説明

抗増殖剤として有用な新規ベンゾイミダゾール誘導体

【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでRは置換基を有していても良い4〜10員のヘテロ環等、R、R、R、R10及びR11は、H、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い4〜10員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化1】

の化合物、又はその製剤的に許容される塩、プロドラッグ又は溶媒和物:
[式中:
Xは、CH又はNであり;
1は、−(CR45tC(O)OR3、−(CR45tC(O)NR34、−(CR45tOR3、−(CR45tC(O)(C3〜C10シクロアルキル)、−(CR45tC(O)(C6〜C10アリール)、−(CR45tC(O)(4〜10員のへテロ環)、−(CR45t(C3〜C10シクロアルキル)、−(CR45t(C6〜C10アリール)、及び−(CR45t(4〜10員のへテロ環)から選択され(ここでそれぞれのtは、独立して0〜5の整数である);前記シクロアルキル、アリール及びヘテロ環のR1部分は、所望により、ベンゼン環、C5〜C8シクロアルキル基、又は4〜10員のへテロ環式基へ縮合し;上記R1基の−(CR45t−部分には、所望により炭素−炭素二重若しくは三重結合が含まれ(ここで、tは2〜5の整数である);上記R1基は、それぞれ独立して、−NR34、−OR3、C1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニル、及びC2〜C10アルキニルから選択され(ここで前記アルキル、アルケニル及びアルキニル基は、−NR34及び−OR3から独立して選択される1又は2個の基により置換される);及び上記R1基は、所望により1〜3個のR2基により置換され;
それぞれのR2は、独立して、H、C1〜C10アルキル、C2〜C10アルケニル、C2〜C10アルキニル、C3〜C10シクロアルキル、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−OR3、−C(O)R3、−C(O)OR3、−NR4C(O)OR6、−OC(O)R3、−NR4SO26、−SO2NR34、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR5C(O)NR34、−NR34、−S(O)j(CR45m(C6〜C10アリール)、−S(O)j(C1〜C6アルキル)(ここで、jは0〜2の整数である)、−(CR45m(C6〜C10アリール)、−O(CR45m(C6〜C10アリール)、−NR4(CR45m(C6〜C10アリール)、−O(CR45m(4〜10員のへテロ環)、−NR4(CR45m(4〜10員のへテロ環)、−(CR45m(4〜10員のへテロ環)、及び−(CR45m(C3〜C10シクロアルキル)から選択され(ここで、それぞれのmは、独立して0〜4の整数である);前記アルキル、アルケニル及びアルキニル基は、所望により、O、−S(O)j−(ここでjは0〜2の整数である)、及び−N(R3)−から選択される1又は2個のヘテロ部分を含有し(但し、2個のO原子、2個のS原子、又は1個のO及びSの原子は、互いに直接的に付かず、そして、O原子、S原子又はN原子は、三重結合又は非芳香族の二重結合へ直接的には付かない);前記シクロアルキル、アリール及びヘテロ環のR2基は、所望により、C6〜C10アリール基、C5〜C8シクロアルキル基、又は4〜10員のへテロ環式基へ縮合し;及び前記アルキル、シクロアルキル、アリール及びヘテロ環のR2基は、所望により、オキソ(=O)、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−NR4SO26、−SO2NR34、−C(O)R3、−C(O)OR3、−OC(O)R3、−NR4C(O)OR6、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR34、−OR3、C1〜C10アルキル、−(CR45m(C6〜C10アリール)、及び−(CR45m(4〜10員のへテロ環)から独立して選択される1〜5個の置換基により置換され(ここで、それぞれのmは、独立して0〜4の範囲にある整数である);
それぞれのR3は、独立して、H、C1〜C10アルキル、−(CR45m(C6〜C10アリール)、及び−(CR45m(4〜10員のへテロ環)から独立して選択され(ここで、それぞれのmは、独立して0〜4の整数である);前記アルキル基は、所望により、O、−S(O)j−(ここでjは0〜2の範囲にある整数である)、及び−N(R4)−から選択される1又は2個のヘテロ部分を包含し(但し、2個のO原子、2個のS原子、又は1個のO及びSの原子は、互いに直接的に付かない);前記シクロアルキル、アリール及びヘテロ環のR3基は、所望により、C6〜C10アリール基、C5〜C8シクロアルキル基、又は4〜10員のへテロ環式基へ縮合し;及び上記R3置換基は、Hを除き、所望により、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−C(O)R4、−C(O)OR4、−OC(O)R4、−NR4C(O)R5、−C(O)NR45、−NR45、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、及びC1〜C6アルコキシから独立して選択される1〜5個の置換基により置換され;
それぞれのR4及びR5は、独立して、H又はC1〜C6アルキルであるか;
又は、R4及びR5が同一の炭素若しくは窒素原子へ付く場合、R4及びR5は、前記炭素若しくは窒素原子とともに、一緒になって、炭素環又はヘテロ環であり得る4〜10員の環を形成する場合があり;
それぞれのR6は、R6がHでないことを除けば、R3の定義において提供された置換基から選択され;
それぞれのR7、R8、R9、R10及びR11は、独立して、R2の定義において提供された置換基の群から選択される]。
【請求項2】
請求項1に記載の化合物[ここで:R1は、C6〜C10アリール又は4〜10員のへテロ環であり、上記R1基は、−NR34、−OR3及びC1〜C3アルキルから独立して選択される1又は2個の基によりそれぞれ置換され(ここで前記アルキル基は、−NR34及び−OR3から独立して選択される1又は2個の基により置換される);及び上記R1基は、所望により1〜3個のR2基により置換され;
それぞれのR2は、独立して、H、C1〜C10アルキル、C3〜C10シクロアルキル、オキソ(=O)、−OR3、−C(O)R3、−C(O)OR3、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR34、−NR4SO26、−SO2NR34、−(CR45m(4〜10員のへテロ環)、及び−(CR45m(C3〜C10シクロアルキル)から選択され;及び前記アルキル基は、所望により、O、−S(O)j−(ここでjは0〜2の整数である)、及び−N(R3)−から選択される1又は2個のヘテロ部分を含有し(但し、2個のO原子、2個のS原子、又は1個のO及びSの原子は、互いに直接的に付かない);及び前記アルキル及びシクロアルキルのR2基は、所望により、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−NR4SO26、−SO2NR34、−C(O)R3、−C(O)OR3、−NR4C(O)OR6、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR34、−OR3及びC1〜C10アルキルから独立して選択される1〜5個の置換基により置換される(ここで、それぞれのmは、独立して0〜4の範囲にある整数である)]。
【請求項3】
1が、ピペリジニル、ピペラジニル、又はフェニルであり、ここで前記R1基は、−NR34、オキソ(=O)、−OR3及びC1〜C3アルキルにより置換され(ここで前記アルキル基は、−NR34及び−OR3から独立して選択される1又は2個の基により置換される);及び上記R1基は、所望により1〜3個のR2基により置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
前記R1基が、−NR34、オキソ(=O)、−OR3又はC1〜C3アルキルにより置換され、ここで前記アルキル基は、所望により−NR34により置換される、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
1がピロリジン−1−イルにより置換されたフェニルであり、当該ピロリジン−1−イルは、所望により、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−NR4SO26、−SO2NR34、−C(O)R3、−C(O)OR3、−NR4C(O)OR6、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR34、−OR3、及びC1〜C10アルキルから独立して選択される1〜3個の置換基により置換され;R11が−OR3である、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
1が、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−NR4SO26、−SO2NR34、−C(O)R3、−C(O)OR3、−NR4C(O)OR6、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR34、−OR3、及びC1〜C10アルキルから独立して選択される1〜3個の置換基により所望により置換される4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニルであり;R11が−OR3である、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
