本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、ＸおよびＹは、ＸおよびＹが同時にＣＨまたはＣＨ_２ではないとの条件下で、ＣＨ、ＣＨ_２または２価もしくは３価ヘテロ原子であり；ｍおよびｏは、互いに独立して０または１である。ただし、ｍが０であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＹはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｍが１であるとき、Ｙと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＹはＣＨ_２または２価ヘテロ原子であり、ｏが０であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は結合であり、かつＸはＣＨまたは３価ヘテロ原子であり、ｏが１であるとき、Ｘと隣接Ｃ原子の間の点線は存在せず、かつＸはＣＨ_２または２価ヘテロ原子である；Ａは(ＣＲ_３Ｒ_４)_ｐであり、そしてＱは(ＣＲ_９Ｒ_１０)_ｎであり；ｎおよびｐは、互いに独立して０または１であり；Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_１３、およびＲ_１４は、互いに独立して水素、ハロゲン、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルキルＳＯ_２、ＳＯ_３Ｈ、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、ＯＨまたはＮＲ_１５Ｒ_１６であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１およびＲ_１２は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、カルボキシ、(Ｃ_１−４)アルコキシカルボニルまたは(Ｃ_１−４)アルコキシであるか、または、ＸがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１およびＲ_２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６であり得るか、またはＹがＣＨもしくはＣＨ_２であるとき、Ｒ_１１、Ｒ_１２はまたＯＨもしくはＮＲ_１５Ｒ_１６あり得て；Ｒ_５、Ｒ_８、Ｒ_１５およびＲ_１６は、互いに独立して水素、(Ｃ_１−４)アルキル、(Ｃ_１−４)アルコキシ、Ｒ_１７Ｏ−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ_１−４)アルキルまたは(反応性基)−(Ｃ_１−４)アルキルであり；そしてＲ_１７は水素または(Ｃ_１−４)アルキルである。〕の化合物を提供する。

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式Ｉ
【化１】


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体；およびＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。

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本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および／またはそれにまつわる症状が含まれる。
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本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａおよびｎは規定される通りである)；それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本明細書で開示される種々の非限定的な実施形態は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物、およびそれから造られる物品に関する。他の非限定的な実施形態は、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物、およびそれから造られる物品に関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、２．３を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、（ａ）ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、（ｂ）少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Ｌとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 （もっと読む）

α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストであり、式（Ｉ）〔式中、 Ｑは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり；Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；Ｒ及びＲ′は、低級アルキルであり；Ｒ⁵は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶又は−ＯＲ⁶であり；そしてＲ⁶は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

式(I)の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類およびインビボ加水分解性エステルを記載する。それらの製造方法、および医薬としての、特にヒトなどの温血動物において細胞周期阻害（抗-細胞増殖）効果を生じるための医薬としてのそれらの使用をも記載する。

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【課題】酵素基質としての新規フェノキサジノン誘導体、及び、ペプチダーゼ活性を有する微生物の検出における指標としてのその使用
【解決手段】本発明は、下記一般式を有し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ及びＸは請求項１に定義する通りである新規の酵素基質、これを含む反応媒体、並びに、少なくとも一種のペプチダーゼ活性を示す微生物を検出、識別及び／又は定量するためのその使用に関する。
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