置換１−アミノ−フタラジン誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
本発明は、式中、Ａ、Ｂ＝場合により置換されるＣ１−４−アルキレン；Ｌ＝単結合またはＣ１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−；Ｃ１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は場合により置換され、またはＬ＝シクロプロプ−１，２−ジイル；Ｒ＝ＨまたはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ１−３アルキレン−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３アルキル（Ｘ＝Ｏ、ＳＯ２）；Ｒ１＝場合により置換されるアリールもしくはヘテロアリール；Ｒ２、Ｒ３＝Ｈ、Ｃ１−３アルキルもしくはＣ１−３フルオロアルキル、またはＲ２およびＲ３はシクロプロプ−１，１−ジイルを共に形成し；Ｒ４＝ＨまたはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルキレン−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルキレン−Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３アルキル、またはＲ４＝Ｃ１−３アルキレン−（ＯＨ）、Ｃ１−３アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ２）、またはＲ４＝場合により置換される、複素環、Ｃ１−３アルキレン−ＮｒａＲｂ基、アリール、Ｃ１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ１−３アルキレン−ヘテロアリール。Ｒ５＝ハロゲンまたはＣ１−５アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−５アルコキシ、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ１−３アルキル（Ｘ＝Ｓ、ＳＯもしくはＳＯ２）、またはＲ５＝場合により置換される−ＮｒａＲｂ、Ｃ１−３アルキレン−ＮｒａＲｂ、アリール、Ｃ１−３アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール；Ｒ７＝Ｈ、ハロゲンまたはＣ１−５アルキル、Ｃ１−３フルオロアルキル、Ｃ１−５アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−５アルキル、Ｃ１−３フルオロアルコキシ、Ｃ１−３アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−Ｘ−Ｃ１−３アルキル（ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表す。）、または、Ｒ７＝場合により置換される−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３アルキレン−ＮｒａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮｒａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリールであり；塩基もしくは酸付加塩の形態、並びに水和物もしくは溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の１−アミノ−フタラジン誘導体に関する。本発明は前記化合物の調製およびこれらの治療での使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ａは、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上のＲ１０基で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、各々、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−５−アルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０は単結合もしくはＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合またはＣ１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−基を表し；Ｃ１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は、場合により、１以上のＣ１−２−アルキル置換基で置換され；
または、この代わりに、Ｌはシクロプロプ−１，２−ジイル基を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ２−３−アルキレン−ＮＲａＲｂもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＯもしくはＳＯ２を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ２およびＲ３は、これらを坦持する炭素原子と共に、シクロプロプ−１，１−ジイル基を形成し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ４−６−シクロアルキル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）または、ＸがＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表す、Ｃ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基、
複素環基であって；場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−アリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基が、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換される複素環基、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ５は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ７は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ７は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ−１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合によりハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニルを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子またはＣ１−３−アルキル、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、
または、この代わりに、ＺはＣ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、−ＣＯ２−Ｃ１−４−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合によりＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合により基−Ｏ−Ｒｄで置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−Ｃ５−７−シクロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−ＮＲｅ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合により１以上のＣ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基ＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される複素環を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒｅは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下に定義される状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し、前記複素環は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−アリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、上で定義される１以上の基Ｚで置換され；または、この代わりに、
Ｚが、ハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニルを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子またはＣ１−３−アルキル、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、または、この代わりに、
ＺがＣ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により−Ｏ−Ｒｄ基で置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−Ｃ５−７−シクロアルキル基を表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−ＮＲｅ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により１以上のＣ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
上記基Ｚにおいては、基Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅは前に定義される通りであり、すなわち、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキルを表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される複素環を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒｅは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
または、この代わりに、Ｚが縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、
