【課題】生体内での物質動態を高精度かつ定量的に画像化し得る蛍光標識化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）を有する化合物と蛍光物質とを連結した蛍光標識化合物。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^９のいずれか１つは、末端に蛍光物質が結合した炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖の主鎖はヘテロ原子を含んでいてもよく、他の８つは同一または異なって、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６のアルキル基である。）該蛍光物質としては、フルオレセイン等が好ましい。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたＬＦＡ−Ｉアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、ＬＦＡ−Ｉアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のＬＦＡ−Ｉ局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるＬＦＡ−１アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記ＬＦＡ−１アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約２ｍＬ／分／ｋｇを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、脊椎動物、特にヒト被験体における、痛覚過敏、温熱性または機械性異痛を含む炎症性疼痛の治療、予防、拮抗および/または症状緩和のための、アンギオテンシンII受容体2(AT₂受容体)アンタゴニストの使用を開示する。AT₂受容体アンタゴニストは、単独または炎症性状態の制御において有用なものなどの他の化合物との組み合わせで提供してもよい。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

塩酸キナプリルを含むキナプリルとそれの薬学的に許容できる塩の調製のための方法及び材料について開示する。本方法は、(2S,4S)-2-(4-メチル-2,5-ジオキソ-オキサゾリジン-3-イル)-4-フェニル酪酸エチルエステルを、(3S)-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-3-カルボン酸tert-ブチルエステルと反応させて、キナプリルtert-ブチルエステルを生成させ、続いて、それを酸と反応させて、キナプリル又はキナプリルの酸付加塩を生成させることを包含する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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