【課題】新規な２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その互変異性体、立体異性体および薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグを提供すること。
【解決手段】２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグならびに単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つ以上を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独かまたは少なくとも１種の追加の治療薬と併用して２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

カテプシンＳ酵素阻害剤及びその合成プロセス。 （もっと読む）

本発明は新たな分類のヘテロ環式化合物およびその医薬的に許容される塩、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＡＧＥ（終末糖化産物)の形成および蓄積により起こる疾患の治療におけるそれらに使用に関連する。本発明の化合物は、神経障害、腎障害、微小血管障害、高血圧、心不全、網膜症、アテローム動脈硬化症、アルツハイマー病および皮膚科障害といったＡＧＥの形成および蓄積により起こる糖尿病性および加齢性の合併症の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｎ−及びＯ−置換型の［２−ジアロマティックメトキシ及びメチルアミノ）アルキル］ピペリジンは、ドーパミン輸送体（ＤＡＴ）及びセロトニン輸送体（ＳＥＲＴ）に対し高いＣＮＳ活性を示す。好適な化合物は、ＤＡＴとＳＥＲＴとの間で、及びＤＡＴ及びノルエピネフリン輸送体（ＮＥＴ）との間で大きく異なる行動を示す。化合物はＣＮＳ障害を治療する場合に有用性があり、限定しないがコカイン中毒、抑うつ状態、及びパーキンソン病を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式〔Ｉ〕


〔式中、Ｑは次の群から選ばれる基を表し、


Ｒ１，Ｒ４〜Ｒ１５は水素原子、アルキル基等を、Ｒ２，Ｒ３はアルキル基、ヘテロ環またはＲ２とＲ３が一緒になって形成されたヘテロ環等を表し、Ｇは酸素原子等、ＸはＮＲ，ＣＨＲ，Ｏ等を表す］で表される安息香酸化合物またはその塩、および該化合物またはその塩を含有する除草剤である。本発明化合物は優れた除草活性を有するため、本発明化合物を含有する組成物は除草剤として有用である。
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本発明は、新規なジヒドロピリジノン誘導体、その製造方法、および薬剤、特に、慢性閉塞性肺疾患、急性冠症候群、急性心筋梗塞および心不全の形成（development）を治療するための薬剤としてその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中の可変基は明細書中に定義）の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式（Ｉ）の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。

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本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。

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