アミロイド疾患、及びシヌクレイノパチー治療用置換Ｎ−アリールベンズアミド、及び関連化合物
可変部が請求項に定義されるとおり存在する、式（I、II、III）の置換ジアリール化合物、その医薬として許容し得る誘導体、それらの合成、それらを含む医薬組成物、及びアルツハイマー病などで観察されるAβアミロイドーシス、2型糖尿病などで観察されるIAPP アミロイドーシス、パーキンソン病などで観察されるシヌクレイノパチーなどのアミロイド疾患の治療におけるそれらの使用、及びそのような治療用の薬剤の製造を提供する。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式を有する化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体：
【化１】
（式中、Rは、下記のとおり選択される：1)RはCONR'である、或いは2)RはC1C10 アルキレン基であり、ここで、(a)炭素原子数が少なくとも２である場合、任意に、１、又は２個の二重結合があり；(b)１〜３個の隣接しないメチレン基は、任意に、NR'、O、又はSにより置換され；(c)１、又は２個のメチレン基は、任意に、カルボニル、又はヒドロキシメチレン基により置換され；かつ(d)１、又は２個のメチレン基は、任意に、シクロアルキル、又はヘテロシクリル基により置換され、それは、任意に、低級アルキル、NR'、O、又はSから選択された１個以上の置換基で置換されている;
R'は、H、アルキル、又はアシルであり；
A1、及びB1は、各々独立にハロゲン、擬ハロ、ニトロ、+NH3、SO3H、カルボキシ、及びハロアルキルから選択され；
t、及びvは、各々独立に０〜３であり；
R1、R2、R3、及びR4は、各々独立に下記から選択される：
i)R1、R2、R3、及び R4は、各々独立にOH、NR5C(=O)R6、及びNR7S(O2)R8から選択される。ここで、R5、及びR7は、各々独立に水素原子、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及び R8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換、又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここで、R9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである、但し、R1、R2、R3、及びR4 の少なくとも１つはOH以外である;
ii)R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii)R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又は置換、又は非置換アルキルであり、
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される、ここで、Q1は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、 ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１〜２個の二重結合を含有するアルケニル、１〜２個の３重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル, シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ, アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、N-アルキルウレイド、N-アリールウレイド、N'-アルキルウレイド、N',N'-ジアルキルウレイド、N'-アルキル-N'-アリールウレイド、N',N'-ジアリールウレイド、N'-アリールウレイド、N,N'-ジアルキルウレイド、N-アルキル-N'-アリールウレイド、N-アリール-N'-アルキルウレイド、N,N'-ジアリールウレイド、N,N',N'-トリアルキルウレイド、N,N'-ジアルキル-N'-アリールウレイド、N-アルキル-N',N'-ジアリールウレイド、N-アリール-N',N'-ジアルキルウレイド、N,N'-ジアリール-N'-アルキルウレイド, N,N',N'-トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アリールオキシイミノ、アラルコキシイミノ、アルキルアゾ、アリールアゾ、アラルキルアゾ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、N+R51R52R53、P(R50)2、P(=O)(R50)2、OP(=O)(R50)2、NR60C(=O)R63、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニル；又は２個のQ1官能基で、それが1,2、又は1,3配置で原子を置換し、共にアルキレンジオキシ (すなわち、O2)yO、チオアルキレンオキシ(すなわち、S2)yO、又はアルキレンジチオキシ (すなわち、S2)ySを形成し、ここで、yは、１、又は２である；又は２個のQ1官能基で、それが同一原子を置換し、共にアルキレンを形成する；ここで、
R50は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71であり、ここでR70、及びR71は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール, ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR70、及びR71は共にアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成し；
R51、R52、及びR53は、各々独立に水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり;
R60は、水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり；かつ
R63は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71である。）。
【請求項２】
Q1がオキソ、又はアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Q1がオキソである、請求項１、又は２記載の化合物。
【請求項４】
Q1が低級アルキルである、請求項１、又は２記載の化合物。
【請求項５】
Q1がメチルである、請求項１、２、又は４記載の化合物。
【請求項６】
R'が水素原子、又はアルキルである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
R'が水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Rがアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアルキルで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Rが低級アルキルで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Rがメチルで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
下記式を有する、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物：
【化２】
。
【請求項１２】
下記式を有する、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物：
【化３】
。
【請求項１３】
Rが―(CH2)mC(O)(CH2)sNH(CH2)r―、―(CH2)p―、又は―(CH2)sY(CH2)r―であり、ここで、Yはシクロアルキル、又はヘテロシクリル基であり、任意に、アルキル、NR'、O、及びSから選択された１、又は２個の置換基で置換され；pは１〜１０であり；m、s、及びrは各々独立に０〜６である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
RがC(O)NH、CH2CH2、又は(CH2)Y(CH2)である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
RがC(O)NHである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
RがCH2CH2である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Rが(CH2)Y(CH2)である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Yがヘテロシクリルであり、任意に、アルキル、及びオキソから選択された１個以上の置換基で置換されている、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Yがメチル、及びオキソで置換されたビシクロヘテロシクリルである、請求項１４、又は１８記載の化合物。
【請求項２０】
Yがビシクロヘテロシクリルであり、ここでヘテロ原子がN である、請求項１４、及び１８〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Y が下記である、請求項１４、及び１８〜２０のいずれか１項記載の化合物：
【化４】
（式中Q2はアルキルである。）。
【請求項２２】
Y が下記である、請求項１４、及び１８〜２１のいずれか１項記載の化合物：
【化５】
。
【請求項２３】
R1、R2、R3、及びR4が各々独立に下記のとおり選択される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物：
i) R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、N-アルキル-N-アルキルスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はアラルキルスルホンアミドであるが、但し、R1、R2、R3、及びR4 の少なくとも１つはOH以外である；
ii)R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が、共にNHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4 の少なくとも１つが、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択され、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルである。
【請求項２４】
R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、N-アルキル-N-アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はアラルキルスルホンアミドである、請求項１〜２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、又はアルキルスルホンアミドである、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、又はメチルスルホンアミドである、請求項１〜２５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が共にNHC(=O)NHであり、かつR1、 R2、R3、及び R4の他のものが、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はアラルキルスルホンアミドである、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が共にNHC(=O)NHであり、かつR1、 R2、R3、及びR4の他のものが、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルスルホンアミドである、請求項１〜２２、及び２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
R1、及びR2が共にNHC(=O)NHであり、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、又はメチルスルホンアミドである、請求項１〜２２、及び２７〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
R3、及びR4が共にNHC(=O)NHであり、かつR1、及びR2が各々独立にOH、ホルミルアミド、又はメチルスルホンアミドである、請求項１〜２２、及び２７〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つがNHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRd であり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、及びアラルキルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つがNHCH=CHであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、及びアラルキルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３３】
