ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての環状誘導体
本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ｂは３〜８炭素原子のシクロアルキル基（ここに、シクロアルキル基は、飽和または部分的に不飽和であり、Ｒ５で１〜２回置換されている）、または３〜７原子のヘテロ環（ここに、ヘテロ環は、飽和または部分的に不飽和であり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択されるヘテロ原子を含み、−Ｃ（Ｏ）−を適宜含んでいてもよく、Ｒ５で０〜２回置換されている）であり；
ＸはＯまたはＳから選択され；
Ｚは結合、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＲ８ＳＯ２−、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ１４＝ＣＲ１４−、−ＣＲ１５Ｒ１５−、−ＣＲ１５Ｒ１５Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ１５Ｒ１５−、−ＣＲ１５Ｒ１５Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１６）−、−Ｏ−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＣＲ１４Ｒ１４−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ９−、−ＮＲ９−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＣＲ１４Ｒ１４−ＮＲ９−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＣＲ１４Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐ−および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＮＲ９−から選択され；
ＺおよびＲ１３のいずれも（ｂ）と標識された炭素原子には結合せず；
結合（ａ）は、単結合または二重結合であり；
あるいはｎが２である場合、（ｂ）と標識された２つの原子は二重結合により結合することができ；
Ｒ１はＨ、Ｒ６、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルケニル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルキニル、Ｒ６で０〜５回置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され、
但し、Ｒ１がＨである場合、ａ）Ｒ５が（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａであるか、またはｂ）環Ｂが少なくとも一つのＮ（Ｒ４）を含むヘテロ環系であり、
さらにＲ５がＨである場合、ａ）Ｒ１がＨでないか、またはｂ）環Ｂが少なくとも一つのＮ（Ｒ４）を含むヘテロ環系であり；
Ｒ２はＲ７で０〜５回置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され；
Ｒ４はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＨＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ４ｃで０〜１回置換されているメチル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜４回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｂはそれぞれ、Ｈ、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｃは独立してＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｆＲ４ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ４ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ４ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ｆＲ４ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ４ｋ、ＮＨＳＯ２Ｒ４ｋ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ４ｈはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環基から選択され；
Ｒ４ｉはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｊはそれぞれ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよびＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｋはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ５はそれぞれ、独立してＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＲＲ）ｒＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＳＨ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｃで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ５ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
ここに、Ｒ５が（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａである場合、いずれのＲ５ａもＨではなく；
Ｒ５ｂはそれぞれ、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ｃはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ５ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ５ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ５ｈ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５ｇはそれぞれ、独立して−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒはそれぞれ、Ｈ、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ１に隣接する原子上の二つのＲ６は、結合して環状アセタールを形成することができ；
Ｒ６ａはそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ａ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ｂはそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｂ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ｄはそれぞれ、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、Ｒ６ｄ’はそれぞれ、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ３−１０炭素環基、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ２に隣接する原子上の二つのＲ７は結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ７ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ７ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｂはそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｄはそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され；
Ｒ７ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ’はそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−４シクロアルキルから選択され；
Ｒ９はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０は独立してＨ、およびＲ１０ｂで０〜１回置換されているＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０ｂはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１０ｃＲ１０ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ｃＲ１０ｃおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０ｃから選択され；
Ｒ１０ｃはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＨＲ）ｑＯＨ、（ＣＨＲ）ｑＳＨ、（ＣＨＲ）ｑＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、Ｒ１１ｅで０〜５回置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４アルケニル、Ｃ３−４アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ｂはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｒ１１ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ｄはそれぞれ、独立してＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃ２−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されているＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１−４アルキル、およびＲ１２ｅで０〜５回置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され；