11が、式1の化合物のベンゾイミダゾール部分の5位に連結していて、−OR3である、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
11が、式1の化合物のベンゾイミダゾール部分の5位に連結していて、2−メトキシエトキシである、請求項7に記載の化合物。
【請求項9】
1がピロリジン−1−イル又はピペリジン−1−イルであって、前記R1が、所望により、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−NR4SO26、−SO2NR34、−C(O)R3、−C(O)OR3、−NR4C(O)OR6、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR34、−OR3、及びC1〜C10アルキルから独立して選択される1〜3個の置換基により置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
1が、−NR34により置換されるピロリジン−1−イル若しくはピペリジン−1−イルであって、所望により、オキソ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、−NR4SO26、−SO2NR34、−C(O)R3、−C(O)OR3、−NR4C(O)OR6、−NR4C(O)R3、−C(O)NR34、−NR34、−OR3、及びC1〜C10アルキルから独立して選択される1〜2個の置換基により置換され;R11が−OR3である、請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
11が、式1の化合物のベンゾイミダゾール部分の5位に連結していて、−OR3であり、R9とR10がいずれもHである、請求項10又は請求項9に記載の化合物。
【請求項12】
11が、式1の化合物のベンゾイミダゾール部分の5位に連結していて、2−メトキシエトキシであり、R9とR10がいずれもHである、請求項10又は請求項9に記載の化合物。
【請求項13】
9が−C(O)R3であり、ここでR3はピロリジン−1−イル又はアゼチジン−1−イルであって、ここで前記R3が、所望により、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アジド、−C(O)R4、−C(O)OR4、−OC(O)R4、−NR4C(O)OR5、−C(O)NR45、−NR45、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、及びC1〜C6アルコキシから独立して選択される1〜3個の置換基により置換される、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[8−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−オール;
1−{2−[5−(ピリジン−2−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
{1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−ジメチル−アミン;
{4−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−メチル−アミン;
{4−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−ジメチル−アミン;
シクロプロピル−{4−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−アミン;
tert−ブチル−{4−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−アミン;
4−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジルアミン;
1−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
{1−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−ジメチルアミン;
1−[2−(5−トリフルオロメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
{4−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−メチル−アミン;
シクロプロピル−{4−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−アミン;
tert−ブチル−{4−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−アミン;
{4−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−ジメチル−アミン;
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オン;
1−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オン;
1−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オール;
tert−ブチル−{1−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−アミン;
{1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−メチル−アミン;
2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−8−(1−オキサ−6−アザ−スピロ[2.5]オクト−6−イル)−キノリン;
4−ジメチルアミノメチル−1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オール;
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−4−メチルアミノメチル−ピペリジン−4−オール;
4−アミノメチル−1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オール;
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピロリジン−3−イルアミン;
1−(2−ベンゾイミダゾル−1−イル−キノリン−8−イル)−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−(2−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イル−キノリン−8−イル)−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(4−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(3−アミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(ピリジン−4−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−ベンジルオキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(ピリジン−3−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−カルボン酸エチルエステル;
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−カルボン酸;
4−ジメチルアミノメチル−1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オール;
N−{1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−イル}−アセトアミド;
N−{1−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−イル}−アセトアミド;
1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−オール;
{1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−イル}−尿素;
4−アミノメチル−1−{2−[5−(ピリジン−2−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−オール;
シクロプロピル−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−アミン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−ジメチル−アミン;
1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;
(1−{2−[5−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−ジメチル−アミン;
{1−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−メチル−アミン;
{1−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−ジメチル−アミン;
2−アミノ−N−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−アセトアミド;
(S)−2−アミノ−N−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−プロピオンアミド;