または、この代わりに、Ｚが基−ＮＲａＲｂを表し、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、１以上の−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される複素環を形成する。）
に相当し、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある化合物。
【請求項２】
Ａは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子を表し；
Ｌは単結合を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル基または基−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル基を表し；
Ｒ１はアリールを表し、またはＲ１はヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル基、Ｃ１−３−フルオロアルキル基もしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、
複素環基；前記複素環基は、場合により、Ｃ１−３−アルキレン−アリール基で置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はアリール基を表し；前記アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−５−アルコキシ基を表し；
Ｒ７はハロゲン原子またはＣ１−５−アルコキシ基を表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルコキシ基、または場合によりＣ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニルを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは、Ｃ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、前記−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基は、場合により、１以上のＣ１−３−アルキル基もしくはオキソ基で置換され、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは、
【化２】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換される複素環を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
ＲｅはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下に定義される状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し、前記複素環は、場合により、Ｃ１−３−アルキレン−アリール基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが、Ｃ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニル基を表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子またはＣ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが、Ｃ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、前記−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基は、場合により、１以上のＣ１−３−アルキル基もしくはオキソ基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
上記基Ｚにおいては、基Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅは前に定義される通りであり、すなわち、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に複素環を形成し、前記複素環基は、場合により、１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換され；
Ｒｄは水素原子またはＣ１−３−アルキル基を表し；
ＲｅはＣ１−３−アルキル基を表し；
または、この代わりに、Ｚが、
【化３】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
または、この代わりに、Ｚが基−ＮＲａＲｂを表し、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、１以上の−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換される複素環を形成する、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項１による式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ａはエチレン基を表し；
Ｂはエチレン基を表し；
Ｌは単結合を表し；
Ｒは水素原子、メチルもしくはエチル基または−Ｃ（Ｏ）−メチル基を表し；
Ｒ１はフェニル、ナフチル、ベンゾ−１，３−ジオキソイルもしくはピロリル基を表し；前記フェニル、ナフチル、ベンゾ−１，３−ジオキソイルおよびピロリル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはメチル、エチル、トリフルオロメチルもしくはメチレン−Ｏ−メチル基、
ピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基；前記ピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基は、場合により、メチレン−フェニル基で置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はフェニル基を表し；前記フェニル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子もしくはメトキシ基を表し；
Ｒ７は塩素原子もしくはメトキシ基を表し；
Ｚは水素原子もしくはフッ素原子、場合によりトリフルオロメチル基で置換されるメトキシ基もしくはフェニル基を表し；
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃを表し、Ｒｃは水素原子、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基ブチレン−ＯＲｄ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは、メチル基で置換されるテトラゾール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基ブチレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ１−５−プロピレン−ＮＲａＲｂもしくは−Ｏ−Ｃ１−５−エチレン−ＮＲａＲｂ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−複素環、−Ｏ−メチレン−複素環、−Ｏ−エチレン−複素環基を表し、前記−Ｏ−複素環、−Ｏ−メチレン−複素環、−Ｏ−エチレン−複素環基は、場合により、１以上のメチル基もしくはオキソ基で置換され、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−エチレン−ＯＲｄもしくは−Ｏ−プロピレン−ＯＲｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲｅ−エチレン−ＯＲｄを表し，
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−メチレン−ヘテロアリールもしくは−Ｏ−エチレン−ヘテロアリール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−エチレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−メチレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは、
【化４】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、メチル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換されるモルホリニル、ピペリジルもしくはピロリジニル基を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはメチル基を表し；
Ｒｅはメチル基を表し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下に定義される状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４がピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基を表し、前記ピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基は、場合により、メチレン−フェニル基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが、トリフルオロメチル基で置換されるフェニル基を表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子、イソプロピレン−Ｏ−Ｒｄもしくはメチレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚがブチレン−ＯＲｄ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが、メチル基で置換されるテトラゾール基を表し、または、この代わりに、
Ｚがブチレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−プロピレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−複素環、−Ｏ−メチレン−複素環、−Ｏ−エチレン−複素環基を表し、前記基は、場合により、１以上のメチル基もしくはオキソ基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−エチレン−Ｏ−Ｒｄもしくは−Ｏ−プロピレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＮＲｅ−エチレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−メチレン−ヘテロアリールもしくは−Ｏ−エチレン−ヘテロアリール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−エチレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−メチレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