Ｒ１３はそれぞれ、独立してＨ、Ｒ１３ｂで０〜１回置換されているＣ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３ａ）２、およびＲ１３ｂで０〜３回置換されているＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１３ａはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３ｂはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１３ｃＲ１３ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ｃＲ１３ｃおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３ｃから選択され；
Ｒ１３ｃはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１４はそれぞれ、独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
あるいは二つのＲ１４は、それらが付加している炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し；
Ｒ１５はそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＮＲ１５ａＲ１５ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ、ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａおよび（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｄから選択され、
あるいは二つのＲ１５は、それらが付加している炭素原子または複数の炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し；
Ｒ１５ａはそれぞれ、独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１５ｂはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルから選択され；
Ｒ１５ｄはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルから選択され；
Ｒ１６はＣ１−４アルキルから選択され；
ｌは１、２および３から選択され；
ｎは０、１、２および３から選択され；
ｍは０および１から選択され；
ｐはそれぞれ、独立して０、１および２から選択され；
ｑはそれぞれ、独立して１、２、３および４から選択され；
ｒはそれぞれ、独立して０、１、２、３および４から選択され；
ｔはそれぞれ、独立して２、３および４から選択され；
ｓは０および１から選択される］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ４がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＨＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ４ｃで０〜１回置換されているメチル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜４回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｂがそれぞれ、Ｈ、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｃが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｆＲ４ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ｆＲ４ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＯＲ４ｊおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ４ｈがそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環基から選択され；
Ｒ４ｉがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｊがそれぞれ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよびＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ５がそれぞれ、独立してＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｒＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＳＨ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｃで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ５ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
ここに、Ｒ５が（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａである場合、いずれのＲ５ａもＨではなく；
Ｒ５ｂがそれぞれ、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ｃがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、およびＲ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ５ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５ｇが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒがそれぞれ、Ｈ、Ｒ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ１に隣接する原子上の二つのＲ６が結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ６ａがそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｂがそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｄがそれぞれ、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｇが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｆＲ６ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、およびＲ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニルから選択され、
あるいはＲ２に隣接する原子上の二つのＲ７が結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ７ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ７ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｂがそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｄがそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７ｇが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ’がそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｍが０である、請求項１〜２記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂが、それぞれＲ５で１〜２回置換されている次の環：
【化２】
、およびそれぞれＲ５で０〜１回置換されている次の環：
【化３】
から選択され、Ｒ１１およびＲ１２がＨである、請求項１〜３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｒＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＳＨ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、ＣＲＲ（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシルから選択される）、Ｒ５ｅで０〜１回置換されているＣ３アルケニル（ここに、アルケニルはアリルから選択される）、Ｒ５ｅで０〜１回置換されているＣ３アルキニル（ここに、アルキニルはプロピニルから選択される）、およびＲ５ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され；
Ｒ５ｂがそれぞれ、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され；
Ｒ５ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択される、
請求項１〜４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され；
Ｒがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロピニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキルおよびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５がそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択され；
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびシクロブチルから選択され；
ｒがそれぞれ、０、１および２から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨ、Ｒ６、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルケニル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルキニル、Ｒ６で０〜５回置換されているＣ６−１０アリール（ここに、アリール基はフェニルおよびナフチルから選択される）、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソニコチニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピコリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ２がＲ７で０〜２回置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピロロトリアジニル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ４がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され；
Ｒ４ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ４ｃで０〜１回置換されているメチル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル（ここに、Ｃ２−６アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、およびＲ４ｅで０〜４回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピル、シクロヘキシルおよびフェニルから選択される）から選択され；
Ｒ４ｂがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ４ｄがメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ８がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルおよびシクロプロピルから選択される、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｒＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択され；
Ｒ６ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｂがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、アダマンチル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はチエニル、ピリジニル、ベンゾチアゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ７ａがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロパ−２−エニル、２−メチル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２シクロプロピルおよびベンジルから選択され；
Ｒ７ｂがそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル、ＣＨ２−シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＦ３、ピロリジニル、モルホリニル、Ｒ７ｅで０〜１回置換されているピペリゼニル、およびアゼチジニルから選択され；
Ｒ７ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ７ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され；
Ｒ７ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
ｒが０または１である、
請求項６〜７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＲ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、ＮＲ７ｆＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂおよび以下の化合物：
【化４】
から選択される、請求項６〜８記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｂが、それぞれＲ５で１〜２回置換されている式：
【化５】
で示される環、およびそれぞれＲ５で０〜１回置換されている次の環：
【化６】
から選択され；
Ｚが結合、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−および−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−から選択され；
Ｒ１がＨ、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルケニル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルキニルから選択され；
Ｒ２がＲ７で０〜２回置換されているフェニルであり；
Ｒ４がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよび（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂから選択され；
Ｒ６がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、ＳＲ６ｄ、ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、ＮＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’およびＣＦ３から選択され；
Ｒ６ａがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよびフェニルであり、
あるいは二つのＲ６ａが、それらが付加しているＮと一緒になって結合し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜１つの別のヘテロ原子を含む３〜８員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）を形成し；
Ｒ６ｂがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはブチルであり；
Ｒ６ｄがメチル、フェニル、ＣＦ３および（ＣＨ２）フェニルであり；
ｒが０または１である、
請求項１〜９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７がそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−２ハロアルキル、（ＣＨ２）ｒアダマンチル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環はチオフェニル、ピリジニル、ベンゾチアゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択される、請求項１および６〜８記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が式（Ｉａ）：
【化７】
で示される化合物である、請求項１〜１１記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が式（Ｉａ）：
【化８】
［式中、
Ｚは−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−から選択され；
Ｒ１はＲ６で０〜１回置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２はＲ７で０〜２回置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリール系はキナゾリニル、トリアジニル、ピリミジニル、ピコリニル、イソニコチニル、フラニル、インドリル、ピリジニル、ピラゾリル、ピラジニル、チアゾリル、チオフェニルおよびイソキサゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ５はそれぞれ、独立してメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択される］
で示される化合物である、請求項１および６〜８記載の化合物。
【請求項１４】
化合物が式（Ｉａ）：
【化９】
［式中、
Ｒ１はＨ、Ｒ６で０〜１回置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５はそれぞれ、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択される］
で示される化合物である、請求項１および６〜８記載の化合物。
【請求項１５】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ケモカインレセプター活性の調節方法。
【請求項１７】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２レセプターにより媒介されるＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４およびＭＣＰ−５活性の調節方法。