(R)−2−アミノ−N−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−プロピオンアミド;
2−アミノ−N−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−イソブチルアミド;
1−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イルアミノ)−2−メチル−プロパン−2−オール;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−ピリジン−2−イルメチル−アミン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−ピリジン−3−イルメチル−アミン;
4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−フェノール;
[2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−フェノキシ)−エチル]−ジメチル−アミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−ピぺラジン−1−イル−キノリン;
[2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペラジン−1−イル)−エチル]−ジメチル−アミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピリジン−2−イルメチル−ピぺラジン−1−イル)−キノリン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピリジン−3−イルメチル−ピぺラジン−1−イル)−キノリン;
2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−2−メチル−プロパン−1−オン;
(S)−2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−プロパン−1−オン;
(S)−2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−プロパン−1−オン;
2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−エタノン;
(1−アミノ−シクロプロピル)−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−メタノン;
2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペラジン−1−イル)−エチルアミン;
(R)−2−アミノ−3−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペラジン−1−イル)−プロパン−1−オール;
3−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−6−イルアミン;
(S)−1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピロリジン−3−イルアミン;
(R)−1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピロリジン−3−イルアミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−ピリジン−3−イル−キノリン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−キノリン;
4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−安息香酸メチルエステル;
1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−4−メチル−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(6,7−ジヒドロ−5,8−ジオキサ−1,3−ジアザ−シクロペンタ[b]ナフタレン−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
2−{1−[8−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−イルオキシ}−エタノール;
4−シクロプロピルアミノメチル−1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−オール;
1−[8−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾール−5−スルホン酸ジメチルアミド;
1−[2−(6−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5,6−ジメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
2−ジメチルアミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−エタノン;
1−[2−(5−ベンジルオキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−4−メチル−ピペリジン−4−オール;
(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ジメチル−アミン;
(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−メチル−アミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル)−キノリン;
2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジルアミノ)−エタノール;
4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジルアミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル)−キノリン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル)−キノリン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル)−キノリン;
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−cis−ピロリジン−3,4−ジオール;
R,R−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−trans−ピロリジン−3,4−ジオール);
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピロリジン−3−オール;
R−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピロリジン−3−オール);
S−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピロリジン−3−オール);
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−アゼチジン−3−オール);
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニル]−キノリン;
4−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピペラジン−1−カルボン酸tert−ブチルエステル;
[1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピペリジン−4−イル]−カルバミン酸tert−ブチルエステル;
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピペリジン−4−イルアミン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−メタノール;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルメチル)−メチル−アミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ピペリジン−1−イル]−キノリン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルメチル)−ジメチル−アミン;
1−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルメチル)−ピロリジン−3−オール;
C−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−メチルアミン;
1−{2−[5−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−4−メチル−ピペリジン−4−オール;
1−{2−[5−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−オール;
S,S−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−trans−ピロリジン−3,4−ジオール);
4−{2−[5−(3−アミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−フェノール;
4−{2−[5−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−フェノール;
