式（Ｉ）の新規Δ^１ピロリン（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＱは、本文中に示されている意味を有する。）、前記物質を製造する方法、及び有害生物を駆除するための前記物質の使用が開示されている。
【化４６】

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本発明は、式（式中、A₁は、結合又はC₁〜C₆アルキレンブリッヂであり；A₂は、例えば、結合又はC₁〜C₆アルキレンであり；A₃は、例えば、C₁〜C₆アルキレンであり；WはO、又はSであり；
Tは例えば、結合、O、NH、NR₇、S、SO、SO₂、−C（＝O）−O−又は−O−C（＝O）−であり；Qは結合、O、NR₇、S、SO又はSO₂であり；YはO、NR₇、S、SO又はSO₂であり；X₁及びX₂は互いに独立してフッ素、塩素又は臭素、ヨウ素であり；R₁はハロゲン、CN、ニトロ、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキルであり；R₂及びR₃は例えばH、ハロゲン、CN、ニトロ又はC₁〜C₆アルキルであり；R₇は例えば、H、C₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₃ハロアルキルであり；mは１又は２であり；そしてEはC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、アリール又はヘテロシクリルである）
の化合物に関連し；そして適切な場合、各場合、遊離形態又は塩形態における、それらの考えられるE/Z異性体、E/Z異性体混合物及び/又は互変異性体に関連し；それらの化合物を調製するための方法；活性成分がそれらの化合物、又は選択される農薬組成物又は農薬化学的に有用なその塩；及びそれらの組成物を調製するための方法にそれらの使用；それらの組成物で処理した植物増殖物質；及び病害虫を制御するための方法に関連する。
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【課題】ＨＴＳによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、ＨＴＳ（ハイスループット）によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 （もっと読む）

式(I)：
【化１】


［式中、
Xは、イオウ、酸素、スルフィニル（S=O）、スルホニル（SO₂）、NR^aまたはCR^bR^cであり；
R^aは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、またはC₂〜C₆アルキニル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、または
それぞれ置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルまたはベンジルであり、
R^#は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆ハロアルコキシまたはC₁〜C₆アルキルチオであり；
R^b、R^cは、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル（但し、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、
または、置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルであるか、または、
CR^bR^cは、C=OまたはC=CR^jR^kを表わし、ここで、R^jおよびR^kは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキルまたはC₃〜C₆シクロアルキルであり；
R¹、R²は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、ニトロ、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₁〜C₈アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニル、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルスルホニル、C₁〜C₆アルキルスルホキシル、C₂〜C₆アルケニルスルホニル、C₂〜C₆アルキニルスルホキシル、ホルミル、C₁〜C₆アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル、カルボニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルオキシ、フェニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、C(O)NR^dR^eまたは(SO₂)NR^dR^eであり、ここで、脂肪族基または芳香族基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよく、R^dおよびR^eは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基であるか；または
C(=NOR^f)-G_p-R^f’であり、ここで、R^f’およびR^fは、それぞれ独立して、水素またはC₁〜C₆アルキルであり、Gは酸素、イオウまたはNR^fであり、pは０または１であるか；または
単環式または二環式で５〜10員の芳香族環系であり、これは酸素、イオウおよび窒素から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、それが結合している芳香族基と縮合していないか縮合しており、縮合していない場合には、直接に、または酸素、イオウ、C₁〜C₆アルキルもしくはC₁〜C₆アルコキシ結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されているか；あるいは
C₃〜C₁₂シクロアルキルであり、これは直接に、または、酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されており；
R³、R⁴は、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルアミノ、C₁〜C₆アルコキシ、C₃〜C₆シクロアルキル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#の任意の組合せで置換されていてもよい）、またはC(O)R^g、C(O)NR^hRⁱまたはC(S)NR^hRⁱであり；
R^gは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシであるか、または、
それぞれ、置換されていないか、または１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルもしくはベンジルであり、
R^h、Rⁱは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基である；あるいは
R³およびR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分飽和で単環式または二環式の５〜10員環系、または１〜４個の窒素原子を含む５員のヘテロアリールを形成し、ここで、この飽和、部分飽和または芳香族の環中の炭素原子および／または窒素原子は、置換されていないか、または、アミノ、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル、ヒドロキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニル-C₁〜C₄アルコキシ、直接に、または酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しているC₃〜C₆シクロアルキル、およびC₅〜C₈シクロアルケニル（これらの脂肪族基中の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシおよびニトロから選択される１〜４個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の基で置換されているか；または
ハロゲン、C₁〜C₄アルキルもしくはC₁〜C₄ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルであるか；あるいは
R³およびR⁴は、一緒になって、鎖-(CH₂)₂N⁺(O^-)(CH₂)₂-または-(CH₂)₃N⁺(O^-)(CH₂)₂-を形成し；
mは、０、１、２、３または４であり；
nは、０、１、２、３または４である］
の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、塩もしくはエステルの、昆虫、ダニまたは線虫を撲滅するための使用。
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式（Ｂ、Ｃ、Ｆ、Ｈ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＢおよびＺは本明細書中に定義される。）の化合物を調製するための改良された方法が記載される。これらの化合物はＮ−（置換アリールメチル）−４（二置換メチル）ピペリジンの調製において有用である。
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本発明は、式(I) [式中、可変基A、Het、およびR¹〜R⁵は明細書に示された通りの意味を有する]のヘテロアロイル置換セリンアミド、その農業上有用な塩、前記化合物を製造するための方法および中間生成物、および望ましくない植物を防除するための前記化合物または前記化合物を含有する薬剤の使用に関する。
【化１】