上記基Ｚにおいては、基Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅは前に定義される通りであり、すなわち、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、メチル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共にピペリジル、モルホリニルもしくはピロリジニル基を形成し、前記ピペリジル、モルホリニルおよびピロリジニル基は、場合により、１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換され；
Ｒｄは水素原子もしくはメチル基を表し；
Ｒｅはメチルを表し；
または、この代わりに、Ｚが、
【化５】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
または、この代わりに、Ｚが基−ＮＲａＲｂを表し、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上の−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換されるピペリジルもしくはピロリジニル基を形成する、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項１および２のいずれかによる式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ａは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−５−アルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０は単結合もしくはＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合またはＣ１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−基を表し；前記Ｃ１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は、場合により、１以上のＣ１−２−アルキル置換基で置換され、
または、この代わりに、Ｌはシクロプロプ−１，２−ジイル基を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ２−４−アルキレン−ＮＲａＲｂもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＯもしくはＳＯ２を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ２およびＲ３はこれらを坦持する炭素原子と共にシクロプロプ−１，１−ジイル基を形成し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、もしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、
ＸがＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表す、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基、
複素環基；前記複素環基は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−アリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ５は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ７は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ７は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接するＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項１による式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａは、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−５−アルキル基、特には、メチルを表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０はＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールもしくはヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）基、
複素環基；前記複素環基は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−アリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシもしくはアリール基を表し；前記アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ７はハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル基、特には、メチル、Ｃ１−５−アルコキシ、特には、メトキシ、ＣＮ、ＣＯＯＨもしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−６−シクロアルキルを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基ＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項４による式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ａは、場合により１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基、特には、エチレンを表し；
Ｂは、場合により１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基、特には、エチレンを表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはメチルを表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０はＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル基、特には、エチルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基、特には、メチルを表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、特には、メチレン−Ｏ−メチル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、
場合によりＣ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−アリール基、特には、メチレン−フェニルで置換される複素環基；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、特には、フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、特には、Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、特には、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、特には、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、ヘテロアリール、特には、チエニルもしくはピリジルを表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子を表し；
Ｒ７はハロゲン原子、メチル、メトキシ、ＣＮ、ＣＯＯＨもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３−アルキルを表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、特には、メトキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し；
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキルを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し；
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基ＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基、特には、メチレンジオキシを共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項４および５のいずれかによる式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ａは、場合により１以上の基Ｒ９で置換されるエチレンを表し；
Ｂは、場合により１以上の基Ｒ１０で置換されるエチレンを表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはメチルを表し、
Ｌは単結合を表し；
Ｒは水素原子、エチルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子もしくはメチル基を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはメチレン−Ｏ−メチル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）基、
場合によりＣ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはメチレン−フェニル基で置換される複素環基；前記メチレン−フェニル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、チエニルもしくはピリジル基を表し；前記フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、チエニルおよびピリジル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子を表し；