1−[2−(5−フェニル−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−ピリジン−4−イル−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(3−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−ピリジン−3−イル−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(4−アミノメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
4−{1−[8−(4−アミノ−ピぺリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−イル}−安息香酸メチルエステル;
4−{1−[8−(4−アミノ−ピぺリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−イル}−フェノール;
2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−カルボン酸メチルエステル;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−カルボン酸メチルエステル;
2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−カルボン酸(2−ジメチルアミノ−エチル)アミド;
2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−カルボン酸メチルエステル;
[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピロリジン−1−イル−メタノン;
[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−モルホリン−4−イル−メタノン;
[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−1−イル−メタノン;
(3−アミノ−ピロリジン−1−イル)−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−メタノン;
8−アリルオキシ−2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン;
{2−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イルオキシ]−エチル}−メチル−アミン;
{2−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イルオキシ]−エチル}−ジメチル−アミン;
2−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イルオキシ]−エチルアミン;
1−[[2−[5−(3−モルホリノエトキシ)−1H−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル]]−ピペリジン−4−イルアミン・三塩酸;
1−[[2−[5−(3−モルホリノエトキシ)−1H−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル]]−ピペリジン−4−イルアミン・三塩酸;
5−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−[1,3,4]オキサジアゾル−2−イルアミン;
1−[8−(4−アミノピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸エチル;
1−[8−(4−アミノピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸;
N−(4−モルホリノ)エチル−1−[8−(4−アミノピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−ベンゾイミダゾール−5−カルボキサミド;
4−{1−[8−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−イル}−ベンズアルデヒド;
1−{2−[5−(4−メチルアミノメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(4−ジメチルアミノメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−(2−{5−[2−(2−メチル−イミダゾル−1−イル)−エトキシ]−ベンゾイミダゾル−1−イル}−キノリン−8−イル)−ピペリジン−4−イルアミン;及び
1−{2−[5−(2−[1,2,4]トリアゾル−1−イル−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、及び上記諸化合物の製剤的に許容される塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
【請求項15】
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[8−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−オール;
1−{2−[5−(ピリジン−2−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
{1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−ジメチル−アミン;
{4−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−メチル−アミン;
{4−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−ジメチル−アミン;
1−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
{1−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−ジメチルアミン;
{4−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−メチル−アミン;
{4−[2−(5−エトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ベンジル}−ジメチル−アミン;
{1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−メチル−アミン;
4−ジメチルアミノメチル−1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オール;
1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−4−メチルアミノメチル−ピペリジン−4−オール;
4−アミノメチル−1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オール;
1−{2−[5−(4−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(3−アミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(ピリジン−4−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−ベンジルオキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピぺリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(ピリジン−3−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
4−ジメチルアミノメチル−1−[2−(5−メトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−オール;
4−アミノメチル−1−{2−[5−(ピリジン−2−イルメトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−オール;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−ジメチル−アミン;
1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−メチル−アミン;
(1−{2−[5−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−ジメチル−アミン;
{1−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−メチル−アミン;
{1−[2−(5−シクロプロピルメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イル}−ジメチル−アミン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−ピリジン−2−イルメチル−アミン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺリジン−4−イル)−ピリジン−3−イルメチル−アミン;
4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−フェノール;
[2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−フェノキシ)−エチル]−ジメチル−アミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−ピぺラジン−1−イル−キノリン;
