環状アミン誘導体およびブラジキニンによって媒介される炎症関連障害の処置におけるそれらの使用
式（Ｉ）の化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介性疾患）の処置のために有効である。本発明は、新規な化合物、その薬学的に受容可能な誘導体、薬学的組成物、および疾患および他の疾病または状態（疼痛、ブラジキニンにより媒介される炎症を含む）の予防および処置のための方法を包含する。本発明はまた、このような化合物を作製するためのプロセス、およびｑ、ｔ、Ｒ、Ｒａ、Ｒｂ、ＲｃおよびＲ２が本明細書中に規定されるとおりである、このようなプロセスにおいて有用である中間体に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、ｔは、０〜２であるが、但し、ｔが２のときは、ｑは３ではない；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、Ｈ、およびＣ１〜４−アルキル、およびアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、各Ｒｂは、別個に、Ｈ、オキソ、ヒドロキシ、ベンジルオキシおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
ここで、Ｒｃは、別個に、ＨおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
または
ここで、各ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、該アリール環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニル−４−イルメチルではない；さらに、但し、ｔが１であり、ｑが１である場合、ＲｂおよびＲｃは、６員のアリールを形成しない；さらに但し、該塩基性置換基は、酸素原子を介して二環式環に結合されない；但し、Ｒ２は、１−メチルイミダゾール−４−イルではない、
化合物。
【請求項２】
Ｒが、部分不飽和炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、インダニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、クロマンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、クロマン−４−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，６］ナフチリジン−４−イルまたは２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、ここで
ｑは、１または２である；
ｔは、０または１である；
ここで、各Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾールチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；
ここで、ＲｂおよびＲｃは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化２】
、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルケニルアルキルアミノアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ−アルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、ハロアルキルアミノアルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、５〜８員窒素含有ヘテロシクリル、５〜７員窒素含有ヘテロシクリル−アルキルアミノアルキルおよび５〜７員ヘテロシクリル−アルキルから選択される；そして、ここで、該塩基性置換基の各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成する、
化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフル−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、キノール−８−イルおよびイソキノリルから選択される；ここで、各Ｒ２は、該必要に応じて、置換されている；
ここで、Ｒａは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、−ＮＨ２、
【化３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；
ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；そして
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する、
化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲｂおよびＲｃが、結合されフェニル環を形成する；そしてここで、ｑが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化４】
ここで、該Ｃ環は、４〜７員の飽和炭素環部分または複素環部分である；
ここで、Ｒ’は、以下から選択される：
【化５】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、ＨおよびＣ１〜４−アルキル、またはアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、塩基性部分、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表わし、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
但し、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、塩基性部分である、
化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ４が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ３が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈであり、そしてＲ５が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｃ環が、以下から選択される、請求項１５に記載の化合物：
【化６】
ここで、Ｒｂは、別個に、Ｒ’、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；そして
ここで、Ｒ”は、Ｒｂが水素またはＣ１〜２アルキルのとき、Ｒ’であり、またはＲ”は、ＲｂがＲ’のとき、水素である、
化合物。
【請求項２０】
前記Ｃ環が、以下である、請求項１９に記載の化合物であって：
【化７】
ここで、Ｒｂは、Ｒ’である、
化合物。
【請求項２１】
請求項１５に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；
各Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項２２】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、２−ナフチル、１−ナフチル、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ビフェニル、４’−クロロフェニル−３−フェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロベンゾチエン−３−イルおよび３−ピリジルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノおよびフェニルから選択される、
化合物。
【請求項２３】
Ｒａが、Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、２−ナフチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；および
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド。
【請求項２８】
式ＩＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化８】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化９】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項２８に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３０】
Ｒ７が、７位置にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＶ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１０】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化１１】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３３】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３２に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３４】
Ｒが、７位置にある、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
式Ｖ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１２】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；そして
ここで、Ｒ７は、
【化１３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３７】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３６に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３８】