R1、R2、R3、又はR4の少なくとも１つがNHCH=CHであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共にインドール環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、及びメチルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２、及び３１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
R1、R2、R3、又はR4の少なくとも１つがNHS(O2)CH2であり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共にベンゾイソチアゾール-1,1-ジオキシドを形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、及びメチルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２、及び３１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３５】
下記式を有する、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物：
【化６】
。
【請求項３６】
下記から選択される、請求項１記載の化合物：
【化７】
（式中、Mが下記のとおり選択される：
i)MがC(O)であるとき、Rxは水素原子、又はアルキルであり、
ii)MがS(O)2であるとき、Rxはアルキルである。）。
【請求項３７】
MがC(O)であり、かつR5がアルキルである、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
R5がイソプロピルである、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Rxがメチルである、請求項３６記載の化合物。
【請求項４０】
MがC(O)である、請求項３６記載の化合物。
【請求項４１】
MがS(O)2である、請求項３６記載の化合物。
【請求項４２】
MがC(O)であり、かつRxが水素原子である、請求項３６記載の化合物。
【請求項４３】
下記のものから選択された式を有する、請求項１記載の化合物：
【化８】
。
【請求項４４】
下記のものから選択される、請求項１記載の化合物：
【化９】
。
【請求項４５】
下記、請求項１記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項４６】
下記のものから選択される、請求項１記載の化合物：
【化１１】
。
【請求項４７】
下記式から選択される、請求項１記載の化合物：
【化１２】
。
【請求項４８】
下記のものから選択された式を有する、請求項１記載の化合物：
【化１３】
。
【請求項４９】
下記のものからから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項５０】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１５】
。
【請求項５１】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１６】
。
【請求項５２】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１７】
。
【請求項５３】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１８】
。
【請求項５４】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１９】
。
【請求項５５】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化２０】
（式中、A2、A3、B2、及びB3は、各々独立に水素原子、ハロゲン、シアニド、 シアネート、チオシアネート、セレノシアネート、トリフルオロメトキシ、アジド、ニトロ、及びトリフルオロメチルから選択され；かつR1、及びR2はOHである。）。
【請求項５６】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化２１】
（式中、A2、A3、B2、及びB3は、各々独立に水素原子、ハロゲン、シアニド、シアネート、チオシアネート、セレノシアネート、トリフルオロメトキシ、アジド、ニトロ、及びトリフルオロメチルから選択され；かつR3、及びR4はOHである。）。
【請求項５７】
下記式を有する、請求項５３記載の化合物：
【化２２】
。
【請求項５８】
下記式を有する、化合物１記載の化合物：
【化２３】
（式中、A2、A3、B2、及びB3は、各々独立にハロゲン、シアニド、シアネート、 チオシアネート、セレノシアネート、トリフルオロメトキシ、アジド、ニトロ、及びトリフルオロメチルから選択される。）。
【請求項５９】
下記式を有する、請求項５５、又は５６記載の化合物：
【化２４】
。
【請求項６０】
下記の群から選択された、請求項１記載の化合物：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'-テトラヒドロキシデスオキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン; 1,3-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)プロパン; 3,4,3',4'-テトラヒドロキシカルコン; 3,5ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)-1-メチル-2-ピラゾリン; 4,6-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3シアノ-2メチルピリジン; 1,4-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)ピペラジン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-N,N'ジメチルエチレンジアミン; 2,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-2,5-ジアザ[2.2.1]ビシクロヘプタン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,4-ジアミノシクロヘキサン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-cis-1,3-ビス(アミノメチル)シクロヘキサン; N(3,4ジヒドロキシベンジル)プロリン 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 2-(3,4-ジヒドロキシベンジル)イソキノリン-3カルボン酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 2,6-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン; 3,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-1メチル-4ピペリジノン; 2,4-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-3-トロピノン; トリス(3,4-ジヒドロキシベンジル)メタン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4-ジヒドロキシベンジルアミド; 4-(3,4-ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン-5-オン; 1,4ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)-N,N'ジメチルエチレンジアミン; 2,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)-2,5ジアザ[2.2.1]ビシクロヘプタン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; N,N'ビス(3,4ジヒドロキシベンゾイル)-cis-1,3-ビス(アミノメチル)シクロヘキサン; 3,6ビス(3,4ジヒドロキシベンジル)-2,5ジケトピペラジン; 3,6-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジリデン)-1,4-ジメチル-2,5-ジケトピペラジン; Nジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン-3,4-ジヒドロキシアニリド; 2,3-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)ブタン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシベンジル)ベンゼン; 1,4-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)ベンゼン; 2,6-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)ピリジン; 2,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)チオフェン; 2,3ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)チオフェン; 1,2ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン; 1,4-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン; 3,7ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[3.3.0]オクタン; 2,3-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)-1,7,7トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン; 1,2ビス(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)エタン; 1,3ビス(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)プロパン; trans-1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン; N-(3,4-ジヒドロキシベンジル)-3-(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピルアミン; 3,4ジヒドロキシフェノキシ酢酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3,4ジヒドロキシフェノキシ酢酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシフェノキシ酢酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 pジヒドロキシフェノキシ)アニリド; 3,4ジヒドロキシ安息香酸 o-(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)アニリド; 2,6ビス(3,4ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン; 3,4ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3,4ジヒドロキシ安息香酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4ジヒドロキシフェネチルアミド; 3,4ジヒドロキシフェニル 酢酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3,4ジヒドロキシフェニル酢酸 3,4-ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3-(3,4-ジヒドロキシフェニル) プロピオン酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3(3,4ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシアニリド; 3,4-ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシケイ皮酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; シュウ酸 ビス(3,4-ジヒドロキシアニリド); シュウ酸ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); シュウ酸ビス(3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド); コハク酸 ビス(3,4-ジヒドロキシアニリド); コハク酸ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); コハク酸ビス(3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド); マレイン酸ビス(3,4ジヒドロキシアニリド); マレイン酸ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); フマル酸ビス(3,4ジヒドロキシアニリド); フマル酸 ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; N-(3,4-ジヒドロキシベンジル)-3,4-ジヒドロキシフェネチルアミン; トリス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素; 1-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3-(3,4-ジヒドロキシベンジル)尿素; 1ジヒドロキシフェニル)-3-(3,4-ジヒドロキシフェネチル)尿素; 3-デオキシ-3-(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン; 3-デオキシ-3ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン; 2,3,6,7-テトラヒドロキシ-9,10-エポキシ-9,10-ジヒドロアクリジン; 10-アミノアントラセン-1,2,7,8テトラオール; アクリジン-1,2,6,7-テトラオール; フェノキサジン-2,3,7,8,10ペンタオール; ジベンゾ[c,f][2,7]ナフチリジン-2,3,10,11-テトラオール;及び6メチル-5,6,6a,7-テトラヒドロ-4H-ジベンゾ[de,g]キノリン-2,10,11-トリオールである：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が共に、ベンゾイミダゾリノン、ベンゾチアジアゾリジン-S,S-ジオキシド、又はベンゾキサゾリノンを形成する；或いは
