本発明は、モノアシルグリセロールリパーゼ（ＭＡＧＬ）を選択的に阻害する化合物を提供する。また本発明は、生体内での２−アラキドノイルグリセロール（２−ＡＧ）媒介内在性カンナビノイドシグナル伝達を刺激するために、並びに内在性カンナビノイドシグナル伝達する症状を治療するために、ＭＡＧＬの選択的阻害剤を使用する方法をも提供する。加えて本発明は、ＭＡＧＬの選択的阻害剤でＭＡＧＬを薬物標的にすることよって癌を治療する又は腫瘍の増殖を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、改良された生化学的及び薬学的特性を有するＭＡＧＬ阻害剤のスクリーニング方法をも提供する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ１を活性化させる化合物を提供する。特定の化合物は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ３に比して、受容体のサブタイプ１を選択的に活性化させる。Ｓ１Ｐ１の活性化、アゴニズム、阻害またはアンタゴニズムが医学的に適応となる異常な状態の治療のための、本発明の化合物の使用および方法を提供する。
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本発明は、哺乳動物細胞において多能性を誘導するための低分子の特定および使用、ならびに多能性を誘導する他の方法を提供する。

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タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。タンパク質ホメオスタシスを改善または回復させて、患者の状態を軽減もしくは排除する、またはその発生もしくは再発を阻止するのに有効な量のタンパク質恒常性制御因子を患者に投与する工程を含む、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態の治療を必要とする患者において、タンパク質ホメオスタシスの機能不全を特徴とする状態を治療するための方法が提供される。前記状態は、リソソーム性蓄積症などの機能喪失型障害、または加齢関連疾患などの機能獲得型障害でもよい。

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特異的部位に抗体をターゲティングさせるために使用される1つまたは複数のモジュラー認識ドメイン(MRD)を含む抗体を記載する。疾患を治療するための1つまたは複数のモジュラー認識ドメインを含む抗体の使用、および1つまたは複数のモジュラー認識ドメインを含む抗体を作製する方法もまた、記載する。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式Ｉ：


の化合物が提供され、式Ｉにおいて、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）


の化合物が提供され、式（Ｉ）において、可変物は、本明細書中で定義されるとおりである。Ｒｈｏキナーゼにより媒介される悪状態の処置方法、およびこれらの化合物の調製方法もまた、提供される。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および適切な賦形剤を含有する薬学的組成物を提供する。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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本発明は非天然アミノ酸を組込んだポリペプチドをピキア・パストリス（Ｐｉｃｈｉａ ｐａｓｔｏｒｉｓ）等のメタノール資化性酵母で生産するための直交翻訳系を提供する。非天然アミノ酸を組込んだポリペプチドをピキア・パストリス等のメタノール資化性酵母で生産するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は非天然アミノ酸を含有する変異体を含むポリペプチドライブラリーをスクリーニングするための方法と組成物を提供する。更に、本発明は核酸をベクターにパッケージングするためのベクターパッケージングシステム及び方法を提供する。前記方法及びシステムにより作製されたベクター組成物も提供する。 （もっと読む）