Ｒ７はハロゲン原子、メチル、メトキシまたはＣＮを表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、フェニル、メトキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキルを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基Ｚがメチレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項４から６のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−｛１−［３−フルオロ−４−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］−３−フルオロベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−エチル−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド三塩酸塩；
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（３−メトキシプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］−３−フルオロベンジル｝ピペリジン−４−イル）−４−エチル−７−メトキシフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］−３−フルオロベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−｛１−［３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
１−（３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェノキシ｝プロピル）ピロリジン−２−オン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝−ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−｛４−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ］−ベンジル｝ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
４−エチル−Ｎ−［１−（４−エチニルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシフタラジン−１−アミン二塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イン−１−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−４−エチル−７−メトキシフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
４−エチル−７−メトキシ−Ｎ−｛１−［４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシ−メチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メトキシ］ベンジル｝−ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
２−［｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェニル｝（メチル）アミノ］エタノール三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ］ベンジル｝−ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
２−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝エタノール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−メチル−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
３−［４−（｛４−［（７−メトキシ−４−メチルフタラジン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェノキシ］プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−クロロ−４−メチル−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−［４−（｛４−［（７−クロロ−４−メチルフタラジン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェノキシ］−プロパン−１−オール二塩酸塩；
（３Ｓ）−１−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピロリジン−３−オール三塩酸塩；
（３Ｒ）−１−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピロリジン−３−オール三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−ピロリジン−１−イルブチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミントリオキサレート；
２−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝エタノール二塩酸塩；
２−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝エタノール二塩酸塩；
３−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−［４−（｛４−［（７−メトキシフタラジン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェノキシ］プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（６−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）−ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
４−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェニル｝ブタン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ）ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩、
から選択される、請求項１から３のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
一般式（ＩＩＩ）の化合物
【化６】
（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は請求項１による一般式（Ｉ）において定義される通りである。）
を一般式（ＩＩ）の化合物
【化７】
（式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ、ＡおよびＢは請求項１による一般式（Ｉ）において定義される通りである。）
と反応させることを特徴とする、請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項１０】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物もしくはこの化合物の医薬的に許容される酸との付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含むことを特徴とする薬剤。
【請求項１１】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物またはこの化合物の医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物および、少なくとも１種類の医薬的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物の、ＭＣＨ１受容体に関連する機能不全を含むあらゆる疾患を治療するための薬剤の調製への使用。
【請求項１３】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物の、肥満、セルライト、尿失禁、代謝性障害およびこれらの関連症状、例えば、糖尿病、心血管障害およびシンドロームＸを治療するための薬剤の調製への、並びにストレス関連症状、例えば、不安およびうつの治療における使用。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
（式中、
Ａは、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上のＲ１０基で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、各々、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−５−アルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０は単結合もしくはＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合またはＣ１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−基を表し；Ｃ１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は、場合により、１以上のＣ１−２−アルキル置換基で置換され；
または、この代わりに、Ｌはシクロプロプ−１，２−ジイル基を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ２−３−アルキレン−ＮＲａＲｂもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＯもしくはＳＯ２を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ２およびＲ３は、これらを坦持する炭素原子と共に、シクロプロプ−１，１−ジイル基を形成し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ４−６−シクロアルキル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）または、ＸがＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表す、Ｃ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基、
