化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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【課題】
環状不飽和化合物を製造するに際し、非環状不飽和化合物の生成を充分に抑制し、収率及び反応速度に優れる環状不飽和化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
このような環状不飽和化合物の製造方法は、α,β−不飽和カルボン酸と不飽和有機化合物とを反応させて環状不飽和化合物を製造する方法であって、上記製造方法は、触媒の存在下で反応させる工程を含む環状不飽和化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】安価な出発原料、汎用の反応器を使用して、α−メチレン−β−アルキル−γ−ブチロラクトンを、安価、簡便且つ高収率で高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）のβ−アルキル−γ−ブチロラクトンと式（II）のシュウ酸エステル及び式（III）のアルコラートを作用させ、生成した式（ＩＶａ）および／または（ＩＶｂ）のエノール塩を含む反応液から、副生したアルコールを留去する精製工程を経た後、ホルムアルデヒドと、アミン又はアルカリ金属炭酸塩を添加して反応させて、式（V）のα−メチレン−β−アルキル−γ−ブチロラクトンを得る。
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【課題】安価な出発原料、汎用の反応器を使用して、高純度なα−メチレン−β−アルキル−γ−ブチロラクトンを安価かつ容易に製造する方法を提供する。
【解決手段】アルキリデン無水コハク酸またはアルキル無水マレイン酸を出発原料としてラネーニッケル触媒により接触還元してα−アルキル−γ−ブチロラクトンとβ−アルキル−γ−ブチロラクトンの混合物を製造し、それを精製することなくシュウ酸エステルとアルコラートを作用させてα−アルキルオキサリル−β−アルキル−γ−ブチロラクトンのエノール塩を得、さらに得られたエノール塩をホルムアルデヒドと反応させることにより、選択的にβ−アルキル−γ−ブチロラクトンのα位にメチレン基を導入する。 （もっと読む）

【課題】耐熱性を有する透明樹脂の単量体として、また、生物に対して活性な物質の骨格として医薬品分野において開発が期待されるα-メチレン-γ-ブチロラクトン化合物の、簡便で新規な製造方法を提供する。
【解決手段】活性エネルギー線を照射することで下記式（１）のラジカル構造を生成する化合物とメタクリル酸エステルと強酸を混合し、活性エネルギー線を照射する、または、活性エネルギー線を照射することで下記式（１）のラジカル構造を生成する化合物とメタクリル酸エステルを混合し、活性エネルギー線を照射した後に、強酸で処理することにより、下記式（２）のα-メチレン-γ-ブチロラクトン化合物を得る。


（式中、Ｒ₂及びＲ₃は、それぞれ独立して、水素原子、又は置換基を有していても良い炭素数１から６のアルキル基を示すか、あるいは、Ｒ₂とＲ₃が互いに結合して環を形成していても良い。） （もっと読む）

【課題】高純度のα−メチレン−β−アルキル−γ−ブチロラクトンの製造方法を提供する。
【解決手段】式（I）と式（II）及び式（III）を作用させ、ホルムアルデヒドと、アミンおよび／又はアルカリ金属炭酸塩を添加して、式（V）を得る。
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【課題】炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応に用いることができる、チタン触媒及びその製造法並びに有機チタン反応試剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】式（１）
ＴｉＸ¹Ｘ²Ｘ³Ｘ⁴ （１）〔Ｘ¹，Ｘ²，Ｘ³，Ｘ⁴はハロゲン原子、炭素数１〜２０のアルコキシ基、アラルキルオキシ基、アリールオキシ基又は−ＮＲｘＲｙ基（Ｒｘ，Ｒｙは炭素数１〜２０のアルキル基等を表す）を示す。〕で表されるチタン化合物と、このチタン化合物の１〜１０倍モル量の式（２） Ｒ¹ＭｇＸ⁵ （２）〔Ｒ¹はβ位に水素原子を有する炭素数２〜１０のアルキル基を、Ｘ⁵はハロゲン原子を示す。〕で表されるグリニャール試剤とから調製される、炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応用チタン触媒。 （もっと読む）