Ｒが、７位置にある、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＶＩ’の化合物：
【化１４】
であって、ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；そして
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、これらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、ここで、Ｒは、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イル、クロマン−４−イルおよび２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２、１−ベンゾチアジン−４−イルから選択される、化合物。
【請求項４２】
請求項４０に記載の化合物であって、Ｒａは、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される、化合物。
【請求項４３】
式Ｉの化合物：
【化１５】
およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、ｑは、０〜３であり；
ここで、ｔは、０〜２であり、但し、ｔが２である場合、ｑは３ではなく；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒｂは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択され；そして
ここで、ＲＣは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択されるか；または
ここで、ＲｂおよびＲＣは、結合して、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し得、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルではない、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物および／またはその薬学的に受容可能な誘導体であり、該化合物は、
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）
スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（クロロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（メチルオキシ）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルメチル）アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（ジエチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
１−（（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（２−ナフタレニルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ］［２．２．１ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｓ）−１−メチル−２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；および
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド
から選択される、化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項４６】
疼痛を処置する方法であって、該方法は、有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項４８】
炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項４９】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
哺乳動物被験体における、炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項５１】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能なキャリアおよび必要に応じて、１つ以上の他の薬理学的に活性な成分を含有する、薬学的処方物。
【請求項５２】
Ｂ１活性に関連する疾患または状態を処置、予防または軽減する方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物をヒト被験体または動物被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
請求項５２に記載の方法であって、前記疾患または状態は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される、方法。
【請求項５４】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の使用であって、該使用は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される疾患または状態の処置のための薬剤の製造における、使用。
【請求項５５】
ヒトまたは動物の身体のための治療処置方法における使用のための、請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、ｔは、０〜２であるが、但し、ｔが２のときは、ｑは３ではない；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、Ｈ、およびＣ１〜４−アルキル、およびアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、各Ｒｂは、別個に、Ｈ、オキソ、ヒドロキシ、ベンジルオキシおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
ここで、Ｒｃは、別個に、ＨおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
または
ここで、各ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、該アリール環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニル−４−イルメチルではない；さらに、但し、ｔが１であり、ｑが１である場合、ＲｂおよびＲｃは、６員のアリールを形成しない；さらに但し、該塩基性置換基は、酸素原子を介して二環式環に結合されない；但し、Ｒ２は、１−メチルイミダゾール−４−イルではない、
化合物。
【請求項２】
Ｒが、部分不飽和炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、インダニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、クロマンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、クロマン−４−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，６］ナフチリジン−４−イルまたは２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、ここで
ｑは、１または２である；
ｔは、０または１である；
ここで、各Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾールチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；
ここで、ＲｂおよびＲｃは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化２】
、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルケニルアルキルアミノアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ−アルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、ハロアルキルアミノアルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、５〜８員窒素含有ヘテロシクリル、５〜７員窒素含有ヘテロシクリル−アルキルアミノアルキルおよび５〜７員ヘテロシクリル−アルキルから選択される；そして、ここで、該塩基性置換基の各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成する、
化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフル−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、キノール−８−イルおよびイソキノリルから選択される；ここで、各Ｒ２は、該必要に応じて、置換されている；
ここで、Ｒａは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、−ＮＨ２、
【化３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；
ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；そして
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する、
化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲｂおよびＲｃが、結合されフェニル環を形成する；そしてここで、ｑが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化４】
ここで、該Ｃ環は、４〜７員の飽和炭素環部分または複素環部分である；
ここで、Ｒ’は、以下から選択される：
