本発明は、抗菌剤としての式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩を提供する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このものは、グリコーゲンホスホリラーゼのインヒビターであって、そして糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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【課題】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムの提供。
【解決手段】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムであって：
ａ）前記支持体に反応流体を接触するための反応器；ｂ）前記反応器に選択された反応流体を送るためのシステム；ｃ）少なくとも第１相対位置から第２相対位置に対してマスク又は支持体を移動するための並進段階；ｄ）マスクを通して前記支持体を選択された時間で照射するための光；ｅ）前記反応器システムからの流体の流れを選択的に方向付けし、前記並進段階を選択的に活性化し、そして前記支持体上で多くの多様なポリマー配列を予定された位置で形成するために前記支持体を選択的に照射するための適切にプログラムされたディジタル型コンピューターを含んで成る反応器システム。 （もっと読む）

【課題】 既存の部分構造を活用することで工程数の大幅削減を図り、安価で高品質な化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される化合物をアルキルアミンと金属化合物触媒の共存下で接触水素還元して選択的に脱クロル化することを特徴とする一般式（２）であらわされる化合物の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ¹は置換基を表す。Ｒ²はベンゼン環に置換可能な基を表す。ｎは１以上５以下の整数を表し、ｍは０以上４以下の整数を表し、ｍ＋ｎ≦５である。） （もっと読む）

Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法を開示する。本発明の製造方法は、生成物としてＮ−カルボキシ無水物を、副生成物としてＨＣｌを生ずる。カルボニル化試薬がアミノ酸又はその塩と反応するとともにパージガスを反応混合物に通すことで反応混合物からＨＣｌ副生成物をパージする。本発明の製造方法で製造されるＮ−カルボキシ無水物は、相当塩素不純物含有量が低く、相当高収率を達成でき、更に大規模にＮ−カルボキシ無水物を製造できる。
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本発明は、式（Ｉ）のオキサゾロ−ナフチル酸に、および該化合物を用いてＰＡＩ−１発現を制御し、かつＰＡＩ−１関連障害を治療する方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、式Ｉ、ここで、Ｒは、Ｈ、ＣＦ₃を表し；Ｒ１は、Ｈ、ＣＦ₃、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、フェニル、フェノキシを表し；Ｒ２は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、ＣＦ₃を表し；又は、Ｒ１及びＲ２は、フェニル環と一緒になって、縮合したナフチルを表し；Ｒ３は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表し；Ｒ４は、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキル、ベンジルを表し；Ｒ５は、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）−アルキルを表す、の化合物に関する。本発明は、また、生理学的に適合性のあるそれらの塩、溶媒和物、及び生理学的機能性誘導体に関する。本発明の化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害に加えて、インスリン抵抗性が一部関与する障害を治療及び／又は予防するために好適である。
【化１】

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アリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカーであり、有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物、ならびに有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物の投与による、急性疼痛、慢性疼痛、内臓性疼痛、炎症性疼痛、または神経因性疼痛、ならびに過敏性大腸症候群、クローン病、癲癇、部分および全身性強直発作、多発性硬化症、双極性鬱病、および頻脈性不整脈の治療方法が記載されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）のフェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマのアゴニストまたは部分アゴニストであり、ＩＩ型糖尿病の症状である高血糖症、並びに、２型糖尿病にしばしば付随する異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び管理に有用である。

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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明はα−アミノ酸のウレタン保護Ｎ−無水カルボン酸を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、第３級アミンタイプの塩基を添加することなく、触媒量のトリエチレンジアミン存在下でα−アミノ酸のウレタン保護Ｎ−無水カルボン酸を製造することが可能になる。 （もっと読む）

自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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