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つが、隣接する炭素原子と共に、置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される、ここでQ1は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１〜２個の二重結合を含有するアルケニル、１〜２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、 アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、 イソチオウレイド、ウレイド、N-アルキルウレイド、N-アリールウレイド、 N'-アルキルウレイド、N',N'-ジアルキルウレイド、N'-アルキル-N'-アリールウレイド、N',N'-ジアリールウレイド、N'-アリールウレイド、N,N'-ジアルキルウレイド、N-アルキル-N'-アリールウレイド、N-アリール-N'-アルキルウレイド、N,N'-ジアリールウレイド、N,N',N'-トリアルキルウレイド、N,N'-ジアルキル-N'-アリールウレイド、N-アルキル-N',N'-ジアリールウレイド、N-アリール-N',N'-ジアルキルウレイド、N,N'-ジアリール-N'-アルキルウレイド、N,N',N'-トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、 アリールアミジノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アリールオキシイミノ、アラルコキシイミノ、アルキルアゾ、アリールアゾ、アラルキルアゾ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、N+R51R52R53、P(R50)2、P(=O)(R50)2、OP(=O)(R50)2、NR60C(=O)R63、 ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、 アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、アルキルアリールアミノスルホニル；又は２個のQ1官能基で、それが1,2、又は1,3配置で原子を置換し、共にアルキレンジオキシ (すなわち、O2)yO、チオアルキレンオキシ(すなわち、S2)yO、又はアルキレンジチオキシ(すなわち、S2)ySを形成し、ここで、yは、１、又は２である；又は２個のQ1官能基で、それが同一原子を置換し、共にアルキレンを形成する；ここで、
R50は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71であり、ここでR70、及びR71は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール, ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR70、及びR71は共にアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成し；
R51、R52、及びR53は、各々独立に水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり;
R60は、水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり；かつ
R63は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71である。
【請求項６１】
下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体：
【化２５】
（式中、Rは下記のとおり選択される：1)RはCONR'である、或いは2)RはC1C10 アルキレン基であり、ここで、(a)炭素原子数が少なくとも２である場合、任意に、１、又は２個の二重結合があり；(b)１〜３個の隣接しないメチレン基は、任意に、NR'、O、又はSにより置換され；(c)１、又は２個のメチレン基は、任意に、カルボニル、又はヒドロキシメチレン基により置換され；かつ(d)１、又は２個のメチレン基は、任意に、シクロアルキル、又はヘテロシクリル基により置換され、それは、任意に、低級アルキル、NR'、O、又はSから選択された１個以上の置換基で置換されている;
R'は、H、アルキル、又はアシルであり；
A1、及びB1は、各々独立にハロゲン、擬ハロ、ニトロ、+NH3、SO3H、カルボキシ、及びハロアルキルから選択され；かつ
t1、及びv1は、各々独立に１〜３である。）。
【請求項６２】
t1、及びv1が、各々独立に１、又は２である、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
下記式を有する、請求項６１、又は６２記載の化合物：
【化２６】
。
【請求項６４】
下記のものから選択される、請求項６１〜６３のいずれか１項記載の化合物：
【化２７】
。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項６６】
包装材；アミロイドーシス、及びシヌクレイン疾患の１つ以上の症状の治療、予防、又は改善に用いられる、包装材内に含まれた請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体；及び該化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体がアミロイドーシス、及びシヌクレイン疾患の１つ以上の症状の治療、予防、又は改善に用いられることを示す表示を含む製品。
【請求項６７】
請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又は請求項６５記載の組成物の有効量を投与することを含む、アミロイド線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防する方法。
【請求項６８】
該アミロイド線維がAβアミロイド線維である、請求項６７記載の方法。
【請求項６９】
該アミロイド線維がIAPPアミロイド線維である、請求項６７記載の方法。
【請求項７０】
請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又は請求項６５記載の組成物の有効量を投与することを含む、シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防する方法。
【請求項７１】
該シヌクレイン線維がα-シヌクレイン線維である、請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
哺乳動物に、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又は請求項６５記載の組成物の治療上効果的な量を投与することを含む、哺乳動物におけるアミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーの１つ以上の症状を治療、予防、又は改善する方法。
【請求項７３】
該アミロイド疾患が、Aβアミロイド、AAアミロイド、ALアミロイド、IAPPアミロイド、PrPアミロイド、α2-ミクログロブリンアミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、及びプロカルシトニンの群から選択された、アミロイドタンパク質の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７２記載の方法。
【請求項７４】
該アミロイド疾患が、Aβ アミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７３記載の方法。
【請求項７５】
該アミロイド疾患が、IAPPアミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７３記載の方法。
【請求項７６】
該アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆、多系統萎縮症、封入体筋炎、オランダ型アミロイドーシスを伴う脳出血、ニーマンピック病C型、脳β-アミロイドアンギオパチー、皮質基底核変性症に関連する認知症、2型糖尿病のアミロイドーシス、慢性炎症のアミロイドーシス、悪性腫瘍、及び家族性地中海熱のアミロイドーシス、多発性骨髄腫、及びB細胞疾患(B-cell dyscrasias)のアミロイドーシス、プリオン病のアミロイドーシス、 クロイツフェルト‐ヤコブ病、ゲルストマン‐ストロイスラー症候群、クールー、スクレイピー、手根管症候群に関連したアミロイドーシス、老人性心臓アミロイドーシス、家族性アミロイド多発性神経障害、及び内分泌腫瘍に関連したアミロイドーシスの群から選択される、請求項７３記載の方法。
【請求項７７】
該アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項７６記載の方法。
【請求項７８】
該化合物が下記の群から選択される、請求項７７記載の方法：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン；3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン；1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン；α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド；3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド；ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン；1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及び R8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換、又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここでRa、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり；
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項７９】
該アミロイド疾患が2型糖尿病である、請求項７６記載の方法。
【請求項８０】
該化合物が下記の群から選択される、請求項７６、又は７９記載の方法：3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン；1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン；α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド；3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド；ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン；1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも1個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は各々独立に水素原子、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり; かつR6、及び R8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換、又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここでRa、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり；
