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Fターム[4C063DD31]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第2の複素環 (31,210) | 縮合(水添)1,3−ジアジン環 (507)

Fターム[4C063DD31]に分類される特許

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本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式(I)の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはHIV侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、HIVおよびAIDSの処置に関する。式(I)の化合物は、式(I)(式中、Zは(a)であり;Qは式(b)、(c)、(d)、(e)、(f)からなる群から選ばれ;mは2であり;Aはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる1個または2個の基で置換され;そして、−W−は式(g)から選ばれる)を有する。

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α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式(I)で表される化合物、α−1A/Bアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法(Ar、Z、R、R’、R5、及びR10は本明細書に定義されたとおりである)。
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α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストであり、式(I)〔式中、 Qは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり;Zは、−C(=O)−又は−S(=O)2−であり;R及びR′は、低級アルキルであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−R6又は−OR6であり;そしてR6は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式(I)のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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MC4−R作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、MC4−Rが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造IA、IB、ICを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のt1/2値が、35、30、25、20、15、10または5時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のt1/2値は約4時間以下である。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物[式中、A、B、D、X、Y、n、R、R、R、R、R15、R16、R17、R18および点線は明細書で定義される通りである]に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。

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