ナトリウムチャンネルブロッカーとしての、アリール−結合−アリール置換された、チアゾリジン−ジオンおよびオキサゾリジン−ジオン
アリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカーであり、有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物、ならびに有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物の投与による、急性疼痛、慢性疼痛、内臓性疼痛、炎症性疼痛、または神経因性疼痛、ならびに過敏性大腸症候群、クローン病、癲癇、部分および全身性強直発作、多発性硬化症、双極性鬱病、および頻脈性不整脈の治療方法が記載されている。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
ナトリウムチャンネルをブロックする必要のある患者に、有効量の、式（ＩＡ）または（ＩＢ）によって表される化合物：
【化１】
またはその製薬上許容される塩を投与することを含む、前記患者におけるナトリウムチャンネルをブロックする方法
［式中、
Ｘは−Ｓ−、または−Ｏ−であり；
Ｒ１は水素、場合によって１〜６個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）置換基で置換されていてもよい、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｎ−（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ１〜４アルキル−ピペリジニル、−Ｃ１〜４アルキル−モルホリニル、−Ｃ１〜４アルキル−ピロリジニル、−Ｃ１〜４アルキル−アリール、−Ｃ１〜４アルキル−アリール−アリールであり；
Ｒ２は−Ｃ０〜４アルキルであり；
Ａｒ１はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ａｒ２はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ａは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）であるか、または存在せず、
アリールは、独立に、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも、場合によって、１〜６個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成してもよく；
Ｍ＋はアンモニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、アルギニンまたはリジンであり、
アルキルはいずれも、場合によって、１〜６個の独立したハロゲン、フェニル、ナフチル、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されていてもよい］。
【請求項２】
ナトリウムチャンネルをブロックする必要のある患者に、有効量の、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物：
【化２】
またはその製薬上許容される塩を投与することを含む、前記患者おけるナトリウムチャンネルをブロックする方法
［式中、
Ｘは−Ｓ−または−Ｏ−であり、
Ｒ２は−Ｃ０〜４アルキルであり、
Ａｒ１はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６）アルキル−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
あるいは、場合によって、Ａｒ１の置換基のうちの１個がＡｒ２であり、Ａｒ２がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ｂは−Ｃ０〜４アルキルであり；
Ａｒ２２は、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ａｒ２３はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ｍ＋はアンモニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、アルギニンまたはリジンであり、
アルキルはいずれも、場合によって、１〜６個の独立した、ハロゲン、フェニル、ナフチル、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されていてもよい］。
【請求項３】
前記化合物が式（ＩＡ）によって表されるか、その製薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記化合物が式（ＩＢ）によって表されるか、その製薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項５】
Ｘが−Ｓ−である請求項３に記載の方法。
【請求項６】
Ａｒ１が、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいフェニルである請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ａｒ１が、場合によって、１〜２個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいチエニルである請求項５に記載の方法。
【請求項８】
Ａｒ１が、場合によって、１〜２個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいフリルである請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が式（ＩＩＡ）で表されるか、またはその製薬上許容される塩である請求項２に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が式（ＩＩＢ）で表されるか、その製薬上許容される塩である請求項２に記載の方法。
【請求項１１】
Ｘが−Ｓ−である請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
Ａｒ２３が、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいフェニルである請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
【化３】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１４】
【化４】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１５】
【化５】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１６】
【表１】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１７】
【表２】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１８】
【表３】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１９】
【表４】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２０】
【表５】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２１】
【表６】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２２】
【表７】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２３】
【表８】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２４】
【化６】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２５】
治療有効量の、請求項１３に記載の化合物またはその製薬上許容される塩と、
製薬上許容される担体と
を含む薬剤組成物。
【請求項２６】
ｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ｉｉｉ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニストｖｉ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬（「ＮＳＡＩＤ」）、ｘｉｉ）選択的セロトニン再摂取阻害剤（「ＳＳＲＩ」）、ｘｉｉｉ）選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再摂取阻害剤（「ＳＳＮＲＩ」）、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロエートまたはｘｖｉｉｉ）ニューロンチンをさらに含む請求項２５に記載の薬剤組成物。