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項８１】
該シヌクレオパチーが、α-シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７２記載の方法。
【請求項８２】
該シヌクレオパチーが、パーキンソン病、家族性パーキンソン病、レビー小体疾患、アルツハイマー病のレビー小体変異体、レビー小体型認知症、多系統萎縮症、及びグアムのパーキンソン痴呆複合からなる疾患群から選択される、請求項７２、又は８１記載の方法。
【請求項８３】
該シヌクレオパチーがパーキンソン病である、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
該化合物が下記の群から選択される、請求項７２、及び８１〜８３のいずれか1項記載の方法：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン；3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン；1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン；α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド；3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド；ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン；1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii)R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり、
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項８５】
該哺乳動物がヒトである、請求項７２〜８４のいずれか１項記載の方法。
【請求項８６】
投与される化合物が0.1 mg／Kg／日〜1000 mg／Kg／日の量である、請求項８６記載の方法。
【請求項８７】
該化合物を1 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量投与する、請求項８６記載の方法。
【請求項８８】
投与される化合物の量が、10 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量である、請求項８６記載の方法。
【請求項８９】
アミロイド線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防するために、それを患っている哺乳動物において用いる場合の、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９０】
該アミロイド線維がAβアミロイド線維である、請求項８９記載の化合物。
【請求項９１】
該アミロイド線維がIAPP アミロイド線維である、請求項９０記載の化合物。
【請求項９２】
シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防するために、それを患っている哺乳動物において用いる場合の、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９３】
該シヌクレイン線維がα-シヌクレイン線維である、請求項９２記載の化合物。
【請求項９４】
アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーを患っている哺乳動物において、アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーの１つ以上の症状の治療、予防、又は改善するために用いる場合の、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９５】
該アミロイド疾患が、Aβアミロイド、AAアミロイド、ALアミロイド、IAPPアミロイド、PrPアミロイド、α2-ミクログロブリンアミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、及びプロカルシトニンの群から選択された、アミロイドタンパク質の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９４記載の化合物。
【請求項９６】
該アミロイド疾患が、Aβ アミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９５記載の化合物。
【請求項９７】
該アミロイド疾患が、IAPPアミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９６記載の化合物。
【請求項９８】
該アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆、多系統萎縮症、封入体筋炎、オランダ型アミロイドーシスを伴う脳出血、ニーマンピック病C型、脳β-アミロイドアンギオパチー、皮質基底核変性症に関連する認知症、2型糖尿病のアミロイドーシス、慢性炎症のアミロイドーシス、悪性腫瘍、及び家族性地中海熱のアミロイドーシス、多発性骨髄腫、及びB細胞疾患のアミロイドーシス、プリオン病のアミロイドーシス、 クロイツフェルト‐ヤコブ病、ゲルストマン‐ストロイスラー症候群、クールー、スクレイピー、手根管症候群に関連したアミロイドーシス、老人性心臓アミロイドーシス、家族性アミロイド多発性神経障害、及び内分泌腫瘍に関連したアミロイドーシスからなる疾患群から選択される、請求項９５記載の化合物。
【請求項９９】
該アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項９８記載の化合物。
【請求項１００】
下記の群から選択される、請求項９４、又は９５記載の化合物：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項１０１】
該アミロイド疾患が2型糖尿病である、請求項１００記載の化合物。
【請求項１０２】
下記の群から選択される、請求項９８、又は１０１記載の化合物： 3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項１０３】
該シヌクレオパチーが、シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９４記載の化合物。
【請求項１０４】
該シヌクレオパチーが、α-シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０５】
該シヌクレオパチーが、パーキンソン病、家族性パーキンソン病、レビー小体疾患、アルツハイマー病のレビー小体変異体、レビー小体型認知症、多系統萎縮症、及びグアムのパーキンソン痴呆複合からなる疾患群から選択される、請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０６】
該シヌクレオパチーがパーキンソン病である、請求項１０５記載の化合物。
【請求項１０７】
下記の群から選択される、請求項８９〜１０６のいずれかの1項記載の化合物：3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び 1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項１０８】
該哺乳動物がヒトである、請求項８９〜１０７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０９】
0.1 mg／Kg／日〜1000 mg／Kg／日の量で投与する、請求項８９〜１０８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１０】
投与された該化合物が、1 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量である、請求項１０９記載の化合物。
【請求項１１１】
投与された該化合物が、10 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量である、請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１２】
アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーを患っている哺乳動物において、アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーの１つ以上の症状の治療、予防、又は改善の薬剤の製造のための、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１１３】
該アミロイド疾患が、Aβアミロイド、AAアミロイド、ALアミロイド、IAPPアミロイド、PrPアミロイド、α2-ミクログロブリンアミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、及びプロカルシトニンの群から選択された、アミロイドタンパク質の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１１２記載の使用。
【請求項１１４】
該アミロイド疾患が、Aβ アミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１１３記載の化合物。
【請求項１１５】
該アミロイド疾患が、IAPPアミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１１４記載の化合物。
【請求項１１６】
該アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆、多系統萎縮症、封入体筋炎、オランダ型アミロイドーシスを伴う脳出血、ニーマンピック病C型、脳β-アミロイドアンギオパチー、皮質基底核変性症に関連する認知症、2型糖尿病のアミロイドーシス、慢性炎症のアミロイドーシス、悪性腫瘍、及び家族性地中海熱のアミロイドーシス、多発性骨髄腫、及びB細胞疾患のアミロイドーシス、プリオン病のアミロイドーシス、 クロイツフェルト‐ヤコブ病、ゲルストマン‐ストロイスラー症候群、クールー、スクレイピー、手根管症候群に関連したアミロイドーシス、老人性心臓アミロイドーシス、家族性アミロイド多発性神経障害、及び内分泌腫瘍に関連したアミロイドーシスからなる疾患群から選択される、請求項１１５記載の使用。
【請求項１１７】
該アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項１１６記載の使用。
【請求項１】
下記式を有する化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体：
【化１】
（式中、Rは、下記のとおり選択される：1)RはCONR'である、或いは2)RはC1C10 アルキレン基であり、ここで、(a)炭素原子数が少なくとも２である場合、任意に、１、又は２個の二重結合があり；(b)１〜３個の隣接しないメチレン基は、任意に、NR'、O、又はSにより置換され；(c)１、又は２個のメチレン基は、任意に、カルボニル、又はヒドロキシメチレン基により置換され；かつ(d)１、又は２個のメチレン基は、任意に、シクロアルキル、又はヘテロシクリル基により置換され、それは、任意に、低級アルキル、NR'、O、又はSから選択された１個以上の置換基で置換されている;
R'は、H、アルキル、又はアシルであり；
A1、及びB1は、各々独立にハロゲン、擬ハロ、ニトロ、+NH3、SO3H、カルボキシ、及びハロアルキルから選択され；
t、及びvは、各々独立に０〜３であり；
R1、R2、R3、及びR4は、各々独立に下記から選択される：
i)R1、R2、R3、及び R4は、各々独立にOH、NR5C(=O)R6、及びNR7S(O2)R8から選択される。ここで、R5、及びR7は、各々独立に水素原子、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及び R8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換、又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここで、R9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである、但し、R1、R2、R3、及びR4 の少なくとも１つはOH以外である;
ii)R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii)R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又は置換、又は非置換アルキルであり、