複素環基であって；場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−アリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基が、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換される複素環基、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ５は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ７は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ７は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、１以上の基Ｚで置換され；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ−１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合によりハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニルを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子またはＣ１−３−アルキル、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、
または、この代わりに、ＺはＣ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、−ＣＯ２−Ｃ１−４−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合によりＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合により基−Ｏ−Ｒｄで置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−Ｃ５−７−シクロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−ＮＲｅ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは、場合により１以上のＣ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基ＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される複素環を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒｅは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下に定義される状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し、前記複素環は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−アリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい、上で定義される１以上の基Ｚで置換され；または、この代わりに、
Ｚが、ハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニルを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子またはＣ１−３−アルキル、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、または、この代わりに、
ＺがＣ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により−Ｏ−Ｒｄ基で置換される−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−Ｃ５−７−シクロアルキル基を表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される−ＮＲｅ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが、場合により１以上のＣ１−３−アルキル基で置換される−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
上記基Ｚにおいては、基Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅは前に定義される通りであり、すなわち、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキルを表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキル、オキソ、−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される複素環を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒｅは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
または、この代わりに、Ｚが縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、
または、この代わりに、Ｚが基−ＮＲａＲｂを表し、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、１以上の−ＮＲａＲｂ、ヒドロキシル、Ｃ１−３−アルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基で置換される複素環を形成する。）
に相当し、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある化合物。
【請求項２】
Ａは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子を表し；
Ｌは単結合を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル基または基−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル基を表し；
Ｒ１はアリールを表し、またはＲ１はヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル基、Ｃ１−３−フルオロアルキル基もしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、
複素環基；前記複素環基は、場合により、Ｃ１−３−アルキレン−アリール基で置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はアリール基を表し；前記アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−５−アルコキシ基を表し；
Ｒ７はハロゲン原子またはＣ１−５−アルコキシ基を表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルコキシ基、または場合によりＣ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニルを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは、Ｃ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、前記−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基は、場合により、１以上のＣ１−３−アルキル基もしくはオキソ基で置換され、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは、
【化２】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換される複素環を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
ＲｅはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下に定義される状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し、前記複素環は、場合により、Ｃ１−３−アルキレン−アリール基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが、Ｃ１−３−フルオロアルキル基で置換されるフェニル基を表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子またはＣ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＯＲｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが、Ｃ１−３−アルキル基で置換されるテトラゾール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｃ４−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基を表し、前記−Ｏ−Ｃ０−３−アルキレン−複素環基は、場合により、１以上のＣ１−３−アルキル基もしくはオキソ基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＮＲｅ−Ｃ２−５−アルキレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
上記基Ｚにおいては、基Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅは前に定義される通りであり、すなわち、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に複素環を形成し、前記複素環基は、場合により、１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換され；
Ｒｄは水素原子またはＣ１−３−アルキル基を表し；
ＲｅはＣ１−３−アルキル基を表し；
または、この代わりに、Ｚが、
【化３】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
または、この代わりに、Ｚが基−ＮＲａＲｂを表し、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、１以上の−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換される複素環を形成する、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項１による式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ａはエチレン基を表し；
Ｂはエチレン基を表し；
Ｌは単結合を表し；
Ｒは水素原子、メチルもしくはエチル基または−Ｃ（Ｏ）−メチル基を表し；
Ｒ１はフェニル、ナフチル、ベンゾ−１，３−ジオキソイルもしくはピロリル基を表し；前記フェニル、ナフチル、ベンゾ−１，３−ジオキソイルおよびピロリル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはメチル、エチル、トリフルオロメチルもしくはメチレン−Ｏ−メチル基、
ピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基；前記ピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基は、場合により、メチレン−フェニル基で置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はフェニル基を表し；前記フェニル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子もしくはメトキシ基を表し；
Ｒ７は塩素原子もしくはメトキシ基を表し；
Ｚは水素原子もしくはフッ素原子、場合によりトリフルオロメチル基で置換されるメトキシ基もしくはフェニル基を表し；
または、この代わりに、Ｚは基−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃを表し、Ｒｃは水素原子、Ｃ１−６−アルキレン−Ｏ−ＲｄもしくはＣ１−６−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基ブチレン−ＯＲｄ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは、メチル基で置換されるテトラゾール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基ブチレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−Ｃ１−５−プロピレン−ＮＲａＲｂもしくは−Ｏ−Ｃ１−５−エチレン−ＮＲａＲｂ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−複素環、−Ｏ−メチレン−複素環、−Ｏ−エチレン−複素環基を表し、前記−Ｏ−複素環、−Ｏ−メチレン−複素環、−Ｏ−エチレン−複素環基は、場合により、１以上のメチル基もしくはオキソ基で置換され、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−エチレン−ＯＲｄもしくは−Ｏ−プロピレン−ＯＲｄを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲｅ−エチレン−ＯＲｄを表し，
または、この代わりに、Ｚは−Ｏ−メチレン−ヘテロアリールもしくは−Ｏ−エチレン−ヘテロアリール基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＣＯＮＨ−エチレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−メチレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、Ｚは、
【化４】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、メチル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換されるモルホリニル、ピペリジルもしくはピロリジニル基を形成し；
Ｒｄは水素原子もしくはメチル基を表し；
Ｒｅはメチル基を表し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下に定義される状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４がピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基を表し、前記ピペリジルもしくはテトラヒドロピラニル基は、場合により、メチレン−フェニル基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが、トリフルオロメチル基で置換されるフェニル基を表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｃ≡Ｃ−Ｒｃ型のアルキニル基を表し、Ｒｃは水素原子、イソプロピレン−Ｏ−Ｒｄもしくはメチレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚがブチレン−ＯＲｄ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが、メチル基で置換されるテトラゾール基を表し、または、この代わりに、
Ｚがブチレン−ＮＲａＲｂ基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−プロピレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−複素環、−Ｏ−メチレン−複素環、−Ｏ−エチレン−複素環基を表し、前記基は、場合により、１以上のメチル基もしくはオキソ基で置換され、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−エチレン−Ｏ−Ｒｄもしくは−Ｏ−プロピレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＮＲｅ−エチレン−Ｏ−Ｒｄを表し、または、この代わりに、
Ｚが−Ｏ−メチレン−ヘテロアリールもしくは−Ｏ−エチレン−ヘテロアリール基を表し、または、この代わりに、
Ｚが基−ＣＯＮＨ−エチレン−ＮＲａＲｂを表し、または、この代わりに、
Ｚが基−Ｏ−メチレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂを表し、
上記基Ｚにおいては、基Ｒａ、Ｒｂ、ＲｄおよびＲｅは前に定義される通りであり、すなわち、
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、メチル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共にピペリジル、モルホリニルもしくはピロリジニル基を形成し、前記ピペリジル、モルホリニルおよびピロリジニル基は、場合により、１以上のオキソ、−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換され；
Ｒｄは水素原子もしくはメチル基を表し；
Ｒｅはメチルを表し；
または、この代わりに、Ｚが、
【化５】
から選択される縮合もしくはスピラン二環式ジアミノ複素環を表し、破線は式（Ｉ）の分子の残部への結合点を表し、および実線はメチル置換基を表し；
または、この代わりに、Ｚが基−ＮＲａＲｂを表し、ＲａおよびＲｂはこれらが結合する窒素原子と共に、場合により１以上の−ＮＲａＲｂもしくはヒドロキシル基で置換されるピペリジルもしくはピロリジニル基を形成する、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項１および２のいずれかによる式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ａは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−５−アルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０は単結合もしくはＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合またはＣ１−２−アルキレン、−ＣＨ＝ＣＨ−もしくは−Ｃ≡Ｃ−基を表し；前記Ｃ１−２−アルキレンおよび−ＣＨ＝ＣＨ−基は、場合により、１以上のＣ１−２−アルキル置換基で置換され、
または、この代わりに、Ｌはシクロプロプ−１，２−ジイル基を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ≡ＣＨ、Ｃ２−４−アルキレン−ＮＲａＲｂもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＯもしくはＳＯ２を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−フルオロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｒ２およびＲ３はこれらを坦持する炭素原子と共にシクロプロプ−１，１−ジイル基を形成し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、もしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、
ＸがＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表す、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）もしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基、
複素環基；前記複素環基は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−アリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ５は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ７は水素もしくはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−５−アルコキシ、−ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮもしくは−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｒ７は−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、アリール、−Ｏ−アリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリール、−Ｏ−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接するＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項１による式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ａは、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｂは、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基を表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−５−アルキル基、特には、メチルを表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０はＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールもしくはヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）基、