【請求項２７】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１で定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む疼痛の治療または予防方法。
【請求項２８】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、慢性、内臓性、炎症性および神経因性疼痛症候群の治療方法。
【請求項２９】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、外傷性神経損傷、神経圧迫または神経絞扼に起因する疼痛、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経障害、慢性腰痛、幻肢痛、ならびに癌および化学療法に起因する疼痛の治療方法。
【請求項３０】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、ＨＩＶおよびＨＩＶ治療誘発性神経障害、慢性骨盤痛、神経腫痛、複合性局所性疼痛症候群、慢性関節炎痛および関連神経痛の治療方法。
【請求項３１】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、局所麻酔法。
【請求項３２】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、過敏性大腸症候群およびクローン病の治療方法。
【請求項３３】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、癲癇ならびに部分および全身性強直発作の治療方法。
【請求項３４】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、脳卒中または神経外傷によって引き起こされる虚血状態下での神経保護法。
【請求項３５】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、多発性硬化症の治療方法。
【請求項３６】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、双極性鬱病の治療方法。
【請求項３７】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、頻脈性不整脈の治療方法。
【請求項３８】
治療有効量の請求項２０に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩と、
製薬上許容される担体と
を含む薬剤組成物。
【請求項３９】
ｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ＩＩＩ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニストｖｉ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬（「ＮＳＡＩＤ」）、ｘｉｉ）選択的セロトニン再摂取阻害剤（「ＳＳＲＩ」）、ｘｉｉｉ）選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再摂取阻害剤（「ＳＳＮＲＩ」）、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロ酸塩またはｘｖｉｉｉ）ニューロンチンをさらに含む請求項３８に記載の薬剤組成物。
【請求項４０】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、または製薬上許容される塩を投与するステップを含む、疼痛の治療または予防方法。
【請求項４１】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、慢性、内臓性、炎症性および神経因性疼痛症候群の治療方法。
【請求項４２】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、外傷性神経損傷、神経圧迫または神経絞扼に起因する疼痛、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経障害、慢性腰痛、幻肢痛、ならびに癌および化学療法に起因する疼痛の治療方法。
【請求項４３】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、ＨＩＶおよびＨＩＶ治療誘発経障害、慢性骨盤痛、神経腫痛、複合性局所性疼痛症候群、慢性関節炎痛および関連神経痛の治療方法。
【請求項４４】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、局部麻酔法。
【請求項４５】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、過敏性大腸症候群およびクローン病の治療方法。
【請求項４６】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、癲癇ならびに部分および全身性強直発作の治療方法。
【請求項４７】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、脳卒中または神経外傷によって引き起こされる虚血状態下での神経保護法。
【請求項４８】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、多発性硬化症の治療方法。
【請求項４９】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、双極性鬱病の治療方法。
【請求項５０】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、頻脈性不整脈の治療方法。
【請求項１】
ナトリウムチャンネルをブロックする必要のある患者に、有効量の、式（ＩＡ）または（ＩＢ）によって表される化合物：
【化１】
またはその製薬上許容される塩を投与することを含む、前記患者におけるナトリウムチャンネルをブロックする方法
［式中、
Ｘは−Ｓ−、または−Ｏ−であり；
Ｒ１は水素、場合によって１〜６個の独立したハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）置換基で置換されていてもよい、−Ｃ１〜４アルキル、−Ｃ１〜４アルキル−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｎ−（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ１〜４アルキル−ピペリジニル、−Ｃ１〜４アルキル−モルホリニル、−Ｃ１〜４アルキル−ピロリジニル、−Ｃ１〜４アルキル−アリール、−Ｃ１〜４アルキル−アリール−アリールであり；
Ｒ２は−Ｃ０〜４アルキルであり；
Ａｒ１はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ａｒ２はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ａは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）であるか、または存在せず、
アリールは、独立に、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも、場合によって、１〜６個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成してもよく；
Ｍ＋はアンモニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、アルギニンまたはリジンであり、
アルキルはいずれも、場合によって、１〜６個の独立したハロゲン、フェニル、ナフチル、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されていてもよい］。
【請求項２】
ナトリウムチャンネルをブロックする必要のある患者に、有効量の、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）で表される化合物：
【化２】
またはその製薬上許容される塩を投与することを含む、前記患者おけるナトリウムチャンネルをブロックする方法
