α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式（Ｉ）で表される化合物、α−１Ａ／Ｂアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法（Ａｒ、Ｚ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ⁵、及びＲ¹⁰は本明細書に定義されたとおりである）。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、
Ｙは、場合により置換されているＣ_1-4アルキレン、Ｃ_2-4アルケニレン、ヘテロシクリレン又はヘテロシクリルＣ_1-4アルキレンであり；
Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；
Ｒ及びＲ′は、アルキルであり；
Ｒ⁵は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶及び−ＯＲ⁶から選択され；
Ｒ⁶は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクリルから選択され；
Ｒ¹⁰は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル及びアラルキルから選択され；
Ａｒは、場合により置換されているアリール又はヘテロアリールであるが、
但し、Ｒ⁵が水素である場合、Ｙ−Ａｒは、一まとめに考慮されて、（ｉ）非置換のベンジル、（ii）ヒドロキシ及びＣＯ₂Ｈから選択されるパラ置換基を有するベンジル、又は（iii）ヒドロキシメタ置換基を有するベンジルではない〕を有する化合物、或いは
その異性体、又は薬学的に許容されうる塩、水和物、若しくはプロドラッグ。
【請求項２】
Ｎ′−｛３−［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−メチル］−フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジン、
２−｛［４−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン、
２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン、
２−（｛４−［（エチル−メチル−アミノ）−メチル］−ベンジル｝−メチル−アミノ）−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン、
５，６，７−トリメトキシ−２−｛［３−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン、
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−［メチル−（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン、および
２−｛［３−（１−ジメチルアミノ−エチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オンから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
５，６，７−トリメトキシ−２−［メチル−（４−｛［メチル−（３，３，３−トリフルオロ−プロピル）−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［４−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−プロポキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
１−［１−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−エチル］−１，３，３−トリメチルウレア；
［１−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−エチル］−メチル−カルバミン酸メチルエステル；
２−｛［３−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛［３−（（Ｓ）−４−メトキシ−２−オキソ−ピロリジン−ｌ−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
（４−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−メチル−カルバミン酸 ２−メトキシ−エチルエステル；
Ｎ−（４−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛メチル−［４−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−ベンジル］−アミノ｝−ＩＨ−キナゾリン−４−オン；
２−［（２−アリル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−メチル−アミノ］−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［４−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［４−（３−ヒドロキシ−２−ヒドロキシメチル−プロポキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（３−｛２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−エトキシ｝−４−メトキシ−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛［２−（２−メトキシ−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−メチル−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−｛［２−（２−メトキシ−エチル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル］−メチル−アミノ｝−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛［３−（３−メトキシ−２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−メチル−Ｎ−（４−｛［メチル−（５，６，７−トリメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−メタンスルホンアミド；
２−｛［３−（３−ヒドロキシ−２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−｛メチル−［４−（２−メチルアミノ−エチル）−ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；２−（｛４−［２−（エチル−メチル−アミノ）−エトキシ］−３−メトキシ−ベンジル｝−メチル−アミノ）−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−［１−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド；
２−｛［３−（（Ｓ）−４−ヒドロキシ−２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（｛４−［２−（エチル−メチル−アミノ）−エチル］−ベンジル｝−メチル−アミノ）−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−｛［３−メトキシ−４−（２−メチルアミノ−エトキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（４−｛［エチル−（２−ヒドロキシ−エチル）−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（４−｛［エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−メチル−アミノ］−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（３−｛［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛［３−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（｛４−［（エチル−メチル−アミノ）−メチル］−ベンジル｝−メチル−アミノ）−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−（｛４−［（２−メトキシ−エチルアミノ）−メチル］−ベンジル｝−メチル−アミノ）−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−｛［３−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−［メチル−（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［４−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（４−アミノメチル−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（３−エチルアミノメチル−ベンジル）−メチル−アミノ］−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−［メチル−（２−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルメチル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−［メチル−（３−ピロリジン−ｌ−イルメチル−ベンジル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（３−アゼチジン−１−イルメチル−ベンジル）−メチル−アミノ］−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（１，３−ジメチル−イミダゾリジン−２−イリデンアミノ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イルメチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−［１−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−エチル］−Ｎ−メチル−２−メチルアミノ−アセトアミド；
Ｎ′−（３−｛［（５−シアノ−６，７−ジメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジン；
６，７−ジメトキシ−２−［（３−｛１−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−エチル｝−ベンジル）−メチル−アミノ］−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−［メチル−（４−メチルアミノメチル−ベンジル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（３−ジメチルアミノメチル−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（３−ジメチルアミノメチル−ベンジル）−メチル−アミノ］−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
１，５−ジメチル−３−（３−｛［メチル−（５，６，７−トリメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−イミダゾリジン−２，４−ジオン；
１−メチル−３−（３−｛［メチル−（５，６，７−トリメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−イミダゾリジン−２，４−ジオン；
３−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−１−メチル−イミダゾリジン−２，４−ジオン；
２−｛［３−（１−ジメチルアミノ−エチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（１−ジメチルアミノ−エチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−５，６，７−トリメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛メチル−［３−（１−メチルアミノ−エチル）−ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−｛メチル−［３−（１−メチルアミノ−エチル）−ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
１−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−３−メチル−ピロリジン−２，５−ジオン；
２−［（３−シクロプロピルアミノメチル−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（イソプロピルアミノ−メチル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−（メチル−｛３−［（メチル−プロピル−アミノ）−メチル］−ベンジル｝−アミノ）−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−（３−メチルアミノメチル−ベンジルアミノ）−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ′−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジン；
２−（｛３−［（エチル−メチル−アミノ）−メチル］−ベンジル｝−メチル−アミノ）−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ′−｛３−［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イルアミノ）−メチル］−フェニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジン；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛メチル−［３−（３−メチル−２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−５−メチル−２−｛メチル−［３−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−（｛３−［（２−メトキシ−エチルアミノ）−メチル］−ベンジル｝−メチル−アミノ）−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
５，６，７−トリメトキシ−２−｛メチル−［３−（ｌ−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オンヒドロクロリド；
６，７−ジメトキシ−２−［メチル−（３−ピロリジン−ｌ−イル−ベンジル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オンビスヒドロクロリド；
２−［ベンジル−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−［メチル−（６−メチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−｛メチル−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−アミノ｝−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
６，７−ジメトキシ−２−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジルアミノ］−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−（ベンジル−イソプロピル−アミノ）−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ′−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ホルムアミジン；
２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−３Ｈ−ピロール−２−イルアミノ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ−（３−｛［（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−アセトアミジン；
２−｛［３−（４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イルアミノ）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［３−（４，４−ジメチル−４，５−ジヒドロ−イミダゾール−１−イル）−ベンジル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
Ｎ′−（３−｛２−［（６，７−ジメトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−エチル｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジン；
６，７−ジメトキシ−２−（メチル−｛２−［３−（ピリミジン−２−イルアミノ）−フェニル］−エチル｝−アミノ）−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（２−｛３−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）−アミノ］−フェニル｝−エチル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−｛［２−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−エチル］−メチル−アミノ｝−６，７−ジメトキシ−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
２−［（３−アミノ−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；
３−｛［（６，７−ジメトキシ−５−メチル−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−ベンゾニトリル；
２−［ベンジル−（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；および
２−［（３−ブロモ−ベンジル）−メチル−アミノ］−６，７−ジメトキシ−５−メチル−１Ｈ−キナゾリン−４−オン；および
Ｎ′−（３−｛［（７−クロロ−６−メトキシ−４−オキソ−１，４−ジヒドロ−キナゾリン−２−イル）−メチル−アミノ］−メチル｝−フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミジンからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
治療上活性な物質として用いられる請求項１又は３に記載の化合物。
【請求項５】
請求項１又は３に記載の少なくとも１つの化合物の治療有効量と、少なくとも１つの薬学的に許容されうる担体とを含む医薬組成物。
【請求項６】
α−１Ａ／Ｂアドレノセプターを介して変調される疾患状態の患者を処置する方法であって、前記方法が、そのような処置を必要とする被験者に請求項１又は請求項３に記載の少なくとも１つの化合物の治療有効量を投与することを含む方法。
【請求項７】
疾患状態が、尿管、性機能障害、良性前立腺肥大症及び疼痛の障害及び症状から選択される、請求項６に記載の方法。
【請求項８】
α−１Ａ／Ｂアドレノセプターを介して変調される疾患状態の患者の処置用の請求項１又は請求項３に記載の化合物を含む医薬の製造のための、請求項１又は請求項３に記載の化合物の使用。
【請求項９】
式（II）：
【化２】