複素環基；前記複素環基は、場合により、Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−アリール基で置換され；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールもしくはＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基を表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、ヘテロアリールおよびＣ１−３−アルキレン−ヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−５−アルコキシもしくはアリール基を表し；前記アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ７はハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル基、特には、メチル、Ｃ１−５−アルコキシ、特には、メトキシ、ＣＮ、ＣＯＯＨもしくは−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−３−アルキル基を表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、Ｃ１−３−フルオロアルコキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、ＮＯ２、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−４−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ３−６−シクロアルキルを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基ＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項４による式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
Ａは、場合により１以上の基Ｒ９で置換されるＣ１−４−アルキレン基、特には、エチレンを表し；
Ｂは、場合により１以上の基Ｒ１０で置換されるＣ１−４−アルキレン基、特には、エチレンを表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはメチルを表し、
または、この代わりに、Ｒ９およびＲ１０はＣ１−４−アルキレン基を共に形成し；
Ｌは単結合もしくは−ＣＨ＝ＣＨ−を表し；
Ｒは水素原子またはＣ１−５−アルキル基、特には、エチルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子もしくはＣ１−３−アルキル基、特には、メチルを表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル基、特には、メチレン−Ｏ−メチル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、
場合によりＣ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−アリール基、特には、メチレン−フェニルで置換される複素環基；前記Ｃ１−３−アルキレン−アリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、アリール、特には、フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、特には、Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、特には、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリール、特には、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、ヘテロアリール、特には、チエニルもしくはピリジルを表し；前記アリール、Ｃ１−３−アルキレン−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−アリール、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子を表し；
Ｒ７はハロゲン原子、メチル、メトキシ、ＣＮ、ＣＯＯＨもしくは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ１−３−アルキルを表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、フェニル、Ｃ１−５−アルコキシ、特には、メトキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し；
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキルを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し；
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基ＺがＣ１−３−アルキレンジオキシ基、特には、メチレンジオキシを共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環基を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項４および５のいずれかによる式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ａは、場合により１以上の基Ｒ９で置換されるエチレンを表し；
Ｂは、場合により１以上の基Ｒ１０で置換されるエチレンを表し；
Ｒ９およびＲ１０は、互いに独立して、水素原子もしくはメチルを表し、
Ｌは単結合を表し；
Ｒは水素原子、エチルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキル基を表し；
Ｒ１はアリールもしくはヘテロアリール基を表し；前記アリールおよびヘテロアリール基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ２およびＲ３は、互いに独立して、水素原子もしくはメチル基を表し；
Ｒ４は、
水素原子またはＣ１−５−アルキル、Ｃ３−６−シクロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはメチレン−Ｏ−メチル基、
Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）基、
場合によりＣ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３−フルオロアルキル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｃ３−６−シクロアルキルもしくはメチレン−フェニル基で置換される複素環基；前記メチレン−フェニル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換される、
を表し、
または、この代わりに、Ｒ４はＣ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、チエニルもしくはピリジル基を表し；前記フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−フェニル、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキレン−フェニル、チエニルおよびピリジル基は、場合により、同一であっても異なっていてもよい１以上の基Ｚで置換され；
Ｒ５は水素原子を表し；
Ｒ７はハロゲン原子、メチル、メトキシまたはＣＮを表し；
Ｚはハロゲン原子またはＣ１−５−アルキル、フェニル、メトキシ、Ｃ１−３−アルキレン−Ｏ−Ｃ１−３−アルキル、Ｃ１−３−アルキレン−（ＯＨ）、−ＣＮ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、−Ｘ−Ｃ１−３−アルキルもしくはＣ１−３−アルキレン−Ｘ−Ｃ１−３−アルキル基を表し、ＸはＳ、ＳＯもしくはＳＯ２を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−ＮＲａＲｂ、Ｃ１−３−アルキレン−ＮＲａＲｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲａＲｂもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキルを表し、
または、この代わりに、Ｚはオキソ基を表し、
または、この代わりに、Ｚは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表し、
または、この代わりに、２つの隣接する基Ｚがメチレンジオキシ基を共に形成し；
ＲａおよびＲｂは、互いに独立して、水素原子またはＣ１−３−アルキルもしくは−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−３−アルキル基を表し、
または、この代わりに、ＲａおよびＲｂはこれらを坦持する窒素原子と共に、場合により１以上のＣ１−３−アルキルもしくはオキソ基で置換される複素環を形成し；
Ｒが水素原子を表すとき、以下の２つの状態の少なくとも１つが満たされるものと理解される、
Ｒ４が複素環を表し；前記複素環は、場合により、置換され、
Ｚが基−ＳＯ２−ＮＲａＲｂもしくは基−Ｏ−Ｃ１−５−アルキレン−ＮＲａＲｂを表す、
ことを特徴とする、塩基もしくは酸付加塩の形態にあり、並びに、水和物もしくは溶媒和物、並びに鏡像異性体、ジアステレオ異性体およびこれらの混合物の形態にある、請求項４から６のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−４−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）−７−メトキシフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−｛１−［３−フルオロ−４−（３−モルホリン−４−イルプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］−３−フルオロベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（３−ピペリジン−１−イルプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−Ｎ−エチル−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）ベンズアミド三塩酸塩；