［式中、
Ｘは−Ｓ−または−Ｏ−であり、
Ｒ２は−Ｃ０〜４アルキルであり、
Ａｒ１はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６）アルキル−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
あるいは、場合によって、Ａｒ１の置換基のうちの１個がＡｒ２であり、Ａｒ２がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ｂは−Ｃ０〜４アルキルであり；
Ａｒ２２は、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいフェニルであり；
Ａｒ２３はフェニル、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、インドリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、ベンゾフリル、ジベンゾフリル、ベンズチエニル、ベンゾキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリミドイミダゾリル、ピリドピラゾリルまたはピラゾロピリミジニルであり、そのいずれも場合によって、１〜５個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＣＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよく、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよく；
Ｍ＋はアンモニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、アルギニンまたはリジンであり、
アルキルはいずれも、場合によって、１〜６個の独立した、ハロゲン、フェニル、ナフチル、−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＣＮ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）または−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）置換基で置換されていてもよい］。
【請求項３】
前記化合物が式（ＩＡ）によって表されるか、その製薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項４】
前記化合物が式（ＩＢ）によって表されるか、その製薬上許容される塩である請求項１に記載の方法。
【請求項５】
Ｘが−Ｓ−である請求項３に記載の方法。
【請求項６】
Ａｒ１が、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ０〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいフェニルである請求項５に記載の方法。
【請求項７】
Ａｒ１が、場合によって、１〜２個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキルＣ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいチエニルである請求項５に記載の方法。
【請求項８】
Ａｒ１が、場合によって、１〜２個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいフリルである請求項５に記載の方法。
【請求項９】
前記化合物が式（ＩＩＡ）で表されるか、またはその製薬上許容される塩である請求項２に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が式（ＩＩＢ）で表されるか、その製薬上許容される塩である請求項２に記載の方法。
【請求項１１】
Ｘが−Ｓ−である請求項９に記載の方法。
【請求項１２】
Ａｒ２３が、場合によって、１〜４個の独立した、ｉ）ハロゲン、ｉｉ）−ＣＮ、ｉｉｉ）−ＮＯ２、ｉｖ）−ＣＨＯ、ｖ）−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ｖｉ）−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｖｉｉｉ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＮＨ−ＣＯ−Ｏ（Ｃ０〜４アルキル）、ｉｘ）−（Ｃ０〜４アルキル）−ＣＯ−Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘ）−Ｓ（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉ）−Ｓ（Ｏ）（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉ）−ＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｉｉｉ）−ＳＯ２Ｎ（Ｃ０〜４アルキル）（Ｃ０〜４アルキル）、ｘｉｖ）−ＮＨＳＯ２（Ｃ１〜４アルキル）、ｘｖ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉ）場合によって、１〜６個の独立した、−ＣＨＯ、アリール、アリールオキシ−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ０〜６アルキル）、−ＯＰＯ（ＯＨ）Ｏ−Ｍ＋、−ＯＳＯ３−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ（Ｃ１〜３アルキル）ＣＯ２−Ｍ＋、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜６アルキル）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜６アルキル、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）（Ｃ０〜６アルキル）で置換されていてもよい、１個または複数のアルキル炭素が−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）１〜２−、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ０〜６アルキル）−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ＝Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、−Ｃ１〜１０アルキル、ｘｖｉｉ）−Ｓ（Ｏ）１〜２−（Ｃ１〜６アルキル）−、ｘｖｉｉｉ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｃ３〜６シクロアルキルまたはｘｉｘ）−Ｃ０〜４アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ０〜４アルキル置換基で置換されていてもよいか、あるいは、いずれか２個の置換基が場合によって結合して、１個または２個の環原子が酸素原子であり、残りの環原子が炭素である、５、６または７個の環原子を有する飽和環を形成していてもよいフェニルである請求項９に記載の方法。
【請求項１３】
【化３】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１４】
【化４】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１５】
【化５】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１６】
【表１】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１７】
【表２】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１８】
【表３】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１９】
【表４】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２０】
【表５】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２１】
【表６】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２２】
