【課題】 新規な紫外線吸収物質及びその製造法の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）で表される化合物又はその塩、及び微生物を用いる該化合物の製造方法。
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【課題】 種々のキャリアタンパクと複合体を形成し得るサイトカラシン誘導体の提供。
【解決手段】 下記一般式（１）または（２）で表わされることを特徴とするサイトカラシン誘導体。
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本開示は、Ｎ−保護化β−ラクタムのラセミ混合物を高い立体特異性でＣａｎｄｉｄａ ａｎｔａｒｃｔｉｃａからのリパーゼで分割することにより立体異性的に純粋な生成物を生成するための酵素的方法を提供する。ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル基保護基のような３−ラクタム上のカルバメート保護基の存在が酵素触媒作用および立体選択性を向上させる。この方法は立体異性的に純粋なβ−ラクタムおよびβ−アミノカルボン酸の誘導体を合成するために使用され得、それらは、幅広い種類の分子の特定のジアステレオマーを合成するための出発物質として使用され得る。 （もっと読む）

ユビキチン活性化酵素の阻害活性と、細胞内タンパク質のユビキチン化の阻害活性と、抗腫瘍活性とその他の種々な生物学的活性とを示し且つ新しい分子骨格を有する生理活性物質として、次式（Ｉ）


〔式中、２位、３位、４位および７位の立体配置はそれぞれＳ、Ｓ、Ｒ、Ｒである〕で表される化合物であるＲＳ−Ｋ３５７４物質がヒラタケ科カワキタケ属アラゲカワキタケ（Ｐａｎｕｓｒｕｄｉｓ）・Ｋ−３５７４株（ＦＥＲＭ ＢＰ−８２６５）の培養により製造された。ＲＳ−Ｋ３５７４物質はユビキチン活性化酵素の阻害活性と細胞内タンパク質のユビキチン化の阻害活性とを有し、また細胞内のタンパク質の生合成を阻害する活性を有し、さらに抗腫瘍活性、抗癌活性および抗炎症活性ならびに抗ウィルス活性を有する生理活性物質である。
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【課題】
従来のタイプの薬剤とは交差耐性がなく、かつ、優れた抗菌活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】
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本発明の目的は、光学活性な１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オールを製造するための新規な製造方法を提供することである。本発明によれば、ケトン基を水酸基に還元する活性を有する微生物を使用して、１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オンのケトン基を水酸基に還元することを含む、１−シクロヘキシル−２−プロピン−１−オールの製造方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】α−置換カルボン酸、あるいはそのエステルまたはチオエステルの鏡像体混合物の酵素分割法を提供する。
【解決手段】製薬及び農薬の分野で有用なα−アルキルカルボン酸、α−ハロゲンカルボン酸などあるいはそのエステルまたはチオエステルのＲ−及びＳ−鏡像異性体の混合物をCarica papayaリパーゼを生体触媒として使用し、陰イオン交換樹脂担体上に保持した有機塩基と有機溶媒との組み合わせにより処理して分割する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは芳香族、複素環、または脂環式環、または４〜２０個のＣ原子を有する環系を示し、ｎは０、１、２、３、４、または５でありうるとともに、Ｒはハロゲン、ＯＨ、Ｏ−保護基、ＮＯ_２、Ｎ、Ｎ−Ｒ２、Ｒ３−アミン、Ｒ２およびＲ３がＣ_１−Ｃ_６−アルキル、フェニル、またはベンジルと等しく、Ｎ、Ｎ−Ｒ２、Ｒ３−アミノ−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニルもしくはＣＮ、およびＲ１はＮ、Ｎ−Ｒ２、Ｒ３−アミン、Ｎ、Ｎ−Ｒ２、Ｒ３−アミノ−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_１２−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニルもしくはＣ_１−Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルを意味し、またはＲ１はＣ_２−Ｃ_５−アルキレンラジカルを意味し、これはＡ−ラジカルと共に環系を形成する］で表されるキラル、第２級アルコールの製造方法であって、
ａ）場合により式（ＩＩ）
【化２】


のケトンが、遷移金属触媒および塩基の存在下で脂肪族Ｃ_１−Ｃ_６−アルコールによって、式（ＩＩＩ）
【化３】


の対応するラセミアルコールに還元され、かつ
ｂ）前記式（ＩＩＩ）のアルコールは、エステル化触媒およびアシルドナーの存在下で
【化４】


［式中、Ｒ４はＨまたはＣ_１−Ｃ₅−アルキルを意味する］の（Ｒ）−エステルの群からの混合物および、前記式（Ｉ）の（Ｓ）−アルコールとの混合物に転換され、それに対して、（Ｓ）−アルコールはその凝集状態に依存して反応混合物からの結晶化または蒸留によって単離される方法。
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本発明は、濃縮が吸着を利用しておこなわれる、溶液からトレハロースを濃縮する方法に関する。本発明は吸着剤がアルミノケイ酸塩であることを特徴とする。上記アルミノケイ酸塩は好ましくはゼオライトである。本発明はまた、発酵ブロスからの、より特定的には他の価値のある生成物の発酵による製造から得られる副生成物としてのトレハロースの濃縮および精製に関する。 （もっと読む）

本発明は、価値のある薬学的に活性な化合物、たとえばＭＡＯＢインヒビターの合成に有用なエナンチオピュアな中間体の製造方法、ならびに式（Ｉ）および（II）の新規な中間体（式中、Ｒ²¹、Ｒ²²、Ｒ²³およびＲ²⁴は、明細書および請求項に定義の通りである）に関するものである。
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【課題】 各種細菌に対して抗菌活性を有し、特に医療上問題となっている多剤耐性菌を含むグラム陽性菌に対して強い抗菌活性を示し、多剤耐性菌を含むグラム陽性菌などを起因菌とする細菌感染症の治療に有用な抗菌剤を提供すること。
【解決手段】 式(1)で表わされる新規抗生物質SF2811物質、または薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造法、ならびにそれらの医薬組成物を提供する。
【化１】
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