説明

ファイザー・プロダクツ・インクにより出願された特許

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【課題】カンナビノイド受容体の変調と関連した病気の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(III)(Aが窒素の場合Bは炭素、Aが炭素の場合Bは窒素、R0a、R0b、R1b、R1cはハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、又はシアノで、n及びmは、0〜2で、Xは結合又は−C(R2a)(R2b)で、R2a、R2b、R3a及びR3bは水素、アルキル、ハロアルキルで、Rは無置換又は置換基)の化合物。
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【課題】 本発明は、3-ピロール置換2-インドリノン化合物である5-[5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-(3Z)-イリデンメチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸 (2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミドの固体塩形態に関する。
【解決手段】 本発明は、該アミドのリン酸塩の形態、またはクエン酸塩の形態の多形体からなるものである。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、患者における異常な細胞増殖、例えば癌を治療するための新規な剤形と、これを用いる治療方法を提供するものである。
【解決手段】 式1の化合物、5−[(Z)−(5−フルオロ−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−3H−インドール−3−イリデン)メチル]−N−[(2S)−2−ヒドロキシ−3−モルホリン−4−イルプロピル]−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む剤形と、患者に当該剤形を投与する患者における異常な細胞増殖の治療方法が提供される。本発明はさらに、患者に当該剤形を投与することにより、患者における脈管形成−またはVEGF−に関連した眼の障害を治療する方法を提供する。
【化1】
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本発明は、R、R、R、R、R、R、およびAが規定されるとおりである式(I)の化合物に関する。式(I)の化合物は、Aβペプチド産生を抑制する活性を有する。本発明はまた、哺乳動物において疾患および障害、例えば神経変性障害および/または神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための、式(I)の化合物を含む医薬組成物および方法に関する。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化1】

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非晶質アトルバスタチンをアニーリングするプロセスを記載する。また、アニーリング済み非晶質アトルバスタチンを含む医薬組成物および配合物も記載する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、
【化1】




ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、A、J、ZおよびR20が本明細書においてそれについて規定される任意の値を有する化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩であって、注意欠陥過活動性(多動性)障害、神経因性疼痛、尿失禁、全般性不安障害、抑うつ、統合失調症、および線維筋痛を含む障害および状態の処置において因子として有用である、化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩を提供する。さらには式(I)の1つ以上の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物も提供される。
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【課題】うつ、不安、及び認知機能のための新規5-HT1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】本発明は式I


(式中R1は次の式G1またはG2


で示される基である。)
で示されるベンジル(イデン)-ラクタム誘導体およびその製薬上許容しうる塩または光学異性体を、(a)選択的セロトニン再取り込み阻害物質(SSRI); (b)アルファ-2-デルタ(A2D)リガンド; または(c)副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストより選択される少なくとも1つの活性物質および随意に製薬上許容しうる担体と共に、含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】直接アミノリシスによるアミン類の製造方法を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物の製造方法であって、


以下の式:


のメシレート化合物と、アンモニアを含む試薬とを、直接アミノリシスによって反応させることを含む、前記方法。好ましくは、アルコールのような溶媒中で行われ、そして好ましくは、パーリアクターなどのような密封容器中で行われる。 (もっと読む)


【課題】 CNSの病気の治療のための5−HT1Bアンタゴニスト組成物の提供。
【解決手段】 本発明の組成物は、5−HT1Bアンタゴニストをノルアドレナリンレ−取込み阻害剤(NRI)またはセロトニンノルアドレナリン再取込阻害剤(SNRI)と組み合わせ、場合により医薬上許容しうる担体を含んでなる医薬組成物から成る。本組成物はCNSの病気、例えばうつ病、不安、認知、ADHDおよび併存する適応症の治療または予防に使用される。 (もっと読む)


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