（式中、Ｒ、Ｒ′及びＲ⁵は、請求項１で記載されている）で示される中間体キナゾリンジオンを製造する方法であって、
（ａ）塩基を加えることにより、水中で式（８）：
【化３】


（式中、Ｒ、Ｒ′及びＲ⁵は、請求項１で記載されている）で示されるニトロ−安息香酸化合物を溶解させること；
（ｂ）化合物（４）の塩基性の水性溶液に、不活性支持体上の貴金属触媒を加え、この溶液を水素環境に暴露させて、式（９）：
【化４】


で示されるアミン化合物を提供すること；
（ｃ）式（９）のアミン化合物を、シアン酸塩と、そして酸と反応させて、式（１０）：
【化５】


を有する尿素化合物を提供すること；並びに
（ｄ）塩基及び熱を加えることにより、式（１０）の尿素を環化して、式（II）：
【化６】


で示されるキナゾリンジオンを提供することを含み、
式（８）のニトロ−安息香酸化合物から式（II）のキナゾリンジオンのジオンを製造する工程が、水に基づく溶媒系で実施される、方法。
【請求項１０】
本明細書に記載の発明。

【公表番号】特表２００９−５１３５０２（Ｐ２００９−５１３５０２Ａ）
【公表日】平成２１年４月２日（２００９．４．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１８０４５（Ｐ２００６−５１８０４５）
【出願日】平成１６年６月２８日（２００４．６．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００６９７３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００５３９５
【国際公開日】平成１７年１月２０日（２００５．１．２０）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ　ロシュ　アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ．　ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ　ＲＯＣＨＥ　ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】