式中X¹およびX²が、個々に、Hまたはヒドロキシ保護基から選ばれる式1Aおよび1Bの化合物を提供する。そのような化合物は、製薬組成物の調製に使用し得、種々の生物学的障害を治療するのに有用である。
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本発明は、アンドログラフォライド誘導体の有効な抗ウイルス量を単独で、またはもう一つの抗ウイルス化合物と併用してもしくは交互に投与する段階を含む、ウイルス感染症、特にC型肝炎感染症を含む、フラビウイルス科のウイルス感染症に苦しめられている宿主を処置するための方法および組成物を提供する。
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骨パジェット病または高カルシウム血症の治療に有効な下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


［Ｒ^１は水素、水酸基置換可Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、水酸基置換可Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂは水素、水酸基置換可Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、水酸基置換可Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、水酸基置換可Ｃ_７−Ｃ_１２アラルキル、一緒になってエチレンを表す。ただし、Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂが水素である化合物は除く。］
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本発明は、式(i)[式中、ラクトン環が第2炭素及び第3炭素の間に不飽和結合を有してよく、好ましくは飽和であり、RIは少なくとも1つの不飽和結合を含む置換されて良いC₇アルケニル又はアルキニル基であり、好ましくは、RIはCH₂=CH-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-基であり、前記γ-ウンデセノラクトンは4位に不斉炭素を含有して(R)又は(S)の配位を有する]のγ-ウンデセノラクトンに関する。前記γ-ウンデセノラクトンの生合成及びその香料及び食品香味剤のための使用も開示する。

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本発明は、GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの医薬組成物及びGABA類似体のプロドラッグの製造方法を提供する。本発明は、GABA類似体のプロドラッグの使用方法並びに普通の病気及び／又は障害を治療又は予防するためのGABA類似体のプロドラッグの医薬組成物の使用方法をも提供する。 （もっと読む）

肥満は、先進国および発展途上国において子供および成人に影響する、世界的な健康問題である。肥満はエネルギー代謝と食欲調節の両方の障害であり、エネルギーバランスの機能障害と理解することができる。出願人は、神経エネルギーバランスに影響する化合物を被験体に投与することによる、被験体による食物摂取を調節する手段を発見した。出願人は、AMPK、特に視床下部AMPK、の活性を標的とする化合物、特にAMPK活性化を阻害する化合物を被験体に投与することによる、被験体による食物摂取を調節する手段を発見した。出願人はまた、被験体の神経エネルギーバランスを増加させる化合物を被験体に投与することによって被験体の食欲を減少させることによる、被験体における体重減少を誘導する方法を発見した。 （もっと読む）

本発明の目的は、簡単な操作で低コストにビタミンＤ化合物を合成する方法を提供することである。
本発明により、（ａ）ケトンまたはアルデヒドと、ウィッティッヒ試薬と、塩基とを混合する工程；または、（ｂ）ケトンまたはアルデヒドとウィッティッヒ試薬とを混合し、得られた混合物に塩基を加える工程；を含む、ビタミンＤ化合物およびその合成中間体の製造方法が提供される。 （もっと読む）

Ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｉｓ ｐａｎｉｃｕｌａｔａからの貴重な植物種の乾燥薬草から特殊な抽出法により得られるジテルペンラブダン類と同定された分子から構成される、ヒトおよび動物の自己免疫その他の免疫学的疾患の治療のための、低毒性および重大な副作用のないことを特徴とする組成物。同様に、この新規な組成物はアルツハイマー病の予防および治療のために有用な医薬組成物を調製するためにも有用である。本組成物はＰＰＡＲγ受容体を活性化してＮＦκＢを減らす結果、炎症誘発性サイトカインの合成を阻止する。それ自身の治療特性に加えて、この新規な組成物は、重要な毒性レベルを有しかつ／または望ましくない副作用を引き起こす現在の製品、薬および処置の不便を解決する。本発明は、免疫薬理学、臨床および前臨床のヒトおよび獣医科の薬理学、製薬技術、リウマチ学および臨床免疫学、免疫療法、臓器および組織移植、ならびにエイズのような免疫不全疾患に用途を有する。 （もっと読む）