【請求項１８】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＭＣＰ−１活性の調節方法。
【請求項１９】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、障害を治療する方法であって、該障害が変形性関節症、動脈瘤、熱、心血管系への影響、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植後動脈硬化、物理的または化学的に誘発される脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植および癌から選択される方法。
【請求項２０】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ５レセプターにより媒介されるＭＩＰ−１βおよびＲＡＮＴＥＳ活性の調節方法。
【請求項２１】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２およびＣＣＲ５活性の阻害方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
環Ｂは３〜８炭素原子のシクロアルキル基（ここに、シクロアルキル基は、飽和または部分的に不飽和であり、Ｒ５で１〜２回置換されている）、または３〜７原子のヘテロ環（ここに、ヘテロ環は、飽和または部分的に不飽和であり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−および−Ｎ（Ｒ４）−から選択されるヘテロ原子を含み、−Ｃ（Ｏ）−を適宜含んでいてもよく、Ｒ５で０〜２回置換されている）であり；
ＸはＯまたはＳから選択され；
Ｚは結合、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＲ８Ｃ（Ｓ）ＮＨ−、−ＮＲ８ＳＯ２−、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＣＲ１４＝ＣＲ１４−、−ＣＲ１５Ｒ１５−、−ＣＲ１５Ｒ１５Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ１５Ｒ１５−、−ＣＲ１５Ｒ１５Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ１６）−、−Ｏ−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＣＲ１４Ｒ１４−Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲ９−、−ＮＲ９−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＣＲ１４Ｒ１４−ＮＲ９−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＣＲ１４Ｒ１４−、−ＣＲ１４Ｒ１４−Ｓ（Ｏ）ｐ−および−Ｓ（Ｏ）ｐ−ＮＲ９−から選択され；
ＺおよびＲ１３のいずれも（ｂ）と標識された炭素原子には結合せず；
結合（ａ）は、単結合または二重結合であり；
あるいはｎが２である場合、（ｂ）と標識された２つの原子は二重結合により結合することができ；
Ｒ１はＨ、Ｒ６、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルケニル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルキニル、Ｒ６で０〜５回置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され、
但し、Ｒ１がＨである場合、ａ）Ｒ５が（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａであるか、またはｂ）環Ｂが少なくとも一つのＮ（Ｒ４）を含むヘテロ環系であり、
さらにＲ５がＨである場合、ａ）Ｒ１がＨでないか、またはｂ）環Ｂが少なくとも一つのＮ（Ｒ４）を含むヘテロ環系であり；
Ｒ２はＲ７で０〜５回置換されているＣ６−１０アリール基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系から選択され；
Ｒ４はＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＨＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ４ｃで０〜１回置換されているメチル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜４回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｂはそれぞれ、Ｈ、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｃは独立してＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｆＲ４ｆ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ４ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ４ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ｆＲ４ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ４ｋ、ＮＨＳＯ２Ｒ４ｋ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ４ｈはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環基から選択され；
Ｒ４ｉはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｊはそれぞれ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよびＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｋはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ５はそれぞれ、独立してＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＲＲ）ｒＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＳＨ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｃで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ５ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
ここに、Ｒ５が（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａである場合、いずれのＲ５ａもＨではなく；
Ｒ５ｂはそれぞれ、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ｃはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ５ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｄはそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ５ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＨＲ５ｈ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ５ｈ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ５〜６員ヘテロ環系、および（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５ｇはそれぞれ、独立して−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ５ｈおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒはそれぞれ、Ｈ、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ１に隣接する原子上の二つのＲ６は、結合して環状アセタールを形成することができ；
Ｒ６ａはそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ａ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ｂはそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｂ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ｄはそれぞれ、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、Ｒ６ｄ’はそれぞれ、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ６ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリルおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７はそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ３−１０炭素環基、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ２に隣接する原子上の二つのＲ７は結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ７ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｒ７ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｂはそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｄはそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され；
