本発明は、２，３−ジヒドロキシ−１，４−ジオキサンとの対応のジアニリンの環化（形成）による置換キノキサリン（Ｉ）の新規製造方法に関する。好ましい態様においては、本発明は、式（ＩＩＩ）｛式中、Ｑは窒素原子保護基である。｝を有する化合物の製造方法を提供する。式（ＩＩＩ）の化合物及びそれらの誘導体は、神経学的及び精神医学的障害の治療用の作用物質としての活性を示す特定のアリール縮合アザ多環化合物の前駆体である。
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ＲはＨ又はメチルであり、各Ｘはメチレンであり、かつＹはＯであるか、或いはＲはＨであり、各ＸはＯであり、かつＹはメチレンである構造を有する、６-β-ヒドロキシ-メチルペニシラン酸スルホンのプロドラッグ、並びにその溶媒和化合物が開示される。本発明のプロドラッグ又はその溶媒和化合物、任意のベータ-ラクタム抗生物質、及び少なくとも１の医薬として許容される担体を含む医薬組成物が開示される。さらに、有効量のベータラクタム系抗生物質の有効量及び本発明のプロドラッグ又はその溶媒和化合物の有効量を増大する量を投与することにより、哺乳動物においてベータラクタム系抗生物質の有効性を増大する方法が開示される。さらに、本発明の治療有効量の医薬組成物を、治療を必要とする哺乳動物に投与することにより、当該哺乳動物の細菌感染を治療する方法が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、本明細書に定義される通りである］のＰ２Ｘ_７受容体のベンズアミド阻害剤を提供する。本発明の化合物は、骨関節炎及び慢性関節リウマチのような炎症性疾患；アレルギー、喘息、ＣＯＰＤ、癌、卒中又は心臓発作時の再灌流又は虚血、自己免疫疾患や他の疾患が限定なしに含まれる、ＩＬ−１仲介性障害の治療に有用である。
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肥満症、体重過多状態、及び強迫的過食症を治療するための医薬組成物を開示する。この医薬組成物は、ニコチン受容体部分的作動薬と、ＣＢ−１受容体拮抗薬と、製薬的に許容される担体とを含有する。これら化合物の使用方法も開示する。 （もっと読む）

ニコチン依存症若しくは嗜癖、タバコ依存症若しくは嗜癖の治療のための、ニコチン禁断症状の減少のための、又はタバコ使用若しくは物質乱用若しくは他の行動依存症の中止若しくは低減において補助するための医薬組成物が開示される。その医薬組成物は、ニコチン様レセプター部分的作動薬とＣＢ−１レセプター拮抗薬との治療的に有効な組み合わせと、薬学的に許容可能な担体とを含む。これら化合物を用いる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは定義されたとおりである）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ａβ−ペプチドの産生の阻害において活性を有する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む、医薬組成物および哺乳動物における疾患（例えば神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））の処置方法に関する。
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カンナビノイド受容体リガンドとして機能する式Ｉ化合物、およびカンナビノイド受容体の調節と関係がある動物の疾患の治療への式Ｉ化合物の使用が開示される。
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本発明は、カリウム・イオン・チャネルを通じたイオン流動を測定することによって、白内障形成を誘導する能力に関して、候補療法剤をスクリーニングする方法に関する。
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【課題】選択的エストロゲン受容体修飾因子及びアロマターゼ阻害剤の組み合わせよりなる医薬組成物及び治療方法の提供。
【解決手段】2-(−)-シス-6-フェニル-5-[4-(2-ピロリジン-l-イル-エトキシ)-フェニル]-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-オール又はその薬学的に許容し得る塩又はプロドラッグ及びアロマターゼ阻害剤の組み合わせを、それを必要とする患者に投与することからなる治療方法。特にアロマターゼ阻害剤としては、アミノグルテチミド；フォルメスタン；アタメスタン；アナスタゾール；ファドロゾール；フィンロゾール；レトロゾール；ボロゾール；4-[N-(4-ブロモベンジル)-N-(4-シアノフェニル)アミノ]-4H-1,2,4-トリアゾール又はエキセメスタン又はその薬学的に許容し得る塩から選択される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁶、Ｒ¹¹、Ｒ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶、Ｒ¹⁷、ｋ、ｌおよびｍが、本記載で規定したとおりである式（１）の化合物を製造する方法に関し、またこの化合物の医薬品として許容できる塩、プロドラグおよび溶媒和物に関する。本発明は、Ｒ⁴およびＲ⁵が、水素およびＣ₁−Ｃ₆のアルキルから独立に選択され；各々のＲ¹³、Ｒ¹⁴、Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶が水素、Ｃ₁−Ｃ₆のアルキルおよびＣＨ₂ＯＨから独立に選択され、またＲ¹⁷およびＲ¹⁸が独立にＣ₁−Ｃ₆のアルキルであり、またｋおよびｌが独立に１〜３の整数である式（３ａ）によって表される中間体、そしてこの中間体を製造する方法にも関する。
【化１】

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