複素環式−置換されたペンタノール誘導体類、それらの生成方法及び抗炎症剤としてのそれらの使用
本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式I：
【化１】
[式中、Aは、アリール基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、ここで前記アリール基、ベンジル基又はフェネチル基は、C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、-0-(CH2)n -0-, -0-(CH2)n-CH2-, -0-CH=CH-, 又は-(CH2)n+2-（ここで、nは１又は２であり、そして末端酸素原子及び/又は炭素原子は直接的に隣接する環−炭素原子により結合される）、又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよく；
R1及びR2は、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基、あるいは炭素原子と共に、C3-C6−シクロアルキル環の鎖を意味し；
R3は、C1−C8−アルキル基（ハロゲン、ヒドロキシ又はC1−C3−アルコキシから選択された１又は複数の基により、お互い独立して、任意に置換されていてもよい）、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基、任意に置換されていてもよい基（この基はC2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C7−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（C1−C8−アルキル）C3−C8−シクロアルキル、（C1−C8−アルキル）アリール、又は（C1−C8−アルキル）へテロアリールから選択される）を意味し；
Bは、メチレン基又はカルボニル基（任意には、メチル又はエチル基により置換されていてもよい）を意味し；そして
Qは、いずれかの位置を通して結合され、そして基C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-C5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよい、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリニル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾール又はインドリル基を意味し、それにより、フタラジノンが排除される] で表される化合物、及びそれらのラセミ体、又は別々に存在する立体異性体及び任意には、それらの生理学的に適合できる塩。
【請求項２】
Aが、アリール基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、ここで前記アリール基、ベンジル基又はフェネチル基は、C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、-0-(CH2)n -0-, -0-(CH2)n-CH2-, -0-CH=CH-, 又は-(CH2)n+2-（ここで、nは１又は２であり、そして末端酸素原子及び/又は炭素原子は直接的に隣接する環−炭素原子により結合される）、又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよく；
R1及びR2が、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基、あるいは炭素原子と共に、C3-C6−シクロアルキル環の鎖を意味し；
R3が、C1−C8−アルキル基（ハロゲン、ヒドロキシ又はC1−C3−アルコキシから選択された１又は複数の基により、お互い独立して、任意に置換されていてもよい）、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基を意味し；
Bが、メチレン基又はカルボニル基（任意には、メチル又はエチル基により置換されていてもよい）を意味し；そして
Qが、いずれかの位置を通して結合され、そして基C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-C5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよい、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾール又はインドリル基を意味し、それにより、フタラジノンが排除される、請求項１記載の一般式Iの化合物類、及びそれらのラセミ体、又は別々に存在する立体異性体及び任意には、それらの生理学的に適合できる塩。
【請求項３】
Aが、アリール基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、ここで前記アリール基、ベンジル基又はフェネチル基は、C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、-0-(CH2)n -0-, -0-(CH2)n-CH2-, -0-CH=CH-, 又は-(CH2)n+2-（ここで、nは１又は２であり、そして末端酸素原子及び/又は炭素原子は直接的に隣接する環−炭素原子により結合される）、又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよく；
R1及びR2が、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基、あるいは炭素原子と共に、C3-C6−シクロアルキル環の鎖を意味し；
R3が、C1−C8−アルキル基、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基を意味し；
Bが、メチレン基又はカルボニル基（任意には、メチル又はエチル基により置換されていてもよい）を意味し；そして
Qが、いずれかの位置を通して結合され、そして基C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-C5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよい、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、又はベンゾチアゾリル基を意味し、それにより、フタラジノンが排除される、請求項１記載の一般式Iの化合物類、及びそれらのラセミ体、又は別々に存在する立体異性体及び任意には、それらの生理学的に適合できる塩。
【請求項４】
Aが、任意に置換されたフェニル基を意味する、請求項１〜３のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項５】
Aが、ヒドロキシ基又はメトキシ基、及びハロゲン原子により置換されるフェニル基である、請求項１〜４のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項６】