【表７】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２３】
【表８】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２４】
【化６】
によって表される化合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２５】
治療有効量の、請求項１３に記載の化合物またはその製薬上許容される塩と、
製薬上許容される担体と
を含む薬剤組成物。
【請求項２６】
ｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ｉｉｉ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニストｖｉ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬（「ＮＳＡＩＤ」）、ｘｉｉ）選択的セロトニン再摂取阻害剤（「ＳＳＲＩ」）、ｘｉｉｉ）選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再摂取阻害剤（「ＳＳＮＲＩ」）、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロエートまたはｘｖｉｉｉ）ニューロンチンをさらに含む請求項２５に記載の薬剤組成物。
【請求項２７】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１で定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む疼痛の治療または予防方法。
【請求項２８】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、慢性、内臓性、炎症性および神経因性疼痛症候群の治療方法。
【請求項２９】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、外傷性神経損傷、神経圧迫または神経絞扼に起因する疼痛、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経障害、慢性腰痛、幻肢痛、ならびに癌および化学療法に起因する疼痛の治療方法。
【請求項３０】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、ＨＩＶおよびＨＩＶ治療誘発性神経障害、慢性骨盤痛、神経腫痛、複合性局所性疼痛症候群、慢性関節炎痛および関連神経痛の治療方法。
【請求項３１】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、局所麻酔法。
【請求項３２】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、過敏性大腸症候群およびクローン病の治療方法。
【請求項３３】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、癲癇ならびに部分および全身性強直発作の治療方法。
【請求項３４】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、脳卒中または神経外傷によって引き起こされる虚血状態下での神経保護法。
【請求項３５】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、多発性硬化症の治療方法。
【請求項３６】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、双極性鬱病の治療方法。
【請求項３７】
治療有効量、または予防有効量の、請求項１に定義されるような、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、頻脈性不整脈の治療方法。
【請求項３８】
治療有効量の請求項２０に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩と、
製薬上許容される担体と
を含む薬剤組成物。
【請求項３９】
ｉ）オピエートアゴニスト、ｉｉ）オピエートアンタゴニスト、ＩＩＩ）カルシウムチャンネルアンタゴニスト、ｉｖ）５ＨＴ受容体アゴニスト、ｖ）５ＨＴ受容体アンタゴニストｖｉ）ナトリウムチャンネルアンタゴニスト、ｖｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アゴニスト、ｖｉｉｉ）ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、ｉｘ）ＣＯＸ−２選択的阻害剤、ｘ）ＮＫ１アンタゴニスト、ｘｉ）非ステロイド系抗炎症薬（「ＮＳＡＩＤ」）、ｘｉｉ）選択的セロトニン再摂取阻害剤（「ＳＳＲＩ」）、ｘｉｉｉ）選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再摂取阻害剤（「ＳＳＮＲＩ」）、ｘｉｖ）三環系抗鬱薬、ｘｖ）ノルエピネフリンモジュレーター、ｘｖｉ）リチウム、ｘｖｉｉ）バルプロ酸塩またはｘｖｉｉｉ）ニューロンチンをさらに含む請求項３８に記載の薬剤組成物。
【請求項４０】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、または製薬上許容される塩を投与するステップを含む、疼痛の治療または予防方法。
【請求項４１】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、慢性、内臓性、炎症性および神経因性疼痛症候群の治療方法。
【請求項４２】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、外傷性神経損傷、神経圧迫または神経絞扼に起因する疼痛、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、糖尿病性神経障害、慢性腰痛、幻肢痛、ならびに癌および化学療法に起因する疼痛の治療方法。
【請求項４３】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、ＨＩＶおよびＨＩＶ治療誘発経障害、慢性骨盤痛、神経腫痛、複合性局所性疼痛症候群、慢性関節炎痛および関連神経痛の治療方法。
【請求項４４】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、局部麻酔法。
【請求項４５】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、過敏性大腸症候群およびクローン病の治療方法。
【請求項４６】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、癲癇ならびに部分および全身性強直発作の治療方法。
【請求項４７】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、脳卒中または神経外傷によって引き起こされる虚血状態下での神経保護法。
【請求項４８】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、多発性硬化症の治療方法。
【請求項４９】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、双極性鬱病の治療方法。
【請求項５０】
治療有効量、または予防有効量の、請求項２に定義されるような、式（ＩＩＡ）または（ＩＩＢ）の化合物、またはその製薬上許容される塩を投与するステップを含む、頻脈性不整脈の治療方法。
【公表番号】特表２００６−５００３９９（Ｐ２００６−５００３９９Ａ）
【公表日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３５３９３（Ｐ２００４−５３５３９３）
【出願日】平成１５年４月２５日（２００３．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０１２９１０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４０６１
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年４月２５日（２００３．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０１２９１０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４０６１
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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