Ｒ７ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７ｇは独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｈはそれぞれ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ１−５ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ’はそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ８はＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−４シクロアルキルから選択され；
Ｒ９はＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈおよび−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０は独立してＨ、およびＲ１０ｂで０〜１回置換されているＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０ｂはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１０ｃＲ１０ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０ｃＲ１０ｃおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１０ｃから選択され；
Ｒ１０ｃはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１１はＨ、Ｃ１−４アルキル、（ＣＨＲ）ｑＯＨ、（ＣＨＲ）ｑＳＨ、（ＣＨＲ）ｑＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＳ（Ｏ）ｐＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｒＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、（ＣＨＲ）ｑＮＲ１１ａＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、（ＣＨＲ）ｑＯＣ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ａ、（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１１ｄ、Ｒ１１ｅで０〜５回置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ａはそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−４アルケニル、Ｃ３−４アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ｂはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｒ１１ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ｄはそれぞれ、独立してＨ、メチル、−ＣＦ３、Ｃ２−４アルキル、Ｃ３−６アルケニル、Ｃ３−６アルキニル、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されているＣ３−６シクロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ１１ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員非芳香族ヘテロ環系から選択され；
Ｒ１１ｅはそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ１１ｆＲ１１ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ１１ｆはそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１２はＨ、Ｃ１−４アルキル、およびＲ１２ｅで０〜５回置換されている（ＣＨＲ）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され；
Ｒ１３はそれぞれ、独立してＨ、Ｒ１３ｂで０〜１回置換されているＣ１−４アルキル、−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＲ１３ａ、−Ｎ（Ｒ１３ａ）２、およびＲ１３ｂで０〜３回置換されているＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１３ａはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１３ｂはそれぞれ、独立して−ＯＨ、−ＳＨ、−ＮＲ１３ｃＲ１３ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１３ｃＲ１３ｃおよび−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１３ｃから選択され；
Ｒ１３ｃはＨ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ１４はそれぞれ、独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され、
あるいは二つのＲ１４は、それらが付加している炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し；
Ｒ１５はそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−４アルキル、ＯＨ、ＮＨ２、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、ＮＲ１５ａＲ１５ａ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａ、ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）Ｒ１５ｂ、ＮＲ１５ａＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｄ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ１５ａＲ１５ａおよび（ＣＨＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ１５ｄから選択され、
あるいは二つのＲ１５は、それらが付加している炭素原子または複数の炭素原子と一緒になってＣ３−６炭素環を形成し；
Ｒ１５ａはそれぞれ、独立してＨおよびＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１５ｂはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルから選択され；
Ｒ１５ｄはそれぞれ、独立してＣ１−４アルキル、Ｃ３−６アルケニルおよびＣ３−６アルキニルから選択され；
Ｒ１６はＣ１−４アルキルから選択され；
ｌは１、２および３から選択され；
ｎは０、１、２および３から選択され；
ｍは０および１から選択され；
ｐはそれぞれ、独立して０、１および２から選択され；
ｑはそれぞれ、独立して１、２、３および４から選択され；
ｒはそれぞれ、独立して０、１、２、３および４から選択され；
ｔはそれぞれ、独立して２、３および４から選択され；
ｓは０および１から選択される］
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ４がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＨＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ４ｃで０〜１回置換されているメチル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜４回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｂがそれぞれ、Ｈ、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ４ｅで０〜２回置換されている（ＣＨＲ）ｒ４〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ４ｃが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｆＲ４ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ４ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ４ｆＲ４ｆ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４ｉ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４ｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＮＲ４ｈＲ４ｈ、−ＮＲ４ｈＣ（Ｏ）ＯＲ４ｊおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ４ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ４ｈがそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環基から選択され；
Ｒ４ｉがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよび（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基から選択され；
