本発明は、組成物の投与に基づいて、1.5mg又は2.0mgの日用量単位に対応する量でのジエノゲスト、及び組成物の投与に基づいて、0.015mg又は0.020mgの日用量単位に対応する量でのエチニルエストラジオール、並びに１又は複数の医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る、少なくとも21日の日用量単位のための医薬組成物に関する。本発明はさらに、1.5mgの17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−イン（ジエノゲスト）及び0.015mg又は0.020mgの17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）、又は2.0mgのジエノゲスト及び0.015mgのエチニルエストラジオール、及び１又は複数の医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る、28日の月経周期の少なくとも21日の日用量単位を形成するための経口避妊医薬製品に関する。
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１つの活性成分として、2.0mgに等しいか又はそれ以下の毎日の用量での17α−シアノメチル−17−β−ヒドロキシエストラ−４，９−ジエン−３−オン（ジエノゲスト）及びもう１つの活性成分として、0.030mg以下の毎日の用量での17α−エチニルエストラジオール（エチニルエストラジオール）、並びに１又はいくつかの医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る、固体経口避妊医薬が開示される。前記ジエノゲストは、少なくとも２つの相において比例して放出され、そしてエチニルエストラジオールは、ジエノゲストの第１相と同時に放出される。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iのチアゾリジノン類、それらの製造および種々の疾患を治療するためのポロ様キナーゼ (PLK) のインヒビターとしてのそれらの使用に関する。

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本発明は、活性物質を収容し、生物の天然の中空腔に挿入するのに適しており、その活性物質を透過可能な膜９を備えたリザーバ５を製造する方法に関する。この方法は、ａ）少なくとも１つの保持手段の中に、両端が開口し上記膜９を構成するための少なくとも１つのチューブを配置するステップと、ｂ）上記チューブの中に残存する空気をすべて追い出しつつ、そのチューブの一端から、ペースト状の活性物質を含む製品８を、そのチューブの内部の自由スペースに略相当する量だけ注入するステップと、ｃ）上記チューブが満たされたとき、注入が行われた端部とは反対側のチューブの端部を閉じるステップと、ｄ）上記自由スペースへのペースト状の製品８の注入を継続し、上記リザーバ５の外径Ｄ₅が所望の値になるまで上記チューブを径方向に膨張させるステップと、ｅ）上記リザーバ５が上記保持手段の中に保持された状態で所望の外径Ｄ₅になったとき、上記製品８を重合させるステップとを含んでいる。この方法は、特にホルモン性体内避妊具を製造するためのものである。
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本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R²はC₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたは-O-C_nF_mH_o基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R¹⁴およびR¹⁵は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R¹⁶は水素であり、R¹⁷は水素、ヒドロキシ、C₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたはSO₃NHXであり、Xは水素、C₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化１】

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本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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本発明は、下記一般式I:
で表されるピラゾロピリジン類及びそれらの塩、ピラゾロピリジン類を含んで成る医薬組成物、及びピラゾロピリジン類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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本発明は、多発性硬化症 (MS) は、明瞭な診断パラメーターを欠如する、臨床的提示および過程の大きい変動により特徴づけられる中枢神経系 (CNS) の自己免疫疾患である。それゆえ、本発明者らは、診断マーカーとしてケモカインレセプターCX₃CR1の役割を示す、RNAスクリーンを実施した。遺伝子の発現およびフローサイトメトリー分析は、健康な個体に比較してMS患者において有意に低いCX₃CR1の発現を証明した。重要なことには、本発明者らは、また、疾患活性とCX₃CR1⁺ NK細胞の頻度との間の相関を発見した。これらの発見は、MSの進展および過程におけるNK細胞の掛かり合いを強調し、そしてCX₃CR1の発現がMS患者および疾患活性のマーカーであることの証拠を提供する。
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本発明は、一般式 (I) の新規な18-メチル-19-ノル-17-プレグン-4-エン-21,17-カルボラクトンに関する: 式中、Zは酸素原子、2つの水素原子、=NORまたは=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であり、R⁴は水素原子、ハロゲン原子、メチル基またはトリフルオロメチル基であり、R⁶および/またはR⁷はα-またはβ-位置に存在することができ、互いに独立して、1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶は水素原子であり、そしてR⁷はα-またはβ-位置、または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶およびR⁷の各々は水素原子であるか、あるいはR⁶およびR⁷は一緒になってα-またはβ-位置のメチレン基または追加の結合である。新規な化合物は、発情および抗ミネラルコルチコイド作用を有し、製剤、例えば、経口避妊薬の製造および閉経期前、閉経期付近または閉経期後の症候群の治療に適する。
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