[2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペラジン−1−イル)−エチル]−ジメチル−アミン;
2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−2−メチル−プロパン−1−オン;
(S)−2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−プロパン−1−オン;
(S)−2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−プロパン−1−オン;
2−アミノ−1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピぺラジン−1−イル)−エタノン;
2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペラジン−1−イル)−エチルアミン;
3−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘクス−6−イルアミン;
1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−4−メチル−ピペリジン−4−イルアミン;
2−{1−[8−(4−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−イルオキシ}−エタノール;
1−[2−(5,6−ジメトキシ−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(6,7−ジヒドロ−5,8−ジオキサ−1,3−ジアザ−シクロペンタ[b]ナフタレン−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ジメチル−アミン;
(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−メチル−アミン;
2−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジルアミノ)−エタノール;
4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジルアミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル)−キノリン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル)−キノリン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−(4−ピロリジン−1−イルメチル−フェニル)−キノリン;
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−cis−ピロリジン−3,4−ジオール;
R,R−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−trans−ピロリジン−3,4−ジオール);
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピロリジン−3−オール;
R−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピロリジン−3−オール);
S−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピロリジン−3−オール);
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−アゼチジン−3−オール);
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−フェニル]−キノリン;
1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−ピペリジン−4−イルアミン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−メタノール;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルメチル)−メチル−アミン;
2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−8−[4−(4−メチル−ピペラジン−1−イルメチル)−ピペリジン−1−イル]−キノリン;
(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルメチル)−ジメチル−アミン;
C−(1−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イル)−メチルアミン;
S,S−(1−(4−{2−[5−(2−メトキシ−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ベンジル)−trans−ピロリジン−3,4−ジオール);
4−{2−[5−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−フェノール;
1−[2−(5−フェニル−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−ピリジン−4−イル−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(3−メトキシ−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−[2−(5−ピリジン−3−イル−ベンゾイミダゾル−1−イル)−キノリン−8−イル]−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(4−アミノメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
4−{1−[8−(4−アミノ−ピぺリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−イル}−安息香酸メチルエステル;
4−{1−[8−(4−アミノ−ピぺリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−1H−ベンゾイミダゾル−5−イル}−フェノール;
1−[[2−[5−(3−モルホリノエトキシ)−1H−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル]]−ピペリジン−4−イルアミン・三塩酸;
1−[8−(4−アミノピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−ベンゾイミダゾール−5−カルボン酸エチル;
N−(4−モルホリノ)エチル−1−[8−(4−アミノピペリジン−1−イル)−キノリン−2−イル]−ベンゾイミダゾール−5−カルボキサミド;
1−{2−[5−(4−メチルアミノメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−{2−[5−(4−ジメチルアミノメチル−フェニル)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミン;
1−(2−{5−[2−(2−メチル−イミダゾル−1−イル)−エトキシ]−ベンゾイミダゾル−1−イル}−キノリン−8−イル)−ピペリジン−4−イルアミン;及び
1−{2−[5−(2−[1,2,4]トリアゾル−1−イル−エトキシ)−ベンゾイミダゾル−1−イル]−キノリン−8−イル}−ピペリジン−4−イルアミンからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、及び上記諸化合物の製剤的に許容される塩、プロドラッグ、及び溶媒和物。
【請求項16】
哺乳動物の異常な細胞増殖の治療法であって、前記哺乳動物へ、異常な細胞増殖を治療するのに有効である請求項1の化合物の量を投与することを含む、前記方法。
【請求項17】
前記異常な細胞増殖が癌である、請求項16に記載の方法。
【請求項18】
前記癌が、肺癌、骨癌、膵臓癌、皮膚癌、頭部若しくは頚部癌、皮膚若しくは眼内黒色腫、子宮癌、卵巣癌、直腸癌、肛門領域の癌、胃癌、結腸癌、乳癌、子宮癌、卵管の癌、子宮内膜癌、子宮頚部癌、膣癌、外陰部癌、ホジキン病、食道癌、小腸癌、内分泌系の癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟組織の肉腫、尿道癌、陰茎癌、前立腺癌、慢性若しくは急性白血病、リンパ球性リンパ腫、膀胱癌、腎臓又は尿管の癌、腎細胞癌、腎盂癌、中枢神経系(CNS)の新生物、原発性CNSリンパ腫、脊髄軸椎の腫瘍、脳幹神経膠腫、下垂体腺腫、又は上記癌の1つ又はそれ以上の組み合わせから選択される、請求項17に記載の方法。
【請求項19】
異常な細胞増殖を治療するのに有効である請求項1の化合物の量と、製剤的に許容される担体を含む、哺乳動物の異常な細胞増殖を治療するための医薬組成物。
【請求項20】
前記異常な細胞増殖が癌である、請求項19に記載の医薬組成物。

【公開番号】特開2007−126468(P2007−126468A)
【公開日】平成19年5月24日(2007.5.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−338806(P2006−338806)
【出願日】平成18年12月15日(2006.12.15)
【分割の表示】特願2001−541901(P2001−541901)の分割
【原出願日】平成12年11月10日(2000.11.10)
【出願人】(397067152)ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Fターム(参考)】