Ｒ４ｊがそれぞれ、ＣＦ３、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニルおよびＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ５がそれぞれ、独立してＨ、＝Ｏ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｒＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＳＨ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｃで０〜３回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ−５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ５ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜１０員ヘテロ環系から選択され、
ここに、Ｒ５が（ＣＲＲ）ｒＮ（Ｏ）Ｒ５ａＲ５ａである場合、いずれのＲ５ａもＨではなく；
Ｒ５ｂがそれぞれ、Ｒ５ｅで０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ５ｃがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＣ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ５ｆ）ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ｆＲ５ｆ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、およびＲ５ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択され；
Ｒ５ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ｆＲ５ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−６アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択され；
Ｒ５ｇが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５ｆＲ５ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒがそれぞれ、Ｈ、Ｒ５ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ６ｆ）ＮＲ６ｆＲ６ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ６ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され、
あるいはＲ１に隣接する原子上の二つのＲ６が結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ６ａがそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｂがそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｄがそれぞれ、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ６ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｒ６ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ６ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｇが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ｆＲ６ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｄ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＨＣ（＝ＮＲ７ｆ）ＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＲ’Ｒ’）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＲ’Ｒ’）ｒＲ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルケニル、Ｒ’で０〜３回置換されているＣ２−８アルキニル、およびＲ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＲ’Ｒ’）ｒフェニルから選択され、
あるいはＲ２に隣接する原子上の二つのＲ７が結合して、環状アセタールを形成することができ；
Ｒ７ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ７ｇで０〜１回置換されているメチル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ５〜１０員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｂがそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒＣ３−６炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｄがそれぞれ、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルケニル、Ｒ７ｅで０〜２回置換されているＣ３−８アルキニル、メチル、ＣＦ３、Ｃ２−４ハロアルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−１０炭素環残基、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ７ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７ｆがそれぞれ、Ｈ、Ｃ１−５アルキル、Ｃ３−６シクロアルキルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７ｇが独立して−Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ｆＲ７ｆおよび（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ’がそれぞれ、Ｈ、Ｒ６ｅで置換されているＣ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、およびＲ６ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ｍが０である、請求項１〜２記載の化合物。
【請求項４】
環Ｂが、それぞれＲ５で１〜２回置換されている次の環：
【化２】
、およびそれぞれＲ５で０〜１回置換されている次の環：
【化３】
から選択され、Ｒ１１およびＲ１２がＨである、請求項１〜３記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ５がそれぞれ、独立してＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｒＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＳＨ、（ＣＲＲ）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＳＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、ＣＲＲ（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ５ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂおよびＣ１−６ハロアルキルから選択され；
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシルから選択される）、Ｒ５ｅで０〜１回置換されているＣ３アルケニル（ここに、アルケニルはアリルから選択される）、Ｒ５ｅで０〜１回置換されているＣ３アルキニル（ここに、アルキニルはプロピニルから選択される）、およびＲ５ｅで０〜５回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され；
Ｒ５ｂがそれぞれ、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−４炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピルおよびシクロブチルから選択される）から選択され；
Ｒ５ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、Ｒ５ｅで０〜２回置換されているＣ２−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、およびＲ５ｅで０〜３回置換されているＣ３−１０炭素環残基から選択される、
請求項１〜４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４がＨ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−８アルケニル、Ｃ３−８アルキニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され；
Ｒがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロピニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキルおよびＲ５ｅで置換されている（ＣＨ２）ｒフェニルから選択され；
Ｒ５がそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ５ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択され；
Ｒ５ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびシクロブチルから選択され；
