本発明は、低い吸湿性および高い軟化温度を示すマトリックスポリマー、たとえばコポビドンを含む固体分散系中に薬物４−［３−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−フタラジン−１−オンを含む医薬配合物に関する。本発明は、そのような配合物により得られるこの薬物の医薬日用量にも関する。さらに本発明は、この薬物の生物学的利用能を高めるための、４−［３−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−フタラジン−１−オンを含む固体分散系中における、低い吸湿性および高い軟化温度を示すマトリックスポリマーの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】（式１）で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


（式１）化合物及びその塩はＶＥＧＦ及びＦＧＦの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および／または脈管透過性増大に関連する疾病に有効なキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、式中：Ｒ¹は、水素またはメトキシを表し；Ｒ²は、メトキシ、エトキシなど各種置換基を表し；（Ｒ³）₂を保有するフェニル基は以下のものから選択される：２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニルなど、それらの製造方法、ならびに有効成分として式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩を含有する薬剤組成物。式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩類は、ＶＥＧＦの作用を阻害する。これは、癌および慢性関節リウマチを含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。
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【課題】ｐＥＴシステムの提供にかかわらず、更に改善されたＴ７プロモーター駆動性発現システムが必要である。
【解決手段】Ｔ７プロモーター配列の下流に１個のオペレーター配列を有し、Ｔ７プロモーター配列の上流に他のオペレーター配列を有しているＴ７プロモーター駆動性タンパク質発現システムを提供する。 （もっと読む）

【課題】２−（Ｎ−メチル−Ｎ−メタンスルホニルアミノ）ピリミジンまたはアミノピリミジン類似化合物の新規な製造方法に関連する製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


（Ｒは炭化水素基である）を有するヒドロキシピリミジン化合物を製造する方法であって、ジヒドロピリミジノン化合物を酸化することからなる方法。 （もっと読む）

【解決手段】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピン（Ｉ）は、好ましくは水の不在下で非芳香族溶剤、例えばエチルアセテート、イソブチルアセテート、メチルイソブチルケトンまたはメチルｔ−ブチルエーテルから１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを晶出されることによって製造することができる。製造された結晶性物質は製薬学的に認容性の塩、例えばフマル酸塩に変換されてもよい。
【効果】結晶性１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンは、精神病の治療のために使用されることができる。 （もっと読む）

【課題】エアロゾルキャニスタがない場合でも安全に保持され、かつ脱着可能なアクチュエータを提供する。
【解決手段】薬剤吸入器用のアクチュエータであり；薬剤を包含し、そこから伸びるバルブ・ステム111を有するキャニスタ107を受ける細長い筒状部材でありその一端に横方向の開口部を有する筒状部材108を有する本体102と；マウスピースと、キャニスタ107のバルブ・ステム111を受けマウスピースへキャニスタ107から薬剤を送達するノズルブロック120を有するアウトレットアセンブリ104であり、横方向の開口部を通じて筒状部材108の長手方向を横切る角度で本体102に脱着可能に取り付けられるアウトレットアセンブリ104とを有し；本体102とアウトレットアセンブリ104の一方に弾力性の偏る部材であって、本体102とアウトレットアセンブリ104の他方の少なくとも一部分と噛み合うように構成されている。 （もっと読む）

【課題】ＶＥＧＦの効果を阻害する化合物を提供する
【解決手段】本発明は、キナゾリン誘導体、それらを調製するためのプロセス、活性成分としてそれらを含有する薬学的組成物、脈管形成および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、医薬品としてのそれらの使用、およびヒトのような温血動物における抗脈管形成および／または増加した血管透過性を低減する効果の産出における使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩をならびに活性成分として含有する薬学的組成物に関する。式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、ＶＥＧＦの効果を阻害する。 （もっと読む）

【課題】脈管形成および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態（例えば、癌、糖尿病、乾癬、関節リウマチ、Kaposi肉腫、血管腫、急性および慢性腎障害、アテローム、動脈性再狭窄、自己免疫疾患、網膜血管増殖による急性炎症および眼球疾患）の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を著しく阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（I）のキナゾリン誘導体およびその塩；それらの調製プロセス、ならびに活性成分としての式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩を含有する薬学的組成物に関する。式（I）の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、癌および関節リウマチを含む多くの疾患状態の処置における価値ある特性として、VEGFの効果を阻害する。 （もっと読む）

【課題】 ＮＫ１およびＮＫ２受容体の一連の非ペプチド系アンタゴニストの提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は明細書に示したいずれかの意味をもつ）、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬剤学的に許容しうる塩類はＳＰおよびＮＫＡの非ペプチド系アンタゴニストであり、喘息などの処置に有用である。薬剤組成物、ならびに式（Ｉ）の化合物および中間体の製造方法も開示される。 （もっと読む）