化学式（Ｉ）の化合物は、Ｒａｆキナーゼを阻害し、それにより媒介される障害を処置するのに有用である。化学式（Ｉ）の化合物、並びにそれらの立体異性体、互変体、溶媒和物及び薬学的に許容される塩を、哺乳動物細胞におけるこのような障害又は関連する病理学的状態のｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕ及びｉｎ ｖｉｖｏ診断、予防又は処置に使用する方法が開示される。本発明は、Ｒａｆキナーゼの阻害物質、特にＢ−Ｒａｆキナーゼの阻害物質である化合物に関する。特定の過増殖性障害は、例えばＲａｆキナーゼの突然変異又は過発現による、Ｒａｆキナーゼ機能の過活動を特徴とする。従って、本発明の化合物は、癌等の過増殖性障害の処置に使用することができる。

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本発明は、有糸分裂キネシン、特にＫＳＰの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｗ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中に規定する通りである）で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 （もっと読む）

選択した化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介疾患）を治療するのに有効である。本発明は、疼痛が関与する疾患および他の疾病または病気を予防し治療する新規化合物、類似物、プロドラッグおよびそれらの薬学的に受容可能な誘導体を包含する。対象発明はまた、このような化合物を製造する方法だけでなく、このような方法で有用な中間体に関する。本発明によって、炎症および疼痛のための、新規で、安全かつ効果的な薬剤が、提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介性疾患）の処置のために有効である。本発明は、新規な化合物、その薬学的に受容可能な誘導体、薬学的組成物、および疾患および他の疾病または状態（疼痛、ブラジキニンにより媒介される炎症を含む）の予防および処置のための方法を包含する。本発明はまた、このような化合物を作製するためのプロセス、およびｑ、ｔ、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^２が本明細書中に規定されるとおりである、このようなプロセスにおいて有用である中間体に関する。
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本発明は、ｐ３８の阻害剤及びこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明は、本発明の阻害剤を含む医薬組成物、及びｐ３８により仲介される様々な障害の治療及び予防にこれらの阻害剤及び医薬組成物を利用する方法も提供する。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂのピラゾリル化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害およびそれによって媒介される障害の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断、予防、または治療のためのピラゾリル化合物の使用方法を開示する。１つの態様では、本発明は、Ｒａｆキナーゼのインヒビター、特に、Ｂ−Ｒａｆキナーゼのインヒビターである新規の化合物群に関する。

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（Ｉ）の化合物およびジアステレオマー、互変異性体、溶媒和化合物、代謝産物およびそれらの薬学的に許容可能な塩を開示する。ここで、Ｘ、Ａ、ＬおよびＹは、本明細書中で、定義されるとおりである。このような化合物は、哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置に有用である。哺乳動物の免疫調節性疾患および呼吸器疾患の処置にこのような化合物およびこのような化合物を含む薬学的組成物を使用する方法もまた開示する。

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本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。本発明によって提供される化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

過増殖性疾患の治療に有用であるシアノグアニジンキナゾリン及びシアノアミジンキナゾラミン誘導体を開示する。哺乳動物において過増殖性疾患を治療するための治療用組成物を製造するための本発明の化合物の使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）