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される、ここで、Q1は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、 ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１〜２個の二重結合を含有するアルケニル、１〜２個の３重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル, シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ, アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、イソチオウレイド、ウレイド、N-アルキルウレイド、N-アリールウレイド、N'-アルキルウレイド、N',N'-ジアルキルウレイド、N'-アルキル-N'-アリールウレイド、N',N'-ジアリールウレイド、N'-アリールウレイド、N,N'-ジアルキルウレイド、N-アルキル-N'-アリールウレイド、N-アリール-N'-アルキルウレイド、N,N'-ジアリールウレイド、N,N',N'-トリアルキルウレイド、N,N'-ジアルキル-N'-アリールウレイド、N-アルキル-N',N'-ジアリールウレイド、N-アリール-N',N'-ジアルキルウレイド、N,N'-ジアリール-N'-アルキルウレイド, N,N',N'-トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、アリールアミジノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アリールオキシイミノ、アラルコキシイミノ、アルキルアゾ、アリールアゾ、アラルキルアゾ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、N+R51R52R53、P(R50)2、P(=O)(R50)2、OP(=O)(R50)2、NR60C(=O)R63、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、又はアルキルアリールアミノスルホニル；又は２個のQ1官能基で、それが1,2、又は1,3配置で原子を置換し、共にアルキレンジオキシ (すなわち、O2)yO、チオアルキレンオキシ(すなわち、S2)yO、又はアルキレンジチオキシ (すなわち、S2)ySを形成し、ここで、yは、１、又は２である；又は２個のQ1官能基で、それが同一原子を置換し、共にアルキレンを形成する；ここで、
R50は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71であり、ここでR70、及びR71は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール, ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR70、及びR71は共にアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成し；
R51、R52、及びR53は、各々独立に水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり;
R60は、水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり；かつ
R63は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71である。）。
【請求項２】
Q1がオキソ、又はアルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Q1がオキソである、請求項１、又は２記載の化合物。
【請求項４】
Q1が低級アルキルである、請求項１、又は２記載の化合物。
【請求項５】
Q1がメチルである、請求項１、２、又は４記載の化合物。
【請求項６】
R'が水素原子、又はアルキルである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
R'が水素原子である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Rがアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、又はヘテロアルキルで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９】
Rが低級アルキルで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０】
Rがメチルで置換されている、請求項１〜６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
下記式を有する、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物：
【化２】
。
【請求項１２】
下記式を有する、請求項１〜１０のいずれか１項記載の化合物：
【化３】
。
【請求項１３】
Rが―(CH2)mC(O)(CH2)sNH(CH2)r―、―(CH2)p―、又は―(CH2)sY(CH2)r―であり、ここで、Yはシクロアルキル、又はヘテロシクリル基であり、任意に、アルキル、NR'、O、及びSから選択された１、又は２個の置換基で置換され；pは１〜１０であり；m、s、及びrは各々独立に０〜６である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１４】
RがC(O)NH、CH2CH2、又は(CH2)Y(CH2)である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
RがC(O)NHである、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
RがCH2CH2である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１７】
Rが(CH2)Y(CH2)である、請求項１〜５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１８】
Yがヘテロシクリルであり、任意に、アルキル、及びオキソから選択された１個以上の置換基で置換されている、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Yがメチル、及びオキソで置換されたビシクロヘテロシクリルである、請求項１４、又は１８記載の化合物。
【請求項２０】
Yがビシクロヘテロシクリルであり、ここでヘテロ原子がN である、請求項１４、及び１８〜１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Y が下記である、請求項１４、及び１８〜２０のいずれか１項記載の化合物：
【化４】
（式中Q2はアルキルである。）。
【請求項２２】
Y が下記である、請求項１４、及び１８〜２１のいずれか１項記載の化合物：
【化５】
。
【請求項２３】
R1、R2、R3、及びR4が各々独立に下記のとおり選択される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物：
i) R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、N-アルキル-N-アルキルスルホンアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はアラルキルスルホンアミドであるが、但し、R1、R2、R3、及びR4 の少なくとも１つはOH以外である；
ii)R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が、共にNHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4 の少なくとも１つが、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択され、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルである。
【請求項２４】
R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、N-アルキル-N-アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はアラルキルスルホンアミドである、請求項１〜２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、又はアルキルスルホンアミドである、請求項１〜２４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
R1、R2、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、又はメチルスルホンアミドである、請求項１〜２５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が共にNHC(=O)NHであり、かつR1、 R2、R3、及び R4の他のものが、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、又はアラルキルスルホンアミドである、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が共にNHC(=O)NHであり、かつR1、 R2、R3、及びR4の他のものが、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルスルホンアミドである、請求項１〜２２、及び２７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２９】
R1、及びR2が共にNHC(=O)NHであり、R3、及びR4が、各々独立にOH、ホルミルアミド、又はメチルスルホンアミドである、請求項１〜２２、及び２７〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３０】
R3、及びR4が共にNHC(=O)NHであり、かつR1、及びR2が各々独立にOH、ホルミルアミド、又はメチルスルホンアミドである、請求項１〜２２、及び２７〜２８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つがNHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRd であり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、及びアラルキルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つがNHCH=CHであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、アルキルアミド、アルキルアリールアミド、アラルキルアミド、アリールアミド、アルキルスルホンアミド、アルキルアリールスルホンアミド、アリールスルホンアミド、及びアラルキルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３３】
R1、R2、R3、又はR4の少なくとも１つがNHCH=CHであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共にインドール環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、及びメチルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２、及び３１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３４】
R1、R2、R3、又はR4の少なくとも１つがNHS(O2)CH2であり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共にベンゾイソチアゾール-1,1-ジオキシドを形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にOH、ホルミルアミド、及びメチルスルホンアミドから選択される、請求項１〜２２、及び３１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３５】
下記式を有する、請求項１〜７のいずれか１項記載の化合物：
【化６】
。
【請求項３６】
下記から選択される、請求項１記載の化合物：
【化７】
（式中、Mが下記のとおり選択される：
i)MがC(O)であるとき、Rxは水素原子、又はアルキルであり、
ii)MがS(O)2であるとき、Rxはアルキルである。）。
【請求項３７】
MがC(O)であり、かつR5がアルキルである、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
R5がイソプロピルである、請求項３７記載の化合物。
【請求項３９】
Rxがメチルである、請求項３６記載の化合物。
【請求項４０】
MがC(O)である、請求項３６記載の化合物。
【請求項４１】
MがS(O)2である、請求項３６記載の化合物。
【請求項４２】
MがC(O)であり、かつRxが水素原子である、請求項３６記載の化合物。
【請求項４３】
下記のものから選択された式を有する、請求項１記載の化合物：
【化８】
。
【請求項４４】
下記のものから選択される、請求項１記載の化合物：
【化９】
。
【請求項４５】
下記、請求項１記載の化合物：
【化１０】
。
【請求項４６】
下記のものから選択される、請求項１記載の化合物：
【化１１】
。
【請求項４７】
下記式から選択される、請求項１記載の化合物：
【化１２】
。
【請求項４８】