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本発明により、一般式（I）の化合物と、その製造方法と、その組成物と、その利用法、特に殺真菌剤としての利用法が提供される。

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本発明は、新規５−ヘテロシクリルピリミジン類、それらを製造するための数種類の方法及び望ましくない微生物を防除するためのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、新規中間生成物及びその製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、植物病原菌の防除における、一般式(I)(式(I)の可変部分は以下の意味を有する：Aはフェニルを表すか、または、環員として、N、O、S、S(=O)およびS(=O)₂から選択される、1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する少なくとも一価不飽和の5員もしくは6員ヘテロ環であり、この場合、フェニルおよび少なくとも一価不飽和の5員もしくは6員ヘテロ環は、非置換であるか、本明細書に従って置換されていてもよく；Yは、酸素または硫黄を表し；R¹は、H、OH、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロゲンアルキル、ハロゲンシクロアルキルまたはハロゲンアルコキシを表し；R²およびR³は、H、ハロゲン、ニトロ、CN、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロゲンアルキル、ハロゲンシクロアルキル、ハロゲンアルケニル、ハロゲンアルキニルまたはハロゲンアルコキシを表し；R⁴は、ハロゲン、ニトロ、CN、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ハロゲンアルキル、ハロゲンシクロアルキル、ハロゲンアルケニル、ハロゲンアルキニルまたはハロゲンアルコキシを表し；R⁵は、水素、ハロゲン、ニトロ、CN、OH、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルコキシアルコキシ、ハロゲンアルキル、ハロゲンシクロアルキル、ハロゲンアルケニル、ハロゲンアルキニルまたはハロゲンアルコキシ；アルキルチオ、ハロゲンアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロゲンアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロゲンアルキルスルホニル、-(CR⁶)=NOR⁷、-C(O)R⁸、NR⁹R¹⁰、-C(O)NR⁹R¹⁰、-C(S)NR⁹R¹⁰、フェニルまたはフェニルアルキル(ここで、最後に記載した2つの基のフェニル環は、R⁴について記載した1〜4個の基を場合により含んでいてもよい)を表し；R⁶、R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は本明細書に記載した意味を有し；また、隣接した炭素原子に結合している2個の基R⁴およびR⁵は、3員〜5員を有するアルキレン鎖を表し、この場合、1または2個の隣接していないCH₂基もまたOまたはSによって置換されていてもよく、かつ水素原子の一部または全部がハロゲンによって置換されていてもよく；Arは、フェニル、ナフチル、または、環員としてN、OおよびSからなる群から選択される、1、2もしくは3個のヘテロ原子を有している5員もしくは6員のヘテロ芳香族基を表し、この基は、場合により縮合ベンゼン環を有していてもよく；nは、0、1、2、3または4を表す)で表される(ヘテロ)シクリルカルボキサミドおよびその農業的に有用な塩の使用に関する。また本発明は、前記化合物を含有している作物保護剤に関する。

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式(Ｉ)：
【化１】


（式中、種々の記号は、明細書に定義された通りである）の置換されたアシルアミノピラゾール誘導体またはその塩、その製造方法、その組成物、および害虫、例えば節足動物(昆虫および蛛形類動物)および蠕虫を防除するためのそれらの使用。
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式(Ｉ)：
【化１】


の５−置換スルホニルアミノピラゾール誘導体のまたはその塩（式中、種々の記号は、説明、それらの製造方法に定義された通りである）、それらの製造方法、それらの組成物および害虫、例えば節足動物（昆虫および蛛形類動物）および蠕虫（線虫）を防除するためのそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）の置換された複素環式ピリミジンに関する。式中、ｎは０、１又は２を表し、Ｒは水素又はフッ素を表し、Ｘ、Ｙ及びＺは本文中に言及された意味を有する。本発明は、前記置換された複素環式ピリミジンを製造する方法、及び前記置換された複素環式ピリミジンの殺虫剤としての使用にも関する。
【化１７】

