本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R3およびArは特許請求の範囲に記載の意味を有する）
で表される3−グアニジノカルボニル−1−ヘテロアリール−インドール誘導体に関する。本発明化合物は例えば、梗塞の予防および治療並びに狭心症の治療のための心臓保護成分を有する抗不整脈薬として適当である。それらはさらに、特に虚血性心臓不整脈および心不全の誘発において、虚血により惹起される損傷の発生に関連する病理生理学的作用を予防的に抑制する。
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本発明は、培養により微生物ＳＴ ００３２３６（ＤＭＳ １４４７６）により形成される式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物の製造方法、その誘導体、式（Ｉ）の化合物を含む医薬、および医薬の製造のためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】線虫、カエノラブディティスーエレガンス（Ｃａｅｎｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｅｌｅｇａｎｓ）におけるｐ２１活性化キナーゼ（ＰＡＫ）の低分子量のモジュレーターのスクリーニングを容易にする。
【解決手段】新規のカエノラブディティスーエレガンスからｐ２１活性化キナーゼ（ＰＡＫ）遺伝子を提供し、さらにＲＮＡ干渉に適したＲＮＡ分子を提供し、このＲＮＡ分子によってもたらされる関連する機能欠損の表現型を提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ａｒ及びＸの意味が明細書に記載した通りである一般式(Ｉ)の化合物、及びそれらの生理的に許容される塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、及びそれらの薬剤としての使用に関する。本発明の化合物は、ポリ(ＡＤＰ−リボース)ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）阻害剤である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、基は示された意味を有する］のピラゾールの置換フルオログリコシド誘導体、その生理学的に適合性の塩、及びその製造のための方法に関する。これらの化合物は、例えば抗糖尿病薬として適している。
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本発明は、それぞれの基が所定の意味を有する式（Ｉ）の化合物及び生理学的に許容されるその塩に関する。本化合物は、血中糖濃度の低減化並びに糖尿病の予防及び治療のための医薬品として好適である。
【化１】

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本発明は、１,４−ジフェニルアゼチジノン誘導体を好適に保護されたβ−置換アミノアミドから、シリル化剤の存在下で製造する方法に関する。該方法は、カチオンとして式（XII）のホスホニウムイオンを、アニオンとして下記の一般式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）又は（ｄ）のイオンを含む環化触媒を用いる。該式において、記号、置換基及び指数は以下の通りである：ＺはＣ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂又はＣ＝ＮＲ²⁰；ＫはＯ、Ｓ、ＮＲ²¹又はＣＲ²²Ｒ²³；ＬはＮＲ²⁴又はＣＲ²⁵Ｒ²⁶；ｎは０又は１；ＭはＯ、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ²⁷又はＣＲ²⁸Ｒ²⁹；ＱはＯ、Ｓ、ＮＲ³⁰、ＣＲ³¹Ｒ³²、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ₂又はＣ＝ＮＲ³⁴；ＲはＣＲ³⁵又はＮ；ＴはＣＲ³⁶又はＮ；ＵはＣＲ³⁷又はＮ；ＶはＣＲ³⁸又はＮ；Ｒ¹⁶〜Ｒ¹⁹の基は、例えば、アリール又は（Ｃ₁−Ｃ₁₅）アルキル、アリール（Ｃ₁−Ｃ₁₀）アルケンを表すことができ、そして、Ｒ²⁰〜Ｒ³²及びＲ³⁴〜Ｒ³⁸基は、更に、Ｈ又はヘテロアリールを表すことができ；Ｒ³⁹及びＲ⁴⁰は、例えば、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルを表す。アニオンは、又、Ｒ⁴¹Ｏ^-、Ｒ⁴²ＣＯＯ^-又はＣｌ^-、Ｂｒ^-若しくはＩ^-（Ａｇ₂Ｏと併用）であっても良い。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）又は置換基Ｘ、Ｒ¹及び／又はＲ²において保護された形態のジフェニルアゼチジノン誘導体の製造方法であって、ここで、記号、置換基及び指数は、以下の意味：Ｘ＝Ｈ、ＯＨ；Ｒ¹＝ＯＨ、ＯＣＨ₃；Ｒ²＝Ｆ、ＣＨ₂ＣＨ₃、ＣＨ₂ＮＨＲ⁴；Ｒ³＝Ｈ、Ｆ；Ｒ⁴＝Ｈ、ＣＯ（ＣＨ₂）_nＣＯＲ⁵、ＣＯ−（ＣＨ₂）_nＮＨＲ⁶；ｎ＝４〜１６の整数；Ｒ⁵＝ＯＨ、ＮＨ−ＣＨ₂−［ＣＨ（ＯＨ−）_mＣＨ₂ＯＨ；Ｒ⁶＝Ｈ、ＣＯ−［ＣＨ（ＯＨ）−］_mＣＨ₂ＯＨ；ｍ＝１〜５の整数；を有する方法に関する。該方法によれば、一般式（ＩＩ）の新規化合物、ここで、Ｙ＝Ｈ、Ｈ；Ｈ、ＯＨ；Ｈ、ＯＡｃ；Ｈ、ＯＳｉ（アルキル）_o（アリール）_p、ここで、ｏ、ｐ＝０、１、２又は３であり、且つ、ｏ＋ｐ＝３である；Ｈ、ＯＴＨＰ；Ｈ、ＯＣ（アリール）₃；Ｈ、ＯＣＨ₂Ｏアルキル；Ｈ、ＯＣＨ（Ｏアルキル）ＣＨ₃；Ｈ、Ｏアルキル；Ｈ、ＯＣＨ₂アリール；Ｏアルキル、Ｏアルキル；Ｏ−（ＣＨ₂−）_q−Ｏの様な環状ケトンアセチル、ここで、ｑ＝２又は３である；を、一般式（ＩＩＩ）、ここで、Ｒ⁷＝Ｒ¹及びＯ保護基であり、そして、Ｒ⁸＝例えば、Ｒ²である；のイミンと反応させる。
【化１】

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本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、置換基Ｘ、R¹およびR²は本明細書で定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容される塩、それらの化合物の製造法、並びに薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物はキナーゼ阻害剤、特にキナーゼGSK−3β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3β)の阻害剤である。
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本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進又は線維症変化に付随して起こる疾患の、予防及び治療のための医薬品の製造に好適である。
【化１】

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