【化５】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、ＨおよびＣ１〜４−アルキル、またはアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、塩基性部分、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表わし、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
但し、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、塩基性部分である、
化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ４が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ３が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈであり、そしてＲ５が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｃ環が、以下から選択される、請求項１５に記載の化合物：
【化６】
ここで、Ｒｂは、別個に、Ｒ’、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；そして
ここで、Ｒ”は、Ｒｂが水素またはＣ１〜２アルキルのとき、Ｒ’であり、またはＲ”は、ＲｂがＲ’のとき、水素である、
化合物。
【請求項２０】
前記Ｃ環が、以下である、請求項１９に記載の化合物であって：
【化７】
ここで、Ｒｂは、Ｒ’である、
化合物。
【請求項２１】
請求項１５に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；
各Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項２２】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、２−ナフチル、１−ナフチル、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ビフェニル、４’−クロロフェニル−３−フェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロベンゾチエン−３−イルおよび３−ピリジルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノおよびフェニルから選択される、
化合物。
【請求項２３】
Ｒａが、Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、２−ナフチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；および
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド。
【請求項２８】
式ＩＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化８】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化９】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項２８に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３０】
Ｒ７が、７位置にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＶ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１０】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化１１】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３３】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３２に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３４】
Ｒが、７位置にある、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
式Ｖ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１２】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；そして
ここで、Ｒ７は、
【化１３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３７】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３６に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３８】
Ｒが、７位置にある、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＶＩ’の化合物：
【化１４】
であって、ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；そして
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、これらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、ここで、Ｒは、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イル、クロマン−４−イルおよび２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２、１−ベンゾチアジン−４−イルから選択される、化合物。
【請求項４２】
請求項４０に記載の化合物であって、Ｒａは、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される、化合物。
【請求項４３】
式Ｉの化合物：
【化１５】
およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、ｑは、０〜３であり；
ここで、ｔは、０〜２であり、但し、ｔが２である場合、ｑは３ではなく；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒｂは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択され；そして
ここで、ＲＣは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択されるか；または
ここで、ＲｂおよびＲＣは、結合して、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し得、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルではない、
化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物および／またはその薬学的に受容可能な誘導体であり、該化合物は、
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）
スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（クロロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（メチルオキシ）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルメチル）アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（ジエチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
１−（（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（２−ナフタレニルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ］［２．２．１ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｓ）−１−メチル−２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；および
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド
から選択される、化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項４７】
疼痛を処置するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項４８】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項４９】
炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項５０】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項５１】
哺乳動物被験体における、炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項５２】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能なキャリアおよび必要に応じて、１つ以上の他の薬理学的に活性な成分を含有する、薬学的処方物。
【請求項５３】
Ｂ１活性に関連する疾患または状態を処置、予防または軽減するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項５４】
請求項５３に記載の薬学的組成物であって、前記疾患または状態は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項５５】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の使用であって、該使用は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される疾患または状態の処置のための薬剤の製造における、使用。