下記のものから選択された式を有する、請求項１記載の化合物：
【化１３】
。
【請求項４９】
下記のものからから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１４】
。
【請求項５０】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１５】
。
【請求項５１】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１６】
。
【請求項５２】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１７】
。
【請求項５３】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１８】
。
【請求項５４】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化１９】
。
【請求項５５】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化２０】
（式中、A2、A3、B2、及びB3は、各々独立に水素原子、ハロゲン、シアニド、 シアネート、チオシアネート、セレノシアネート、トリフルオロメトキシ、アジド、ニトロ、及びトリフルオロメチルから選択され；かつR1、及びR2はOHである。）。
【請求項５６】
下記のものから選択された、請求項１記載の化合物：
【化２１】
（式中、A2、A3、B2、及びB3は、各々独立に水素原子、ハロゲン、シアニド、シアネート、チオシアネート、セレノシアネート、トリフルオロメトキシ、アジド、ニトロ、及びトリフルオロメチルから選択され；かつR3、及びR4はOHである。）。
【請求項５７】
下記式を有する、請求項５３記載の化合物：
【化２２】
。
【請求項５８】
下記式を有する、化合物１記載の化合物：
【化２３】
（式中、A2、A3、B2、及びB3は、各々独立にハロゲン、シアニド、シアネート、 チオシアネート、セレノシアネート、トリフルオロメトキシ、アジド、ニトロ、及びトリフルオロメチルから選択される。）。
【請求項５９】
下記式を有する、請求項５５、又は５６記載の化合物：
【化２４】
。
【請求項６０】
下記の群から選択された、請求項１記載の化合物：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'-テトラヒドロキシデスオキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン; 1,3-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)プロパン; 3,4,3',4'-テトラヒドロキシカルコン; 3,5ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)-1-メチル-2-ピラゾリン; 4,6-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3シアノ-2メチルピリジン; 1,4-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)ピペラジン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-N,N'ジメチルエチレンジアミン; 2,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-2,5-ジアザ[2.2.1]ビシクロヘプタン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,4-ジアミノシクロヘキサン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-cis-1,3-ビス(アミノメチル)シクロヘキサン; N(3,4ジヒドロキシベンジル)プロリン 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 2-(3,4-ジヒドロキシベンジル)イソキノリン-3カルボン酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 2,6-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)シクロヘキサノン; 3,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-1メチル-4ピペリジノン; 2,4-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-3-トロピノン; トリス(3,4-ジヒドロキシベンジル)メタン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4-ジヒドロキシベンジルアミド; 4-(3,4-ジヒドロキシベンジルアミノメチレン)-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)オキサゾリン-5-オン; 1,4ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)ピペラジン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)-N,N'ジメチルエチレンジアミン; 2,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)-2,5ジアザ[2.2.1]ビシクロヘプタン; N,N'-ビス(3,4-ジヒドロキシベンゾイル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; N,N'ビス(3,4ジヒドロキシベンゾイル)-cis-1,3-ビス(アミノメチル)シクロヘキサン; 3,6ビス(3,4ジヒドロキシベンジル)-2,5ジケトピペラジン; 3,6-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジリデン)-1,4-ジメチル-2,5-ジケトピペラジン; Nジヒドロキシフェニルアセチル)プロリン-3,4-ジヒドロキシアニリド; 2,3-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)ブタン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシベンジル)ベンゼン; 1,4-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)ベンゼン; 2,6-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)ピリジン; 2,5-ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)チオフェン; 2,3ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)チオフェン; 1,2ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン; 1,4-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)シクロヘキサン; 3,7ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)ビシクロ[3.3.0]オクタン; 2,3-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)-1,7,7トリメチル-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン; 1,2ビス(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)エタン; 1,3ビス(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)プロパン; trans-1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)シクロペンタン; N-(3,4-ジヒドロキシベンジル)-3-(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)-2-ヒドロキシプロピルアミン; 3,4ジヒドロキシフェノキシ酢酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3,4ジヒドロキシフェノキシ酢酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシフェノキシ酢酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 pジヒドロキシフェノキシ)アニリド; 3,4ジヒドロキシ安息香酸 o-(3,4-ジヒドロキシフェノキシ)アニリド; 2,6ビス(3,4ジヒドロキシフェノキシ)ピリジン; 3,4ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3,4ジヒドロキシ安息香酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4ジヒドロキシフェネチルアミド; 3,4ジヒドロキシフェニル 酢酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3,4ジヒドロキシフェニル酢酸 3,4-ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシフェニル酢酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; 3-(3,4-ジヒドロキシフェニル) プロピオン酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3(3,4ジヒドロキシフェニル)プロピオン酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; 3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシアニリド; 3,4-ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシケイ皮酸 3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド; シュウ酸 ビス(3,4-ジヒドロキシアニリド); シュウ酸ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); シュウ酸ビス(3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド); コハク酸 ビス(3,4-ジヒドロキシアニリド); コハク酸ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); コハク酸ビス(3,4-ジヒドロキシフェネチルアミド); マレイン酸ビス(3,4ジヒドロキシアニリド); マレイン酸ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); フマル酸ビス(3,4ジヒドロキシアニリド); フマル酸 ビス(3,4-ジヒドロキシベンジルアミド); ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; N-(3,4-ジヒドロキシベンジル)-3,4-ジヒドロキシフェネチルアミン; トリス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素; 1-(3,4-ジヒドロキシフェニル)-3-(3,4-ジヒドロキシベンジル)尿素; 1ジヒドロキシフェニル)-3-(3,4-ジヒドロキシフェネチル)尿素; 3-デオキシ-3-(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミノエピカテキン; 3-デオキシ-3ジヒドロキシフェネチル)アミノエピカテキン; 2,3,6,7-テトラヒドロキシ-9,10-エポキシ-9,10-ジヒドロアクリジン; 10-アミノアントラセン-1,2,7,8テトラオール; アクリジン-1,2,6,7-テトラオール; フェノキサジン-2,3,7,8,10ペンタオール; ジベンゾ[c,f][2,7]ナフチリジン-2,3,10,11-テトラオール;及び6メチル-5,6,6a,7-テトラヒドロ-4H-ジベンゾ[de,g]キノリン-2,10,11-トリオールである：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4が共に、ベンゾイミダゾリノン、ベンゾチアジアゾリジン-S,S-ジオキシド、又はベンゾキサゾリノンを形成する；或いは
