説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストの硫酸水素塩の結晶多形形態を提供する。
【解決手段】下式に示すプロセスに従い、トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物1から硫酸水素塩の結晶多形形態である化合物2が得られる。化合物2は、化合物1より安定性が高められている。該化合物は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓性脳卒中、血栓塞栓症性脳卒中、末梢脈管疾患、炎症性障害、脳虚血、または癌を処置するための薬学的組成物に用いることができる。
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【課題】ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼのインヒビターである化合物を調製するのに有用な中間体である式(I)の化合物を調製するためのプロセスを提供する。


【解決手段】ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1.2−b]ピリジン誘導体が以下(a)〜(c)で任意の順序で処理される:(a)非求核性強塩基;(b)キラルアミノアルコール;および(c)4位に脱離基を有するピペリジン誘導体を有する化合物。 (もっと読む)


【課題】過剰な免疫応答の調節において有用である少なくとも1つの代替的な同時刺激分子、アンタゴニスト、およびアゴニストを提供する。
【解決手段】実質的に純粋なまたは組換えの312C2タンパク質またはその保存的に改変された変異体。特定のアミノ酸配列を有するタンパク質に対して作製された抗体に特異的に結合するタンパク質、特定のアミノ酸配列を有するマウス312C2タンパク質、および、特定のアミノ酸配列を有するヒト312C2タンパク質。 (もっと読む)


【課題】CDKに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール[1,5−α]ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】CDKに関連した疾患および障害を治療または予防または軽減する際に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ(例えば、サイクリン依存性キナーゼ)のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ[1,5−a]トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規なクラスのピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、1つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調整する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用するCDKと関連する1つ以上の疾患の処置、予防、阻害または改善の方法を提供する。
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【課題】哺乳動物に由来するT細胞表面抗原をコードする精製遺伝子、精製タンパク質を含む精製遺伝子に関連する試薬、特異的抗体、およびこの抗原をコードする核酸を提供すること。
【解決手段】哺乳動物に由来するT細胞表面抗原をコードする精製遺伝子、精製タンパク質を含む精製遺伝子に関連する試薬、特異的抗体、およびこの抗原をコードする核酸が提供される。この試薬および診断キットを使用する方法もまた提供される。本発明はまた、動物における自己免疫疾患、炎症性疾患、全身性エリテマトーデス(SLE)、または橋本自己免疫甲状腺炎を処置するための組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】AIDSおよび関連するHIV感染の処置のために有用である薬学的に有用な塩の調製。
【解決手段】式(I)


の塩基性化合物の塩の回転異性体または回転異性体のペアーの混合物を調製するための方法であって、ここで、該混合物は、該塩の対応する回転異性体または回転異性体のペアーより高いモルパーセントで該塩の一つ以上の回転異性体または回転異性体のペアーを包含し、ここで、該方法は、溶媒を有する混合物中で酸と該塩基性化合物を反応させるプロセスを包含する方法。 (もっと読む)


【課題】CDKに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾロ[1,5−α]ピリミジン化合物、このような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または改善する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、Lは、(II)であり、および他の変項は、本明細書の中で定義する)の一定の架橋および縮合複素環式化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、Gタンパク質共役型受容体40(GPR40;遊離脂肪酸受容体FFARとしても公知)のアゴニストである。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、および哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれらの化合物の使用に、さらに関する。前記化合物は、例えば、2型真性糖尿病の予防および治療に、ならびに2型真性糖尿病に関連した状態、例えばインスリン抵抗性、肥満および脂質障害の予防および治療に使用することができる。 (もっと読む)


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