【請求項５６】
ヒトまたは動物の身体のための治療処置方法における使用のための、請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂ１活性に関連する疾患または状態を処置、予防または軽減する方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を非ヒト動物被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項１】
式Ｉ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、ｔは、０〜２であるが、但し、ｔが２のときは、ｑは３ではない；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、Ｈ、およびＣ１〜４−アルキル、およびアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、各Ｒｂは、別個に、Ｈ、オキソ、ヒドロキシ、ベンジルオキシおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
ここで、Ｒｃは、別個に、ＨおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
または
ここで、各ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、該アリール環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニル−４−イルメチルではない；さらに、但し、ｔが１であり、ｑが１である場合、ＲｂおよびＲｃは、６員のアリールを形成しない；さらに但し、該塩基性置換基は、酸素原子を介して二環式環に結合されない；但し、Ｒ２は、１−メチルイミダゾール−４−イルではない、
化合物。
【請求項２】
Ｒが、部分不飽和炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、インダニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、クロマンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、クロマン−４−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，６］ナフチリジン−４−イルまたは２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、ここで
ｑは、１または２である；
ｔは、０または１である；
ここで、各Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾールチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；
ここで、ＲｂおよびＲｃは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化２】
、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルケニルアルキルアミノアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ−アルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、ハロアルキルアミノアルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、５〜８員窒素含有ヘテロシクリル、５〜７員窒素含有ヘテロシクリル−アルキルアミノアルキルおよび５〜７員ヘテロシクリル−アルキルから選択される；そして、ここで、該塩基性置換基の各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成する、
化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフル−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、キノール−８−イルおよびイソキノリルから選択される；ここで、各Ｒ２は、該必要に応じて、置換されている；
ここで、Ｒａは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、−ＮＨ２、
【化３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；
ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；そして
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する、
化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲｂおよびＲｃが、結合されフェニル環を形成する；そしてここで、ｑが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化４】
ここで、該Ｃ環は、４〜７員の飽和炭素環部分または複素環部分である；
ここで、Ｒ’は、以下から選択される：
【化５】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、ＨおよびＣ１〜４−アルキル、またはアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、塩基性部分、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表わし、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
但し、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、塩基性部分である、
化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ４が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ３が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈであり、そしてＲ５が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｃ環が、以下から選択される、請求項１５に記載の化合物：
【化６】
ここで、Ｒｂは、別個に、Ｒ’、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；そして
ここで、Ｒ”は、Ｒｂが水素またはＣ１〜２アルキルのとき、Ｒ’であり、またはＲ”は、ＲｂがＲ’のとき、水素である、
化合物。
【請求項２０】
前記Ｃ環が、以下である、請求項１９に記載の化合物であって：
【化７】
ここで、Ｒｂは、Ｒ’である、
化合物。
【請求項２１】
請求項１５に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；
各Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項２２】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、２−ナフチル、１−ナフチル、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ビフェニル、４’−クロロフェニル−３−フェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロベンゾチエン−３−イルおよび３−ピリジルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノおよびフェニルから選択される、
化合物。
【請求項２３】
Ｒａが、Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、２−ナフチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；および
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド。
【請求項２８】
式ＩＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化８】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化９】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項２８に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３０】
Ｒ７が、７位置にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＶ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１０】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化１１】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３３】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３２に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３４】
Ｒが、７位置にある、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
式Ｖ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１２】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；そして
ここで、Ｒ７は、
【化１３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３７】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３６に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３８】
