本発明は、少なくとも１つの乳化剤、少なくとも１つの補助乳化剤及び/又は溶媒、並びに少なくとも１つの脂質を含む医薬製剤に関し、ここで前記乳化剤：補助乳化剤及び/又は溶媒（Smix）の質量比が１：１〜９：１であり、そして合計脂質割合が＞0％（v/v）であり、それにより、少なくとも１つの腸酵素及び/又は少なくとも１つの腸流出システムを少なくとも部分的に阻害することを特徴とする。それらの製剤は、親油性であり、そして/又は腸代謝酵素及び/又は腸流出システムの基質である医薬物質、特にステロイドの生物学的利用性を高めるために使用され得る。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、R¹, R², R³及びR⁴は本明細書に記載される通りである]で表される化合物は、血漿カルボキシペプチダーゼBのインヒビターとして有用である。それらの化合物を含む医薬組成物、抗血栓剤としてのそれらの化合物の使用方法、及びそれらの化合物の合成方法がまた、本明細書に記載される。
【化１】

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一般式8, 10, 12を有する化合物の生成のための前駆体の生成のための新規合成経路が開示される。前記合成の間、一般式4, Bの化合物を、微生物学的反応において生成する。基R⁷, R¹⁰, R¹¹, R¹³, R¹⁷及びR^17’及び基U-V-W-X-Y-Zは、特許請求の範囲に定義される。
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本発明は、アンドロゲン11β‐ハロゲンステロイドおよび式 (I) の月経前期ホルモンを含有する新規な化学的組成物、前記化学的組成物を含有する医薬組成物、および前記医薬組成物に基づく男性用避妊薬に関する。
【化１】

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本発明は、微小転移または小増殖性病変、特に脈管形成に関連する一次腫瘍、前癌、形成異常、化成、炎症性病変、例えば、乾癬、乾癬性関節炎および/または慢性関節リウマチ、子宮内膜病変および眼の疾患を診断するための、シアニン色素と脈管形成特異的結合性成分、好ましくはEB-Dフィブロネクチン特異的結合性成分との複合体の使用に関する。
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本発明は、デヒドロゲナーゼ、特にΔ¹−デヒドロゲナーゼ、特に３−ケトステロイド−Δ¹−デヒドロゲナーゼの過剰発現のための方法に関する。本発明はまた過剰発現のために使用される細菌、プラスミド及びDNA配列にも関する。 （もっと読む）

患者に化学療法的養生法を適用し、次いで放射線標識化抗CD20抗体で治療することを含んでなり、ここで前記放射線標識化抗体による治療時に、前記患者は前記化学療法的養生法に対して治療抵抗性ではなく、かつ再発していない、B細胞リンパ腫を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての、一般式（I）（式中、R¹〜R⁵, X, Y, A, B, m及びnは、本明細書に記載される意味を有する）の大環状ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、前記誘導体の生成方法、及び種々の疾病を処理するための医薬としてのその使用にも関する。
【化１】

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本発明は、新規な二置換Ｄ−ホモ−エストラ−1,3,5(10)−トリエン類［式中、Ｒ²は、C₁−C₈−アルキル基、C₁−C₈−アルキルオキシ基又はハロゲン原子を表し、Ｒ¹³は、水素原子又はメチル基を表し、Ｒ¹⁷は、水素原子又はフッ素原子を表す］、薬理学的に許容しうる塩、それらの製造及び17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ タイプ１の阻害により影響され得るエストロゲン依存性疾患の予防と治療のための医薬製剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式I：


[式中、R²は、飽和又は不飽和C₁-C₈−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、アラルキル基又はアルキルアリール基、基−O−CnFmHo（ここで、ｎ＝１，２，３，４，５又は６、ｍ≧１及びｍ＋０＝2ｎ＋１）、又は基CH₂XY（ここで、Xは酸素原子を表し、そしてYは１〜４個の炭素原子を有するアルキル基を表わす）、並びにハロゲン原子又はニトリル基であり、R¹³は、水素原子又はメチル基であり、R¹⁶は、水素原子又は弗素原子であり、Zは、酸素原子又は硫黄原子であり、個々のR³及びR⁵はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子であり、個々のR⁴及びR⁶はお互い独立して、α−又はβ−位水素原子、C₁-C₅−アルキル基、C₁-C₅−アルキルオキシ基、C₁-C₅−アシル基又はヒドロキシ基、又はアラルキル基又はアルキルアリール基であり、R³及びR⁴は、一緒に酸素原子を表し、R⁵及びR⁶は、一緒に酸素原子を表し、個々のR⁷及びR⁸は、水素原子、又は一緒にCH₂基を表わす]で表される、新規の２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−17−オンに関する。前記化合物の医薬的に許容できる塩、エストロゲン依存性疾患を予防し、そして処理するために有用であり、そして17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１を阻害することにより影響される薬物の形での前記化合物の生成及び使用がまた開示される。
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