本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩（式中、Ｘは、Ｃ_１〜４アルキルであり、Ｙは、ＨもしくはＦである）をもたらす。本発明の化合物は、抗菌剤として有用である。
【化１】

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本発明は、一般的に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般的に阻害する置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノン化合物は、以下の式（式中、Ｚ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^２ｅ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^７ｃ、Ｒ^７ｄおよびＲ^７ｅは、本明細書に定義されている通りである）に構造が一般的に対応する化合物を包含する。本発明は、そのような置換されたピリジノンおよびピリミジノンの組成物（特に、医薬組成物）、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連した障害（通常は、病的障害）を治療するための方法も対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、ＷはＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｚ）Ｒ^１、Ｃ（＝Ｚ）ＮＨＲ^２、又はＣＨ_２ｈｅｔであり；ＸはＨ、Ｃ_１−６アルキル、又はＣ_２−６アルケニルであり；ＹはＨ又はＦであり；ＺはＯ又はＳであり；Ｒ^１はＣ_１−６アルキル、ＮＨＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、又はＯＣ_１−４アルキルであり；Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−４アルキル、又は−ＯＣ_１−４アルキルであり；ｈｅｔは５又は６員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は酸素、硫黄、及び窒素からなる群から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を環内に含み、ｈｅｔ中の各炭素原子はＣ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、Ｃ_２−４アルキニル、ハロ、ＯＲ^３、ＣＮ、ＮＯ_２、ＮＨＲ^３Ｒ^３、オキソ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、ＯＣ（＝Ｏ）Ｃ_１−４アルキル、又はＣ（＝Ｏ）ＯＲ^３で任意に置換され；Ｒ^３はＨ又はＣ_１−４アルキルである］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】骨粗鬆症治療用EP4受容体選択的アゴニストの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉ(式中、R²、X、Z及びQは明細書に記載のとおりである)で示されるEP4受容体選択的プロスタグランジンアゴニスト類に関連する。本発明はまたそれらの化合物を含有する製剤組成物に関連する。本発明はまた、哺乳動物の低骨量を呈する状態特に骨粗鬆症、虚弱症、骨粗鬆症性骨折、骨欠損、小児突発性骨量減少、歯槽骨の骨量減少、下顎骨の骨量減少、骨折、骨切り、歯周炎に伴う骨量減少、又はプロテーゼの迷入を治療するための、それらの化合物の投与を含む方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）インヒビターとして作用する新規アミノフタラジン化合物に関する。本発明はＰＤＥ−１０の選択的インヒビターである化合物に関する。さらに、本発明はかかる化合物製造のための中間体、かかる化合物を含有してなる医薬組成物；及び特定の中枢神経系（ＣＮＳ）又は他の障害を治療する方法におけるかかる化合物の使用に関する。本発明はまた神経変性及び精神障害、例えば、症候として認知欠損した精神病及び障害を治療する方法にも関係する。
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本発明は、糖脂質、弱酸、アルコール、非イオン性界面活性剤および緩衝液を含む安定なアジュバント希釈剤ストック溶液および最終のアジュバント溶液を調製する組成物および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有効であるが、わずかにしか溶解しない薬剤、例えば５−クロロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸〔（１Ｓ）−ベンジル−（２Ｒ）−ヒドロキシ−３−（（３Ｒ、４Ｓ）−ジヒドロキシ−ピロリジン−１−イル−）−３−オキシプロピル〕アミドの医薬組成物、ならびにそのような組成物の作製方法およびそのような組成物からの剤形の提供。
【解決手段】以下の工程：（ａ）可溶性の薬剤および濃度増強ポリマーを各々が含む、固体無定形分散物の粒子を形成すること；（ｂ）前記固体無定形分散物の粒子およびマトリックス物質を配合し、配合物を形成すること；ｃ）前記配合物を融解凝固工程に送り込み、前記固体無定形分散物の粒子および前記マトリックス物質を含む融解混合物を形成すること；および（ｄ）前記融解混合物を冷却し、前記固体無定形分散物の粒子および前記マトリックス物質を含む固体粒子を形成すること；を含む、医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として役立つ二環式ヘテロアリール化合物に関する。本発明はまた、ＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を調製するための中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害の治療方法におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はまた、神経変性および精神障害、たとえば、認知機能の欠陥を症状として含む精神病および障害の治療方法に関する。
【化１】

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【課題】尿意切迫、頻尿、夜間多尿または切迫尿失禁などの下部尿路症状（ＬＵＴＳ）の処置における薬剤の提供。
【解決手段】ＰＤＥ５阻害剤およびムスカリンアンタゴニストは、ＬＵＴＳの処置に一緒に用いられた場合、特に有用であることが判明。従ってＰＤＥ５阻害剤としてシルディナフィル、タダラフィル、バルディナフィルおよびそれらの薬学的に許容しうる塩。ムスカリンアンタゴニストとしてダリフェナシン、オキシブチニン、トルテロジンソリフェナシンおよびそれらの薬学的に許容しうる塩より選択される二成分製剤を作成。 （もっと読む）

カルシウムチャンネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットと結合する式（Ｉ）の光学活性なγ−アミノ酸を調製するための材料および方法を開示する。

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