Ｒが、７位置にある、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＶＩ’の化合物：
【化１４】
であって、ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；そして
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、これらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、ここで、Ｒは、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イル、クロマン−４−イルおよび２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２、１−ベンゾチアジン−４−イルから選択される、化合物。
【請求項４２】
請求項４０に記載の化合物であって、Ｒａは、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される、化合物。
【請求項４３】
式Ｉの化合物：
【化１５】
およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、ｑは、０〜３であり；
ここで、ｔは、０〜２であり、但し、ｔが２である場合、ｑは３ではなく；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒｂは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択され；そして
ここで、ＲＣは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択されるか；または
ここで、ＲｂおよびＲＣは、結合して、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し得、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルではない、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物および／またはその薬学的に受容可能な誘導体であり、該化合物は、
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）
スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（クロロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（メチルオキシ）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルメチル）アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（ジエチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
１−（（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（２−ナフタレニルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ］［２．２．１ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｓ）−１−メチル−２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；および
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド
から選択される、化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項４６】
疼痛を処置する方法であって、該方法は、有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項４７】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項４８】
炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項４９】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項５０】
哺乳動物被験体における、炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項５１】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能なキャリアおよび必要に応じて、１つ以上の他の薬理学的に活性な成分を含有する、薬学的処方物。
【請求項５２】
Ｂ１活性に関連する疾患または状態を処置、予防または軽減する方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物をヒト被験体または動物被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項５３】
請求項５２に記載の方法であって、前記疾患または状態は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される、方法。
【請求項５４】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の使用であって、該使用は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される疾患または状態の処置のための薬剤の製造における、使用。
【請求項５５】
ヒトまたは動物の身体のための治療処置方法における使用のための、請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、ｔは、０〜２であるが、但し、ｔが２のときは、ｑは３ではない；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、Ｈ、およびＣ１〜４−アルキル、およびアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、各Ｒｂは、別個に、Ｈ、オキソ、ヒドロキシ、ベンジルオキシおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
ここで、Ｒｃは、別個に、ＨおよびＣ１〜Ｃ２アルキルから選択される；
または
ここで、各ＲｂおよびＲｃは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し、該アリール環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニル−４−イルメチルではない；さらに、但し、ｔが１であり、ｑが１である場合、ＲｂおよびＲｃは、６員のアリールを形成しない；さらに但し、該塩基性置換基は、酸素原子を介して二環式環に結合されない；但し、Ｒ２は、１−メチルイミダゾール−４−イルではない、
化合物。
【請求項２】
Ｒが、部分不飽和炭素環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒが、インダニルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒが、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イルから選択される、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒが、部分不飽和ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒが、クロマンである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒが、２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジニルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒが、クロマン−４−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−キナゾリン−５−イル、５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，６］ナフチリジン−４−イルまたは２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンゾチアジン−４−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、ここで
ｑは、１または２である；
ｔは、０または１である；
ここで、各Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、１Ｈ−ピラゾリル、チエニル、イソキサゾールチエニル、ベンゾチエニル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジニル、ナフチル、フェニル、ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；
ここで、ＲｂおよびＲｃは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、
【化２】
、ヘテロアリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリールアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アルコキシアルキルアミノアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アルケニルアルキルアミノアルキル、アミノカルボニルアルキルアミノ−アルキル、カルボキシアルキルアミノアルキル、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜６−アルコキシ、ハロアルキルアミノアルキル、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、５〜８員窒素含有ヘテロシクリル、５〜７員窒素含有ヘテロシクリル−アルキルアミノアルキルおよび５〜７員ヘテロシクリル−アルキルから選択される；そして、ここで、該塩基性置換基の各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、複素環を形成する、