Qが、いずれかの位置を通して連結される、ベンゾチアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、又は１，７−もしくは１，８−ナフチリジニル基を意味する、請求項１〜５のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項７】
Qが、いずれかの位置を通して連結される、ベンゾチアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニル、又は１，７−もしくは１，８−ナフチリジニル、インダゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾリル又はインドリル基を意味する、請求項１〜６のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項８】
それらが、（＋）−鏡像異性体である、請求項１〜７のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項９】
それらが、（−）−鏡像異性体である、請求項１〜８のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項１０】
一般式Iの化合物の生成方法であって、
B＝COである場合、
A1, 式（II）
【化２】
[式中、Aは、請求項1に定義される通りであり、そしてA, R1及びR2は、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基を意味し、あるいは鎖の炭素原子と一緒に、C3−C6−シクロアルキル環を意味する]
で表わされるα−ケト酸を、下記式：
Q1−NH2
[式中、Q1は、ベンゾチアゾール、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン又はフタラジンを意味する]
で表わされるアミンと、任意には、脱水カップリング試薬の存在下で、又は酸官能基が、当業者に知られている手段で活性化された後、反応せしめ、下記式（III）：
【化３】
で表わされるα−ケトアミドを形成させ、
次に、それを、一般式（IVa）：
R3−M
[式中、Mは、アルキル金属、MgX、又はZnXを表わし、Xはハロゲンを表わし、そしてR3は、C1−C8−アルキル基（ハロゲン、ヒドロキシ又はC1−C3−アルコキシから選択された１又は複数の基により、お互い独立して、任意に置換されていてもよい）、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基、任意に置換されていてもよい基（この基はC2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C7−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（C1−C8−アルキル）C3−C8−シクロアルキル、（C1−C8−アルキル）アリール、又は（C1−C8−アルキル）へテロアリールから選択される）を表わす]
で表わされるアルキル金属化合物と反応せしめ、あるいは
下記式（IV）：
(R6)3−Si−R3
[式中、R6は、C1−C5−アルキル基を意味し、そしてR3は、上記に示される意味を有する]
で表わされる珪素化合物と反応せしめ；あるいは
A2, α−ケト酸（II）を、当業者に知られている方法に従ってエステル化し、次にα−ケトエステル（V）を、A1に記載されるようにして、アルキル金属化合物（IVa）又は式（IV）の珪素化合物と反応せしめ、任意には、エステルを当業者に知られている方法に従って分解し、そして下記式（VI）：
【化４】
[式中、R7は、C1−C5−アルキル又は水素を意味する]で表わされる化合物を得、そして次に、後者を、下記式：
Q2−NH2
[式中、Q2は、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾリル又はインドリルを意味する]で表わされるアミンと、任意には、酸官能基の活性化の後、そして/又は任意には、触媒の存在下で、反応せしめ；あるいは
Bがメチル又はエチル基により任意に置換されていてもよいメチレン基を意味する場合、
下記式（VII ）又は（VIII）：
【化５】
[式中、A, B, R1, R2及びR3は、上記に示される意味を有し、そしてLGはいずれかの脱離基を意味する]
で表わされるいずれかの化合物を、下記式（IX）又は（X）：
Q−NH−R9 （IX） Q−N＝C＝O （X）
[式中、R9は、水素原子、C1−C5−アシル基又はC1−C5−アルコキシ基、又はアリールオキシカルボニル基を意味し、そしてQは、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾリル又はインドリル基を意味する]
で表わされる化合物と反応せしめ、そして任意には、中間的に形成されるオキサゾリジノンが水性アルカリ水酸化物により分解し；あるいは
式（VII ）又は（VIII）の化合物を、アジド塩又はアンモニアと反応せしめ、任意には次に、それは当業者に知られている試薬により還元し、又は遷移金属−触媒された水素化を行い、下記式（XI）：
【化６】
で表わされる化合物を得、これを、次に、塩基触媒又は遷移金属触媒下で、当業者に知られている方法に従ってハロゲン化し、複素環式化合物キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールの誘導体と反応せしめ；あるいは
還元又はアルキル化により化合物（VI）から、当業者に知られている方法に従って生成される式（XII）：
【化７】
[式中、R8は水素、メチル又はエチルを意味する]
で表わされる化合物を、下記式：
Q−NH2
[式中、Qは、上記に示される意味を有する]
で表わされる化合物と、還元性アミノ化の条件下で反応せしめる方法。
【請求項１１】
少なくとも１つの請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物又はその混合物、及び医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤。
【請求項１２】
医薬剤の生成のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１３】
炎症性疾患の処理のための医薬剤の生成のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１】
下記一般式I：
【化１】
[式中、Aは、アリール基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、ここで前記アリール基、ベンジル基又はフェネチル基は、C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、-0-(CH2)n -0-, -0-(CH2)n-CH2-, -0-CH=CH-, 又は-(CH2)n+2-（ここで、nは１又は２であり、そして末端酸素原子及び/又は炭素原子は直接的に隣接する環−炭素原子により結合される）、又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよく；