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防かび活性化学式（Ｉ）の化合物：
【化１】


（上記においてＸは（Ｘ１）、（Ｘ２）または（Ｘ３）であり、
【化２】


Ｈｅｔは１つから３つのヘテロ原子を含む５-または６-員複素環であり、それぞれ独立に酸素、窒素および硫黄から選択され、但しその環は１，２，３-チアゾールではなく、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶の基で置換されており、Ｒ¹とＲ²はそれぞれ独立に水素、ハロまたはメチルであり、Ｒ³は任意的に置換されたＣ_2-12アルキル、任意的に置換されたＣ_2-12アルケニル、任意的に置換されたＣ_2-12アルケキル、任意的に置換されたＣ_3-12シクロアルキル、任意的に置換されたフェニルまたは任意的に置換されたヘテロシクリルであり、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶はそれぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレンおよびＣ_1-4ハロアルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレンから選択され、但し、少なくとも、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶のうちの１つは水素ではなく、Ｒ⁷およびＲ⁸はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキルまたはＣ_1-4ハロアルキルである。）本発明はまた、これらのかの化合物の調製、その中間体の調製、活性成分として１以上の新規な化合物を含んで成る農薬組成物、および農業または園芸における、病原性微生物、好ましくは真菌類による植物の蔓延の制御または防止のための、その活性成分または組成物の使用に関する。
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本発明は、化学式（Ｉ）で表される化合物に関するものであり、記号及び添字は明細書において定義されている。当該化合物は有害動植物を制御するのに適している。
【化１】

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一般式（Ｉ）の化合物（ただしその置換基は請求項１に規定のとおりである）は除草剤として有用である。また、一般式（I）の化合物（ただしmは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ia）の化合物を1ステップまたは連続したステップで、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁶はC₁〜C₁₀アルキルまたはハロゲンであり、mは2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ib）の化合物を、一般式R⁵-Xおよび／またはR⁶-Xの化合物（ただしR⁵とR⁶は請求項1で定義した通りであり、Xは離脱基である）と反応させる方法、一般式（I）の化合物（ただしR⁵は、塩素、臭素、ヨウ素のいずれかであり、mは1または2であり、nは1であり、そしてその他の置換基は請求項１に規定のとおりである）の調製方法であって、一般式（Ic）の化合物を、N-ハロスクシンイミドおよび酸化剤と順番に反応させる方法、を請求の範囲とする。

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種々の植物病害に対し優れた殺菌活性を有し、イネいもち病などに対して低薬量で防除が可能な農薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
下記一般式で表される化合物又はその塩。


ここで、Ａは、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキル基又はＣ_３〜Ｃ_１０シクロアルケニル基を表し、Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル基、アラルキル基又はヘテロアリールアルキル基を表し、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｙは、ハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、Ｃ_１〜Ｃ_７アシルオキシ基、アミノ基、ニトロ基、水酸基、メルカプト基及びＣ_１〜Ｃ_６アルキルチオ基からなる群から選ばれる置換基を表し、ｎは、０〜５の整数を表す。
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【課題】 農園芸栽培場面における有害な昆虫やダニ類に対して極めて優れた防除効果を有する殺虫・殺ダニ剤を提供することにある。
【解決手段】 一般式(1)
【化１】


で表されるピラゾール誘導体を有効成分として含有する殺虫・殺ダニ剤を提供するものである。 （もっと読む）

全ての幾何異性体および立体異性体を含む式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｑは式Ｑ−１、Ｑ−２およびＱ−３
よりなる群から選択され；
Ｒ^１はＸ−Ｚ−Ｏ−Ｒ^１１であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１２であり；
ＺはＣ_２〜Ｃ_４ハロアルキレンまたはＣ_２〜Ｃ_４ハロアルケニレンであり；そして
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびｎは本開示に定義された通りである］の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示される。式Ｉの化合物を含有する組成物、および無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含んでなる無脊椎有害生物の防除方法も開示される。
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８−［１−（２，４−ジクロロフェニル）−２−イミダゾリルエトキシ］オクタン酸ヘプチルやそれに類似する化合物を提供する。これらの化合物は、植物内におけるジャスモン酸の生合成を特異的に阻害し、雄性不稔化、花粉管伸長阻害、切花の鮮度保持、開花期間延長、花粉形成抑制、発芽促進、除草、花粉の飛散防止などの作用を有する。これらの作用の中でも、花粉形成抑制及び花粉の飛散防止作用は特に着目すべきものであり、これらの作用を利用し、スギなどの花粉症原因植物の花粉の飛散を抑制し、花粉症の発生を低減させることが可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中で示されている意味を有する］で表される新規なテトラヒドロピリダジン誘導体、該物質を調製するための数種類の方法、及び、害虫を防除するためのそれらの使用が開示されている。
【化２６】

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