説明

ファイザー・プロダクツ・インクにより出願された特許

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【課題】癌に罹患した哺乳動物を治療する方法を提供する。
【解決手段】哺乳動物における異常細胞成長を処置するための、新規なc-Met/HGFR阻害剤である、(R)-3-[1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロ-フェニル)-エトキシ]-5-(1-ピペリジン-4-イル-1H-ピラゾール-4-イル)-ピリジン-2-イルアミンの使用。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質キナーゼのモジュレーターおよび/または阻害剤として有用な式(7)の化合物を調製するための方法に関する。本発明はまた、式(7)の化合物の調製に有用である中間化合物に関する。

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【課題】 式(I) :
【化1】


(式中、A、B、R0a、R0b、R1a、R1b、n、m、X、R3a、R3b及びR4は本明細書で定義したとおりである)の化合物の製造方法。
【解決手段】 式(I-a) :
【化2】


の化合物を、1,1'−カルボニルジイミダゾールの存在下に環化させることによって製造される。
この方法により製造される 3−(4−クロロ−フェニル)−2−(2−クロロ−フェニル)−7−(2,2−ジフルオロ−プロピル)−6,7−ジヒドロ−2H,5H−4−オキサ−1,2,7−トリアザ−アズレン−8−オンの結晶性形態も本明細書に記載されている。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも1つのヘリカーゼドメインアミノ酸変異を含むウシウイルス性下痢ウイルスであって、NS3ドメインにおける変異によって、野生型NS3に対して産生されたモノクローナル抗体による認識の減失がもたらされているが、ウイルスRNA複製および感染性ウイルスの産生が保持されているウシウイルス性下痢ウイルスを対象とする。本発明は、例えば、特徴化ウシウイルス性下痢ウイルスワクチンを産生するのに、またはワクチン接種された動物と、感染動物もしくはワクチン接種されていない動物とを識別するのに有用である。
【図1】

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【課題】[R−(R,R)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1H−ヘプタン酸マグネシウムの新規な形態の提供。
【解決手段】形態A、形態B、形態C、形態D、形態E、及び形態Fと示されるアトルバスタチンマグネシウムの新規な形態、このような化合物を含有する医薬組成物、それらを製造する方法、並びに高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成(BPH)及びアルツハイマー病を治療するための該化合物を利用する方法が記載される。 (もっと読む)


本発明は、中枢神経系(CNS)の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 結晶型の7−[4−(4−ナフタレン−1−イル−ピペラジン−1−イル)−ブトキシ]−3,4−ジヒドロ−1H−[1,8]ナフチリジン−2−オンの提供。
【解決手段】 この結晶型の化合物とその結晶性塩、この結晶性塩の製造方法、この結晶性塩を含有する医薬組成物、およびこの結晶性塩の特定の疾患または症状の治療への使用について開示されている。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでRは置換基を有していても良い4〜10員のヘテロ環等、R、R、R、R10及びR11は、H、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い4〜10員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。
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本発明は、(I)1−(1−(2−エトキシエチル−3−エチル−7−(4−メチルピリジン−2−イルアミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピペリジン−4−カルボン酸およびその塩を含む。本発明はさらに、式(I)に関連する医薬組成物、治療方法、および合成方法を含む。式(I)は、PDE5酵素の阻害に使用される。



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【課題】8-フルオロ-ナフタレン-1-イルアミンを製造する方法が提供される。7-{4-[4-(8-フルオロ-ナフタレン-1-イル)-ピペラジン-1-イル]-ブトキシ}-3,4-ジヒドロ-1H-[1,8]ナフチリジン-2-オン、つまり統合失調症の治療における使用可能性に適用されるD2の部分的アゴニスト、の製造中間体として使用されうる1-(8-フルオロ-ナフタレン-1-イル)-ピペラジンの製造において、上記方法により生成された8-フルオロ-ナフタレン-1-イルアミンを使用する方法も提供される。
【解決手段】1H-ナフト[1,8-de][1,2,3]トリアジンを、フッ化水素又はフッ化水素とn-ドナー塩基との複合体と反応させることによる。 (もっと読む)


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