R1及びR2は、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基、あるいは炭素原子と共に、C3-C6−シクロアルキル環の鎖を意味し；
R3は、C1−C8−アルキル基（ハロゲン、ヒドロキシ又はC1−C3−アルコキシから選択された１又は複数の基により、お互い独立して、任意に置換されていてもよい）、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基、任意に置換されていてもよい基（この基はC2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C7−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（C1−C8−アルキル）C3−C8−シクロアルキル、（C1−C8−アルキル）アリール、又は（C1−C8−アルキル）へテロアリールから選択される）を意味し；
Bは、メチレン基又はカルボニル基（任意には、メチル又はエチル基により置換されていてもよい）を意味し；そして
Qは、いずれかの位置を通して結合され、そして基C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-C5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよい、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリニル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾール又はインドリル基を意味し、それにより、フタラジノンが排除される] で表される化合物、及びそれらのラセミ体、又は別々に存在する立体異性体及び任意には、それらの生理学的に適合できる塩。
【請求項２】
Aが、アリール基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、ここで前記アリール基、ベンジル基又はフェネチル基は、C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、-0-(CH2)n -0-, -0-(CH2)n-CH2-, -0-CH=CH-, 又は-(CH2)n+2-（ここで、nは１又は２であり、そして末端酸素原子及び/又は炭素原子は直接的に隣接する環−炭素原子により結合される）、又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよく；
R1及びR2が、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基、あるいは炭素原子と共に、C3-C6−シクロアルキル環の鎖を意味し；
R3が、C1−C8−アルキル基（ハロゲン、ヒドロキシ又はC1−C3−アルコキシから選択された１又は複数の基により、お互い独立して、任意に置換されていてもよい）、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基を意味し；
Bが、メチレン基又はカルボニル基（任意には、メチル又はエチル基により置換されていてもよい）を意味し；そして
Qが、いずれかの位置を通して結合され、そして基C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-C5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよい、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、インダゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾール又はインドリル基を意味し、それにより、フタラジノンが排除される、請求項１記載の一般式Iの化合物類、及びそれらのラセミ体、又は別々に存在する立体異性体及び任意には、それらの生理学的に適合できる塩。
【請求項３】
Aが、アリール基、ベンジル基又はフェネチル基を表し、ここで前記アリール基、ベンジル基又はフェネチル基は、C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、-0-(CH2)n -0-, -0-(CH2)n-CH2-, -0-CH=CH-, 又は-(CH2)n+2-（ここで、nは１又は２であり、そして末端酸素原子及び/又は炭素原子は直接的に隣接する環−炭素原子により結合される）、又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよく；
R1及びR2が、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基、あるいは炭素原子と共に、C3-C6−シクロアルキル環の鎖を意味し；
R3が、C1−C8−アルキル基、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基を意味し；
Bが、メチレン基又はカルボニル基（任意には、メチル又はエチル基により置換されていてもよい）を意味し；そして
Qが、いずれかの位置を通して結合され、そして基C1-C5−アルキル、C1-C5−アルコキシ、C1-C5−アルキルチオ、C1-C5−ペルフルオロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ又はNR4R5（ここで、R4及びR5は、お互い独立して、水素、C1-C5−アルキル又は (CO)-C1-C5−アルキルであり得る）からの１又は複数の基により任意に置換されていてもよい、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、又はベンゾチアゾリル基を意味し、それにより、フタラジノンが排除される、請求項１記載の一般式Iの化合物類、及びそれらのラセミ体、又は別々に存在する立体異性体及び任意には、それらの生理学的に適合できる塩。
【請求項４】
Aが、任意に置換されたフェニル基を意味する、請求項１〜３のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項５】
Aが、ヒドロキシ基又はメトキシ基、及びハロゲン原子により置換されるフェニル基である、請求項１〜４のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項６】
Qが、いずれかの位置を通して連結される、ベンゾチアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、又は１，７−もしくは１，８−ナフチリジニル基を意味する、請求項１〜５のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項７】
