１個のエナンチオマーまたはその混合物の形態の一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ_１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルから選択され；
Ｒ_２は所望により置換された２もしくは３−チエニル、または置換フェニルであり；
Ｒ_３は（ＣＨ_２）_１−４−ＣＯＲ_４または（ＣＨ_２）_１−４−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_４であり、ここでＲ_４は所望により置換されたフェニルまたは所望により置換された２もしくは３−チエニルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｘ⁻は薬学的に許容されるアニオンである〕
のキヌクリジン誘導体は、呼吸器疾患、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、咳および肺気腫の予防および治療用医薬の製造に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の縮合ビシクロ複素環置換アザ二環式アルカン誘導体またはそれの製薬上許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグ


［式中、ｎは１、２または３であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；Ｒは水素、アルキル、シクロアルキルアルキルおよびアリールアルキルであり；ＬはＯ、Ｓおよび−Ｎ（Ｒ_ａ）−からなる群から選択され；Ａｒ^１は６員アリールまたは６員ヘテロアリール環であり；Ａｒ^２は二環式ヘテロアリールであり；Ｒ_ａは、水素、アルキルおよびアルキルカルボニルからなる群から選択され；ただし、Ａｒ^１が式（ＩＩ）である場合には、ＬはＯまたはＳである。］、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。
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【課題】本発明は、ＴＦＦの産生を誘導し、そのため消化管疾患、口腔疾患、上気道疾患、気道疾患、眼疾患、癌、創傷等の各種疾患の治療及び／又は予防に使用されるカルボスチリル化合物又はその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ⁴及びＲ⁵はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ¹は水素原子等を、Ｒ²は水素原子等を、Ｒ³は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の調製に有用な、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル中間体を提供する。本発明はまた、そのような有用な中間体の調製のためのプロセスも提供する。例えば、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその塩であって、ここで、Ｒ^１は、水素、−ＯＨおよび−ＯＰ^１から選択され、ここで、Ｐ^１はヒドロキシ保護基であり、Ａは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−および共有結合から選択され、Ｗは、−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６および特定の部分から選択され、ここで、Ｚは、ＮＣ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_２、ＮＨおよびＮＰ^２から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＣ_１〜３アルキルであり、Ｐ^２はアミノ保護基であり、ｎは０または１である。

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本発明は、アミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学的機能性誘導体、それらの製造、本発明の少なくとも１つのアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールジヒドロイソキノリノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の阻害剤およびその医薬組成物に関する。式（I)に例示するような本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。

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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物（式中、Ｇ、Ｒ²、Ａ、ＤおよびＥは、本明細書で説明されている通りである）、または、その製薬上許容できる塩、または、インビボで加水分解性の前駆体を開示する。また本明細書において、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの製造方法、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物を含む少なくとも１つの医薬組成物、および、少なくとも１つの式Ｉで示される化合物の少なくとも１つの使用方法も開示される。
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上皮性ナトリウムチャネルの遮断が仲介する状態、特に炎症性またはアレルギー性状態の処置のための、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｔ、Ｌ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＡはここで定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの互変異性体、もしくは立体異性体、もしくは溶媒和物、もしくは薬学的に許容される塩。
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本発明は、実質的に無水である微粒子状態の(1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(ヒドロキシジ-2-チエニルアセチル)オキシ]-9,9-ジメチル-3-オキサ-9-アゾニアトリシクロ[3.3.1.0^2.4]ノナン-ブロミドの調製方法、そのような形態、ならびに、医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用であって、とりわけ、抗コリン作用を有する医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ


（式中、Ｒ^１はＨもしくはＣ_１−５アルキルであり；ＹはＯ、ＳもしくはＯ（ＣＨ_２）_ｍであり；ｍは１もしくは２であり；ｎは０もしくは１であり；Ａｒ^１はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはＯに対して、およびｎが１であるときにはＹと、ｎが０であるときにはＡｒ^２と１，３−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_２−５アルケニル、Ｃ_２−５アルキニル、フェニル、ＣＮおよびヒドロキシから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^２に場合により結合して５員環を形成し；Ａｒ^２はフェニルもしくは５から６員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは５から６員へテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＨＣＯＲ^５およびヒドロキシから独立に選択される１から３の置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^１に場合により結合して５員環を形成し；Ｒ^２からＲ^４は、独立に、ＨもしくはＣ１−５アルキルであり、並びにＲ^５はＣ_１−５アルキルである。）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体を１以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
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本発明は、Ｒ¹〜Ｒ⁴及びＧが、明細書及び請求の範囲と同義である、式（Ｉ）の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の処置、防止および／または予防において有益でありうる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

