルキルスルフォニルオキシ基、C1−4アルキルスルフォニル基、C1−4アルキルスルフィニル基又はC1−4アルキルチオ基を示すか、R3aとR3bあるいはR4aとR4bが結合してアルキレンジオキシ基を示し;Xは酸素原子、硫黄原子又はN−R(Rは水素原子、C1−4アルキル基、C1−4アルキルスルフォニル基、C1−4アルキルオキシカルボニル基を示す)を示し;Yは酸素原子、S(O)基(lは0〜2の数を示す)、カルボニル基、カルボニルアミノ基、アミノカルボニル基、スルホニルアミノ基、アミノスルホニル基又はNH基を示し;ZはCH又はNを示し;nは1〜6の数を示し;mは2〜6の数を示す)
で表わされる化合物又はその塩。
【請求項2】
Xが酸素原子、Yが酸素原子及びZがCHである請求項1記載の化合物又はその塩。
【請求項3】
2−[3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−3−(4−フルオロフェノキシ)プロピル]アミノメチル]フェノキシ]酪酸、
2−[3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−2−(4−クロロフェノキシ)エチル]アミノメチル]フェノキシ]酪酸、
2−[3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−2−(4−フルオロフェノキシ)エチル]アミノメチル]フェノキシ]酪酸、
2−[3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−3−フェノキシプロピル]アミノメチル]フェノキシ]プロピオン酸、
3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−3−フェノキシプロピル]アミノメチル]フェノキシ酢酸、
2−[3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−3−フェノキシプロピル]アミノメチル]フェノキシ]酪酸、
2−[3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−3−(4−メトキシフェノキシ)プロピル]アミノメチル]フェノキシ]酪酸、
2−[3−[[N−(ベンズオキサゾール−2−イル)−N−3−(4−メトキシフェノキシ)プロピル]アミノメチル]フェノキシ]プロピオン酸及びこれらの塩から選ばれる化合物。
【請求項4】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩を有効成分とする医薬。
【請求項5】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩を有効成分とする高脂血症治療剤。
【請求項6】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩を有効成分とする動脈硬化症治療剤。
【請求項7】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩を有効成分とする糖尿病治療剤。
【請求項8】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩を有効成分とする糖尿病合併症治療剤。
【請求項9】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩を有効成分とする炎症治療剤。
【請求項10】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩を有効成分とする心疾患治療剤。
【請求項11】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩及び薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物。
【請求項12】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩の、医薬製造のための使用。
【請求項13】
請求項1〜3のいずれか1項記載の化合物又はその塩の、有効量を投与することを特徴とする高脂血症、動脈硬化症、糖尿病、糖尿病合併症、炎症及び心疾患から選ばれる疾患の処置方法。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【国際公開番号】WO2005/023777
【国際公開日】平成17年3月17日(2005.3.17)
【発行日】平成19年11月1日(2007.11.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−513668(P2005−513668)
【国際出願番号】PCT/JP2004/012750
【国際出願日】平成16年9月2日(2004.9.2)
【出願人】(000163006)興和株式会社 (618)
【Fターム(参考)】