本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

新規な方法および中間体。式(I)の化合物（式中、R⁴およびR⁵は明細書中に定めたものであり；R⁵は水素または保護基である）の製造方法であって、式(II)の化合物［式中、R⁴、R⁵およびR⁶は式(I)に関して定めたものであり、R⁷は窒素保護基である］を環化し、基R⁷を除去し、次いで必要であれば保護基R⁶を除去することを含む方法。新規な中間体、および医薬化合物の製造に使用におけるこれらの使用も、明細書および特許請求の範囲に記載される。
【化１】

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水を除去するためにガススパージングを用いて、アルダル酸、アルドン酸、およびその相当する塩が、相当するラクトンまたはジラクトンに環化される。 （もっと読む）

脱水環化および共沸蒸留によって、アルダル酸、アルドン酸、およびその相当する塩からラクトンおよびジラクトンの製造方法。その方法は、水が共沸蒸留によって除去されるために、水の存在下にて行われる。 （もっと読む）

本発明は、新規な重合性チエノ［３，２−ｂ］チオフェン類、半導体または電荷輸送材料としての、光学的、電気光学的または電子デバイス、例えば液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイおよび集積回路デバイス、例えばＲＦＩＤタグ、フラットパネルディスプレイにおけるエレクトロルミネセントデバイスのための有機電界効果トランジスタ（ＦＥＴまたはＯＦＥＴ）における、並びに光起電およびセンサーデバイスにおけるこれらの使用、並びに新規な化合物を含む電界効果トランジスタ、発光デバイスまたはＩＤタグに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なモノ−、オリゴ−およびポリチエノ［３，２−ｂ］チオフェン類、それらの半導体または電荷移送物質としての使用、電気光学素子もしくは電子素子、例えば液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイの有機電界効果トランジスタ（ＦＥＴまたはＯＦＥＴ）およびＲＦＩＤタグ、集積回路（ＩＣ）、フラットパネルディスプレイのエレクトロルミネセント素子、および光起電もしくはセンサー素子における使用、ならびに電界効果トランジスタ、発光素子またはＩＤタグとして前記新規なポリマーを含むもの、に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式［Ｉ］ （式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される縮合環化合物又は製薬上許容されるその塩、並びに該化合物を含有するＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼ阻害剤及びＣ型肝炎治療剤に関する。本発明の化合物は、ＨＣＶポリメラーゼ阻害作用により抗ＨＣＶ作用を示し、Ｃ型肝炎の治療又は予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明において、構造式（I）に相当するジアンヒドロヘキサイトモノニトレートの新たな誘導体、その互変異性体、その薬学的に許容される塩、そのプロドラッグ及びその溶媒和化合物のみならず、これらの化合物を含む医薬品組成物、およびそれらの使用方法が開示されている。
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本発明は、新規ニトロソ化グルタミン酸化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物を記載する。本発明はまた、少なくとも1つのニトロソ化グルタミン酸化合物、および任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナー化合物および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規キットも提供する。本発明はまた、(a)循環器疾患を治療する方法；(b)腎血管疾患を治療する方法；(c)糖尿病を治療する方法；(d)酸化ストレスによって生じる疾患を治療する方法；(e)内皮機能障害を治療する方法；(f)内皮機能障害によって生じる疾患を治療する方法；(g)硬変を治療する方法；(h)子癇前症を治療する方法；(j)骨粗鬆症を治療する方法；(k)腎障害を治療する方法；(l)高レベルのγ-グルタミルトランスペプチダーゼによって生じる疾患を治療する方法；および(m)酵素γ-グルタミルトランスペプチダーゼを含有する器官、細胞または組織に化合物および酸化窒素を標的送達する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療に有用な、式（Ｉ）


（式中、Ａ、Ｂ、Ｙ、Ａｒ、ｎ、ＺおよびＸ^１は、本明細書中で定義するとおりである。）のチエノピロール化合物およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化アルドステロンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシンIIアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化カルシウムチャネル遮断薬、ニトロソ化および/またはニトロシル化エンドセリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化ヒドララジン化合物、ニトロソ化および/またはニトロシル化中性エンドペプチダーゼ阻害剤、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化レニン阻害剤であることが好ましい。 （もっと読む）

式（１）の化合物又は医薬的に受容可能な塩、或いはこれらのプロドラッグ；ここにおいて、例えば：Ｒ^４及びＲ^５は、いっしょに−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６＝Ｃ（Ｒ^７）−又は−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−いずれかであり；Ｒ^６及びＲ^７は、水素及びハロから独立に選択され；Ａは、フェニレン又はヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１又は２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノ又はカルボキシであり；Ｒ^２は、例えばメチルであり；Ｒ^３は、例えばハロ（１−４Ｃ）アルキル、ジハロ（１−４Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル、トリヒドロキシ（３−４Ｃ）アルキル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃアルキル）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジ［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキルから選択され；グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、そして従って、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に伴う疾病状態の治療において価値を有する。化合物及びこれらを含有する医薬的組成物の製造のための方法が記載される。

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本発明は新規のニトロソ化および/もしくはニトロシル化心血管化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびに少なくとも一つのニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物、任意で、少なくとも一つの酸化窒素供与体および/または少なくとも一つの治療薬を含む新規の組成物について記述する。本発明は同様に、任意でニトロソ化および/またはニトロシル化されてもよい少なくとも一つの本発明の心血管化合物、および任意で少なくとも一つの酸化窒素供与体化合物および/または少なくとも一つの治療薬を含んでもよい新規の組成物およびキットを提供する。本発明は同様に、(a) 心血管疾患を治療する; (b) 腎血管性疾患を治療する; (c) 糖尿病を治療する; (d) 酸化ストレスから生じる疾患を治療する; (e) 内皮機能障害を治療する; (f) 内皮機能障害によって引き起こされる疾患を治療する; (g) 肝硬変を治療する; (h) 子癇前症を治療する; (j) 骨粗鬆症を治療する; および(k) 腎症を治療する方法を提供する。ニトロソ化および/またはニトロシル化心血管化合物は、ニトロソ化および/またはニトロシル化P-アドレナリンアンタゴニスト、ニトロソ化および/またはニトロシル化アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、ニトロソ化および/またはニトロシル化抗高脂血症化合物、ならびにニトロソ化および/またはニトロシル化抗血栓性および血管拡張性化合物であることが好ましい。 （もっと読む）