ｒがそれぞれ、０、１および２から選択される、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がＨ、Ｒ６、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ１−６アルキル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルケニル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルキニル、Ｒ６で０〜５回置換されているＣ６−１０アリール（ここに、アリール基はフェニルおよびナフチルから選択される）、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ６で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソニコチニル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリニル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピコリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ２がＲ７で０〜２回置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリールはインドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、ベンズテトラゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイミダゾロニル、シンノリニル、フラニル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、ピロロトリアジニル、キナゾリニル、キノリニル、チアゾリル、チエニルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ４がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、（ＣＲＲ）ｔＯＨ、（ＣＲＲ）ｔＳＨ、（ＣＲＲ）ｔＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＳＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｑＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）ＯＲ４ｄ、（ＣＲＲ）ｔＮＲ４ａＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｔＯＣ（Ｏ）Ｒ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ４ｂ、（ＣＲＲ）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ４ａＲ４ａ、（ＣＲＲ）ｒＮＲ４ａＳ（Ｏ）２Ｒ４ｂから選択され；
Ｒ４ａがそれぞれ、独立してＨ、Ｒ４ｃで０〜１回置換されているメチル、Ｒ４ｅで０〜３回置換されているＣ２−６アルキル（ここに、Ｃ２−６アルキルはエチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、およびＲ４ｅで０〜４回置換されている（ＣＨ２）ｒ−Ｃ３−６炭素環残基（ここに、炭素環残基はシクロプロピル、シクロヘキシルおよびフェニルから選択される）から選択され；
Ｒ４ｂがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ４ｄがメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ８がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルおよびシクロプロピルから選択される、
請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｒＲ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｒ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜２つのヘテロ原子を含む、Ｒ６ｅで０〜２回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択され；
Ｒ６ａがそれぞれ、独立してＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｂがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ６ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、ＯＨ、ＳＨ、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＲ６ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ６ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ６ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ６ｈ、（ＣＨ２）ｒテトラゾリル、（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系から選択され；
Ｒ６ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ２）ｒＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐ（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２（ＣＨ２）ｒＲ７ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、アダマンチル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はチエニル、ピリジニル、ベンゾチアゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ７ａがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、プロパ−２−エニル、２−メチル−２−プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２シクロプロピルおよびベンジルから選択され；
Ｒ７ｂがそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピル、シクロペンチル、ＣＨ２−シクロペンチル、シクロヘキシル、ＣＨ２−シクロヘキシル、ＣＦ３、ピロリジニル、モルホリニル、Ｒ７ｅで０〜１回置換されているピペリゼニル、およびアゼチジニルから選択され；
Ｒ７ｄがそれぞれ、メチル、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよびシクロプロピルから選択され；
Ｒ７ｅがそれぞれ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、（ＣＦ２）ｒＣＦ３、（ＣＨ２）ｒＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＯＨ、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＳＣ１−５アルキル、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＲ７ｆ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＨＳＯ２−Ｒ７ｈ、ＮＨＳＯ２Ｒ７ｈ、（ＣＨ２）ｒフェニルおよび（ＣＨ２）ｒテトラゾリルから選択され；
Ｒ７ｆがそれぞれ、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、シクロプロピルおよびフェニルから選択され；
ｒが０または１である、
請求項６〜７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ６がそれぞれ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ６ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ａＣ（Ｓ）ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ６ｂ’、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２Ｒ６ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ６ｆＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａＲ６ａ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＲ６ｅで０〜３回置換されている（ＣＨＲ’）ｒフェニルから選択され；
Ｒ７がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７ａ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、ＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＯＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ７ｂ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、ＮＲ７ｆＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂおよび以下の化合物：
【化４】
から選択される、請求項６〜８記載の化合物。
【請求項１０】
環Ｂが、それぞれＲ５で１〜２回置換されている式：
【化５】
で示される環、およびそれぞれＲ５で０〜１回置換されている次の環：
【化６】
から選択され；
Ｚが結合、−ＮＲ８Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ８−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ８−および−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−から選択され；