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（３−メトキシプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］−３−フルオロベンジル｝ピペリジン−４−イル）−４−エチル−７−メトキシフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］−３−フルオロベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−｛１−［３−フルオロ−４−（３−ピロリジン−１−イルプロポキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
１−（３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェノキシ｝プロピル）ピロリジン−２−オン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝−ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−（１−｛４−［２−（１−メチルピロリジン−２−イル）エトキシ］−ベンジル｝ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
４−エチル−Ｎ−［１−（４−エチニルベンジル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシフタラジン−１−アミン二塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロプ−１−イン−１−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−４−エチル−７−メトキシフタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
４−エチル−７−メトキシ−Ｎ−｛１−［４−（４−ピロリジン−１−イルピペリジン−１−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝−フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシ−メチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［（３Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
Ｎ−［１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イルメチル）ピペリジン−４−イル］−７−メトキシ−４−［４−（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルピロリジン−３−イル）メトキシ］ベンジル｝−ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［（８−メチル−８−アザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
２−［｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェニル｝（メチル）アミノ］エタノール三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（２−オキソ−２−ピロリジン−１−イルエトキシ）ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−（１−｛４−［２−（１−メチルピペリジン−２−イル）エトキシ］ベンジル｝−ピペリジン−４−イル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
２−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝エタノール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−メチル−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
３−［４−（｛４−［（７−メトキシ−４−メチルフタラジン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェノキシ］プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−クロロ−４−メチル−Ｎ−（１−｛４−［（１−メチルアゼパン−４−イル）オキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−［４−（｛４−［（７−クロロ−４−メチルフタラジン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェノキシ］−プロパン−１−オール二塩酸塩；
（３Ｓ）−１−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピロリジン−３−オール三塩酸塩；
（３Ｒ）−１−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）メチル］フェニル｝ピロリジン−３−オール三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（４−ピロリジン−１−イルブチル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミントリオキサレート；
２−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝エタノール二塩酸塩；
２−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝エタノール二塩酸塩；
３−｛３−［（４−｛［７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
３−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェノキシ｝プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（オクタヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
３−［４−（｛４−［（７−メトキシフタラジン−１−イル）アミノ］ピペリジン−１−イル｝メチル）フェノキシ］プロパン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−｛１−［４−（６−メチルオクタヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−１−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（７−メチル−２，７−ジアザスピロ［４．４］ノン−２−イル）−ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
４−｛４−［（４−｛［７−メトキシ−４−（メトキシメチル）フタラジン−１−イル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−メチル］フェニル｝ブタン−１−オール二塩酸塩；
７−メトキシ−４−（メトキシメチル）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］フタラジン−１−アミン二塩酸塩；
Ｎ−（１−｛４−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）エトキシ］ベンジル｝ピペリジン−４−イル）−７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（ピリジン−４−イルメトキシ）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン三塩酸塩；
７−メトキシ−４−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−｛１−［４−（テトラヒドロフラン−２−イルメトキシ）ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝フタラジン−１−アミン二塩酸塩、
から選択される、請求項１から３のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
一般式（ＩＩＩ）の化合物
【化６】
（式中、Ｒ４、Ｒ５およびＲ７は請求項１による一般式（Ｉ）において定義される通りである。）
を一般式（ＩＩ）の化合物
【化７】
（式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｌ、ＡおよびＢは請求項１による一般式（Ｉ）において定義される通りである。）
と反応させることを特徴とする、請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物の調製方法。
【請求項１０】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物もしくはこの化合物の医薬的に許容される酸との付加塩または式（Ｉ）の化合物の水和物もしくは溶媒和物を含むことを特徴とする薬剤。
【請求項１１】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の少なくとも１種類の化合物またはこの化合物の医薬的に許容される塩、水和物もしくは溶媒和物および、少なくとも１種類の医薬的に許容される賦形剤を含むことを特徴とする医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物の、ＭＣＨ１受容体に関連する機能不全を含むあらゆる疾患を治療するための薬剤の調製への使用。
【請求項１３】
請求項１から８のいずれか一項による式（Ｉ）の化合物の、肥満、セルライト、尿失禁、代謝性障害およびこれらの関連症状、例えば、糖尿病、心血管障害およびシンドロームＸを治療するための薬剤の調製への、並びにストレス関連症状、例えば、不安およびうつの治療における使用。
【公表番号】特表２００９−５１１５５２（Ｐ２００９−５１１５５２Ａ）
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３５０５９（Ｐ２００８−５３５０５９）
【出願日】平成１８年１０月１０日（２００６．１０．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００６／００２２７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４２６６０
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月１０日（２００６．１０．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００６／００２２７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４２６６０
【国際公開日】平成１９年４月１９日（２００７．４．１９）
【出願人】（５０４４５６７９８）サノフイ−アベンテイス (433)
【Ｆターム（参考）】
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