本発明は、医薬化合物をプロファイリングするための、特に、肝胆除去のモデルとして、インビトロでのツールとして適切な、ヒトＮＴＣＰ（Ｎａ／タウロコール酸共輸送タンパク質；ＳＬＣ１０Ａ１）を、ヒトＢＳＥＰ（胆汁酸排出ポンプ；ＡＢＣＢ１１）、または、ヒトＭＲＰ２（多剤耐性タンパク質；ＡＢＣＣ２）と共に発現する数種の二重にトランスフェクションされた細胞系に関する。 （もっと読む）

本発明はPPARデルタアゴニスト活性を示すオキサジアゾロン、それらの生理学的に許容しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式Ｉ
【化１】


（式中、それぞれの基は定義された通りである）の化合物およびそれらの生理学的に許容しうる塩、並びにそれらの製造法が開示されている。本化合物は脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害、並びにインスリン抵抗性が関与する疾患；神経変性疾患および／または中枢および抹消神経系の脱髄障害、および／または神経炎症プロセスに関連する神経系疾患および／または他の末梢神経障害の、治療および／または予防に適している。
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本発明は、システインまたは塩酸システインとカオトロピック補助剤の存在下で、正しく結合したシスチン架橋を有するインスリンまたはインスリン誘導体を抽出するための改善された方法に関する。フォールディングは反応調製物中で行われ、それにより、表面に対する容積の比率は１より大きく、および／または、酸素濃度は１〜１５ｍｇ／ｌである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、R⁰；R¹；R²；R³；R⁴；R⁵；R⁶；Ｑ；Ｖ；Ｇ及びＭは特許請求の範囲に示す意味を有する）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子（FXa）及び／又は第VIIa因子（FVIIa）の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び／又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び／又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は血栓性疾患を発症する素因の診断方法、血栓性疾患を発症する素因の診断のための試験系およびその使用、P₂X₁プロモーター変異体およびそれらの抗血栓剤のスクリーニングのための使用、ならびに、抗血栓剤を用いて予防的もしくは治療的に処置できる個体を同定するため、または抗血栓剤の治療的もしくは予防的な用量を適合させるための方法に関している。 （もっと読む）

本発明は、心房収縮性の低下及び心不全、特に拡張機能障害に起因する心不全を治療するための Kv1.5 遮断剤、特に式Ｉａ及び／又はＩｂのフェニルカルボン酸アミド(I)、(II)及び／又はそれらの製薬上許容される塩の心房収縮性増加作用に関する。
【化１】

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本発明は式(I)および(Ia)
【化１】


(式中、R⁰、R¹、R3、R4、R22、Q、V、GおよびMは特許請求の範囲で定義された意味を有する)の化合物に関する。式(I)および(Ia)の化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Xa(FXa)および/またはVIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、一般にXa因子および/またはVIIa因子の望ましくない活性が存在する状態やXa因子および/またはVIIa因子の阻害が意図された状態の治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式(I)および(Ia)の化合物の製造法、特に医薬における活性成分としてのそれらの使用、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


(式中、置換基Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書に定義された通りである）の化合物、さらにその生理学上許容しうる塩、前記化合物の製造方法および薬物としてのその使用に関する。前記化合物は、キナーゼ阻害剤、特にキナーゼＧＳＫ−３β(グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３β)の阻害剤である。
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以下の構造式（Ｉ）
【化１】


を有し、ＨＭ７４受容体に対してアゴニスト活性を有するフロセミド様分子、および炎症性障害を処置するためのそれらの使用。
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本発明は、哺乳類のＧＰＩ−ＰＬＣの活性を調節する化合物の同定方法であって：ａ）哺乳類細胞をグリメピリドと共にインキュベートし；ｂ）ａ）の細胞のｈｃＤＩＧを調製し；ｃ）ｂ）のｈｃＤＩＧを化合物と共にインキュベートし、そしてｄ）ｃ）のｈｃＤＩＧからのＧＰＩ−ＰＬＣの活性を定量する；ことを含む方法に関する。 （もっと読む）