本発明は、肥満症及び関連疾患に関連する症状の治療、予防、又は改善において有用な式Ｉ(ここに、Ａｒ¹、Ｌ₁、Ｒ¹、ｑ、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、及びＲ⁵は定義されるとおりである)のメラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト化合物、薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、若しくはそれらの鏡像異性体に関する。
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式中の変数は本明細書に記載の通りである式：
【化００１】


で表される、ピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。 当該の化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。当該の化合物を用いた医薬組成物及び方法がこのような疾患を治療するために提供され、そして当該のリガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。
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本発明は、第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤、これらの阻害剤を含む薬学的組成物、および血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防するためにこれらの阻害剤を使用する方法に関する。これらの阻害剤を調製する方法も開示する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、その式中においてＲ^１はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル（Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキルによって置換されていても良い）、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_６−アルケニル、ホルミル、アセチルまたはプロピオニルであり；Ａは、フェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピラニジレン、ピリダニジレンまたはチオフェニレンであり、それらはハロゲン、メチル、メトキシおよびＣＦ_３から選択される１以上の置換基によって置換されていても良く；Ｅは、ＮＲ^５またはＣＨ_２であり、Ｒ^５はＨまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルであり；Ａｒはフェニル、環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子を有する５もしくは６員ヘテロ芳香族基ならびに飽和もしくは不飽和５もしくは６員炭素環または複素環に縮合したフェニル環からなる群から選択される環状基であり、前記複素環は環員としてＮ、ＯおよびＳから選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子および／またはそれぞれ独立にＮＲ^８から選択される１、２もしくは３個のヘテロ原子含有基を有しており、Ｒ^８はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルであり、環状基Ａｒは１、２もしくは３個の置換基Ｒ^ａを有することができ；可変要素Ｒａは、請求項および説明において示された意味を有する。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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【課題】ＣＣＲ３が関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】例えば、N-{1-[(6-フルオロナフタレン-2-イル)メチル]ピロリジン-3-イル}-2-[1-(1H-インドール-4-イルカルボニル)ピペリジン-4-イリデン]アセトアミドなどの、少なくとも３個の環基を有するアクリルアミド誘導体が、良好なＣＣＲ３拮抗作用を有し、喘息などのＣＣＲ３の関与する疾患の治療に有効であることを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のＸＩＡＰ阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を開示する。別の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び、これら組成物を、肥満症、認知障害、ナルコレプシー、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する疾病を治療するために使用する方法を開示する。

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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６はここで定義される通りである）の化合物又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグ、並びにこれらの化合物を含む組成物、並びに精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、摂食障害、ハンチントン病、及び胃腸管を治療するための医薬品の調製のための主題の化合物の使用。
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コレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害作用を有する、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はアルコキシカルボニル等、Ｒ^２はアルキル等、Ｒ^３は水素等、Ｒ^４はアルキレン等、Ｒ^５は置換複素環基、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、Ｒ^１０は置換されていてもよい芳香環等を表す。）
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、ｎ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５およびＲ^６は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息）を治療する方法を提供する。
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優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（一般式（１））を提供する。
一般式（１）
【化１】


で表される新規なビシクロアミド誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［（４−カルバモイルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）。 （もっと読む）

本出願は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、及びＲ_６はそれぞれ本明細書で詳細に説明された定義を有する〕で示される新規のアミノアルコール、その製法、及びそれら化合物の医薬としての、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明はメラノコルチン受容体のアゴニストとして優れた式（１）の化合物、 薬剤学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または異性体、及びこれを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関する。 （もっと読む）

本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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