本発明は、節足動物及び蠕虫を含む害虫を防除するための一般式（Ｉ）に包含されるピペリジン誘導体の使用、及び害虫を防除するための方法に関する。
【化１】

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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法における使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体アゴニストとしてのテトラヒドロキノリン化合物、それを含む組成物、前記化合物を使ってムスカリン受容体の活性を阻害する方法、前記化合物を使ってムスカリン受容体に関係する疾患状態を処置する方法、および前記化合物を使った処置に適する対象を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な、３−ヘテロアリール−８Ｈ−８アザビシクロ−［３．２．１］オクト−２−エンの新規なエナンチオマーに関する。他の態様では、本発明は、これらの化合物の治療方法への使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

アリール置換８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物およびその類似体が提供される。そのような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでＭＣＨ受容体に対するＭＣＨの結合を調節するために使用することができ、ヒト、ペットおよび家畜における種々の代謝の、食餌の、神経精神医学的な、生殖の、および性的な障害の治療に特に有用である。そのような障害を治療するための医薬組成物および方法が提供され、ＭＣＨ受容体を検出するために上記のリガンドを使用する方法（例えば、受容体局在の研究）も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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本発明は、式Ｉのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており：ここで、Ｌは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^６）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−Ｓ（Ｏ_２）−である；Ｒ^１は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される；そしてＹは、−ＮＲ^８Ｒ^９、−Ｎ（Ｒ^６）−（ＣＨ_２）_ｂ−ＮＲ^８Ｒ^９、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される；あるいはＹは、式ＩＩおよび式ＩＩＩからなる群から選択される：式Ｉの１種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、下記式（Ｉ）を有する、１４，１５‐ジヒドロ‐２０，２１‐ジノレブルナメニン‐１４‐オールの新規誘導体、またはその異性体、エナンチオマー、ジアステレオマーおよびそれらの混合物を含めむ、その薬学上許容される塩の１種に関する：


〔上記式中Ｒは基‐ＡＲ′を表わし、ここでＡはヘテロ原子を表わし、Ｒ′はＣ_１‐Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１‐Ｃ_６のアルケニル、Ｃ_１‐Ｃ_６のアルキニル、アリールアルキルからなる群より選択される基；‐式‐Ｒ_１‐ＣＯ‐Ｏ‐Ｒ_２を有するエステル；式‐Ｒ_３‐ＣＯ‐ＮＺＹのアミド（ＹおよびＺは一緒になって、場合により１以上のアルキル基で置換された、シクロアルキル基またはヘテロ環式基を形成しうる）；少なくとも１つの式‐ＮＺＹのアミンで置換された、アルキル基、アルケニルまたはアルキニルからなる群より選択される基を表わす〕。本発明はまた、特に、うつ病、睡眠‐覚醒サイクル障害およびヒトの認知要素における症侯性前頭障害の治療および／または予防用の医薬組成物の製造用のための、上記新規誘導体の使用に関する。
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本発明はMCH-受容体に対し拮抗作用を有する個々のアルキン化合物に関する。前記化合物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症及び糖尿病の治療のための薬物を生成するのに適している。 （もっと読む）