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サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングにより出願された特許

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本発明の目的は、治療上の血糖値低下効果を有する化合物を提供することである。該化合物は膵性糖尿病の予防及び治療のために特に適している。このために、本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R1、R2、R3、R4、R5は、互いに独立して、H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O−(C1−C6)アルキル、O−(C1−C4)−アルコキシ−(C1−C4)−アルキル、S−(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルキル、(C2−C6)−アルケニル、(C3−C8)−シクロアルキル、O−(C3−C8)−シクロアルキル、(C3−C8)−シクロアルケニル、O−(C3−C8)−シクロアルケニル、(C2−C6)−アルキニル、アリール、O−アリール(C1−C8)−アルキレン−アリール、O−(C1−C8)−アルキレン−アリール、S−アリール、CO−NH(C1−C6)−アルキル、N((C1−C6)−アルキル)2、NH−SO2−CH3、SO2−CH3、COOH、COO−(C1−C6)−アルキル又はCO−N((C1−C6)−アルキル)2であり;R6は、H、(C1−C6)−アルキルであり;Aは、結合、−CH2−、−NH−、−CH2−O−、−S−、−CH2−CH2−又は−CH(CH3)−であり;Bは、NH、NH(C1−C4)−アルキル又はNH(CO)であり;Dは、フェニル、ヘテロ環である。本発明はまた、該化合物の生理的に許容される塩に関する。
【化1】

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本発明は、化学式(I)の、その置換基が明細書中で定義されている、カルボキシアルコキシ置換アシル−カルボキシフェニル尿素誘導体、およびその生理学的に受容できる塩、およびその生理学的に機能的な誘導体に関している。本発明はまた、例えば2型糖尿病の治療に使用できる、該化合物の製造方法に関している。
【化1】

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本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(I)
【化1】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば2型糖尿病の治療に適している。
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本発明は式(I)の、2,3−ジアミノプロピオン酸誘導体のエナンチオマー体を式(II)の化合物から不斉水素化により製造するための方法に関する。
【化1】

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本発明は次の式(I)
【化1】


の化合物、それぞれのスルホン酸塩化物、スルホン酸、スルホンアミドのような誘導体、並びにそれらの製造法および薬剤としての使用に関する。
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【化1】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式(I)の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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本発明は、一般式(I)のフェニルアルキルカルボン酸を製造する方法に関し、ここで同一または異なるR1およびR2が互いに独立して、−(C1−C4)−アルキルを表し、Zが水素原子または−(CH2)n−CH3であり(ここで、n=0〜9)、そしてR3が−C(O)−(C1−C4)−アルキル(これはClまたはBrによって置換されているか、または非置換である)、または−C(O)−(C3−C6)−シクロアルキルであり、式(II)の化合物(ここで、XがClまたはBrまたはOHであり、かつR4がR2に定義される通りであり、残りはXと一緒になってC=C二重結合を表す)を濃硫酸、フッ化水素または過酸の存在下、一酸化炭素と反応させ、続いて、水または式CH3−(CH2)n−OH(n=0〜9)のアルコールを添加することを包含する。
【化1】

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本発明は、一般式(I)で示される化合物に関し、式中、R1、A、B、Q、T、Wお
よびXは、詳細な説明に記載の意味を有する。これら化合物は、インスリン抵抗性、2型糖尿病、代謝症候群、脂肪疾患または心臓血管疾患を治療するための医薬品、または、抗脂肪分解作用を提供するための医薬品を製造するのに有用である。
【化1】

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本発明は、式(I)で表される新規なヒドロキシフェニルウンデカン誘導体、真菌クリフォネクトリア パラシチカ(Cryphonectria parasitica) DSM 14453菌株の培養による当該化合物の製造方法、及びアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、卒中、精神病及び/又はうつ病の治療のための医薬品としてのそれらの使用に関するものである。
【化1】

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本発明は式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、A、nおよびLは本明細書で定義された意味を有する)の化合物に関する。活性強化されたマトリックスメタロプロテナーゼが関与する進行中の疾患を予防および/または治療するための薬剤としての本発明の化合物の使用もまた開示されている。
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