Qが、いずれかの位置を通して連結される、ベンゾチアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニル、又は１，７−もしくは１，８−ナフチリジニル、インダゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾリル又はインドリル基を意味する、請求項１〜６のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項８】
それらが、（＋）−鏡像異性体である、請求項１〜７のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項９】
それらが、（−）−鏡像異性体である、請求項１〜８のいずれかの１項記載の化合物類。
【請求項１０】
一般式Iの化合物の生成方法であって、
B＝COである場合、
A1, 式（II）
【化２】
[式中、Aは、請求項1に定義される通りであり、そしてA, R1及びR2は、お互い独立して、水素原子、メチル又はエチル基を意味し、あるいは鎖の炭素原子と一緒に、C3−C6−シクロアルキル環を意味する]
で表わされるα−ケト酸を、下記式：
Q1−NH2
[式中、Q1は、ベンゾチアゾール、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン又はフタラジンを意味する]
で表わされるアミンと、任意には、脱水カップリング試薬の存在下で、又は酸官能基が、当業者に知られている手段で活性化された後、反応せしめ、下記式（III）：
【化３】
で表わされるα−ケトアミドを形成させ、
次に、それを、一般式（IVa）：
R3−M
[式中、Mは、アルキル金属、MgX、又はZnXを表わし、Xはハロゲンを表わし、そしてR3は、C1−C8−アルキル基（ハロゲン、ヒドロキシ又はC1−C3−アルコキシから選択された１又は複数の基により、お互い独立して、任意に置換されていてもよい）、又は任意に部分的に又は完全に弗素化されていてもよいC1−C3−アルキル基、任意に置換されていてもよい基（この基はC2−C6−アルケニル、C2−C6−アルキニル、C3−C8−シクロアルキル、C3−C7−ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、（C1−C8−アルキル）C3−C8−シクロアルキル、（C1−C8−アルキル）アリール、又は（C1−C8−アルキル）へテロアリールから選択される）を表わす]
で表わされるアルキル金属化合物と反応せしめ、あるいは
下記式（IV）：
(R6)3−Si−R3
[式中、R6は、C1−C5−アルキル基を意味し、そしてR3は、上記に示される意味を有する]
で表わされる珪素化合物と反応せしめ；あるいは
A2, α−ケト酸（II）を、当業者に知られている方法に従ってエステル化し、次にα−ケトエステル（V）を、A1に記載されるようにして、アルキル金属化合物（IVa）又は式（IV）の珪素化合物と反応せしめ、任意には、エステルを当業者に知られている方法に従って分解し、そして下記式（VI）：
【化４】
[式中、R7は、C1−C5−アルキル又は水素を意味する]で表わされる化合物を得、そして次に、後者を、下記式：
Q2−NH2
[式中、Q2は、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾリル又はインドリルを意味する]で表わされるアミンと、任意には、酸官能基の活性化の後、そして/又は任意には、触媒の存在下で、反応せしめ；あるいは
Bがメチル又はエチル基により任意に置換されていてもよいメチレン基を意味する場合、
下記式（VII ）又は（VIII）：
【化５】
[式中、A, B, R1, R2及びR3は、上記に示される意味を有し、そしてLGはいずれかの脱離基を意味する]
で表わされるいずれかの化合物を、下記式（IX）又は（X）：
Q−NH−R9 （IX） Q−N＝C＝O （X）
[式中、R9は、水素原子、C1−C5−アシル基又はC1−C5−アルコキシ基、又はアリールオキシカルボニル基を意味し、そしてQは、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、インダゾリル、フタラジニル、ナフチリジニル、ベンゾチアゾリル、ジヒドロインドロニル、ジヒドロイソインドロニル、ベンズイミダゾリル又はインドリル基を意味する]
で表わされる化合物と反応せしめ、そして任意には、中間的に形成されるオキサゾリジノンが水性アルカリ水酸化物により分解し；あるいは
式（VII ）又は（VIII）の化合物を、アジド塩又はアンモニアと反応せしめ、任意には次に、それは当業者に知られている試薬により還元し、又は遷移金属−触媒された水素化を行い、下記式（XI）：
【化６】
で表わされる化合物を得、これを、次に、塩基触媒又は遷移金属触媒下で、当業者に知られている方法に従ってハロゲン化し、複素環式化合物キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールの誘導体と反応せしめ；あるいは
還元又はアルキル化により化合物（VI）から、当業者に知られている方法に従って生成される式（XII）：
【化７】
[式中、R8は水素、メチル又はエチルを意味する]
で表わされる化合物を、下記式：
Q−NH2
[式中、Qは、上記に示される意味を有する]
で表わされる化合物と、還元性アミノ化の条件下で反応せしめる方法。
【請求項１１】
少なくとも１つの請求項１〜９のいずれか１項記載の化合物又はその混合物、及び医薬的に適合できるビークルを含む医薬製剤。
【請求項１２】
医薬剤の生成のための請求項１記載の化合物の使用。
【請求項１３】
炎症性疾患の処理のための医薬剤の生成のための請求項１記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００８−５２９９６３（Ｐ２００８−５２９９６３Ａ）
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１６０３１（Ｐ２００６−５１６０３１）
【出願日】平成１６年６月２２日（２００４．６．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００６７６５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３０９８
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年８月７日（２００８．８．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月２２日（２００４．６．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００６７６５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／００３０９８
【国際公開日】平成１７年１月１３日（２００５．１．１３）
【出願人】（３０００４９９５８）バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]