本発明は、エポシロン誘導体の合成に有効な光学的に活性な一般式 (I)の複素芳香族β-ヒドロキシエステルに、キレート金属触媒による還元若しくは微生物による還元又は酵素による還元にて不斉水素化の手段によりこれら中間体を生成するために用いられる式(IV)のβ-ケトエステルに、及びこれら生成物(I)のための方法に関し、式中Aは、式(A)の2環複素芳香族残基であり、式中「複素芳香族」は、酸素、窒素又は硫黄から選択される２個までの複素原子有する5員環又は6員環の複素芳香族環で、アルキル、所望により保護されたヒドロキシアルキル、ハロ-アルキル、ハロゲン又はCNから選択される1又は２個の置換基により所望により置換され、そしてRは直鎖又は分岐鎖で、それが所望により１乃至3の酸素原子、フェニル、シクロヘキシル、又はベンジル残基(IV)を含む、飽和アルキル鎖である。

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本発明は、低い含有量のホルモン、例えばゲストデン、および必要に応じてエストロゲン (例えば、エチニルエストラジオール) を有する薬剤含有層を含んでなるパッチに関する。このパッチを女性に投与すると、薬剤含有層中への浸透増強剤または透過増強剤の混入を必要としないで、定常状態の条件下に少なくとも1.0 ng/mlの濃度のゲストデンの血漿レベルが達成される。また、ホルモンの満足すべき血漿レベルは少なくとも1週の期間を通じて達成され、パッチを毎週1回投与することを考慮して雌における避妊において使用するためにパッチを適用可能とする。
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開示されているのは、放射性標識薬および放射線増感剤が放射性標識薬に直接放射線増感剤を付着することにより放射性標識薬の一部である様な放射線増感剤を用いるか、または放射性標識薬と放射性標識の代わりに治療薬に付着した放射線増感剤を有する治療薬類似物との混合物を製造するかのいずれかによりその効能を改善するための方法である。 （もっと読む）

本発明は、高血圧性心臓疾患の予防及び/又は治療のための、特に（１）高血圧、（２）心臓肥大及び（３）心不全の群から選択された１又は複数の病状の予防及び/又は治療のための薬物の製造のための、エストロゲン受容体β（ERβ）アゴニスト８β−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17β−ジオール、及び17β−フルオル−９α−ビニル−エストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，16α−ジオールの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、最初の21〜28日において投与されるべき予定された量で含む第１組成物、及び少なくとも１種のエストロゲン及び/又は少なくとも１種のプロゲスチンを、前記第１組成物の量よりも高い予定された量で含み、そして単相又は多相順序の医薬用量を含んで成ることを特徴とする第２組成物を含んで成る、21〜28日よりも長い所望の期間にわたって連続したホルモン処理を得るための医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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本発明は、一般式（I）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR²は明細書に記載される通りである）及び一般式（LA）（式中、Q, A, B, X, R¹及びR^2aは明細書に記載される通りである）で表されるチアゾリジノン、その生成、及び異なった疾病の処理のためへのポロ様キナーゼ（PLK）のインヒビターとしての使用に関する。本発明はまた、チアゾリジノンの生成のための中間生成物にも関する。

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本発明は、PDK−１活性の阻害により軽減される疾病状態を有する哺乳類の処理において有用なインドリノン誘導体、例えば式（I）（式中、A, m, n, R¹, R², R³, R⁵及びR⁶は本明細書に記載さる通りである）で表わされる化合物に関する。

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本発明は、動脈硬化性プラークを検出するために使用される医薬組成物の生成のためへのL19誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン−依存性キナーゼ及びVEGF受容体チロシンキナーゼのインヒビターとしての使用のための式（I）（式中、Q, R¹, R², R³, R⁴, R⁵, X及びmは本明細書に記載の通りである）のピリミジン誘導体に関する。本発明のはまた、前記誘導体の生成方法及び種々の疾病処理への薬剤としての本発明のピリミジンの使用に関する。

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