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本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ_１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ_１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ_１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６−シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ_１−３アルキレン−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ_２）；Ｒ_１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_２、Ｒ_３＝Ｈ、Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−３フルオロアルキル、またはＲ^２およびＲ^３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ_４＝ＨまたはＣ_１−５−アルキル、Ｃ_１−３−フルオロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキル、またはＲ_４＝Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ_１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_４＝場合により置換される、複素環、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ基、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ_１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ_１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ_５＝ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ_２）、またはＲ_５＝場合により置換される−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、アリール、Ｃ_１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ_７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−５アルキル、Ｃ_１−３フルオロアルコキシ、Ｃ_１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ_１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ_２を表す。）、または、Ｒ_７＝場合により置換される−ＮＲ_ａＲ_ｂ、Ｃ_１−３アルキレン−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎｒ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）のアリール−イソオキサゾール−４−カルボニル−ピロール−２−カルボン酸アミド誘導体［式中、Ｒ¹は、水素、ハロゲン、低級アルコキシ、フェノキシ、またはベンジルオキシであり；Ｒ²は、低級アルキル、（ＣＨ2）n−Ｏ−低級アルキル、またはフェニルであり；Ｒ³は、水素または低級アルキルであり；Ｒ⁴／Ｒ⁵は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルキニル、または−（ＣＨＲ）_n−アリール（非置換またはハロゲン、低級アルキル、もしくは低級アルコキシで置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−非芳香族ヘテロ環（非置換または１個もしくは２個の低級アルキル基で置換されている）、−（ＣＨ_２）_n−芳香族ヘテロ環、−（ＣＲ_２）_n−シクロアルキル（非置換またはヒドロキシもしくは低級アルキルよりなる群から選択される１〜３個の置換基で置換されている）、−（ＣＨＲ）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＲ_２）_n−ＯＨ、−（ＣＨＲ）_n−ＮＲ’Ｒ”であるか、あるいはＲ⁴／Ｒ⁵は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、環：−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン（ヒドロキシで置換されている）、または−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソキノリン、または−非芳香族ヘテロ環（非置換またはＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_n−Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個もしくは２個の置換基で、または芳香族ヘテロ環で置換されている）を形成し；Ｒは、水素、ヒドロキシ、または低級アルキルであり、ここでＲは、Ｒ₂である場合、同一または異なり；Ｒ’／Ｒ”は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３、または４であり；ｍは、１、２、または３である］およびその薬学的に許容しうる酸付加塩に関する。このクラスの化合物が、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位への高い親和性および選択性を示し、認知増強剤としてまたはアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出されている。
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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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本発明は、式（Ｘａ）及び（Ｘｂ）の立体異性体化合物［式中の可変部は本明細書において規定されている］、及び胃不全麻痺、胃食道逆流及び関連状態を含むが、これらだけには限定されないさまざまな消化管障害の安全で有効な治療のための組成物を提供する。本発明の化合物は、中枢神経系が関与するさまざまな状態の治療においても有用である。
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本発明は、新規チオトロピウム塩の製造方法、これら新規チオトロピウム塩自体、該新規チオトロピウム塩を含有する医薬製剤及びその薬物を製造するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、顕著な抗増殖効果プロフィールを有する式（I）の置換された抗アンドロゲン性ピロリジンN−［ω−［３−［４−シアノ−３−（トリフルオロメチル）−フェニル］−５，５−ジメチル−４−オキソ−２−チオキソイミダゾリジン−１−イル］アルキル］に関する。前記発明はまた、式（I）の化合物の生成方法、医薬製剤及び薬剤の生成のためへのその使用にも関する。

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