本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ニトリル誘導体、およびニトリル誘導体を含む薬学的組成物が開示される。本薬学的組成物は、式Ｉ：（Ｉ）の化合物およびそのような化合物の薬学的に許容される塩を含む。そのような化合物の調製のための過程と、そのような化合物の調製において使用される中間物と、過剰増殖性疾患、炎症性疾患、およびウイルスおよび細菌感染の治療、ならびに癌細胞内でのアポトーシスの誘導におけるそのような化合物の使用、もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

（ａ）式（ＩＩ）のアニリン化合物（ＰＡｍは保護アミン基である）と、式（ＩＩＩ）のカルボン酸化合物またはその活性化カルボン酸化合物とを反応させて、式（ＩＶ）の化合物を得て；（ｂ）前記式（ＩＶ）の化合物に結合した前記保護アミン基をアミン基に変換して、前記式（Ｉ）の化合物を得る段階を含むことを特徴とする、式（Ｉ）の化合物の製造方法が、本明細書で開示される。式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）の化合物の製造方法もまた開示される。

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【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）〔Ｚは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｇは-Ａ¹-Ｒ¹基等を表し、Ｘは-Ａ²-Ｒ⁴基等を表し、Ｘ⁰は-Ａ³-Ｒ⁶基等を表し、Ｍ¹はハロゲン原子、水素原子等を表し、Ａ¹、Ａ²およびＡ³は硫黄原子等を表し、Ｒ¹は置換されていてもよいＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁶は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖式炭化水素基等、-Ｑ基、-Ｔ¹-Ｑ基等を表し、Ｑは置換されていてもよい環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｔ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルカンジイル基等を表す。〕で示されるイミデート化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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本発明は、一般式Iのシアノピリジン化合物およびその農業上有用な塩、ならびに該化合物を含有する組成物に関する。本発明はまた、動物害虫を防除するためのシアノピリジン化合物、その塩、またはそれらを含む組成物の使用法に関する。式(I)において、nは0、1または2であり；XはN、N-OまたはC-R⁴であり；Yは、N、N-OまたはC-R⁵であり；Zは、N、N-OまたはC-R⁶であり；ただし、X、YおよびZのうち1つはNまたはNOであり、他の2つは置換されていてもよい炭素原子であり；R¹およびR²は、それぞれ独立して、水素、C(=O)-R⁷、場合により置換されたC₁-C₁₀-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₁₀-アルキニル、C₁-C₁₀-アルコキシまたはC₃-C₁₀-シクロアルキルからなる群より選択され、あるいは、R¹およびR²は、隣接する窒素原子と一緒になって、3〜10員環（C₁-C₅-アルキルおよびハロゲンから選択される1、2または3個の基で置換されていてもよい）を形成し、ここで該環は、窒素および炭素環員に加えて、窒素、酸素、硫黄、基SO、SO₂またはN-R⁸からなる群より選択される1、2または3個のヘテロ原子を環員として含んでいてもよく；R³は、水素、ニトロ、シアノ、アジド、アミノ、ハロゲン、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノ、C(=O)R⁹、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₆-アルコキシ、C₁-C₆-アルキルチオ、(C₁-C₆-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₆-アルキル)アミノ、C₁-C₆-アルキルスルフィニル、またはC₁-C₆-アルキルスルホニルであり；R⁴、R⁵およびR⁶は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、アジド、ニトロ、C₁-C₆-アルキル、C₃-C₈-シクロアルキル、C₁-C₄-ハロアルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-アルキルチオ、C₁-C₄-アルキルスルフィニル、C₁-C₄-アルキルスルホニル、C₁-C₄-ハロアルコキシ、C₁-C₄-ハロアルキルチオ、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、(C₁-C₄-アルコキシ)カルボニル、アミノ、(C₁-C₄-アルキル)アミノ、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノ、アミノカルボニル、(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ジ(C₁-C₄-アルキル)アミノカルボニル、ヒドロキシスルホニル、スルホニルアミノ、スルフェニルアミノ、スルフィニルアミノおよびC(=O)-R¹⁰からなる群より選択される。

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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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Ｎ−置換スルホキシイミン類は、昆虫の防除に有効である。
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本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Z¹、Z²、R¹〜R³およびX¹〜X⁴は本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。例えば、Ａは4'−フルオロビフェン−4−イルであり；Ｙは−S(O)₂NH−であり；R¹、R²はＨであり；X¹、X²、X⁴はCHであり；X³はC−Fであり；Z¹は＝Oであり；そしてZ²−R³はN(CH₂CH₃)₂である。前記化合物は11β−HSD1阻害剤として有用である。本発明はまた、このような化合物の製造、並びに薬剤としての製造および使用に関する。
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