化合物。
【請求項１１】
請求項１に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフル−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジル、テトラヒドロイソキノリル、キノール−８−イルおよびイソキノリルから選択される；ここで、各Ｒ２は、該必要に応じて、置換されている；
ここで、Ｒａは、Ｈである；
ここで、Ｒ上の塩基性置換基は、−ＮＨ２、
【化３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；
ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；そして
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する、
化合物。
【請求項１２】
Ｒａが、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ上の前記塩基性置換基が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
ＲｂおよびＲｃが、結合されフェニル環を形成する；そしてここで、ｑが２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
式ＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化４】
ここで、該Ｃ環は、４〜７員の飽和炭素環部分または複素環部分である；
ここで、Ｒ’は、以下から選択される：
【化５】
ここで、ｑは、０〜３である；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、該ヘテロシクリルは、チエニル、イミダゾリルおよびベンゾ縮合ヘテロアリールから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロアルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒａは、別個に、ＨおよびＣ１〜４−アルキル、またはアリールから選択され、該アリールは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；
ここで、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、同一または異なり、Ｈ、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、塩基性部分、または（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルを表わし、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
但し、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５の少なくとも１個は、塩基性部分である、
化合物。
【請求項１６】
Ｒ３およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ４が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５が、Ｈであり、そしてＲ３が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項１８】
Ｒ３およびＲ４が、Ｈであり、そしてＲ５が、−ＮＨ２、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｃ環が、以下から選択される、請求項１５に記載の化合物：
【化６】
ここで、Ｒｂは、別個に、Ｒ’、ＨおよびＣ１〜２−アルキルから選択される；そして
ここで、Ｒ”は、Ｒｂが水素またはＣ１〜２アルキルのとき、Ｒ’であり、またはＲ”は、ＲｂがＲ’のとき、水素である、
化合物。
【請求項２０】
前記Ｃ環が、以下である、請求項１９に記載の化合物であって：
【化７】
ここで、Ｒｂは、Ｒ’である、
化合物。
【請求項２１】
請求項１５に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ２は、フェニル−ＣＨ＝ＣＨ−、テトラヒドロナフチル、ナフト［２．３−ｄ］ジオキソール−６−イル、１−ベンゾフラン−２−イル、２，１，３−ベンゾキサジアゾール−４−イル、２，１，３−ベンゾチアジアゾール−４−イル、１，３−ベンゾチアジアゾール−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、チエン−２−イル、５−イソキサゾールチエン−２−イル、ベンゾチエン−２−イル、ベンゾチエン−３−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−イル、ナフチル、フェニル、３−ピリジニル、テトラヒドロイソキノリニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択される；
各Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項２２】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、Ｒ２は、２−ナフチル、１−ナフチル、フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２，４，６−トリクロロフェニル、３−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−ビフェニル、４’−クロロフェニル−３−フェニル、３−メチルフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−クロロベンゾチエン−３−イルおよび３−ピリジルから選択される；ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個またはそれ以上の基で置換されており、該基は、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノおよびフェニルから選択される、
化合物。
【請求項２３】
Ｒａが、Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、２−ナフチルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、３，４−ジクロロフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ２が、３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２７】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；および
２−［１−（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド。
【請求項２８】
式ＩＩＩ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化８】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化９】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される；
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項２９】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項２８に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３０】
Ｒ７が、７位置にある、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
式ＩＶ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１０】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；
ここで、Ｒ７は、
【化１１】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３３】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３２に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３４】
Ｒが、７位置にある、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３６】
式Ｖ’の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体：
【化１２】
ここで、Ｒ２は、ナフチル、フェニル、ピリジニル、ベンゾチエニル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択され、ここで、各々は、必要に応じて、１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、クロロ、フルオロ、メトキシ、メチル、トリフルオロメチルおよびフェニルから選択される；そして
ここで、Ｒ７は、
【化１３】
、Ｃ３〜６−シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ２）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ２）アルキル、モノ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ２〜４−アルケニルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、アミノカルボニル−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜２−アルキル、モノ−Ｃ１〜６−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキル、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ−Ｃ１〜４−アルキルおよび５〜８員ヘテロシクリル−Ｃ１〜４−アルキルから選択される；ここで、該５〜８員ヘテロシクリル−（ＣＨ２）ｐ−は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、＝ＮＣＮから選択される；