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つが、隣接する炭素原子と共に、置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される、ここでQ1は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、１〜２個の二重結合を含有するアルケニル、１〜２個の三重結合を含有するアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、 アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、シクロアルコキシ、ペルフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アラルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、アミノカルボニルオキシ、アルキルアミノカルボニルオキシ、ジアルキルアミノカルボニルオキシ、アルキルアリールアミノカルボニルオキシ、ジアリールアミノカルボニルオキシ、グアニジノ、 イソチオウレイド、ウレイド、N-アルキルウレイド、N-アリールウレイド、 N'-アルキルウレイド、N',N'-ジアルキルウレイド、N'-アルキル-N'-アリールウレイド、N',N'-ジアリールウレイド、N'-アリールウレイド、N,N'-ジアルキルウレイド、N-アルキル-N'-アリールウレイド、N-アリール-N'-アルキルウレイド、N,N'-ジアリールウレイド、N,N',N'-トリアルキルウレイド、N,N'-ジアルキル-N'-アリールウレイド、N-アルキル-N',N'-ジアリールウレイド、N-アリール-N',N'-ジアルキルウレイド、N,N'-ジアリール-N'-アルキルウレイド、N,N',N'-トリアリールウレイド、アミジノ、アルキルアミジノ、 アリールアミジノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アリールオキシイミノ、アラルコキシイミノ、アルキルアゾ、アリールアゾ、アラルキルアゾ、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニル、アリールアミノチオカルボニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、ヘテロアリールスルホニルアミノ、ヘテロシクリルスルホニルアミノ、ヘテロアリールチオ、アジド、N+R51R52R53、P(R50)2、P(=O)(R50)2、OP(=O)(R50)2、NR60C(=O)R63、 ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、ヒドロキシホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、ペルフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルフィニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、ヒドロキシスルホニルオキシ、アルコキシスルホニルオキシ、アミノスルホニルオキシ、アルキルアミノスルホニルオキシ、ジアルキルアミノスルホニルオキシ、アリールアミノスルホニルオキシ、ジアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルアリールアミノスルホニルオキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、 アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヒドロキシスルホニル、アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニル、アルキルアリールアミノスルホニル；又は２個のQ1官能基で、それが1,2、又は1,3配置で原子を置換し、共にアルキレンジオキシ (すなわち、O2)yO、チオアルキレンオキシ(すなわち、S2)yO、又はアルキレンジチオキシ(すなわち、S2)ySを形成し、ここで、yは、１、又は２である；又は２個のQ1官能基で、それが同一原子を置換し、共にアルキレンを形成する；ここで、
R50は、ヒドロキシ、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71であり、ここでR70、及びR71は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール, ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルであるか、或いはR70、及びR71は共にアルキレン、アザアルキレン、オキサアルキレン、又はチアアルキレンを形成し；
R51、R52、及びR53は、各々独立に水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり;
R60は、水素原子、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、又はヘテロシクリルアルキルであり；かつ
R63は、アルコキシ、アラルコキシ、アルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、又はNR70R71である。
【請求項６１】
下記式の化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体：
【化２５】
（式中、Rは下記のとおり選択される：1)RはCONR'である、或いは2)RはC1C10 アルキレン基であり、ここで、(a)炭素原子数が少なくとも２である場合、任意に、１、又は２個の二重結合があり；(b)１〜３個の隣接しないメチレン基は、任意に、NR'、O、又はSにより置換され；(c)１、又は２個のメチレン基は、任意に、カルボニル、又はヒドロキシメチレン基により置換され；かつ(d)１、又は２個のメチレン基は、任意に、シクロアルキル、又はヘテロシクリル基により置換され、それは、任意に、低級アルキル、NR'、O、又はSから選択された１個以上の置換基で置換されている;
R'は、H、アルキル、又はアシルであり；
A1、及びB1は、各々独立にハロゲン、擬ハロ、ニトロ、+NH3、SO3H、カルボキシ、及びハロアルキルから選択され；かつ
t1、及びv1は、各々独立に１〜３である。）。
【請求項６２】
t1、及びv1が、各々独立に１、又は２である、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
下記式を有する、請求項６１、又は６２記載の化合物：
【化２６】
。
【請求項６４】
下記のものから選択される、請求項６１〜６３のいずれか１項記載の化合物：
【化２７】
。
【請求項６５】
請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、及び医薬として許容し得る賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項６６】
包装材；アミロイドーシス、及びシヌクレイン疾患の１つ以上の症状の治療、予防、又は改善に用いられる、包装材内に含まれた請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体；及び該化合物、又はその医薬として許容し得る誘導体がアミロイドーシス、及びシヌクレイン疾患の１つ以上の症状の治療、予防、又は改善に用いられることを示す表示を含む製品。
【請求項６７】
請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又は請求項６５記載の組成物の有効量を投与することを含む、アミロイド線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防する方法。
【請求項６８】
該アミロイド線維がAβアミロイド線維である、請求項６７記載の方法。
【請求項６９】
該アミロイド線維がIAPPアミロイド線維である、請求項６７記載の方法。
【請求項７０】
請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又は請求項６５記載の組成物の有効量を投与することを含む、シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防する方法。
【請求項７１】
該シヌクレイン線維がα-シヌクレイン線維である、請求項７０記載の方法。
【請求項７２】
哺乳動物に、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物、又は請求項６５記載の組成物の治療上効果的な量を投与することを含む、哺乳動物におけるアミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーの１つ以上の症状を治療、予防、又は改善する方法。
【請求項７３】
該アミロイド疾患が、Aβアミロイド、AAアミロイド、ALアミロイド、IAPPアミロイド、PrPアミロイド、α2-ミクログロブリンアミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、及びプロカルシトニンの群から選択された、アミロイドタンパク質の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７２記載の方法。
【請求項７４】
該アミロイド疾患が、Aβ アミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７３記載の方法。
【請求項７５】
該アミロイド疾患が、IAPPアミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７３記載の方法。
【請求項７６】
該アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆、多系統萎縮症、封入体筋炎、オランダ型アミロイドーシスを伴う脳出血、ニーマンピック病C型、脳β-アミロイドアンギオパチー、皮質基底核変性症に関連する認知症、2型糖尿病のアミロイドーシス、慢性炎症のアミロイドーシス、悪性腫瘍、及び家族性地中海熱のアミロイドーシス、多発性骨髄腫、及びB細胞疾患(B-cell dyscrasias)のアミロイドーシス、プリオン病のアミロイドーシス、 クロイツフェルト‐ヤコブ病、ゲルストマン‐ストロイスラー症候群、クールー、スクレイピー、手根管症候群に関連したアミロイドーシス、老人性心臓アミロイドーシス、家族性アミロイド多発性神経障害、及び内分泌腫瘍に関連したアミロイドーシスの群から選択される、請求項７３記載の方法。
【請求項７７】
該アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項７６記載の方法。
【請求項７８】
該化合物が下記の群から選択される、請求項７７記載の方法：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン；3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン；1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン；α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド；3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド；ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン；1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及び R8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換、又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここでRa、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり；
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項７９】
該アミロイド疾患が2型糖尿病である、請求項７６記載の方法。
【請求項８０】
該化合物が下記の群から選択される、請求項７６、又は７９記載の方法：3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン；1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン；α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド；3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド；ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン；1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも1個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は各々独立に水素原子、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり; かつR6、及び R8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換、又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここでRa、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり；
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項８１】
該シヌクレオパチーが、α-シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項７２記載の方法。
【請求項８２】
該シヌクレオパチーが、パーキンソン病、家族性パーキンソン病、レビー小体疾患、アルツハイマー病のレビー小体変異体、レビー小体型認知症、多系統萎縮症、及びグアムのパーキンソン痴呆複合からなる疾患群から選択される、請求項７２、又は８１記載の方法。