Ｒ１がＨ、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ１−６アルキル（ここに、アルキルはメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルから選択される）、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルケニル、Ｒ６で０〜３回置換されているＣ２−６アルキニルから選択され；
Ｒ２がＲ７で０〜２回置換されているフェニルであり；
Ｒ４がＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシルおよび（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ４ｂから選択され；
Ｒ６がメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＯ（ＣＨ２）ｒＲ６ｄ、Ｃ（Ｏ）Ｒ６ｄ、ＳＲ６ｄ、ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’、Ｃ（Ｏ）ＮＲ６ａ’Ｒ６ｄ’、ＮＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、Ｓ（Ｏ）ｐＲ６ｂ、（ＣＨＲ’）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ６ａ’Ｒ６ａ’およびＣＦ３から選択され；
Ｒ６ａがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチルおよびフェニルであり、
あるいは二つのＲ６ａが、それらが付加しているＮと一緒になって結合し、Ｎ、ＯおよびＳから選択される０〜１つの別のヘテロ原子を含む３〜８員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環はアジリジニル、アゼチジニル、ピロリル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）を形成し；
Ｒ６ｂがＨ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピルまたはブチルであり；
Ｒ６ｄがメチル、フェニル、ＣＦ３および（ＣＨ２）フェニルであり；
ｒが０または１である、
請求項１〜９記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ７がそれぞれ、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、（ＣＨ２）ｒＣ３−６シクロアルキル、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｆ、ＮＯ２、ＣＮ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｈ、（ＣＨ２）ｒＳＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＣ（Ｏ）ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＣ（Ｏ）ＯＲ７ｄ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）ｐＲ７ｂ、（ＣＨ２）ｒＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ａＳ（Ｏ）２ＮＲ７ａＲ７ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ７ｆＳ（Ｏ）２Ｒ７ｂ、Ｃ１−２ハロアルキル、（ＣＨ２）ｒアダマンチル、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７ｅで０〜３回置換されている（ＣＨ２）ｒ−５〜６員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環はチオフェニル、ピリジニル、ベンゾチアゾリルおよびテトラゾリルから選択される）から選択される、請求項１および６〜８記載の化合物。
【請求項１２】
化合物が式（Ｉａ）：
【化７】
で示される化合物である、請求項１〜１１記載の化合物。
【請求項１３】
化合物が式（Ｉａ）：
【化８】
［式中、
Ｚは−ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−から選択され；
Ｒ１はＲ６で０〜１回置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２はＲ７で０〜２回置換されているフェニル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ７で０〜３回置換されている５〜１０員ヘテロアリール系（ここに、ヘテロアリール系はキナゾリニル、トリアジニル、ピリミジニル、ピコリニル、イソニコチニル、フラニル、インドリル、ピリジニル、ピラゾリル、ピラジニル、チアゾリル、チオフェニルおよびイソキサゾリルから選択される）から選択され；
Ｒ５はそれぞれ、独立してメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ブチル、ｉ−ブチル、アリル、プロピニル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＨ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）ＮＲ５ａＲ５ａ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）ＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＣ（Ｏ）ＯＲ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＯＣ（Ｏ）Ｒ５ｂ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＳ（Ｏ）２Ｒ５ｂ、Ｃ１−６ハロアルキル、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択される］
で示される化合物である、請求項１および６〜８記載の化合物。
【請求項１４】
化合物が式（Ｉａ）：
【化９】
［式中、
Ｒ１はＨ、Ｒ６で０〜１回置換されているＣ１−６アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ５はそれぞれ、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（ＣＨ２）ｒＯＨ、（ＣＨ２）ｒＯＲ５ｄ、（ＣＨ２）ｒＮＲ５ａＲ５ａ、およびＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４つのヘテロ原子を含む、Ｒ５ｃで０〜２回置換されている（ＣＲＲ）ｒ５〜１０員ヘテロ環系（ここに、ヘテロ環系はピロリジニル、ピペリジニルおよびモルホリニルから選択される）から選択される］
で示される化合物である、請求項１および６〜８記載の化合物。
【請求項１５】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項１６】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ケモカインレセプター活性の調節方法。
【請求項１７】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２レセプターにより媒介されるＭＣＰ−１、ＭＣＰ−２、ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−４およびＭＣＰ−５活性の調節方法。
【請求項１８】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＭＣＰ−１活性の調節方法。
【請求項１９】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、障害を治療する方法であって、該障害が変形性関節症、動脈瘤、熱、心血管系への影響、クローン病、鬱血性心不全、自己免疫疾患、ＨＩＶ感染、ＨＩＶ関連認知症、乾癬、特発性肺線維症、移植後動脈硬化、物理的または化学的に誘発される脳損傷、炎症性腸疾患、肺胞炎、大腸炎、全身性エリテマトーデス、腎毒性血清腎炎、糸球体腎炎、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化、関節リウマチ、再狭窄、臓器移植および癌から選択される方法。
【請求項２０】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ５レセプターにより媒介されるＭＩＰ−１βおよびＲＡＮＴＥＳ活性の調節方法。
【請求項２１】
治療的有効量の請求項１〜１４記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、ＣＣＲ２およびＣＣＲ５活性の阻害方法。
【公表番号】特表２００７−５０２８４３（Ｐ２００７−５０２８４３Ａ）
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２４０９２（Ｐ２００６−５２４０９２）
【出願日】平成１６年８月２０日（２００４．８．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２７１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２１５００
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１５日（２００７．２．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月２０日（２００４．８．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２７１９６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２１５００
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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