PPARアルファアクチベータ、このような化合物を含有する医薬組成物並びに高密度リポタンパク質−コレステロールを含むある種の血漿脂質濃度を上昇し、そしてLDL−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質濃度を低下し、そして従ってヒトを含む哺乳動物のアテローマ性動脈硬化症及び心臓血管性疾病のような低濃度のHDLコレステロール及び／又は高濃度のLDL−コレステロール及びトリグリセリドによって悪化される疾病を治療するためのこのような化合物の使用。
【化１】

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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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【課題】３−アミノ−４，５二置換ピラゾール誘導体の製造方法およびこの化合物を用いて有用な中間体を提供する。
【解決手段】下式で示すように、クロロフェニルエタノンとアミノ保護基を有するチオセミカルバジドを反応させて、３アミノ−４，５二置換ピラゾールを製造する。該化合物はＣＢ−１アンタゴニストの製造に使用できる。
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本発明は、非定形型抗精神病薬とＧＡＢＡ調節薬、ベンゾジアゼピン、及び/又は抗痙攣薬の組合せ、そうした組合せを含むキット、そうした組合せを含む医薬組成物、及び治療抵抗性不安障害、精神病性障害又は精神病、或いは気分障害又は気分病を患う患者を治療するためにそうした組合せを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、禁煙を助けるために有用であり、かつ、良好な保存安定性を有する、バレニクリンの新規医薬投与形態に関する。特に、本発明は、それから生成されるところの投与形態が、特定の保存条件下、約４重量％未満のＮ−ホルミル及びＮ−メチル分解産物を生成する、バレニクリンの配合品に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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本発明は、一態様においては、例えば精神病、自閉症、痴呆または精神発達遅滞等に悩むヒトを含む哺乳動物における認知を増強するために、明細書中の定義に従う式（Ｉ）のピペラジニル−複素環化合物を使用する方法であって、当該哺乳動物に対し式（Ｉ）の化合物（例えば、ジプラシドン）の有効量を投与することを含む方法に関する。別の態様においては、本発明は、自閉症、精神発達遅滞、強迫性障害、および痴呆から選択される障害または状態に悩むヒトを含む哺乳動物において、当該哺乳動物に対し式（Ｉ）の化合物（例えば、ジプラシドン）の有効量を投与することを含む、前記障害または状態に随伴する陽性症状（例：過剰な攻撃性、性行動の脱抑制、不適切な性行動、激越の他、例えば頭部強打、咬唇癖、自傷、常同行為などの強迫性行動）を軽減または改善する方法を指向する。別の態様においては、本発明は、哺乳動物に対し式（Ｉ）の化合物（例えば、ジプラシドン）の有効量を投与することを含む、ヒトを含む哺乳動物における小児双極性障害を治療する方法を指向する。式（Ｉ）の化合物という化合物類は、明細書中に定義される。あるいは式中Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹが明細書中の定義に従う、その薬学的に許容できる酸付加塩である。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、脂肪族α、ω−ジニトリルの対応するω−カルボン酸ニトリルへの変換のための生体触媒による新規な方法を目的とする。より特別には、本発明は、１−シアノシクロヘキサンアセトニトリルの、ガバペンチン合成における有用な中間体である1−シアノシクロヘキサンアセティックアシッドへの変換方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の実質的に純粋な化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５およびＸは本明細書に定義の通りであり、式（１）の化合物は、ヒドロキシ置換基、Ｏ−グルクロン酸またはＮ→Ｏ（Ｎ−オキシド）部分をさらに含んでいてもよい。本発明はまた、式（１）の化合物を投与することによる哺乳動物における異常な細胞増殖の治療方法、および式（１）の化合物を含むそのような障害の治療用の医薬組成物に関する。本発明はまた、式（１）の化合物の調製方法に関する。
【化１】

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