ここで、Ｒｄは、Ｃ１〜５−アルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル、Ｃ３〜６−シクロアルキル−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜３−アルコキシ−Ｃ１〜３−アルキルおよびＨから選択される；
ここで、Ｒｅは、Ｈである；またはＲｄおよびＲｅは、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜８員窒素含有複素環を形成する；
ここで、Ｒ７は、６位置、７位置または８位置にある；そして
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、別個に、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、別個に、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノまたはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択される、
化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３７】
Ｒ７が、アミノメチル、アミノエチル、アミノプロピル、イソプロピルアミノメチル、ｔ−ブチルアミノメチル、イソブチルアミノメチル、１−メチルプロピルアミノメチル、２−メチルブチルアミノメチル、２，２’−ジメチルプロピルアミノメチル、２，２’，３−トリメチルプロピルアミノメチル、アリル−アミノメチル、イソプロピルアミノプロピル、１−（イソブチルアミノ）エチル、１−（イソプロピルアミノ）−１−メチルエチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−エチルアミノメチル、Ｎ−イソブチル−Ｎ−メチルアミノメチル、Ｎ−ｔ−ブチル−Ｎ−イソプロピルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（イソプロピル）アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（ｔ−ブチル）−アミノメチル、Ｎ，Ｎ−ジ（アリル）−アミノメチル、シクロプロピルアミノメチル、１−（シクロプロピルアミノ）エチル、シクロブチルアミノメチル、２−（シクロブチルアミノ）エチル、１−（シクロブチルアミノ）エチル、シクロペンチルアミノメチル、１−シクロペンチルアミノエチル、シクロプロピルメチルアミノメチル、ヒドロキシエチルアミノ−アリル、イソプロピルアミノ−アリル、ｔ−ブチルアミノ−アリル、シクロプロピルメチルアミノ−アリル、ピペリジン−１−イル−アリル、ピロリジン−１−イル−アリル、アゼチジン−１−イル−アリル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル−アリル、アミノカルボニルエチルアミノメチル、メトキシエチルアミノメチル、１−（メトキシエチルアミノ）エチル、１−ピペリジニルメチル、２−（ピペリジン−１−イル）エチル、３，４−ジヒドロピペリジン−１−イルメチル、４−フルオロピペリジニルメチル、４，４’−ジフルオロピペリジニルメチル、４−（ピペリジン−１−イル）ピペリジニルメチル、３−アミノカルボニルピペリジン−１−イルメチル、４−（ジメチルアミノ）ピペリジン−１−イルメチル、２，６−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、３，３−ジメチルピペリジン−１−イルメチル、ピペリジン−１−イル−２−メチルエチル、３−ヒドロキシピペリジン−１−イル、４−モルホリニルメチル、４−モルホリニルエチル、１−ピロリジニルメチル、２−メチルピロリジン−１−イルメチル、１−（メチルピロリジン−１−イル）エチル、２，５−ジメチルピロリジン−１−イルメチル、１−アゼチジニルメチル、７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル、ピペラジン−１−イルメチル、４−メチルピペラジン−１−イルメチルおよび１−ピロリジニルエチルアミノメチルから選択される、請求項３６に記載の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体。
【請求項３８】
Ｒが、７位置にある、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ２が、２−ナフチル、３，４−ジクロロフェニルまたは３−トリフルオロメチルフェニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４０】
式ＶＩ’の化合物：
【化１４】
であって、ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；そして
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、これらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択される、
化合物。
【請求項４１】
請求項４０に記載の化合物であって、ここで、Ｒは、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−１−イル、１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イル、インダン−１−イルおよびインダン−２−イル、クロマン−４−イルおよび２，２−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２、１−ベンゾチアジン−４−イルから選択される、化合物。
【請求項４２】
請求項４０に記載の化合物であって、Ｒａは、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルから選択される、化合物。
【請求項４３】
式Ｉの化合物：
【化１５】
およびそれらの薬学的に受容可能な誘導体であって、
ここで、ｑは、０〜３であり；
ここで、ｔは、０〜２であり、但し、ｔが２である場合、ｑは３ではなく；
ここで、Ｒは、９〜１１員の縮合二環式炭素環または複素環であって、該炭素環または複素環は、１個〜３個の塩基性部分で置換されており、そして必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒ８およびＲ８’は、独立して、Ｈ、および低級アルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個、２個または３個の基で置換されており、該基は、独立して、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、モノ−またはジアルキルアミノおよびトリフルオロメチルから選択され；
ここで、Ｒ２は、アリールアルケニル、アリールおよびヘテロシクリルから選択され、ここで、Ｒ２は、必要に応じて、１個〜５個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒａは、独立して、ＨおよびＣ１〜４アルキルおよびアリールから選択され、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
ここで、Ｒｂは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択され；そして
ここで、ＲＣは、独立して、ＨおよびＣ１〜２アルキルから選択されるか；または
ここで、ＲｂおよびＲＣは、結合して、６員のアリール環またはヘテロアリール環を形成し得、それらは、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’および（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクリルから選択され、それらの各々は、必要に応じて、１個〜３個の基で置換されており、該基は、独立して、ハロ、−ＮＨ２、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、オキソ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−ＣＯＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ８’および−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｒ８’から選択され；
但し、該塩基性部分は、２−オキソ−ピペラジニ−４−イルメチルではない、
化合物。
【請求項４４】
請求項１に記載の化合物および／またはその薬学的に受容可能な誘導体であり、該化合物は、
Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−２−［１−（３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル）−ピペリジン−２−イル］−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピペリジン−２−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
２−［１（ナフタレン−２−スルホニル）−ピロリジン−２−（Ｌ）−イル］−Ｎ−（７−ピペリジン−１−イルメチル−クロマン−４−（Ｒ）−イル）−アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）
スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３−クロロ−４−メチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニルメチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（２，４，６−トリメチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（（３，４−ジクロロフェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（クロロブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−（１，１−ジメチルエチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（ジメチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（４−メチル−３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（シクロプロピルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルブチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−（メチルオキシ）エチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（シクロプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソプロピルメチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（イソブチルメチル）アミノ）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（ジエチルアミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｒ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）アセトアミド；
２−（（２Ｒ／Ｓ）−１−（（４−メチルフェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−２−キノリニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２−メチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（１，１−ジメチルエチル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
２（（２Ｓ）−１−（１−ベンゾチエン−３−イルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（（２，２−ジメチルプロピル）アミノ）メチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）アセトアミド；
１−（（（５Ｒ）−５−（（（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセチル）アミノ）−５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフタレニル）メチル）−３−ピペリジンカルボキサミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４−フルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（（４，４−ジフルオロ−１−ピペリジニル）メチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
２−（（２Ｓ）−１−（２−ナフタレニルスルホニル）−２−ピペリジニル）−Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−６−クロロ−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピロリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（３Ｒ）−２−（（３−トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−３−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（４−モルホリニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（７−アザビシクロ］［２．２．１ヘプタ−７−イルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（１Ｓ）−２−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−イソキノリニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（４Ｒ）−７−（１−ピペリジニルメチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−クロメン−４−イル）−２−（（２Ｒ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（（１Ｓ）−１−メチル−２−（１−ピペリジニル）エチル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド；および
Ｎ−（（１Ｒ）−６−（１−（１−ピペリジニルメチル）エテニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレニル）−２−（（２Ｓ）−１−（（３−（トリフルオロメチル）フェニル）スルホニル）−２−ピペリジニル）アセトアミド
から選択される、化合物。
【請求項４５】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
【請求項４６】
薬学的に受容可能なキャリアおよび請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する薬学的組成物。
【請求項４７】
疼痛を処置するための薬学的組成物であって、有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項４８】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項４９】
炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための薬学的組成物であって、該組成物は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
【請求項５０】
哺乳動物被験体における、ブラジキニンによって媒介される疾患状態の処置のための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項５１】
哺乳動物被験体における、炎症、慢性関節リウマチ、膀胱炎、外傷後脳水腫および虚血後脳水腫、肝硬変、アルツハイマー病、心臓血管疾患、疼痛、感冒、アレルギー、喘息、膵炎、熱傷、ウイルス感染、頭部損傷、多発性外傷、鼻炎、肝腎不全、糖尿病、転移、膵炎、新生血管形成、角膜の濁り、緑内障、眼痛、眼圧上昇または血管性水腫の処置のための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項５２】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物、薬学的に受容可能なキャリアおよび必要に応じて、１つ以上の他の薬理学的に活性な成分を含有する、薬学的処方物。
【請求項５３】
Ｂ１活性に関連する疾患または状態を処置、予防または軽減するための薬学的組成物であって、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を含有する、薬学的組成物。
【請求項５４】
請求項５３に記載の薬学的組成物であって、前記疾患または状態は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される、薬学的組成物。
【請求項５５】
請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物の使用であって、該使用は、炎症、炎症性疼痛、急性疼痛、歯痛、背部疼痛、下部背部疼痛、外傷からの疼痛、外科的疼痛、炎症性腸疾患、喘息およびアレルギー性鼻炎からなる群より選択される疾患または状態の処置のための薬剤の製造における、使用。
【請求項５６】
ヒトまたは動物の身体のための治療処置方法における使用のための、請求項１〜４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５７】
Ｂ１活性に関連する疾患または状態を処置、予防または軽減する方法であって、該方法は、治療有効量の請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物を非ヒト動物被験体に投与する工程を包含する、方法。
【公表番号】特表２００６−５２２８３５（Ｐ２００６−５２２８３５Ａ）
【公表日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１００８３（Ｐ２００６−５１００８３）
【出願日】平成１６年４月１２日（２００４．４．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１６７０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９２１６４
【国際公開日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【出願人】（３９７０４０３８４）アムジェン インコーポレイテッド (5)
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月１２日（２００４．４．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１１６７０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９２１６４
【国際公開日】平成１６年１０月２８日（２００４．１０．２８）
【出願人】（３９７０４０３８４）アムジェン インコーポレイテッド (5)
【出願人】（５０４３４４５０９）アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド (87)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]