【請求項８３】
該シヌクレオパチーがパーキンソン病である、請求項８２記載の方法。
【請求項８４】
該化合物が下記の群から選択される、請求項７２、及び８１〜８３のいずれか1項記載の方法：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン；3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン；1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン；α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド；3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド；ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン；1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii)R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり、
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項８５】
該哺乳動物がヒトである、請求項７２〜８４のいずれか１項記載の方法。
【請求項８６】
投与される化合物が0.1 mg／Kg／日〜1000 mg／Kg／日の量である、請求項８６記載の方法。
【請求項８７】
該化合物を1 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量投与する、請求項８６記載の方法。
【請求項８８】
投与される化合物の量が、10 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量である、請求項８６記載の方法。
【請求項８９】
アミロイド線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防するために、それを患っている哺乳動物において用いる場合の、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９０】
該アミロイド線維がAβアミロイド線維である、請求項８９記載の化合物。
【請求項９１】
該アミロイド線維がIAPP アミロイド線維である、請求項９０記載の化合物。
【請求項９２】
シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留を治療、又は予防するために、それを患っている哺乳動物において用いる場合の、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９３】
該シヌクレイン線維がα-シヌクレイン線維である、請求項９２記載の化合物。
【請求項９４】
アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーを患っている哺乳動物において、アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーの１つ以上の症状の治療、予防、又は改善するために用いる場合の、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項９５】
該アミロイド疾患が、Aβアミロイド、AAアミロイド、ALアミロイド、IAPPアミロイド、PrPアミロイド、α2-ミクログロブリンアミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、及びプロカルシトニンの群から選択された、アミロイドタンパク質の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９４記載の化合物。
【請求項９６】
該アミロイド疾患が、Aβ アミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９５記載の化合物。
【請求項９７】
該アミロイド疾患が、IAPPアミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９６記載の化合物。
【請求項９８】
該アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆、多系統萎縮症、封入体筋炎、オランダ型アミロイドーシスを伴う脳出血、ニーマンピック病C型、脳β-アミロイドアンギオパチー、皮質基底核変性症に関連する認知症、2型糖尿病のアミロイドーシス、慢性炎症のアミロイドーシス、悪性腫瘍、及び家族性地中海熱のアミロイドーシス、多発性骨髄腫、及びB細胞疾患のアミロイドーシス、プリオン病のアミロイドーシス、 クロイツフェルト‐ヤコブ病、ゲルストマン‐ストロイスラー症候群、クールー、スクレイピー、手根管症候群に関連したアミロイドーシス、老人性心臓アミロイドーシス、家族性アミロイド多発性神経障害、及び内分泌腫瘍に関連したアミロイドーシスからなる疾患群から選択される、請求項９５記載の化合物。
【請求項９９】
該アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項９８記載の化合物。
【請求項１００】
下記の群から選択される、請求項９４、又は９５記載の化合物：
3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン；N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項１０１】
該アミロイド疾患が2型糖尿病である、請求項１００記載の化合物。
【請求項１０２】
下記の群から選択される、請求項９８、又は１０１記載の化合物： 3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項１０３】
該シヌクレオパチーが、シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項９４記載の化合物。
【請求項１０４】
該シヌクレオパチーが、α-シヌクレイン線維の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０５】
該シヌクレオパチーが、パーキンソン病、家族性パーキンソン病、レビー小体疾患、アルツハイマー病のレビー小体変異体、レビー小体型認知症、多系統萎縮症、及びグアムのパーキンソン痴呆複合からなる疾患群から選択される、請求項１０３記載の化合物。
【請求項１０６】
該シヌクレオパチーがパーキンソン病である、請求項１０５記載の化合物。
【請求項１０７】
下記の群から選択される、請求項８９〜１０６のいずれかの1項記載の化合物：3,4,3',4'-テトラヒドロキシベンゾイン; 3,4,3',4'テトラヒドロキシジフェニルメタン; 1,2-ビス(3,4-ジヒドロキシフェニル)エタン; N,N'ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)-trans-1,2-ジアミノシクロヘキサン; α(3,4ジヒドロキシベンズアミド)-3,4ジヒドロキシケイ皮酸 3,4ジヒドロキシベンジルアミド; 3,4-ジヒドロキシ安息香酸 3,4-ジヒドロキシアニリド; ビス(3,4-ジヒドロキシベンジル)アミン; 1,3ビス(3,4ジヒドロキシフェニル)尿素；及び 1ジヒドロキシフェニル)-3ジヒドロキシフェネチル)尿素である：
ここで該化合物の少なくとも１個のフェノール性ヒドロキシ基が下記により置換されている：
i) NR5C(=O)R6、NR7S(O2)R8、ここでR5、及びR7は、各々独立に水素原子、 置換、又は非置換アルキル、置換、又は非置換アリール、置換、又は非置換アラルキル、置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロアラルキル、置換、又は非置換へテロシクリル、又は置換、又は非置換へテロシクリルアルキルであり；かつR6、及びR8は、各々独立に置換、又は非置換アルコキシ、置換、又は非置換アラルコキシ、置換、又は非置換アルキル、 置換、又は非置換へテロアリール、置換、又は非置換へテロシクリル、置換又は非置換アリール、又はNR9R10である、ここでR9、及びR10は、各々独立に水素原子、アルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、又はヘテロシクリルである；
ii) R1、及びR2、及び／又はR3、及びR4は共に、NHC(=O)NH、NHS(O2)NH、CH2C(=O)NH、又はCH2S(O2)NHであり、置換される炭素原子と共に五員複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)のとおり選択される；或いは、
iii) R1、R2、R3、及びR4の少なくとも１つは、NHCRa=CRb、又はNHS(O2)CRcRdであり、該フェニル環の２個の隣接した炭素原子と共に置換、又は非置換複素環、又は置換、又は非置換芳香族複素環を形成し、かつR1、R2、R3、及びR4の他のものは、各々独立にi)、又はii)のとおり選択される、ここで、Ra、Rb、Rc、及びRdは、各々独立に水素原子、又はアルキルであり;
該置換基は、存在するときは、１個以上の置換基から選択され、各々独立にQ1から選択される。
【請求項１０８】
該哺乳動物がヒトである、請求項８９〜１０７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１０９】
0.1 mg／Kg／日〜1000 mg／Kg／日の量で投与する、請求項８９〜１０８のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１０】
投与された該化合物が、1 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量である、請求項１０９記載の化合物。
【請求項１１１】
投与された該化合物が、10 mg／Kg／日〜100 mg／Kg／日の量である、請求項１１０記載の化合物。
【請求項１１２】
アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーを患っている哺乳動物において、アミロイド疾患、又はシヌクレイノパチーの１つ以上の症状の治療、予防、又は改善の薬剤の製造のための、請求項１〜６４のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項１１３】
該アミロイド疾患が、Aβアミロイド、AAアミロイド、ALアミロイド、IAPPアミロイド、PrPアミロイド、α2-ミクログロブリンアミロイド、トランスサイレチン、プレアルブミン、及びプロカルシトニンの群から選択された、アミロイドタンパク質の形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１１２記載の使用。
【請求項１１４】
該アミロイド疾患が、Aβ アミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１１３記載の化合物。
【請求項１１５】
該アミロイド疾患が、IAPPアミロイドの形成、沈着、蓄積、又は残留に関連する疾患である、請求項１１４記載の化合物。
【請求項１１６】
該アミロイド疾患が、アルツハイマー病、ダウン症、拳闘家痴呆、多系統萎縮症、封入体筋炎、オランダ型アミロイドーシスを伴う脳出血、ニーマンピック病C型、脳β-アミロイドアンギオパチー、皮質基底核変性症に関連する認知症、2型糖尿病のアミロイドーシス、慢性炎症のアミロイドーシス、悪性腫瘍、及び家族性地中海熱のアミロイドーシス、多発性骨髄腫、及びB細胞疾患のアミロイドーシス、プリオン病のアミロイドーシス、 クロイツフェルト‐ヤコブ病、ゲルストマン‐ストロイスラー症候群、クールー、スクレイピー、手根管症候群に関連したアミロイドーシス、老人性心臓アミロイドーシス、家族性アミロイド多発性神経障害、及び内分泌腫瘍に関連したアミロイドーシスからなる疾患群から選択される、請求項１１５記載の使用。
【請求項１１７】
該アミロイド疾患がアルツハイマー病である、請求項１１６記載の使用。
【公表番号】特表２００７−５３７２８７（Ｐ２００７−５３７２８７Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１３３６８（Ｐ２００７−５１３３６８）
【出願日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６６７７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１３４８９
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０２２３４８２４）プロテオテック・インコーポレイテッド (5)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＯＴＥＯＴＥＣＨ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６６７７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１３４８９
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（５０２２３４８２４）プロテオテック・インコーポレイテッド (5)
【氏名又は名称原語表記】ＰＲＯＴＥＯＴＥＣＨ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]